学习肾上腺素受体激动药的思路ppt--2

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1、肾上腺素受体激动药,张家口学院 王向玲,是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物 与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上腺素药。,药物分类: (1) 、受体激动药: 肾上腺素、多巴胺 、麻黄碱 (2)受体激动药: 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素。 (3)受体激动药: 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺,一、学习本部分内容的基础及思路,激动各种肾上腺素受体的作用表现,联想相关的临床应用或不良反应: (1)激动1受体: 皮肤黏膜血管收缩(小动脉、小静脉),升高血压:抗休克;,不利:高血压禁用;,组织、器官血流量减少:利于止血;与局麻药配伍:减少局麻药的吸收,延长作

2、用时间。,不利:造成注射部位缺血甚至坏死,肾损害;,对机体利、弊,使瞳孔开大肌收缩:,瞳孔散大,眼底检查散瞳。,(2)激动1受体:,能否用于验光配镜?,心脏兴奋,心肌收缩力增强,传导加快,心率增快,治疗心脏骤停、 房室传导阻滞,诱发心律失常,(3)激动2受体:,治疗支气管哮喘,管腔通畅,支气管扩张(支气管平滑肌松弛):,(3)激动2受体:,外周阻力下降,血管扩张,增加血流量,血管扩张:主要是冠脉血管、骨骼肌血管扩张,*(4)激动DA受体:DA多巴胺 某些药(多巴胺):还能激动内脏血管上的DA受体(主要是肾血管、肠系膜血管),使这些血管扩张。,改善微循环,抗休克,肾血管、肠系膜血管扩张,增加肾血

3、流量,治疗急性肾功能衰竭,【药理作用】,AD激动和受体,结合以上所学知识,应该产生哪些作用?,1. 心脏兴奋,肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD,副肾素),二、以肾上腺素为例,共同讨论该药的药理作用、临床应用、不良反应。,2. 舒缩血管,3. 影响血压:,血压升高,4. 支气管舒张:,支气管平滑肌松弛,5. 代谢:,激动2受体肝糖原分解血糖升高,【临床应用】,1. 心脏骤停: 心脏复苏的首选药物。 一般采用0.5-1.0mg静脉注射,可心内注射,同时配合有效的人工呼吸、心脏挤压等。,迈克尔杰克逊出现心脏骤停导致猝死。 还有哪些公众人物死于心脏骤停?,心脏复苏三联针

4、,: AD 为首选药。作用机制: 收缩血管,强心作用 升高血压; 松弛支气管平滑肌 改善呼吸困难; 抑制组织胺、5-HT释放抗过敏。,给药方法:皮下、肌肉注射0.5-1.0mg,危急时稀释后静注。,2. 过敏性休克,3. 支气管哮喘,支气管哮喘急性发作,皮下或肌肉注射,数分钟内起效。,4. 与麻醉药配伍 AD 延缓局麻药吸收,延长麻醉时间。,5. 局部止血 鼻粘膜和齿龈出血,0.1%AD 浸润棉球填塞出血处。,【给药途径】,口服:在碱性肠液破坏,不易口服。 肌肉注射:吸收快,作用维持1030min。 皮下注射:吸收缓慢,作用时间长,作用维持1h左右。 静脉注射:起效最快,用生理盐水稀释10倍,

5、缓慢注射。,【不良反应及禁忌证】,剂量过大血压突然升高、高血压危象,可出现脑出血; 心率过度加快、耗氧增加,引起心律失常,严重可出现室颤。 使用时,严格掌握剂量! 禁忌症:高血压、器质性心脏病、甲亢、糖尿病等,老年人慎用。,1.该药可激动哪几种受体?分别产生哪些作用? 2.对肾血管及尿量各有何影响?有何相关临床应用? 3.临床还有什么应用?如何用药?,多巴胺(dopanine ,DA),麻黄碱 对心血管、支气管、中枢神经系统各有哪些作用及临床应用?,知识拓展麻黄碱、伪麻黄碱制毒,由于麻黄碱具有精神兴奋作用,不仅对于治疗鼻塞等症状效果非常好,还能作为制毒原料,常被不法分子利用制造冰毒等毒品。,被

6、列入限购含有麻黄碱(或:伪麻黄碱)成分的药品包括氨酚伪麻美芬片(日夜百服宁)、氨酚伪麻美芬片II(白加黑)、复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊(新康泰克胶囊)等数十种感冒药,以及狗皮膏、伤湿祛痛膏、天一止咳糖浆等膏药和止咳平喘药。,去甲肾上腺素(noradrenaline , NA) 【体内过程】 不能做肌注和皮下注射,因强烈血管收缩,可引起局部组织缺血坏死。 口服不产生吸收作用,因迅速被肠液破坏。只能用于上消化道出血。 临床上治疗休克只能采用静脉滴注给药: 滴速:2mg+5%GS500ml中,1-2ml/min。 每分钟多少滴?,【药理作用】 激动1受体1受体;对2 受体几无作用。 1. 血管:激动1

7、受体,收缩血管。主要是使小动脉和小静脉收缩。对不同部位血管作用强度不一: 皮肤、黏膜血管 肾血管 脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管。 而冠状血管扩张:分析原因?,2. 心脏:激动心脏1受体(弱),使心脏兴奋。 但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。 心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏的射血阻力所致。 3. 血压:有较强升压作用。,1.抗休克: 用NA静脉滴注,维持收缩压,以保证心、脑重要器官的血流。,注意:用NA升压是暂时措施,如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。 休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降,所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。,2.上

8、消化道出血:1 - 3mg稀释后口服,【临床应用】,见于用药不当时(哪些情况?) 1. 局部组织缺血坏死: 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理?,(1)停止注射或更换部位。 (2)热敷。 (3)0.25%普鲁卡因局部封闭。 (4)受体阻断剂。,2. 急性肾功能衰竭:表现为少尿,严重者无尿。应注意哪些事项?,【不良反应及禁忌症】,3. 骤然停药:血压迅速下降。,禁忌证:高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少尿、无尿的病人。,间羟胺(阿拉明,aramine),1. 作用与NA相似,有哪些优点? 2. 可作为NA的代用品,主要用于休克早期。,异丙肾上腺素(isoprenaline) 【药理作用】激动1、2受体: 1. 心脏:作用强,易引起心律失常。 2. 血管:主要舒张骨骼肌血管和 冠状血管。 3. 血压:收缩压升高;舒张压下降;脉压差加大 4. 支气管:舒张作用强。,【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作:舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克(目前少用)。 【应用注意】 兴奋心脏诱发心绞痛,易发生心动过速及室颤。支气管哮喘缺氧情况下要注意诱发心律失常。控制剂量。,

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