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1、1第一章 绪论药学院 施峰2教学内容n第一节 概 述n第二节 药物剂型n第三节药剂学的发展n第四节 药典与药品标准n第五节 处方药与非处方药n第六节 药品生产质量管理规范与药品安全试验规范3第一节 概 述一、药剂学的内容 (一) 名词概念：1、药剂学(pharmaceutics)：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。2、剂型(dosage form)：药物供使用之前制成适合于医疗或预防应用的形式。如：片剂、注射剂、酊剂、气雾剂。3、制剂(pharmaceutical preparation)：剂型中的任何一个具体品种叫制剂。如片剂中的乙酰
2、水扬酸片。另外，把制剂 的 研 究 过 程 也 称 为 制 剂 (pharmaceutical manufacturing)。4 4、制剂学(pharmaceutical engineering)：研究制剂的生产工艺和理论的科学。 5、方剂：按医师处方专为某一病人配制的或为治疗某种疾病的，并明确指出用法和用量。6、调剂学：研究方剂调配、理论、应用的有关技术和理论的科学。7、药物的传递系统(drug delivery system，DDS)5（二）药剂学的重要性n药剂工作者的重要任务之一是从事药物制剂研究与制剂生产。n药物制剂研究主要包括新药的制剂研究、药物剂型改革和新剂型的开发研究等。n药剂学
3、在药学领域内具有重要地位，在药物制剂生产和临床应用过程中起至关重要作用。 6 二、药剂学的任务： （一）基本任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安安全全、有有效效、稳稳定定、方便方便的制剂，以满足医疗卫生的需要。 7（二）主要内容以及发展趋势： 1. 研究药剂学的基本理论与生产技术。 2. 开发新剂型、新制剂 。 3. 积极研究和开发新辅料 。 4. 研究和开发制剂的新机械和新设备 。 5. 研究开发中药新剂型 。 6. 生物技术药物制剂的研究和开发 。8 三、药剂学的基本要求 1. 基本理论与基本知识 (1) 熟悉各种剂型的定义和特点，掌握主要剂型设计基本理论，基本处方和分
4、析，制备过程，质量要求。 (2) 结合剂型制备，了解重要的辅料性能特点，用途和常用量，如PEG。 9 (3) 结合剂型制备，了解重要单元操作以及主要设备的原理及应用。 (4) 掌握制剂中药物降解的途径、规律和影响因素稳定性恒温加速实验的基本方法。 (5) 了解现代新型给药系统的基本类型、特点和一般的制备方法。 (6) 熟悉制剂 配伍中常见物理变化和化学变化的原理，一般处理原则。 102. 基本技能 (1) 掌握常用药物剂型和制备工艺。 (2) 掌握药用制剂常用设备、器械的正确使用。 (3) 掌握主要药物剂型的质量的检查。 (4) 掌握药物各种剂型稳定性的测定和处理方法。 11 四、药剂学(ph
5、armaceutics)的分支学科： (一) 基础药剂学(basic pharmaceutics) 1、物理药剂学(physical pharmaceutics,理论药剂学) 系以物理化学原理为主导，揭示药物与制剂的共性，用各种化学以及物理的变化规律与机理来指导药剂实践的一门药剂学科。 12n内内容容：固相性质、结构、物态、药物分子的物理性质、不均匀分散系、溶液、离子平衡、溶解度和有关现象、络合化学动力学、微粉学、流变学、热力学、药物分解因素、 胶体界面现。132、生物药剂学(biopharmaceutics)n系研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理
6、因素与药效之间关系的边缘学科。n系研究药物、剂型和生理因素与药效间关系的科学。即研究药物在制剂中施于体内的量变规律及其影响，以及影响这些规律的因素，进而研究药物及其剂型与治疗效应的关系的学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题。 143、药物动力学 (pharmacokinetics)n系研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程，并研究这些过程与药物的药理强度的经时过程式的关系的科学。即研究药物在体内存在的方式与量变规律的学科。n具体研究体内药物的存在位置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。15 (二 ） 工 业 药 剂 学 (industrial pharm
