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1、第十二章第十二章抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药第一页，共四十七页。-控制异常运动药要点要点(yodi(yodi n)n)1.1.掌握癫痫各型首选药物。掌握癫痫各型首选药物。2.2.熟悉苯妥英纳、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二熟悉苯妥英纳、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、卡马西平的作用特点及临床用途，主要的不氮卓类、卡马西平的作用特点及临床用途，主要的不良反应。良反应。3.3.了解了解(lioji)(lioji)癫痫的类型。癫痫的类型。4 4 熟悉帕金森病的发病机制及抗帕金森病药物的作用熟悉帕金森病的发病机制及抗帕金森病药物的作用方式、分类。方式、分类。5 5 掌握左旋多巴和苯海
2、索治疗帕金森病作用机制、特点及掌握左旋多巴和苯海索治疗帕金森病作用机制、特点及主要不良反应。主要不良反应。6 6 了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。特点。 第二页，共四十七页。-控制异常运动药第一节 抗癫痫药第三页，共四十七页。-控制异常运动药 癫痫：癫痫：癫痫是神经系统疾病中的一种癫痫是神经系统疾病中的一种(y zhn)(y zhn)(y zhn)(y zhn)慢慢 性发作性疾病，其发作特点是突然性发作性疾病，其发作特点是突然 性、短暂性和反复性。性、短暂性和反复性。 临床特征：临床特征： 脑内病变区神经元突发性异常脑内病变
3、区神经元突发性异常(ychng)高频率高频率放放 电并向周围扩散，导致暂时性脑功能失电并向周围扩散，导致暂时性脑功能失 调。调。第四页，共四十七页。-控制异常运动药 癫痫分型癫痫分型 ：癫痫大发作：癫痫大发作： 突然意识丧失。先出现全身肌肉强直突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛，约性痉挛，约3030秒钟后转人阵挛，持续秒钟后转人阵挛，持续(chx)(chx)(chx)(chx)数分钟数分钟。 大发作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痛持续大发作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痛持续状态，为危重急症状态，为危重急症。第五页，共四十七页。-控制异常运动药第六页，共四十七页。-控制异常运动药 癫痫
4、小发作(fzu)(fzu)： 又称失神发作，以突然神志丧失为主要表现，持续520秒，无运动紊乱。第七页，共四十七页。-控制异常运动药精神运动型发作：精神运动型发作： 病变病变(bngbin)(bngbin)(bngbin)(bngbin)多在大脑的颞叶，除有部分发作多在大脑的颞叶，除有部分发作的表现外，还有意识障碍；的表现外，还有意识障碍； 局限性发作：局限性发作：面部或肢体的感觉异常面部或肢体的感觉异常(ychng)或肌肉抽搐或肌肉抽搐第八页，共四十七页。-控制异常运动药第九页，共四十七页。-控制异常运动药 抗癫痫药物的作用机制： 抑制病灶异常放电， 阻止异常放电向周围(zhuwi)(zhu
5、wi)正常脑组织 的扩散第十页，共四十七页。-控制异常运动药 苯 妥 英 钠常用常用(chn yn)的药物的药物第十一页，共四十七页。-控制异常运动药【体内过程】 口服吸收慢而不规则 有明显的个体差异 本品呈强碱性（Ph=10.4）， 刺激性大，故不宜肌内注射 血浆(xujing)(xujing)蛋白结合率约90%。 肝脏代谢，原形或代谢物由肾脏排出第十二页，共四十七页。-控制异常运动药【药理作用机制】 1. 膜稳定作用阻滞Na+ 、Ca+通道，减少Na+ 、Ca+内流，降低(jingd)(jingd)了细胞膜的兴奋性，使动作电位不易产生。2. 抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。 3.
