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1、药物化学练习试卷18 (题后含答案及解析)题型有：1. X型题 1 下列药物中哪些属于孕甾烷类A黄体酮B苯丙酸诺龙C甲睾酮D醋酸甲羟孕酮E醋酸甲地孕酮正确答案：A,D,E 解析：属于孕甾烷类药物有黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮。而苯丙酸诺龙为19-位失碳雄激素类化合物，由于19-位失碳后雄激素活性降低而蛋白同化激素活性相对增加，本晶为最早使用的蛋白同化激素类药物。甲睾酮为雄激素。 知识模块：药物化学 2 青霉素具有下列那些理化性质A有引湿性需在干燥条件下保存B水溶液遇酸可引起分子重排产生青酶二酸C与茚三酮可产生紫红色反应D再碱性条件下可产生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖类能加速此反应E再碱性
2、条件下与羟胺作用，调成酸性后与FeCl3生成酒红色络合物正确答案：A,B,E 涉及知识点：药物化学 3 依他尼酸具有下列哪些性质A为苯氧乙酸类利尿药B与NaOH煮沸后，其分解产物与变色酸、硫酸反应呈深紫色C为中枢性降压药D与无水Na2C03炽灼后，其水溶液中可析出C1-，与AgN03反应生成白色沉淀E溶于硫酸后加高锰酸钾试液时可褪色正确答案：A,B,D,E 解析：依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药，化学结构中苯环上含有2个氯原子，经碱灼烧进行有机破坏，水溶液中可析出氯离子，故可与AgN03试液反应，有AgCl白色沉淀生成。因分子中含有烯键，故可与KMnO3试液反应而褪色。又因其分子中含有。-不饱和酮的
3、结构，与NaOH试液煮沸，支链上的亚甲基易分解生成甲醛，与变色酸在硫酸溶液中反应，呈深紫色。本晶不是中枢性降压药。 知识模块：药物化学 4 下列反应中哪些是常用药物的结合反应A与谷胱甘肽结合B与蛋白质结合C与葡萄糖醛酸结合D甲基化结合E与氨基酸结合正确答案：A,C,D,E 解析：药物的代谢通过第工相的生物转化，第相为生物结合反应，也就是将I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、氨基酸、谷胱甘肽、甲基化等结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。不能与蛋白质结合。 知识模块：药物化学 5 要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有A烃基B氟原子C氯原子D羟基E磺酸基正
4、确答案：A,C 涉及知识点：药物化学 6 按结构分类镇静催眠药有A酰胺类B酰脲类C氨基甲酸酯类D吩噻嗪类E苯二氮杂卓类正确答案：B,C,E 涉及知识点：药物化学 7 下列哪些药物是抗痛风药A贝诺酯B丙磺舒C乙胺丁醇D别嘌醇E氢氯噻嗪正确答案：B,D 解析：痛风病是由于体内嘌呤代谢紊乱，血中尿酸过多，致使尿酸盐在关节、肾、结缔组织中析出引起的疾病。丙磺舒可增进尿酸盐排泄;别嘌醇可以抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成。所以丙磺舒和别嘌醇为抗痛风药。 知识模块：药物化学 8 影响药物生物活性的立体因素包括A立体异构B旋光异构C顺反异构D构象异构E互变异构正确答案：A,B,C,D 涉及知识点：药物化
5、学 9 抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构部分A呋喃类B咪唑类C噻唑类D硝基E氨磺酰基正确答案：C,E 涉及知识点：药物化学 10 吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡A光B碱性C酸性D空气中的氧E重金属离子正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：药物化学 11 下列叙述中哪些与醋酸可的松不符A属孕甾烷类化合物B11-位含-羟基C加硫酸溶液后，放置，显黄色或微带橙色，加水稀释后，颜色消失D对电解质代谢的影响强于对糖代谢的影响E高血压，糖尿病，胃与十二指肠溃疡慎用正确答案：B,D 涉及知识点：药物化学 12 以下所述哪些与青蒿素的情况相符合A从植物青蒿中分离得到B味甘甜，易溶于水C遇碘化钾试液
6、，析出碘D可被氢氧化钠水溶液加热水解E为高效，速效抗疟药正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：药物化学 13 有关青蒿素的下列说法哪些正确A属于内酯类化合物B分子内含有过氧基C属于倍半帖类化合物D不能发生异羟肟酸铁反应E属于抗原虫性疾病药正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：药物化学 14 指出下列叙述哪些是正确的A吗啡是两性化合物B吗啡的氧化产物为双吗啡C天然吗啡为右旋光性D吗啡遇三氯化铁试剂呈蓝色E吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成阿朴吗啡正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：药物化学 15 盐酸麻黄碱具有下列那些理化性质A再碱性溶液中与硫酸铜产生蓝紫色B具有右旋光性C能被高锰酸钾氧化为苯甲醛