7、aceutics)n系研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科。n主要内容包括： (1) 研究剂型及制剂生产的基本理论 (2) 工艺技术、生产设备 (3) 质量管理16n目目的的：为了使药物通过剂型的大量生产，向病员提供理想疗效，副作用和毒性小、无危害性、成本低廉和服用方便的药剂。 17 (三）医院药剂学(hospital pharmaceutics)n系应用现代科学知识指导合理用药治病、防病的新学科。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应用科学。 181、临床药学 (clinical pharmacy)n系以病人为对象研究合理、有效与安全用药的科学。n主要任务：指导临床正确选和
8、合理应用药物疗法，以提高临床治疗水平。n主要内容：临床用制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。2、调剂学 (dispensing pharmaceutics)n系研究方剂调配、理论、应用的有关技术和理论的科学。19药剂学的课程分类n工业药剂学（普通药剂学+高等药剂学）n制剂工艺学n物理药剂学n药用高分子材料学n生物药剂学n药物动力学n临床药剂学20第二节第二节 药物剂型药物剂型n药药物物剂剂型型：指药物加工制成适合于给药对象需要的形式，简称剂型。 21一、剂型分类(一) 按形态分类1、液体药剂：芳香水剂、溶液剂、注射剂
9、、合剂、洗剂、擦剂等。 2、固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂等。 3、半固体剂型：软膏剂、糊剂等。 4、气体剂型：气雾剂、喷雾剂等。22 (二) 按分散系统 1、溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。 2、胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。 3、乳剂型： 口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。 4、混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等。 5、气体分散型：气雾剂等。 6、微粒分散型：微球剂、微囊剂、纳米囊、纳米球等。 7、固体分散型： 散剂、颗粒剂、丸剂、片剂。23(三) 按给药途径 1、经胃肠道给药剂型n口服给药：溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。242. 非
10、经胃肠道给药剂型 (1) 注射给药：静脉注射(iv)肌肉注射(im)皮下注射(sc) 动脉注射(ia)25(2) 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。(3) 皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、搽剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。(4) 粘膜给药：滴眼剂、 滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等。(5) 腔道给药：软膏剂、栓剂、气雾剂；用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。26二、剂型的重要性： 1、剂型可改变药物作用的性质。 2、剂型能调节药物作用速度。3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用。4、某些剂型具有靶向作用。5、剂型可直接影响药效。27第三节第三节药剂学的发展药剂学的发展一、现代制剂的发展： n伊伯
11、氏纸草本（埃及与巴比伦王国）n格林制剂（汉代张仲景时期）n1843年：英国人Brockedon发明模印片 n1847年：英国人Murdock发明硬胶囊剂 n1876年：Remington发明压片机- 机械化生产 n1886年：Limousin发明安瓿 - 注射剂 n1947年：缓释制剂 n1970年：缓释靶向制剂 28The progress of dosage forms1800s extract, tincture ,dispensing 1800s 1900s conventional 1900s1960s CR, SR 1960s 1980s Targeting, 1980s Tran
