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1、药物化学理论课程教学大纲说明一、课程概况适用专业 ：生化制药专业；学时数：54学时；教材: 药物化学，张彦文主编，高等教育出版社；主要教学资源：多媒体教学课件、电子教案等；授课方式：板书与多媒体以及仿真模拟实验演示等现代教育技术相结合；考核方式及成绩评定：考核方式：考试。成绩评定分数构成：期中测验（20%），平时成绩（20%），期末考试（60%）；开课学期：第四学期；学分、学时：3学分，周4学时。二、课程性质、任务及相关课程的关系 药物化学在生化制药技术专业教学计划中占有重要的地位，本课程要在学习无机化学、有机化学、生物化学等的基础上开设，主要学习药物结构与药效的关系，药物的理化性质、鉴别方法
2、、合成方法等，为后续课程如药剂学、药用分析化学等的学习打下基础，是全面掌握药学领域各学科知识的重要桥梁。 本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。 二、本课程的教学基本要求通过本课程的学习，使学生掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系，初步掌握根据结构和命名查找资料的方法，为科学、合理用药；药物调剂、制剂及储存保管以及学习后续课程奠定必要的理论基础；理解典型药物的制备原理及杂质来源，为质量控制、分析检验提供必要
3、的理论知识；了解新药发展的趋势，理解药物研究与开发的途径和方法。三、教学方法及教学形式建议 根据本课程的特点对教学方法和形式提出如下建议： 1、本课程是一门专业必修课，是以化学、生物化学、药理学等为基础的应用学科，有较多复杂的结构式和反应式，比较难学。应合理控制教学内容总量，基础理论以必须、够用为度，贯彻“少而精”的原则，降低教学难度。可以运用现代教育技术来突出课程的重难点以及知识解释。 2、本课程通过具体的药物实例，讲解药物的化学结构与理化性质、体内转化、稳定性、药效等关系，药物品种繁多，新药层出不穷，各类典型药物的选择应是目前临床上比较成熟的、久用不衰的代表药。 3、本课程实践性较强，理论
4、要紧密结合实际。4、本课程可以与药理学同步开课或在药理学后开课。四、课程教学要求的层次 教学要求分为三个层次：掌握、理解（熟悉）、了解。在考核试卷中，掌握的内容约占总分的60%，理解（熟悉）的内容约占30%，了解的内容约占10%。 平时作业占期末总成绩的20。 五、本课程与其它课程的关系 本课程主要与有机化学、药物分析等学科有关，应先修有机化学等相关课程。绪 论教学要求 教学内容 表达方式 时间分配 要求了解： 1. 药物化学的研究内容 2. 药物化学发展的概况 3. 药物化学学科目前的热点与前沿 1. 药物化学的定义 2. 药物化学的研究内容 3. 药物化学发展的概况 4. 药物化学学科目前
5、的热点和前沿 5. 如何学习药物化学 课堂讲授；多媒体课件；部分内容自学 ；1学时 思考题： 1. 药物化学研究的内容是什么？ 2. 药物化学目前的热点和前沿是什么？ 参考资料： 1. Williams DA，Lemke TL, eds. Foyes Principles of Medicinal Chemistry. 5th ed. Philadelphia: Lippincott Willams & Wilkins. 20022. 嵇汝运. 序. 见：郭宗儒编著. 药物化学总论. 第二版. 北京：中国医药科技出版社. 2003 第一章 麻醉药教学要求 教学内容 表达方式 时间分配 要求掌握
6、： 1. 麻醉药的作用和分类； 2. 全身麻醉药按给药途径的分类； 3. 局部麻醉药的作用和结构类型； 4. 普鲁卡因的发现过程； 5. 芳酸酯类局麻药的构性关系； 6. 普鲁卡因、利多卡因、氯胺酮、异氟烷的结构、性质及应用。 要求熟悉： 1. 吸入麻醉药的结构类型和构效关系； 2. 静脉麻醉药的结构类型； 3. 局部麻醉药的构效关系； 4. 布比卡因、达克罗宁、丙泊酚、恩氟烷的结构、作用及应用。 1. 麻醉药分为全身麻醉药和局部麻醉药两大类。 2. 全身麻醉药根据给药途径不同，可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。 3. 吸入麻醉药的发展过程、理化性质、构效关系，代表药物异氟烷、恩氟烷。 4. 静脉
7、麻醉药的类型，作用特点，代表药物氯胺酮、丙泊酚、依托咪酯。 5. 普鲁卡因的发现和局部麻醉药的发展过程。 6. 局部麻醉药的结构类型主要有芳酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类和脒类等。 7. 芳酸酯类局麻药的构性关系，代表药物普鲁卡因。 8. 酰胺类局麻药的代表药物利多卡因、布比卡因。 9. 氨基酮类局麻药的代表药物达克罗宁。 课堂讲授，多媒体课件，部分内容自学 0.5学时0.5学时 1学时 1学时 思考题： 1. 普鲁卡因的发现过程给我们哪些启示；根据其稳定性，配制注射液时应注意什么？ 2. 为什么利多卡因比普鲁卡因稳定性高？ 参考资料： 1. Evers AS and Cro
8、wder CMGeneral anesthetics. In:.Hardman JG and Limbird LE. Eds. Goodman & Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics. 10th ed. 北京:人民卫生出版社, 2001,.337-340, 367-3752. Timothy, J. Maner TJVolatile Anesthetics. In:Williams DA, Lemke TL, edsFoyes Principles of Medicinal Chemistry 5th ed Philadelphi
9、a, Lippincott Williams & Wilkins. 2002, 357-367第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药教学要求 教学内容 表达方式 时间分配 要求掌握： 1. 镇静催眠药的主要类型及作用特点； 苯二氮类药物的结构类型及构效关系； 2. 巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系； 3. 抗癫痫药的主要类型及临床应用； 4. 地西泮、苯巴比妥、苯妥因钠、乙琥胺、氯丙嗪的结构、性质及应用； 要求熟悉： 1. 抗精神病药和抗抑郁药的主要类型； 2. 吩噻嗪类药物的构效关系； 3. 卤加比、氨己烯酸、氟哌啶醇、卡马西平、丙戊酸钠、奋乃静、阿米替林的结构、作用及应用。 1.
