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1、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素氨基糖苷抗生素要点要点n n氨基糖苷类来源、性质及分类氨基糖苷类来源、性质及分类氨基糖苷类来源、性质及分类氨基糖苷类来源、性质及分类n n氨基甙类抗菌作用和机制氨基甙类抗菌作用和机制氨基甙类抗菌作用和机制氨基甙类抗菌作用和机制n n耐药机制耐药机制耐药机制耐药机制n n体内过程体内过程体内过程体内过程n n临床应用临床应用临床应用临床应用n n不良反应及药物联用不良反应及药物联用不良反应及药物联用不良反应及药物联用n n常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类常用氨基糖苷类氨基糖苷抗生素n n 来源：来源：来源：来源：氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类
2、抗生素氨基糖苷类抗生素是由微生物（是由微生物（是由微生物（是由微生物（链霉菌和小单胞菌链霉菌和小单胞菌链霉菌和小单胞菌链霉菌和小单胞菌）产生或）产生或）产生或）产生或经氨基糖与氨基环醇通过氧桥（经氨基糖与氨基环醇通过氧桥（经氨基糖与氨基环醇通过氧桥（经氨基糖与氨基环醇通过氧桥（配糖键配糖键配糖键配糖键）连接而成的苷类抗生素，也）连接而成的苷类抗生素，也）连接而成的苷类抗生素，也）连接而成的苷类抗生素，也是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。一、一、来源、性来源、性质及分及分类氨基糖苷抗生素n n
3、性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物水溶性稳定（除水溶性稳定（除水溶性稳定（除水溶性稳定（除链霉素链霉素链霉素链霉素）。）。）。）。n n 分类：按抗菌作用可分为：分类：按抗菌作用可分为：分类：按抗菌作用可分为：分类：按抗菌作用可分为：l l第一代第一代第一代第一代以链霉素为代表，在以链霉素为代表，在以链霉素为代表，在以链霉素为代表，在1944194419441944年发现，目前除年发现，目前除年发现，目前除年发现，目前除链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于
4、链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。l l第二代第二代第二代第二代以以以以1964196419641964年发现的庆大霉素、年发现的庆大霉素、年发现的庆大霉素、年发现的庆大霉素、1967196719671967年发现的年发现的年发现的年发现的妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增
5、强。妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。l l第三代第三代第三代第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。均为氨基环醇上氮位取代衍生物。均为氨基环醇上氮位取代衍生物。均为氨基环醇上氮位取代衍生物。氨基糖苷抗生素对各种对各种对各种对各种G G G G杆菌（杆菌（杆菌（杆菌（如铜绿假单胞菌如铜绿假单胞菌如铜绿假单胞菌如铜绿假单胞菌）有强大杀灭作）有强大杀灭作）有强大杀灭作）有强大杀灭作用用用用对某些对某些对某些对某些G G G G菌（如菌（如菌（如菌（如金葡菌金葡菌金葡菌金葡菌）有杀菌作用）有杀菌作用）有杀菌作用）有杀菌作用对结核杆菌敏感（对结核杆菌敏感（对结核杆菌敏感（对结核杆菌敏感（如链霉素、卡
6、那霉素、阿米卡如链霉素、卡那霉素、阿米卡如链霉素、卡那霉素、阿米卡如链霉素、卡那霉素、阿米卡星星星星）二、二、抗菌作用临床应用抗菌作用临床应用氨基糖苷抗生素抗菌机制抗菌机制n n抑制70S亚基始动复合物形成n n与30S亚基结合n n阻止终止因子与核蛋白A位结合n n阻止70S核蛋白体解离n n胞壁通透性增加导致细菌死亡氨基糖苷抗生素抗菌机制抗菌机制氨基糖苷抗生素抗菌特点抗菌特点n n为为静止期静止期速效杀菌剂。速效杀菌剂。n n对需氧菌有效，对厌氧菌无效。对需氧菌有效，对厌氧菌无效。n n存在抗菌后效应。存在抗菌后效应。n n首次接触效应（首次接触效应（FEEFEE），即首次接触细菌被），即
