2015年执业药师考试药一第一章-药物与药学专业知识

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1、第一章 药物与药学专业知识,本章内容：,第一节 药物与药物命名 第二节 药物剂型与制剂 第三节 药学专业知识,第一节 药物与药物命名,第一章 药物与药学专业知识,第一节 药物与药物命名,一、药物的来源与分类 药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、治疗和诊断疾病的物质。,化学合成药物 来源于天然产物的药物 生物技术药物,通过化学合成方法得到的小分子有机或无机药物。具有确定的化学结构和明确的药物作用和机制。,从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素。,所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物

2、技术制得的药物。,第一节 药物与药物命名,二、药物的结构与命名,噻吩,第一节 药物与药物命名,二、药物的结构与命名,第一节 药物与药物命名,二、药物的结构与命名,第一节 药物与药物命名,二、药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。,通用名：也称国际非专利药品名称（INN），是WHO推荐使用的名称。一个药物只有一个通用名。不受专利保护。命名：新药申请向WHO提出，审定后公布 化学名：根据特定化学结构命名。根据母体和取代基、立体构型或几何构型进行命名。命名：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）“有机化合物命名原则”；中国化学会“有机化学物质系统命名原则” 商品名：也称品牌名。

3、是企业自己选用的名称。同一种药物可能有不同的商品名。受专利保护。,第一节 药物与药物命名,通用名：氨苄西林 化学名： 6-D-（-）-2-氨基-苯乙酰氨基青霉烷酸 商品名：安必仙（香港联邦制药）、 伊西德（山东淄博新达制药）等。 母核结构：-内酰胺环,通用名：环丙沙星 化学名： 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸,第二节 药物剂型与制剂,第一章 药物与药学专业知识,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料 （一）制剂与剂型概念,剂型,制剂,适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。,根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物

4、具体品种。,片剂、胶囊剂是剂型还是制剂？ 葡萄糖注射液、阿司匹林片是剂型还是制剂？,制剂名 = 通用名 + 剂型名,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（二）剂型的分类 按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类 按作用时间分类,液体剂型：溶液剂、注射剂、糖浆剂等。 气体剂型：气雾剂、吸入粉雾剂等。 固体剂型：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。 半固体剂型：软膏剂、糊剂等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（二）剂型的分类 按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类 按作用时间分类,经胃肠道给药剂型：颗粒剂、糖浆剂、片剂等。 非经胃肠道给药剂型：注射给药

5、，皮肤给药（外用剂型），腔道给药（口腔、鼻腔），肺部给药，眼部给药等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（二）剂型的分类 按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类 按作用时间分类,真溶液类：溶液剂、糖浆剂等。 胶体溶液类：溶胶剂、胶浆剂等。 乳剂类：口服乳、静脉乳、乳膏等。 混悬液类：口服混悬剂、外用混悬剂等。 气体分散类：气雾剂、喷雾剂等。 固体分散类：散剂、片剂、丸剂等。 微粒类：微囊/球、纳米囊/球、脂质体等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（二）剂型的分类 按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类 按作用时间分类,浸出制剂：流浸膏剂

6、、酊剂等。 无菌制剂：注射剂、滴眼剂等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（二）剂型的分类 按形态分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类 按作用时间分类,速释、普通、缓控释等。,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（三）药物剂型的重要性 改变药物作用的性质 改变药物作用的速度 降低或消除毒副作用 可具有靶向作用 可影响疗效,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,（四）药用辅料 按来源分：天然、半合成、全合成 分类： 按作用与用途分：60多种，如增溶剂、防腐剂等。 按给药途径分：口服用、注射用、黏膜用等。,功能 ： 赋型；使制备过程顺利进行；提高药物稳定性；

7、提高药物疗效；降低药物毒副作用； 调节药物作用；增加病人顺应性。,质量要求：必须符合药用要求；应通过安全性评估； 不影响药物的质量、安全与有效性； 残留、微生物/无菌方面要符合相关制剂要求。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,药物制剂的稳定性指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。,药物制剂 稳定性,1,2,3,化学稳定性,物理稳定性,生物学稳定性,未发生水解、氧化等化学反应，其化学特性不变，效价不变。,外观、溶解、混悬、乳化等均无物理性质变化。,未受微生物污染，保持无菌或微生物检查不超标。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（一）药物的

8、化学降解途径,化学降解的途径：水解；氧化；异构化、聚合、脱羧等。,1. 水解 酯类：盐酸普鲁卡因 内酯类：华法林、硝酸毛果芸香碱 酰胺类：氯霉素、巴比妥类 内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类（-内酰胺环）,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（一）药物的化学降解途径,2. 氧化 酚类：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。 烯醇类：维生素C 其他类：芳胺类（磺胺嘧啶钠）、吡唑酮类（氨基比林）、噻嗪类（盐酸氯丙嗪）等。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（一）药物的化学降解途径,3. 其他反应 异构化：左旋肾上腺素水溶液在pH 4左右产生外消旋化； 四环素