6、高浓度抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，间接增强GABA的作用，使Cl内流增加而出现超极化。 第十三页，共四十七页。-控制异常运动药【作用(zuyng)(zuyng)特点】 对大发作疗效好，对小发作无效无镇静催眠作用无镇静催眠作用,治疗期间不影响治疗期间不影响(yngxing)病病人学习工作。人学习工作。中毒量反而引起中枢兴奋，甚至去中毒量反而引起中枢兴奋，甚至去 大脑强直。大脑强直。第十四页，共四十七页。-控制异常运动药【临床应用】 抗癫痫 大发作(fzu)(fzu)的首选药 局限性发作有效为首选药 抗外周神经痛 包括三叉神经痛和舌咽神经痛等包括三叉神经痛和舌咽神经痛等 抗
7、心律失常 室性，特别是强心室性，特别是强心 苷中毒（首选）苷中毒（首选）第十五页，共四十七页。-控制异常运动药【不良反应】 局部刺激局部刺激 胃肠道有刺激胃肠道有刺激； 牙龈增生牙龈增生； 神经系统神经系统： 随血药浓度增高，可出现眩晕、共随血药浓度增高，可出现眩晕、共 济失调、头痛和眼球震颤济失调、头痛和眼球震颤 精神精神(jngshn)(jngshn)(jngshn)(jngshn)错乱错乱 严重昏睡以至昏迷严重昏睡以至昏迷第十六页，共四十七页。-控制异常运动药 血液系统血液系统： 巨幼细胞性贫血；巨幼细胞性贫血； 过敏反应；过敏反应； 骨骼系统骨骼系统 ： 低血钙，维生素低血钙，维生素D
8、 D代谢代谢 妊娠用药，偶致畸胎，如腭裂妊娠用药，偶致畸胎，如腭裂( li)( li)( li)( li)等。等。 静注过快，可致心律失常、心脏抑制静注过快，可致心律失常、心脏抑制 和血压下降。和血压下降。第十七页，共四十七页。-控制异常运动药【药物(yow)(yow)相互作用】 苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢而降低药效。第十八页，共四十七页。-控制异常运动药 卡 马 西 平 卡马西平又称酰胺咪嗪第十九页，共四十七页。-控制异常运动药【体内过程】 口服吸收良好； 在肝中代谢(dixi)(dixi)，因本品为药酶诱导剂，连续用药34周后，半衰期可缩短50。第二十页，共四十七页。-控
9、制异常运动药 抑制(yzh)(yzh)癫痫病灶内高频放电向脑组织的扩散作用作用(zuyng)机制机制第二十一页，共四十七页。-控制异常运动药 临床临床(ln chun)(ln chun)(ln chun)(ln chun)用于用于精神运动性发作（首选）、精神运动性发作（首选）、 大发作癫痫并发的精神症状，大发作癫痫并发的精神症状， 以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效；以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效； 用于外周神经痛（三叉神经痛和用于外周神经痛（三叉神经痛和 舌咽神经痛）舌咽神经痛）【作用作用(zuyng)及应用及应用】第二十二页，共四十七页。-控制异常运动药【不良反应】 头昏、眩晕、恶心( x
10、n)( xn)、呕吐和共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应 骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少） 肝损害第二十三页，共四十七页。-控制异常运动药 苯巴比妥【药理作用】 镇静(zhnjng)(zhnjng)催眠作用 抗癫痫第二十四页，共四十七页。-控制异常运动药机制： 对病灶异常神经元有抑制(yzh)(yzh)作用，抑制(yzh)(yzh)其异常放电和冲动扩散；第二十五页，共四十七页。-控制异常运动药【临床应用(yngyng)(yngyng)】 苯巴比妥： 除失神小发作以外的各型癫 痫，包括癫痫持续状态； 癫痫持续状态，可用戊巴比妥 钠静脉注射第二十六页，共四十七页。-控制异常运动药
11、 扑米酮（去氧苯巴比妥）： 体内代谢(dixi)(dixi)成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此二代谢产物是其抗癫痫作用的基础；第二十七页，共四十七页。-控制异常运动药 扑米酮： 对局限性发作和大发作的疗效 优于苯巴比妥 对精神运动(yndng)(yndng)发作的疗效不及卡 巴西平和苯妥英钠第二十八页，共四十七页。-控制异常运动药 丙戊酸钠【作用及机理】增加脑内GABA含量，可能是其抗惊厥的作用基础(jch)(jch)：抑制Na+通道；广谱抗癫痫药物第二十九页，共四十七页。-控制异常运动药【临床应用】 对各种类型的癫痫发作有效(yuxio)(yuxio)； 对失神小发作的疗效优于乙琥胺；第三十页，
