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1、教学目的教学目的1. 掌握选择性掌握选择性2受体激动剂、茶碱和糖皮质激素的受体激动剂、茶碱和糖皮质激素的平喘作用、临床应用和主要不良反应。平喘作用、临床应用和主要不良反应。2. 熟悉异丙托溴铵和色甘酸二钠的作用特点和应用。熟悉异丙托溴铵和色甘酸二钠的作用特点和应用。3. 了解镇咳药和祛痰药的作用与应用了解镇咳药和祛痰药的作用与应用 。呼吸系统常见症状及用药呼吸系统常见症状及用药镇咳药镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状祛痰药祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出平喘药平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛咳
2、咳喘喘痰痰 第一节第一节 镇咳药镇咳药感受器感受器感受器感受器( (化学、牵张）化学、牵张）化学、牵张）化学、牵张）受刺激受刺激受刺激受刺激 效应器效应器效应器效应器( (咳嗽咳嗽咳嗽咳嗽) ) 传入神经传入神经传入神经传入神经 传出神经传出神经传出神经传出神经 （迷走神经）（迷走神经）（迷走神经）（迷走神经） 咳嗽中枢咳嗽中枢咳嗽中枢咳嗽中枢中枢性中枢性镇咳药镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图 一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药 可待因可待因可待因可待因 喷托维林喷托维林喷托维林喷托维林 右美沙芬右美沙芬右美沙芬右美沙芬镇咳强度镇
3、咳强度镇咳强度镇咳强度 成瘾性成瘾性成瘾性成瘾性 其他作用其他作用其他作用其他作用 镇痛镇痛镇痛镇痛 阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用 轻度收缩支气管轻度收缩支气管轻度收缩支气管轻度收缩支气管 局部麻醉作用局部麻醉作用局部麻醉作用局部麻醉作用临床应用临床应用临床应用临床应用 各种原因引起的各种原因引起的各种原因引起的各种原因引起的 上呼吸道炎症上呼吸道炎症上呼吸道炎症上呼吸道炎症 干咳干咳干咳干咳 剧烈干咳剧烈干咳剧烈干咳剧烈干咳 引起的干咳引起的干咳引起的干咳引起的干咳不良反应不良反应不良反应不良反应 抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢 头昏、口干头昏、口干头昏
4、、口干头昏、口干 中枢兴奋中枢兴奋中枢兴奋中枢兴奋 便秘便秘便秘便秘慎用慎用慎用慎用 哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽 青光眼青光眼青光眼青光眼 痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较 二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药外周性镇咳药作用机制外周性镇咳药作用机制1.1.局部麻醉局部麻醉局部麻醉局部麻醉 （苯佐那酯）（苯佐那酯）（苯佐那酯）（苯佐那酯） 对呼吸道局部感受器和
5、神经末梢有麻醉作用对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用消除消除消除消除 或减弱局部刺激作用或减弱局部刺激作用或减弱局部刺激作用或减弱局部刺激作用2.2.解除支气管痉挛解除支气管痉挛解除支气管痉挛解除支气管痉挛 支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛 呼气阻力呼气阻力呼气阻力呼气阻力 肺泡充气肺泡充气肺泡充气肺泡充气 刺激肺刺激肺刺激肺刺激肺 牵张感受器牵张感受器牵张感受器牵张感受器 咳嗽咳嗽咳嗽咳嗽 3. 3. 保护咽部黏膜保护咽部黏膜保护咽部黏膜保护咽部黏膜 覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激覆盖在咽部黏膜，减弱对咽
6、部刺激覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激 苯佐那酯苯佐那酯 苯丙哌林苯丙哌林镇咳机制镇咳机制镇咳机制镇咳机制 局部麻醉局部麻醉局部麻醉局部麻醉 解除支气管痉挛解除支气管痉挛解除支气管痉挛解除支气管痉挛 抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器 阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器 阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射镇咳强度镇咳强度镇咳强度镇咳强度 临床应用临床应用临床应用临床应用 呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引起
7、的呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引起的 多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽 咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前 预防咳嗽预防咳嗽预防咳嗽预防咳嗽 苯佐那酯、苯佐那酯、 苯丙哌林作用比较苯丙哌林作用比较第二节第二节 祛痰药祛痰药一、痰液稀释药（恶心性一、痰液稀释药（恶心性祛痰药）祛痰药） 氯化铵氯化铵作用与用途作用与用途： 1、祛痰作用、祛痰作用 口服刺激胃黏膜迷走神经末梢口服刺激胃黏膜迷走神经末梢兴奋延脑呕吐兴奋延脑呕吐 中枢轻度恶心支气管腺体分泌增加中枢轻度恶心支气管腺体分泌增加-痰液变痰液变 稀易于咳出。稀易于咳出
