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1、第三章 药物效应动力学,一、药物作用表现形式 1.兴奋作用 例:肾上腺素升高血压，呋塞米增加尿量 2.抑制作用 例：安定抑制中枢神经,第一节 药物的基本作用,二、药物作用的方式 1.直接作用 药物与器官组织直接接触后所产生的效应。 例：局麻药的局部麻醉作用。 2.间接作用 由直接作用引起的其它组织效应。 例：洋地黄直接作用是兴奋心脏，使心肌收缩力加强，此后产生的利尿，消除水肿等是间接作用。,三、药物作用的范围 1.局部作用 药物未被吸收入血之前，在用药局部所表现的作用。如碘酊对皮肤表面的消毒作用。 2.吸收作用 药物被吸收入血之后产生的效应，又称药物的全身作用。,四、治疗效果 根据治疗目的不同
2、可分为： 1.对症治疗 例：镇痛药 2 .对因治疗 例: 抗菌药杀灭体内致病菌。,通常对因治疗比对症治疗重要，但某些紧急情况下对症治疗比对因治疗更为迫切，如休克，心衰、高热、剧痛等。,五、不良反应 1.副作用 在治疗剂量下产生的，与治疗目的无关的反应。 一般说来，副作用比较轻微，多为可逆性机能变化，停药后通常很快消退。副作用随用药目的不同而改变，如阿托品作为麻醉前给药抑制腺体分泌，则术后肠胀气，尿潴留为副作用，而当阿托品用于解除胆道痉挛时，心悸、口干成为副作用。 特点：（1）是药物本身固有的作用。 （2）可预知。,2.毒性反应 在治疗剂量下不出现，仅在剂量过大或用药时间过长或体内药物蓄积过多时
3、才出现的反应。 特点：（1）对病人产生严重损害。 （2）可预知，是应该避免的。,毒性反应类型： （1）急性毒性：多损害循环、呼吸及神经系统功能。 （2）慢性毒性：多损害肝、肾、骨髓、耳等功能。 （3）特殊毒性：“三致反应”,“三致作用”：致突变、致畸作用、致癌作用 某些药物可干扰DNA复制，引起基因突变，影响细 胞正常发育，称为致突变。如突变发生在胚胎细胞，影响胚胎的正常发育而引起胎儿畸形，称为致畸，常发生于妊娠20天至3个月内。如基因突变发生在一般细胞，导致正常细胞转化为癌细胞，称为致癌作用。,3.过敏反应 与药理作用和剂量无关的异常免疫反应。 特点：（1）因药因人而异，常见于过敏体质的病人
4、。 （2）不易预知，但可预防。 措施：一询问、二皮试、三观察、四准备。,防御措施：,询问过敏史 皮试（初次，3天未用，更换厂家、批号） 现配现用 避免在病人饥饿时使用 注射后观察0.5h 备好急救药品和器械 注射青霉素的器械不能注射它药 掌握适应症，避免局部用药。,4.后遗效应 停药后，血药浓度已降至有效浓度以下时还残存的药理效应。 例：夜间服用安眠药，次早头晕、嗜睡。 5.停药反应 长期用药后突然停药时，原有疾病加重。又称反跳现象例：普萘洛尔,6.特异质反应： 用药者有先天性遗传异常，对某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与常人不同。 特点：与药物的固有药理作用基本一致、严重程度与剂量成
5、比例。 琥珀胆碱发生的特异质反应（呼吸机麻痹）是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。,7.药物依赖性 （1）身体依赖性(成瘾性) ： 是由反复用药造成的一种适应状态，中断用药可产生一系列难以忍受的戒断症状，如烦躁不安，流泪，出汗，腹痛，腹泻，呕吐等，有时甚至有生命危险。再次用药，戒断症状立刻消失。 （2）精神依赖性： 是指反复用药使人产生一种愉快满足的感觉，在精神上驱使人们有一种要连续用药的强烈欲望。断药后不出现戒断症状。,能够产生药物依赖性的药物有两大类： 麻醉药品： 是指连续使用后易产生身体依赖性的药品。例如：吗啡、可待因、印度大麻等。 精神药品： 是指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，
6、连续使用产生精神依赖性的药品。例如：酒精、镇静催眠药。,毒性药品： 指毒性剧烈、治疗量与中毒剂量相近，使用不当会致人中毒或死亡的药品。 如：阿托品,第二节 药物作用机制 是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的。,一、作用机制类型 （一）理化反应 例：抗酸药能中和胃酸，治疗消化性溃疡。 （二）机体细胞的靶位 1、对酶的影响（改变酶的活性） 例：磺胺类药能抑制二氢叶酸合成酶，抑制细菌的叶酸代谢，从而抑制细菌生长繁殖。 2、作用于细胞的离子通道 例：钙通道阻滞药阻止钙通道，抑制钙内流，抑制心血管。 3、影响体内活性物质的合成、释放 例：解热镇痛抗炎药抑制前列腺素的合成，发 挥解热、镇痛、抗炎作用。
7、 4、受体,二、药物与受体的作用 受体（receptor）概念： 存在于细胞膜或细胞内的蛋白质,能选择性与递质或药物结合，并能转导信息，产生生理、药理效应。 性质：有特异化学结构，在体内有特定分布点和功能有特异兴奋剂和抑制剂。,1.药物与受体结合 结构上适应性 亲和力：药物与受体相结合的能力 内在活性：药物引起受体兴奋能力大小 2.作用于受体的药物分类 亲和力 内在活性 激动药 拮抗药（阻断药） 部分机动药 / ,部分激动药： 在有激动药或递质存在时 呈拮抗作用 在无激动药或递质存在时 呈激动作用,第三节 药物剂量与效应关系,一、剂量（dose） 极量：能引起最大效应而不发生中毒的剂量，即最大治疗量。,在一定范围内药物的剂量增加，药物效应也相应增强。,二、量效曲线 （了解）,思考题 1.药物产生的不良反应有哪几类？ 2.名词解释：副作用、毒性反应、过敏反应、麻醉药品、精神药品、毒性药品、极量、激动药、拮抗药,
