胃肠解痉止吐与肝胆辅助药物

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1、胃肠解痉止吐及肝胆辅助用药,匹维溴铵 钙拮抗药,主要对结肠平滑肌具有高度选择作用,通过阻断钙离子进入肠壁平滑肌细胞,防止肌肉过度收缩而达到解痉作用,能消除肠平滑肌的高反应性,并增加肠道蠕动能力。对心血管平滑肌细胞亲和力极低,每日单剂口服1200mg,也不会引起血压的变化。 口服给药 1.一般剂量:一次50mg,一日3次,进餐时服用。必要时,一次剂量可达100mg,一日可达300mg。 2.用于钡灌肠准备时:检查前3日起一次100mg,一日2次,在检查当日清晨再口服100mg。 1.本药应整片吞服,切勿掰碎、咀嚼或含化药片,同时宜进餐时服用,不宜睡前吞服。 2.本药无明显的抗胆碱能不良反应,故可

2、用于前列腺增生、尿潴留和青光眼患者的肠易激综合征。,胃肠解痉药,曲美布汀 具有对胃肠道平滑肌的双向调节作用。在胃肠道功能低下时,本药能作用于肾上腺素能神经受体,抑制去甲肾上腺素释放,从而增加运动节律;而在胃肠道功能亢进时,本药主要作用于K受体,从而改善运动亢进状态。 (1)胃运动调节作用运动趋于规律化。胃幽门部运动功能亢进时使其受抑制,运动功能低下时使其活动增强。(2)对消化系统推进性运动诱发作用。(3)可使胃排空功能的减弱得到改善,还可使胃排空功能亢进得到抑制。(4)肠运动双向调节作用。(5)食管下端括约压的调节作用。(6)对消化道平滑肌的直接作用非竞争性抑制作用。(7)末稍性镇吐作用 与西

3、沙必利合用可发生药理拮抗作用,减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。 口服给药 1.慢性胃炎:一次0.1g,一日3次。可根据年龄、症状适当增减 2.肠易激综合征:一次0.1-0.2g,一日3次。,多潘立酮 外周性多巴胺受体拮抗药,可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。使血清催乳素水平升高,从而促进产后泌乳,但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。 促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流,同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力,防止胃-食管反流 口服给药:一次10mg,一日2-3次,餐前15-30分钟服用。 禁用于嗜铬细胞瘤。(3)乳腺癌。

4、(4)机械性肠梗阻。(5)胃肠道出血。(6)孕妇。,胃肠动力药,多潘立酮,显著抑制CYP3A4酶的药物合用,会导致本药的血药浓度升高。对缓释或肠衣制剂吸收产生影响。 可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收速度。 胃肠解痉药,减弱本药作用,故两者不宜联用。 H2受体拮抗药改变了胃内pH值,从而可减少本药在胃肠道的吸收,两者亦不宜合用。 维生素B6可抑制催乳素分泌,减轻本药泌乳反应。 缩短胃粘膜保护剂胃内的作用时间。 减少多巴胺能激动剂(如溴隐亭、左旋多巴)的外周不良反应,如消化道症状、恶心及呕吐。 锂剂和地西泮类药与本药合用时,可引起锥体外系症状。,甲氧氯普胺 多巴胺受体阻断

5、药,中枢镇静作用,并能促进胃排空。 硫酸镁合用,两者有协同利胆作用。 与中枢抑制药合用,两者的镇静作用均增强。 锥体外系反应药物(如吩噻嗪类药等)合用,可增加锥体外系反应发生的可能性。,盐酸伊托必利 对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱水解,另外,还具有中等强度镇吐作用。 半衰期约为6小时。胃肠道出血、机械梗阻或穿孔的患者禁用。 心电图QT间期延长者应停药。 本药过量的处理:应采取对症治疗,对乙酰胆碱作用亢进症状可用适量阿托品解救。 口服给药 一次50mg,一日3次,饭前15-30分钟服用。,西沙必利 5-HT4受体激动药,能促进乙酰胆碱的释放,可增强食

6、管、胃、十二指肠收缩和蠕动,并可促进小肠和大肠的蠕动。无DA受体拮抗作用,不增加胃酸分泌,也不影响血浆催乳素水平,基本无中枢抑制作用。 口服,15-40mg,分2-4次给药。 心脏毒性,使QT间期延长。细胞色素CYP3A4代谢,多种药物食物对其有影响。,莫沙必利 为选择性5-HT4受体激动药,能促进乙酰胆碱的释放,与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力,故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。 作用强度与西沙比利相当,强于甲氧氯普胺,与西沙比利不同的是对结肠亲和力低于胃肠道其它部位。半衰期为2小时, 口服给药 一次5mg,一日3次,饭前服用

7、。胃肠道出血、穿孔者。肠梗阻患者禁用。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢。,止吐药 昂丹司琼 选择性5-HT3受体拮抗剂,是一种新型强效止呕药。选择性较高,因而没有其它止吐药的不良反应(如锥体外系反应、过度镇静等)。半衰期约为3小时 禁忌症:对本药过敏者;胃肠道梗阻患者;腹部手术后不宜使用;不宜用于心功能不全者。 65岁以上老人用药时无须调整剂量及给药途径。 本药注射剂不宜与其它药物配伍。一般的解热止痛药(如对乙酰氨基酚)治疗本药所引起的头痛。,静脉注射 由化疗和放疗引起的恶心呕吐:(1)对于高度催吐的化疗药引起的呕吐,在化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各注射8mg,停止化疗后口服给