12、sdermal, Inhaler2000s 2000sAssembling,Nano-,Bio-29二、药物剂型的发展 1、第一代剂型：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等（1960年前） 2、第二代剂型：缓释制剂、肠溶制剂等（第一代控释DDS） 3、第三代剂型：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等靶向制剂（第二代DDS） 4、第四代剂型：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统（第三代DDS） n方向： 群体化给药 个体化给药 30三、辅料在药物制剂中的应用n药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成。n在药剂学中使用辅料的目的：(1)有利于制剂型态的形成；(2)使制备过程顺利进行；(3)提高药物的稳
13、定性；(4)调节有效成分的作用或改善生理要求。31第四节 药典与药品标准药典(pharmacopoeia)：是一个国家记载药品规格、标准的法典。由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施，具有法律的约束力。 药典中收载药效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查与含量测定等，作为药品生产、检验、供应与使用的依据。32n一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。n我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)颁布的新修本草，又称唐本草，是世界上最早的一部全国性药典。n太平惠民和剂局方是我国第一部官方颁布的成方规范。 33中
14、华人民共和国药典中华人民共和国药典C.PC.P一部：一部：收载中药材、植物油脂、单味制剂、中药成方收载中药材、植物油脂、单味制剂、中药成方二部：二部：收载化学药品、抗生素、收载化学药品、抗生素、生化药品生化药品、放射性药、放射性药品以及药用辅料等品以及药用辅料等三部：三部：收载收载生物制品生物制品 由凡例、正文、附录三部分组由凡例、正文、附录三部分组成成34n生物制品是指以微生物、寄生虫、动物毒素、生物组织作为起始材料，采用生物学工艺或分离纯化技术制备，并以生物学技术和分析技术控制中间产物和成品质量制成的生物活性制剂，包括菌苗、疫苗、毒素、类毒素、免疫血清、血液制品、免疫球蛋白、抗原、变态反应
15、原、细胞因子、激素、酶、发酵产品、单克隆抗体、DNA重组产品、体外免疫诊断制品等。 n生化药品是指动物、植物和微生物等生物体中经分离提取、生物合成、生物-化学合成、DNA重组等生物技术获得的一类防病、治病的药物。主要包括：氨基酸、核苷、核苷酸及其衍生物、多肽、酶、辅酶、脂质及多糖类等生化物质。 35一、中华人民共和国药典一、中华人民共和国药典 n我国第一部 中华人民共和国药典，简称中国药典n1953年版，收载各类药品531种。n1957年又出版了中国药典1953年版第一增补本。 n1963年编纂出版了中国药典1963年版，共分一、二两部，收载中西药品1310种。36n中国药典1977年版，于1
16、980年1月 1日起施行。共收载中西药品1925种，一部收载中药材和中成药1152种，二部收载773种。剂型增加了气雾剂、冲剂、滴丸剂、糖丸、耳丸、汤剂、眼药水和滴耳液等。37n中国药典 1985年版。 共收载中西药品1489种， 药材和中成药713种，化学药品、抗生素、生化药品、生物制品、放射性同位素药品及各类制剂776种。 n本版药典收载的品种其质量标准均有一定的提高，如药品的理化鉴别就增加了薄层扫描法、高效液相层析法、紫外、红外光谱法、荧光分析法和原子吸收分光光度法等。38n1987年11月又出版了1985年版药典的增补本，增补新品种23种，修订品种172种，附录21项。 n中国药典19
17、90年版， 1991年7月1日起颁布施行。共收载中西药品1751种，收载中药材、植物油脂、中药成方及单味制剂等784种，化学药、生化药、抗生素、放射性药品、生物制品及各类制剂共967种。以后又出版了中国药典 1990年版增补本。 39n中国药典1995年版于1996年4月1日起颁布执行。共收载中西药品2375种，一部为920种，二部为1455种。n本版药典增加了茶剂、露剂、颗粒剂、口服液和缓释制剂等剂型。n1995年版药典中的药名有较大变动，一部大多为天然药物，采用国际上通用拉丁文学名。二部则取消拉丁文药名而改为英文药名，附录中试药的外文名称亦作了相应修改。40n中国药典2000年版,共收载中