7、首次接触细菌被迅速杀死。迅速杀死。n n在碱性环境中抗菌活性增强。在碱性环境中抗菌活性增强。氨基糖苷抗生素三、耐药机制三、耐药机制产生钝化酶：产生钝化修饰氨基糖苷类的钝化产生钝化酶：产生钝化修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活酶，使药物灭活膜通透性改变：外膜膜孔蛋白结构变化膜通透性改变：外膜膜孔蛋白结构变化作用靶位改变：核糖体作用靶位改变：核糖体30S亚基靶蛋白上亚基靶蛋白上S12Pr中的一个中的一个AA被替代被替代氨基糖苷抗生素四、体内过程四、体内过程吸收吸收吸收吸收: : : : 口服吸收少口服吸收少口服吸收少口服吸收少, , , ,常采用常采用常采用常采用imimimim, , , ,不主
8、张不主张不主张不主张i.v.i.v.i.v.i.v.碱性环碱性环境中作用增强境中作用增强分布分布分布分布: : : :细胞外液（肾皮质、内耳内外淋巴液）细胞外液（肾皮质、内耳内外淋巴液）代谢及排泄代谢及排泄代谢及排泄代谢及排泄: : : :在体内不被代谢，约在体内不被代谢，约在体内不被代谢，约在体内不被代谢，约90%90%90%90%以原形经肾小以原形经肾小以原形经肾小以原形经肾小球滤过排出，在尿中药物浓度高，半衰期球滤过排出，在尿中药物浓度高，半衰期球滤过排出，在尿中药物浓度高，半衰期球滤过排出，在尿中药物浓度高，半衰期2-3h2-3h2-3h2-3h。氨基糖苷抗生素五、不良反应五、不良反应
9、n n损害第八对脑神经：损害第八对脑神经：损害第八对脑神经：损害第八对脑神经：前庭功能损害：有眩晕、恶心、呕吐、眼球震前庭功能损害：有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。颤和平衡障碍。耳蜗神经损害：表现为听力减退或耳聋。耳蜗神经损害：表现为听力减退或耳聋。氨基糖苷抗生素n n肾毒性肾毒性损害近曲小管上皮细胞损害近曲小管上皮细胞,引起血尿、蛋白尿、引起血尿、蛋白尿、管型尿、肾小球过滤减少，严重者可发管型尿、肾小球过滤减少，严重者可发生氮质血症、肾衰及无尿等。生氮质血症、肾衰及无尿等。氨基糖苷抗生素n n神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用n n与剂量及给药途径有关。
10、与剂量及给药途径有关。与剂量及给药途径有关。与剂量及给药途径有关。n n过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应n n嗜嗜嗜嗜酸酸酸酸粒粒粒粒细细细细胞胞胞胞增增增增多多多多，各各各各种种种种皮皮皮皮疹疹疹疹、发发发发热热热热和和和和过过过过敏敏敏敏性性性性休克等。休克等。休克等。休克等。氨基糖苷抗生素六、常用氨基苷类药物六、常用氨基苷类药物氨基糖苷抗生素氨基糖苷抗生素链霉素链霉素streptomycinn nn第一个用于治疗结核病的药物第一个用于治疗结核病的药物第一个用于治疗结核病的药物第一个用于治疗结核病的药物n nn首选用于鼠疫和兔热病首选用于鼠疫和兔热病首选用于鼠疫和兔热病首选用于鼠疫和兔热病
11、n nn青霉素青霉素青霉素青霉素+ +链霉素治疗心内膜炎链霉素治疗心内膜炎链霉素治疗心内膜炎链霉素治疗心内膜炎n nn易引起过敏反应易引起过敏反应易引起过敏反应易引起过敏反应n nn碱性环境中抗菌力加强碱性环境中抗菌力加强碱性环境中抗菌力加强碱性环境中抗菌力加强氨基糖苷抗生素n nn氨基糖苷类首选用药氨基糖苷类首选用药氨基糖苷类首选用药氨基糖苷类首选用药氨基糖苷类首选用药氨基糖苷类首选用药n nn肾毒性大肾毒性大肾毒性大肾毒性大肾毒性大肾毒性大n nn羧苄青霉素羧苄青霉素羧苄青霉素羧苄青霉素羧苄青霉素羧苄青霉素+ + + + + +庆大治疗铜绿假单胞菌感染庆大治疗铜绿假单胞菌感染庆大治疗铜绿假单胞菌感染庆大治疗铜绿假单胞菌感染庆大治疗铜绿假单胞菌感染庆大治疗铜绿假单胞菌感染n nn青霉素青霉素青霉素青霉素青霉素青霉素+ + + + + +庆大治疗肠球菌感染庆大治疗肠球菌感染庆大治疗肠球菌感染庆大治疗肠球菌感染庆大治疗肠球菌感染庆大治疗肠球菌感染庆大霉素庆大霉素庆大霉素庆大霉素 gentamicingentamicin氨基糖苷抗生素卡那霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素 kanamycinkanamycin抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）氨基糖苷抗生素