12、共四十七页。-控制异常运动药 对大发作(fzu)(fzu)有效，但不及苯妥英钠和苯巴比妥； 对精神运动性发作的疗效近似卡马西平第三十一页，共四十七页。-控制异常运动药【不良反应】 丙戊酸钠的不良反应可见肝损害， 个别可因肝功能衰竭而死亡。 定期查肝功 3岁以下儿童，多药合用(hyng)(hyng)时特别容易发 生致死性肝损害 10岁以上儿童耐受性较好。第三十二页，共四十七页。-控制异常运动药 乙 琥 胺 对失神小发作的对失神小发作的首选药首选药 对其他型癫痫无效对其他型癫痫无效 副作用副作用 嗜睡、眩晕、呃逆嗜睡、眩晕、呃逆( n)( n)( n)( n)、食欲不振和恶心、食欲不振和恶心、 呕
13、吐等呕吐等第三十三页，共四十七页。-控制异常运动药 苯二氮卓类 适用(shyng)(shyng)于癫痫治疗的药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮第三十四页，共四十七页。-控制异常运动药 地西泮是控制癫痫持续状态的首选药，宜缓慢(hunmn)(hunmn)注射（lmg分） 第三十五页，共四十七页。-控制异常运动药 抗癫痫药物应用的原则 单一型发作最好先试用一种药物，混合型开始就需要联合(linh)(linh)用药；治疗越早效果越好；第三十六页，共四十七页。-控制异常运动药剂量个体化 从小剂量开始，逐渐增加剂量，直至(zhzh)(zhzh)出现疗效而无严重的不良反应为止； 坚持长期用药，不能突然停药，换
14、药应采用过渡式，停药时速度要慢第三十七页，共四十七页。-控制异常运动药 大发作：首选苯妥英钠， 其次是丙戊酸钠苯巴 比妥和酰胺咪嗪 失神(shshn)(shshn)性发作（小发作）：首选 乙琥胺 3岁以下儿童不宜用丙戊酸钠第三十八页，共四十七页。-控制异常运动药 精神运动性发作： 首选卡马西平 癫痫(dinxin)(dinxin)持续状态： 首选地西泮（安定）， 静脉给药第三十九页，共四十七页。-控制异常运动药 第二节 抗惊厥药 惊厥：各种原因引起的中枢神经过度(gud)(gud)兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。第四十页，共四十七页。-控制异常运动药 发生原因：小儿高热、破伤
15、风、癫痫大发作、子痫(z xin)(z xin)和中枢兴奋药中毒等。 抗惊厥药：巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。第四十一页，共四十七页。-控制异常运动药 硫 酸 镁 口服给药产生产生导泻和利胆导泻和利胆作用作用 (1)(1)导泻导泻: : 不易吸收不易吸收, ,高渗性导泻高渗性导泻, ,用于排除肠内毒物及驱虫导用于排除肠内毒物及驱虫导泻泻. . (2) (2)利胆利胆: : 反射性使胆总管括约肌松弛反射性使胆总管括约肌松弛(sn ch)(sn ch), ,胆囊收缩胆囊收缩, ,用于慢用于慢性胆囊炎胆炎性胆囊炎胆炎, ,胆石症等胆石症等用于毒物中毒和外科胆道手术。用于毒物中毒和外科胆道手术
16、。用于毒物中毒和外科胆道手术。用于毒物中毒和外科胆道手术。第四十二页，共四十七页。-控制异常运动药 静脉给药： 1、抗惊厥作用(zuyng)(zuyng) 机制： Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神经化 学传递和骨骼肌收缩，从而使肌 肉松弛 Mg2+对中枢抑制作用， 引起感觉和意识消失第四十三页，共四十七页。-控制异常运动药 用途： 对于各种原因所致的惊厥(jngju)(jngju)， 尤其是子痫，有良好效果第四十四页，共四十七页。-控制异常运动药 2、降压(jin y)(jin y)作用 机制： 抑制心肌，松弛血管平滑肌，血管扩张，血压下降； 用途：用于重症高血压和子痫病人。第四十五页，共四十七页。-控制异常运动药 过量时，引起呼吸抑制(yzh)(yzh)、血压骤降以至死亡。 解救：静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除Mg2+的作用。第四十六页，共四十七页。-控制异常运动药内容(nirng)总结第十二章抗癫痫药和抗惊厥药。第十二章抗癫痫药和抗惊厥药。6 了解(lioji)卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。 癫痫：癫痫是神经系统疾病中的一种慢 性发作性疾病，其发作特点是突然 性、短暂性和反复性。【作用特点】 对大发作疗效好，对小发作无效第四十七页，共四十七页。-控制异常运动药
