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1、利伐沙班调研报告精选 一、利伐沙班的作用机制： Xa因子为内源性和外源性凝血途径的关键环节是共同凝血途径的第一步每分子Xa因子活化能产生大约1000分子凝血酶因此抑制Xa因子比灭活凝血酶具有更强的抑制纤维蛋白形成的作用Xa因子抑制剂减少凝血酶生成但不影响已经生成的凝血酶活性对生理性止血功能影响小与凝血酶相比Xa因子作用比较单一仅有促进凝血酶和炎症反应的作用特异性、直接抑制游离和结合性的Xa因子阻断凝血酶生成而抑制血栓形成 二、药效学和药动学特点： 口服吸收迅速24小时达血浆峰浓度（Cmax）；血浆浓度时间曲线呈剂量依赖性；口服10mg绝对生物利用度为80%100%15mg和20mg均应与餐同服
2、几乎完全吸收血浆蛋白结合率较高约92%95%主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢13有活性的原型药物经肾脏清除23被代谢为无活性的代谢产物通过粪便和尿液排泄；平均终末消除半衰期为711小时在髋关节置换患者的研究显示利伐沙班20mgpoqd与10mgpobid血浆峰浓度和谷浓度90%的区间范围重叠且利伐沙班可24小时有效抑制凝血酶生成 三、临床适应症： 1、用于择期髋关节或膝关节置换术成年患者以预防静脉血栓形成 2、非瓣膜性房颤卒中 四、禁忌症： 1、对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏 2、有活动性出血 3、伴有凝血功能异常和有出血风险的肝损害包括肝功能分级标准B和C级肝硬化 4、孕妇
3、及哺乳期 5、Ccr15mlmin 6、血小板20109L 五、利伐沙班抗凝活性检测： 利伐沙班抗凝作用可预测好、治疗窗宽、多次给药后无蓄积与食物和药物相互作用少无需常规监测凝血指标临床常用指标PT、APTT、INR等不能反应反应利伐沙班的抗凝作用但PT明显延长可能提示出血风险增加尽管服用利伐沙班无需常规监测凝血功能但在特殊情况下如疑似过量、急诊手术、发生严重出血事件、需要溶栓或者可疑依从性差可测定抗Xa因子活性或敏感性试剂测定PT评估利伐沙班的抗凝作用和出血风险测定时应注明采血时间服药24小时为峰浓度下次服药前为谷浓度 六、利伐沙班的在特殊情况的使用： 一围手术期 1、术前：长期使用利伐沙班
4、的患者如行择期手术建议停用利伐沙班24h后手术如需急诊手术应停用利伐沙班至少12h（最好24h）如不能等待停药12h后进行可检测抗Xa活性病权衡出血风险和急诊手术必要性；低出血风险手术时如体表脓肿切开或简单拔牙（不超过3颗）无需停药应尽量避免在服药24h间进行有创操作 2、术后：手术（择期或急诊手术）或有创操作后如果病情稳定且止血充分可在术后812h给药无需使用其他抗凝药物桥接 3、轴索麻醉（包括脊柱和硬膜外麻醉）：脊柱或硬膜外麻醉时抗凝可增加硬膜外或硬膜下血肿风险患者应至少停药24小时否则不推荐进行轴索麻醉应改为全麻接受有创脊柱穿刺（如腰穿）的患者利伐沙班给药需延迟24h 4、硬膜外留置导管
5、：术后使用硬膜外留置导管的患者如抗凝治疗有发生硬膜外或硬膜下血肿的风险不建议使用利伐沙班 二特殊患者 1、高龄：高龄（年龄75岁）既是血栓栓塞也是出血的重要危险因素利伐沙在老年人中半衰期为1113h较年轻人（59h）延长肾功能正常或Ccr50mlmin老年患者推荐20mgpoqd；Ccr：3049mlmin老年患者建议15mgpoqd并定期监测肾功能建议年龄75岁且体重50kg的患者建议15mgpoqd 2、高出血风险患者：对于HASBLED评分3的患者建议剂量为15mgpoqd 3、肾功能不全：所用非瓣膜性房颤患者应定期评估肾功能Ccr或肾小球滤过率轻度肾功能能不全Ccr：5080mlmin
6、建议20mgpoqd并每年复查肾功能中度肾功能不全Ccr：3049mlmin建议15mgpoqd并每半年复查一次肾功能重度肾功能不全Ccr：1529mlmin慎用利伐沙班如需使用建议15mgpoqd并每3个月复查肾功能Ccr15mlmin不建议使用利伐沙班对已使用患者如果肾功能恶化至Ccr15mlmin应停药 4、肝功能异常：轻度肝功能损害者无需调整剂量禁用于凝血功能障碍、出血风险高的肝病患者包括肝硬化患者 5、非瓣膜性房颤合并急性冠脉综合症（ACS）和经皮冠状动脉介入治疗（PCI）患者： （一）服用利伐沙班的非瓣膜性房颤患者发生ACS时应暂停服用利伐沙班并给予双重抗血小板治疗但对于出血风险比
7、较高的患者应先仅给予阿司匹林在利伐沙班停药24h后再考虑DAPT治疗STEMI:不推荐溶栓治疗强烈建议直接PCI术但若只能溶栓治疗建议利伐沙班停药24h后再给予其他抗凝药：如普通肝素、低分子肝素等NSTEMI：建议利伐沙班停药24h后再行冠状动脉造影术和介入治疗 （二）PCI：术中可同时使用抗凝治疗推荐比伐卢定但术后立即停药 七、利伐沙班不良反应处理原则： （一）其主要不良反应为出血其他常见不良反应包括恶心、GGT升高和转氨酶升高轻微出血包括：鼻出血、牙龈出血、月经量增多等；严重出血表现为消化道出血、肉眼血尿；危及生命的出血如颅内出血等严重出血的发生率1%根据出血严重程度和部位个体化处理： 1
8、、发生轻度或局部出血时：首先应延迟或暂停给药行局部压迫止血 2、严重出血时停用利伐沙班予以活性炭或洗胃减少药物吸收进行局部压迫根据情况是否需要采取手术给以补液、输血、血流动力学支持治疗等措施必要时给予止血治疗如凝血酶原复合物浓缩物（PCC）、新鲜冰冻血浆（FFP）、重组凝血因子Va 3、危及生命的出血：停用利伐沙班如可能手术止血同时给予补液、输血、血流动力学支持等治疗并积极给予PCC、FFP等止血治疗 （二）药物过量处理：由于吸收程度有限服用利伐沙班50mg会出现上限效应血浆药物水平不会随剂量增大而进一步升高如果剂量过大应首先评估患者是否出血无出血的患者服药后短时间内可以使用活性炭或洗胃减少药物吸收监测相关的凝血指标如发生出血参考出血处理