7、及甲胺D被碘氧化后，加入硫代硫酸钠溶液显淡红色E分子中含有一个手性碳原子正确答案：A,C 涉及知识点：药物化学 16 属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物是A甲氧明B麻黄碱C去甲肾上腺素D异丙肾上腺素E克仑特罗正确答案：C,D,E 涉及知识点：药物化学 17 电子等排原理的含义包括A外电子数相同的原子、基团或部分结构B分子组成相差CH2或其整数倍的化合物C电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D电子等排体置换后可降低药物的毒性E电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗正确答案：A,C,E 涉及知识点：药物化学 18 抗溃疡药雷尼替丁具
8、有下列哪些性质AH2受体拮抗剂B结构中含有呋喃环C用于抗过敏性疾病D为反式体，顺式体无活性E本品为无活性的前药，经H+催化重排为活性物质正确答案：A,B,D 解析：雷尼替丁为组胺H2受体拮抗剂，主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡等。化学结构中主核为呋喃环，侧链含有1，1-乙烯二胺部分，双键有顺反异构体，本品为反式异构体，顺式体无活性。其化学结构如下：另外给出的条件中用于抗过敏性疾病是不正确的，它不具有Hl受体拮抗作用；本品也不属于前体药物，它在体内、体外均具有活性，无需代谢活化。 知识模块：药物化学 19 下列哪些药物的立体异构体作用强度不同A氯苯那敏B乙胺丁醇C萘普生D维生素B6E氢氯噻嗪
9、正确答案：A,B,C 解析：药物立体异构体活性有差异，是来源于药物结构中含有手性中心之故。列举的药物中抗过敏药氯苯那敏、抗结核药乙胺丁醇及非甾体抗炎药萘普生在化学结构中均含有手性中心，它们的立体异构体活性强度不同。而维生素B6、氢氯噻嗪结构中无手性中心，故无立体异构体。 知识模块：药物化学 20 吗啡的化学结构中A含有N-甲基哌啶环B含有酚羟基C含有甲氧基D含有环氧基E含有两个苯环正确答案：A,B,D 涉及知识点：药物化学 21 盐酸苯海索与下列的哪些叙述符合A化学名为2-二苯甲氧基-NN-二甲基乙胺盐酸盐B化学名为1-环己基-1-苯基-3-哌啶基丙醇盐酸盐C化学名为1-环己基-1-(对氯苯基
10、)-3-哌啶基丙醇盐酸盐D为白色轻质结晶性粉末,味微苦,有麻痹感E为抗胆碱药,具有解除横纹肌及平滑肌痉挛的作用正确答案：B,D,E 涉及知识点：药物化学 22 以下哪些与异丙肾上腺素相符A为受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患B为受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克C具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂D含有异丙氨基和邻苯二酚结构E结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体正确答案：A,C,D,E 解析：从化学结构来看异丙肾上腺素含有邻苯二酚和异丙氨基，结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体，目前我国使用消旋体。从以上结构可见本晶含有儿茶酚胺结构，易氧化变色
11、，霹置在空气中与光线下易氧化变色。故制备注射剂时为防止氧化变色，应加抗氧剂，且避光保存。本品为p-受体的激动剂，可使支气管扩张，用于呼吸道疾患。作为心脏兴奋剂作用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克和感染性休克。本晶无。-受体的激动作用。 知识模块：药物化学 23 下列性质哪些与阿托品相符A具有酸性，可与碱成盐B具有碱性，可与酸成盐C为M胆碱受体拮抗剂D临床常用作解痉药和散瞳药E分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解正确答案：B,C,D,E 解析：阿托品含有叔胺结构，碱性较强，可以与酸成盐如硫酸。阿托晶结构中含有酯键，在pH3.54.0最稳定，碱性溶液中易水解，水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。本晶为
12、M胆碱受体拮抗剂，对M1、M2受体均有作用，可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔。故可用作解痉药和散瞳药。本品不具有酸性，故不能与碱成盐。 知识模块：药物化学 24 提高肾上腺皮质激素的抗炎作用一般通过AC1(2)位引入双键B9-位引入氟原子CC16-位引入甲基DC10-位去甲基EC16-位引入甲基正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：药物化学 25 氯霉素具有下列那些理化性质A性质稳定，耐热B能被锌和盐酸还原为氨基物C能被锌和氯化钙还原为羟胺衍生物D与茚三酮试液产生紫红色反应E具有左旋光性正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：药物化学 26 直接作用于DNA的抗肿瘤药为A环磷酰胺B氮甲C顺铂D噻替哌E疏嘌呤正确答案：A,B,C,D 涉及知识点：药物化学 27 对水杨酸可进行哪些前体药物的结构修饰A对羟基进行酯化B对羧基进行酯化C对羧基进行酰胺化D对羟基进行醚化E对羟基进行成盐反应正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：药物化学 28 按化学结构分类合成镇痛药有A哌啶类B氨基酮类C苯基酰胺类D吗啡喃类E苯吗喃类正