8、药,一次8mg,每8-12小时1次,连用5日。(2)对于催吐程度一般的化疗药引起的呕吐,化疗前15分钟注射8mg,此后改为口服(一次8mg,每8-12小时1次,连用5日)。,托烷司琼 5-HT3受体拮抗药,与盐酸昂丹司琼不同的是,本药具有双重作用:除选择性阻断周围神经元中的5-HT3受体外,还可直接阻断中枢5-HT3受体而抑制极后区迷走神经刺激。 细胞色素P450代谢,利福平等促进其代谢,西咪替丁等抑制其代谢。 用法:一日5mg,共用6日疗程第一日静脉点滴,2-6日口服。,格拉司琼 5-HT3受体拮抗药盐酸托烷司琼相似。与盐酸昂丹司琼比较,治疗中等致吐的抗肿瘤化疗时,两者的疗效相同;治疗由顺铂

9、引起的强烈呕吐时,本药疗效优于盐酸昂丹司琼。 化疗前单次给药,疗效可维持24小时。 静脉注射 常用量为一次3mg(或40g/kg),稀释于20-50ml注射液中,在化疗、放疗前静脉注射(注射时间不少于5分钟)。大多数患者只需单次给药,必要时可增加1-2次。24小时内最大剂量不超过9mg,每一疗程可连续使用5日。口服给药 一次1mg,一日2次(或一次2mg,一日1次)。 高血压未控制者一日剂量不宜超过10mg以免引起血压升高。,止泻药,复方地芬诺酯 地芬诺酯和硫酸阿托品的复方制剂。地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱,有较弱的阿片样作用,但无镇痛作用,现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的

10、非特异性止泻药。 口服给药 一次2.5-5mg,一日2-3次,首剂加倍,饭后服。 急性腹泻通常在48小时内可得到改善。使用本药一日最大剂量20mg,治疗10日后,如果慢性腹泻仍无临床改善,则加大剂量也不太可能改善症状。 地芬诺酯毒性剂量时可引起呼吸抑制及昏迷,人体最小致死量为200mg/kg。 尽管本药依赖性倾向较单用地芬诺酯弱,但成瘾的可能性仍然存在。产生中枢神经系统效应的剂量远大于产生止泻作用的剂量。一日100-300mg,服用40-70日,即可能发生阿片样戒断症状。,蒙脱石 从天然蒙脱石中提取的具有双八面体层纹状结构的微粒,有加强、修复消化道粘膜屏障,固定、清除多种病原体和毒素的作用。

11、口服给药 一次3g,一日3次。用于慢性腹泻时,剂量酌减。 当本药与其它药物合用时,为避免影响其它药物的吸收,应在服用本药前1小时服用其它药物。 急性腹泻时立即服用本药,且剂量加倍。同时应注意防治脱水。 如出现便秘,可减少剂量继续治疗。,肝胆疾病辅助用药,乳果糖 双糖,不被肠内双糖酶破坏,进入结肠在细菌的参与下分解为乳糖、醋酸和少量甲酸等弱酸,降低pH值,减少氨的吸收。 口服,开始每次10-20g,每日2次,后改为3-5g,每日2-3次。,谷氨酸钠 静脉滴注后,与血中过多的氨结合成无害的谷氨酸胺,由尿排出,可减轻肝性脑病症状。用药肝性脑病,与谷氨酸钾合用,3:1或2:1,钾低时1:1。 用法每次

12、静脉滴注11.5g,用5%葡萄糖注射液750-1000ml(或10%葡萄糖注射液250-500ml)稀释后缓慢滴注,于1-4小时内滴完。必要时可于8-12小时后重复给药,一日剂量不宜超过23g。,精氨酸 适用于忌钠患者。还可用于代谢性碱中毒。用于肝性脑病时,一次15-20g,以5%葡萄糖注射液500-1000ml稀释后缓慢滴注。至少滴注4小时。,支链氨基酸 用于肝性脑病、慢性活动性肝炎、重症肝炎及肝硬化。 也可用于肝胆外科手术前后。 肝性脑病的发生可能与血清氨基酸失衡有关,特别是支链氨基酸减少,芳香氨基酸增多。 用法:静脉滴注 一日250-500ml,或用适量5%-10%葡萄糖注射液混合后缓慢

13、滴注。,水飞蓟宾 保肝作用,能降低四氯化碳、D-半乳糖致肝损伤小鼠血清谷丙氨基转移酶、谷草氨基转移酶活性,减轻肝损伤病变程度。通过对自由基的捕获;肝细胞膜有稳定作用;可限制某些肝毒性物质穿透进入细胞内。 一次1粒,一日三次。维持剂量:一次1粒,一日二次。饭前服用。,硫普罗宁 含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,清除自由基。静脉滴注,一次0.2g,一日一次,连续4周。 1.用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。 2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。 3、用于

14、降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。 4、用于老年性早期白内障和玻璃体混浊。,硫普罗宁,禁忌 1.对本品成分过敏的患者。 2.重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。 3.肾功能不全合并糖尿病者。 4.孕妇及哺乳妇女。 5.儿童。 6.急性重症铅、汞中毒患者。 7.既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其他严重不良反应者。,双环醇 联苯双酯结构类似药物,用于治疗慢性肝炎所致的转氨酶升高,对肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。 口服,成人常用剂量每次25mg,必要时可增至50mg,每日三次,最少服用6个月或遵医嘱,应逐渐减量。,谢谢聆听!,

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