8、。用于痰多不易咳出。用于痰多不易咳出。 2、酸化血液和尿液酸化血液和尿液 用于碱血症。用于碱血症。 不良反应不良反应：对胃黏膜有刺激性对胃黏膜有刺激性 二、二、 黏痰溶解药黏痰溶解药 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸作用机制作用机制 裂解二硫键裂解二硫键降低痰液粘稠度降低痰液粘稠度 裂解脓性痰中的裂解脓性痰中的DNA临床应用临床应用 各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难（雾化吸入）各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难（雾化吸入）注意事项注意事项： 产生大量分泌液产生大量分泌液及时吸引排痰及时吸引排痰 不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合不宜于青霉素、头孢菌素、四环素混合第三节第三节 平喘药平喘药目前认为哮喘的本
9、质目前认为哮喘的本质- 气道炎症气道炎症+ +平滑肌痉挛平滑肌痉挛平滑肌平滑肌上皮上皮肺泡隔肺泡隔健康人的气道健康人的气道健康人的气道健康人的气道上皮脱落，受损上皮脱落，受损炎症，水肿炎症，水肿粘液，血浆渗出粘液，血浆渗出哮喘病人的气道哮喘病人的气道哮喘病人的气道哮喘病人的气道平滑肌收缩平滑肌收缩治疗：抗炎治疗：抗炎+ +解痉解痉炎症细胞浸润炎症细胞浸润 粘粘膜及膜及粘膜下粘膜下组织水水肿 上皮脱落上皮脱落 气道腺体分泌亢进气道腺体分泌亢进 气道平滑肌痉挛气道平滑肌痉挛哮喘的病理变化哮喘的病理变化迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach MAch M受体受体受体受体 cGMPc
10、GMP 支气管收缩支气管收缩支气管收缩支气管收缩抗抗抗抗 过敏过敏过敏过敏 过敏介质过敏介质过敏介质过敏介质 原原原原 反应反应反应反应 （组胺、（组胺、（组胺、（组胺、5-HT5-HT） 血管扩张血管扩张血管扩张血管扩张 ATPATP cAMPcAMP 5AMP5AMP 受体受体受体受体 ADAD、NANAACPDE受体兴奋药受体兴奋药茶碱类茶碱类糖皮质激素糖皮质激素抗抗过敏药过敏药抗胆碱药抗胆碱药哮哮喘喘哮喘发生机制及平哮哮喘发生机制及平哮药作用机制示意图药作用机制示意图一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药平平喘喘作用机制：作用机制： 1、激动、激动2受体受体-腺苷酸环化酶腺苷酸环
11、化酶 - cAMP-平滑肌松弛平滑肌松弛 2、抑制肥大细胞释、抑制肥大细胞释 放炎症介质放炎症介质-抑制抑制 毛细血管通透性增高毛细血管通透性增高（一）非选择性（一）非选择性受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素平平喘喘作用机制：作用机制： 激动激动2受体受体-舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 减少过敏介质释放减少过敏介质释放 激动激动1受体受体收缩支气管黏膜血管，减轻水肿收缩支气管黏膜血管，减轻水肿应用应用：控制哮喘急性发作：控制哮喘急性发作缺点缺点：动：动1受体，易发生心血管的不良反应受体，易发生心血管的不良反应 （二）选择性（二）选择性受体激动药受体激动药作用特点作用特点： 选择性激动选择
12、性激动2受体受体 扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌 对对1受体基本无作用受体基本无作用 心脏反应较少见心脏反应较少见临床应用临床应用 控制哮喘症状（气雾剂）控制哮喘症状（气雾剂） 预防发作（口服）预防发作（口服）药理作用：药理作用：1. 扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌 （1）PDEcAMP (2) 促进促进AD、NA释放释放间接激动间接激动受体受体cAMP （3）阻断腺苷受体）阻断腺苷受体2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能抗炎作用：抑制炎症细胞功能3. 强心、利尿强心、利尿二、茶碱类二、茶碱类氨茶碱氨茶碱临床应用：临床应用： 急、慢性支气管哮喘；急、慢性支气管哮喘； 喘息型慢性支气管炎喘息型慢
13、性支气管炎 心源性哮喘；胆绞痛。心源性哮喘；胆绞痛。注意注意： 静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊厥静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊厥 严格掌握用药量及给药速度严格掌握用药量及给药速度 异丙托溴铵异丙托溴铵作用机制：作用机制： 1. 阻断支气管平滑肌上阻断支气管平滑肌上M受体受体cGMP 支气管支气管 平滑肌松弛平滑肌松弛 2. 降低迷走神经张力降低迷走神经张力应用：喘息型慢性支气管炎应用：喘息型慢性支气管炎三、三、M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药四、过敏介质阻释药四、过敏介质阻释药 色甘酸钠色甘酸钠药理作用药理作用 抑制抗原引起的肥抑制抗原引起的肥 大细胞释放炎症介质大细
14、胞释放炎症介质应用：应用：哮喘预哮喘预防药物防药物五、糖皮质激素五、糖皮质激素药理作用药理作用 1.抗炎抗炎 2.抑制细胞因子及过敏介质的产生抑制细胞因子及过敏介质的产生 3.增强支气管平滑肌增强支气管平滑肌2受体受体的敏感性的敏感性 4.抑制气道高反应抑制气道高反应 性性 临床应用临床应用 其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘精品课件精品课件！精品课件精品课件！思考题思考题2 2、镇咳药和祛痰药的分类和每类代表药的作用机、镇咳药和祛痰药的分类和每类代表药的作用机 制。制。 1 1、平喘药的分类及每类代表药的平喘作用机制、平喘药的分类及每类代表药的平喘作用机制、 临床应用及不良反应。临床应用及不良反应。