10、按化学结构可将镇静催眠药分为苯二氮类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 2. 苯二氮类药物的发展过程、结构类型、作用机理、构效关系、体内代谢，代表药物地西泮、艾司唑仑、酒石酸唑吡坦。 3. 巴比妥类药物的结构特点，按作用时间的分类，体内代谢，酸性解离常数、脂水分配系数、代谢过程等对药效的影响，稳定性，代表药物苯巴比妥。 4. 抗癫痫药的发展过程和结构类型，作用及临床应用特点，代表药物苯妥因钠、乙琥胺、卤加比、氨己烯酸、卡马西平、丙戊酸钠。 5. 抗精神病药的结构类型及互相关联，吩噻嗪类药物的构效关系、稳定性和体内代谢，代表药物氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇。 6. 抗抑郁药的作用机理和类型，
11、代表药物阿米替林。 课堂讲授，多媒体课件，部分内容自学 1学时1学时 1学时 思考题： 1. 苯二氮类药物的水解开环反应与其生物利用度有何关系？ 2. 巴比妥类药物的钠盐为何常制成粉针剂；如何用前药原理解释卤加比的作用机理？ 参考资料： 1. Delorey TM,Olsen RW. Gamma-aminobutyric acid A receptor structure and function. J Biol Chem. 1992, 267: 1674716750 2. 刘曙晨.镇静催眠药的研究进展. 国外药学医学分册. 2000, 27(4): 227-230 第三章 解热镇痛药和非甾体
12、抗炎药教学要求 教学内容 表达方式 时间分配 要求掌握：.了解解热镇痛药和非甾体抗炎药的概念、分类、结构以及作用机制； .理解阿司匹林的化学名、合成路线；芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系。 .掌握典型药物的化学结构、理化性质及作用特点；非甾体抗炎药的结构类型 要求熟悉：1熟悉解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展和结构类型。2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。. 热镇痛药和非甾体抗炎药的概念、分类、结构以及作用机制2. 代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的
13、化学结构、命名、理化性质、体内代谢；芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系3. 代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法 4. 药物的化学结构、理化性质及作用特点；非甾体抗炎药的结构类型课堂讲授，课题讨论，多媒体课件，部分内容自学 1学时1学时 1学时思考题：. 解热镇痛药和非甾体抗炎药的联系和区别？参考资料：.Cherny NI. Opioid Analgesics: Comparative features and prescribing guidelines. Drugs, 1996, 51(5): 713737 .Patel SS, Spencer CM. Remifenta
14、nil. Drugs, 1996, 52(3): 417427 .Wang Zhi-Xian, Zhu You-Cheng, Jin Wen-Qiao， et al. Stereoisomers of N-1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-3-methyl-4-piperidyl-N-phenyl propanamide: Synthesis, stereochemistry, analgesic activity and opioid recepter binding characteristics. J Med Chem, 1995, 38(18): 3652 第四章 镇痛药教学要求 教学内容 表达方式 时间分配 要求掌握：.镇痛药按其来源和按其作用机理的分类； .重点药物吗啡、哌替啶、喷他佐辛、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮的结构特点、理化性质、作用机理，掌握哌替啶、枸橼酸芬太尼的合成路线。 .合成镇痛药的化学结构类型及其代表药物； .镇痛药与阿片受体的作用模型及构效关系。要求熟悉：.阿片受体的分类； .常用的阿片受体拮抗剂；. 阿芬太尼,舒芬太尼、地佐辛、曲马朵、埃托啡的结构、作用及应用。 .