9、在酸性条件下出现差向异构形成4差向四环素； 毛果芸香碱在碱性pH时差向异构生成异毛果芸香碱； 维生素A（全反式）在2, 6位顺式异构，活性降低。,聚合： 氨苄西林反应生成二聚物，再聚合成高聚物 塞替派,脱羧： 对氨基水杨酸钠易脱羧变色 普鲁卡因脱羧生成苯胺氧化后呈黄色,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,影响因素,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,pH值 许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解 这种催化作用也叫专属酸碱催化或特殊酸碱催化。,处方因素,反应速率：,以lgk对pH作图，得pH-速

10、度图。 在pH-速度曲线图最低点所对应的横座标，即为最稳定pH，以pHm表示。确定最稳定pH是溶液型制剂处方设计中首先要解决的问题。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,处方因素,广义酸碱催化 给出质子的物质称广义酸，接受质子的物质称广义碱。 常用的缓冲剂醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐均为广义酸碱。 这种催化作用也叫广义酸碱催化或一般酸碱催化。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,处方因素,溶剂 对易水解药物，有时可采用非水溶剂如乙醇、丙二醇、甘油等使其稳定。 如苯巴比妥注射液加入丙二醇。,离子强

11、度 处方中可能加电解质调节等渗，加抗氧剂防止氧化，加缓冲剂调节pH等，因而存在离子强度对降解速度的影响。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,处方因素,表面活性剂 易水解药加入表面活性剂可能使稳定性升高。如苯佐卡因在5%十二烷基硫酸钠溶液中稳定性增高。但也可能使某些药物稳定性下降，如吐温80可使维生素D降解速度加快。,基质、赋形剂 一些半固体剂型如软膏、霜剂，药物的稳定性与制剂处方的基质有关。 片剂中硬脂酸镁对乙酰水杨酸有影响。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,外界因素,温度升高，大多数化学反应

12、速度 ,光敏性药物必须考虑到光线的影响。,大气中氧是引起药物氧化主要因素。,微量金属离子对自氧化反应有显著催化作用。,水是化学反应的媒介，微量水分加速降解。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（二）影响药物制剂稳定性的因素,影响因素,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（三）药物制剂稳定化方法,控制温度 调节pH 改变溶剂 控制水分及湿度 遮光 驱逐氧气 加入抗氧剂或金属离子络合剂 其他方法：改进剂型或生产工艺；制备稳定的衍生物；加入干燥剂及改善包装。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（三）药物制剂稳定化方法,抗氧剂、金属离子络合剂,常用金

13、属离子络合剂：依地酸二钠、枸橼酸、酒石酸等。,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（四）药物稳定性试验方法,影响因素试验（强化试验） 加速试验 长期试验（留样观察法）,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（四）药物稳定性试验方法,影响因素试验（强化试验） 加速试验 长期试验（留样观察法）,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（四）药物稳定性试验方法,影响因素试验（强化试验） 加速试验 长期试验（留样观察法）,第二节 药物剂型与制剂,二、药物稳定性及药品有效期,（五）药品有效期,有效期：药品被批准使用的期限。常用药物降解10%所需的时间，称为十分之

14、一衰期，记作t0.9。,恒温时：,药品有效期标注：应按年、月、日顺序标注。 年份用四位数字表示，月、日用两位数表示。,有效期至2016年07月；有效期至2016年07月19日 有效期至2016.07； 有效期至2017/07/19;,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（一）药物的配伍变化和配伍禁忌,在药品生产或临床用药中，将两种或两种以上药物混合在一起称为配伍。,1.协同作用，增强疗效 （复方阿司匹林片）,2.提高疗效，延缓或减少耐药性。 （磺胺药与甲氧苄氨嘧啶）,3.拮抗作用，克服不良反应 （吗啡+阿托品）,4.预防或治疗合并症或多种疾病,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配

15、伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,药物的配伍变化指药物配伍后产生的物理、化学和药理学方面的变化。,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,溶解度改变：氯霉素注射液+5%葡萄糖注射液，析出沉淀。 吸湿、潮解、液化与结块： a.吸湿性很强的药物如中药的干浸膏、颗粒以及某些酶、无机盐类等含结晶水的药物相互配伍时，药物易发生吸湿潮解。 b.能形成低共熔混合物的药物配伍时，可发生液化而影响制剂的配制。但樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效。 c.散剂、颗粒剂由于药物吸湿后而又逐渐干燥会引起结块。 粒径或分散状态的改变：乳剂、混悬剂中分散相的粒径

16、变粗，或聚结或凝聚而分层或析出。,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,化学配伍变化,浑浊或沉淀 变色 产气 爆炸 产生有毒物质 分解破坏,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,化学配伍变化,浑浊或沉淀 变色 产气 爆炸 产生有毒物质 分解破坏,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,化学配伍变化,浑浊或沉淀 变色 产气 爆炸 产生有毒物质 分解破坏,第二节 药物剂型与制剂,三、药物配伍变化与相互作用,（二）药物的配伍变化的类型,药理学配伍变化,协同作用：使药物作用增加。又可分为相加作用和增强作用。 如：磺胺类药物+甲氧苄氨嘧啶 拮抗作用：使作用减弱或消失。 增加毒副作用： 异烟肼+麻黄碱或阿托品 葡萄糖溶液+氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、 可溶性磺胺药、华法林等 林格注射液+促皮质素、两性霉