18、西药品2691种，一部为992种，二部为1699种。n首次收载药品标准分析方法验证指导原则；药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则；药物稳定性指导原则；缓释、控释制剂指导原则；微囊、微球和脂质体制剂指导原则；细菌内毒素检查法应用指导原则。n中国药典现行版本是中国药典现行版本是20102010年版年版41二、其它国家药典二、其它国家药典 n世界上大约有38个国家有自己的药典，此外还有国际和区域性药典。这些药典无疑对世界医药科学技术交流和国际贸易有极大促进作用。现对主要药典加以介绍： 42 n美国药典 简称U.S.Pn英国药典 简称B.Pn日本药局方 简称J.Pn欧洲药典 简称E.P43
19、n国际药典 简称PhInt，世界卫生组织（WHO）为了统一世界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编纂的。修订中的国际药典为第三版，共分5卷出版，第1卷1979年出版，第2卷1981年出版，第3卷1988年出版。n国际药典对各国无法律约束力，仅供各国编纂药典时作为参考标准。44三、中华人民共和国部颁药品标准三、中华人民共和国部颁药品标准简称部颁药品标准是由药典委员会编纂，卫生部颁布施行。四、地方标准四、地方标准45第五节 处方药与非处方药 (一)处方n处方系指医疗和生产部门的药剂调制的一项重要书面文件。n一般而言，处方是医师为某一患者预防或治疗需要而开写给药局的有关制备和发出药剂的书面凭证。n
20、广义而言，凡制备任何一种药剂的书面文件，都可称为处方。46 n按其性质处方类型有以下几种：1、法定处方 主要指药典、部颁标准收载的处方。它具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定。472、协定处方 一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。它适于大量配制和贮备药品，便于控制药物的品种和质量，减少病人等候取药的时间等优点。但由于协定处方难以适应病情变化的多种要求，所以用它来完全代管医师处方是不恰当的。48 3、医师处方 医师处方是医师对个别病人用药的书面文件。处方除了作为发给病人药剂的书面文件外，还具有法律上、技术上和经济上的意义 4
21、9(二)处方药与非处方药1、处方药(prescription drug 或 ethical drug):必须凭执业医生或执业助理医生的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。2、非处方药(nonprescription drug，OTC):不需执业医生或执业助理医生的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。50第六节 药品生产质量管理规范与药品安全试验规范一、药品生产质量管理规范（GMP）nGMP是Good Manufacturing Practice的简称，即药品生产质量管理规范。51(一)显著特点：n1、药品与人的健康、疾病和生命有直接的关系，因此在生产和使用过程中，不允许有“万一
22、” 的错误。n2、药品从本质来说， 对机体是一种异物，因此在使用方法上必须给予极大的关注。52n3、药品是用于疾病的预防和治疗为目的，多数是给病人使用的，同正常人比较病人身体较弱，抵抗力不强，对药品的质量要求较高。n4、药品质量在多数情况下，不能通过外观进行判断，这种属性决定了药品生产以致使用，必须加强质量上的管理。53n(二)GMP总要求：所有医药工业生产，在投产前，对生产过程必须规定明确，所有必要设备必须经过检验，所有人员必须经过适当培训，要求符合规定的厂房建筑及装备，使用合格原料，采用经过批准的生产方法，而且还必需具有符合条件的仓储及运输设施。541、所有操作方法均应明文规定，且知道达到
23、预期效果。 2、提供一切必要的装备，包括：经过培训在合适人员；合适的设备及维修服务；正确的材料、容器标签；经过批准的方法；合适的储存及运输。 3、操作方法应书写成文，用词简洁明了。 4、操作人员经常培训，能正确操作。 55（三） GMP的三大要素：1、 人为产生的错误减小到最低；2、防止对医药品的污染和低质量医药品的产生；3、保证产品高质量的系统设计。56二、药品安全试验规范（GLP）nGLP是Good Laboratory Practice的简称，即药品安全试验规范，亦称药物非临床研究质量管理规范。n主要内容是在规定试验条件下，进行药效、毒性动物试验的准则：对急性，亚急性，慢性毒性试验，生殖试验，致癌，致畸，致突变以及其它毒性试验等临床前安全试验作出规定，是保证药品安全有效的法规。 57三、药物临床试验管理规范（GCP）nGCP是Good Clinical Practice的简称，即药物临床试验管理规范。n药品临床试验是指在任何人体（病人或健康的志愿者）进行的药品系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。n制定GCP的目的：保证临床试验过程规范，结果科学可靠，保证受试者的权益并保障其安全。58
