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1、第七章第七章胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M M受体阻断药受体阻断药 （平滑肌解痉药）（平滑肌解痉药） N N1 1受体阻断药受体阻断药 （神经节阻断药）（神经节阻断药） N N2 2受体阻断药受体阻断药 （骨骼肌松弛药）（骨骼肌松弛药）7 71 1 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一一.托品类生物碱托品类生物碱 （代表药：阿托品）（代表药：阿托品）二二.阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 （合成扩瞳药、合成解痉药）（合成扩瞳药、合成解痉药）阿托品阿托品 来源来源：颠茄、曼陀罗、莨菪等植物颠茄、曼陀罗、莨菪等植物药动学药动学：口服和粘膜给药易吸收；口服和粘膜给药易吸收；对眼的作用维持时间长
2、；易通过胎盘屏障对眼的作用维持时间长；易通过胎盘屏障一、托品类生物碱药理作用药理作用v 1 1、 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 vv 2 2、 解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 （1 1）扩瞳扩瞳vv 3 3、 对眼的作用对眼的作用 （2 2）升高眼内压升高眼内压 （3 3）调节麻痹调节麻痹vv 4 4、 对心血管系统的作用对心血管系统的作用v 5 5、 对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用23415不良反应不良反应 1 1、抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：唾液腺、支气管腺体及汗腺对阿托唾液腺、支气管腺体及汗腺对阿托品最敏感品最敏感：小剂量：小剂量： 显著抑制腺体分泌；显著抑制腺体分泌；剂量加大：剂量
3、加大：抑制作用更明显，但对胃酸的抑制作用更明显，但对胃酸的 分泌影响小。分泌影响小。临床用途：临床用途：（1）麻醉前给药麻醉前给药:呼吸道呼吸道. .唾液腺分泌唾液腺分泌保证呼保证呼吸道通畅，防止吸入性肺炎发生。吸道通畅，防止吸入性肺炎发生。（2）严重的盗汗和流涎严重的盗汗和流涎；2 2、解除平滑肌痉挛：、解除平滑肌痉挛：特点：特点：1）对对痉挛状态痉挛状态下的平滑肌解痉作用显著下的平滑肌解痉作用显著2）松弛多种内脏平滑肌但作用有差异：松弛多种内脏平滑肌但作用有差异：胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 输尿管输尿管. .胆管胆管. .支气管及子宫平滑肌支气管及子宫平滑肌 临床用途：
4、临床用途：治疗各种内脏绞痛治疗各种内脏绞痛1 11 1、胃肠绞痛、膀胱剌激症状：、胃肠绞痛、膀胱剌激症状：、胃肠绞痛、膀胱剌激症状：、胃肠绞痛、膀胱剌激症状： 较好较好较好较好2 22 2、胆绞痛和肾绞痛：、胆绞痛和肾绞痛：、胆绞痛和肾绞痛：、胆绞痛和肾绞痛： 较差较差较差较差 需合用需合用需合用需合用中枢镇痛药中枢镇痛药中枢镇痛药中枢镇痛药3 33 3、遗尿症：、遗尿症：、遗尿症：、遗尿症：虹膜虹膜瞳孔括约肌瞳孔括约肌(M-R)受控于胆碱能神经受控于胆碱能神经被被抑制抑制时时瞳孔括约肌瞳孔括约肌向向瞳孔外瞳孔外缘方向舒张缘方向舒张3 3、对眼的作用：、对眼的作用：1）扩瞳）扩瞳 阿托品阿托品
5、阻断瞳孔括约肌上的阻断瞳孔括约肌上的M受体受体 括约肌松弛，退向边缘括约肌松弛，退向边缘瞳孔开大瞳孔开大晶状体晶状体睫状肌睫状肌虹膜虹膜巩膜巩膜悬韧带悬韧带前房前房后房后房（2）升高眼内压：）升高眼内压：阿托品阿托品扩瞳作用扩瞳作用虹膜退向虹膜退向边缘边缘根部变厚，压迫前房角根部变厚，压迫前房角前前房角间隙变窄房角间隙变窄房水回流受阻房水回流受阻眼眼内压升高内压升高3）调节麻痹：）调节麻痹：阿托品阿托品阻断睫状肌阻断睫状肌M受体受体睫状肌松弛退向边缘睫状肌松弛退向边缘悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体扁平晶状体扁平屈光度降低屈光度降低视近视近物模糊，视远物清楚物模糊，视远物清楚1）虹膜睫状体炎：虹膜睫
6、状体炎：松弛虹膜、睫松弛虹膜、睫 状肌状肌2）检查眼底：检查眼底：扩瞳扩瞳3）验光配镜：验光配镜：调节麻痹，固定晶状调节麻痹，固定晶状 体体临床用途：临床用途：4 4、对心血管系统的作用对心血管系统的作用1）心脏：）心脏：治疗量治疗量（0.5mg）：心率心率（作用弱而短暂）作用弱而短暂） 阻断副交感神经节后纤维突触前膜上阻断副交感神经节后纤维突触前膜上的的M M1 1-R-R， 抑制负反馈抑制负反馈，使，使AchAch释放增加释放增加. .中高剂量中高剂量（1-2mg）：心率心率 阻断窦房结起搏点的阻断窦房结起搏点的M M2 2 2 2-R-R，解除迷走，解除迷走神经对心脏的抑制神经对心脏的抑
7、制心率心率（加快程度（加快程度与迷走神经控制心脏的张力有关）与迷走神经控制心脏的张力有关）临床用途：临床用途： 可治疗可治疗可治疗可治疗缓慢型缓慢型缓慢型缓慢型心律失常心律失常心律失常心律失常 迷走神经迷走神经功能过高功能过高.2）对血管和血压的作用：）对血管和血压的作用： （绝大多数阻力血管缺乏胆碱能神经支配绝大多数阻力血管缺乏胆碱能神经支配）治疗量：对动脉血压无明显影响。治疗量：对动脉血压无明显影响。中毒剂量或少数病人：皮肤血管扩张中毒剂量或少数病人：皮肤血管扩张（尤其是面、颈部血管）尤其是面、颈部血管）面部温热潮红面部温热潮红临床用途：临床用途：vv 主要用于主要用于主要用于主要用于感染
8、中毒性感染中毒性感染中毒性感染中毒性休克休克休克休克 解除微血管痉挛；解除微血管痉挛；增加组织有效灌注；增加组织有效灌注； 改善微循环改善微循环. （心动过速、高热病人（心动过速、高热病人 不易应用）不易应用） 5 5、对、对CNSCNS的作用：的作用：治疗量：治疗量：作用不明显作用不明显较大剂量：较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢兴奋延脑呼吸中枢更大剂量：更大剂量：兴奋大脑甚至由兴奋转为抑制兴奋大脑甚至由兴奋转为抑制 另：解除有机磷磷酸酯类中毒！另：解除有机磷磷酸酯类中毒！1. M受体被阻断受体被阻断心率加快或减慢、心悸；口干、皮肤干燥潮心率加快或减慢、心悸；口干、皮肤干燥潮红；便秘、尿潴留；瞳孔扩
9、大、视力模糊红；便秘、尿潴留；瞳孔扩大、视力模糊；2. 中枢兴奋或抑制中枢兴奋或抑制不良反应不良反应：东莨菪碱东莨菪碱v中枢作用很强中枢作用很强： 小剂量：镇静作用小剂量：镇静作用 大剂量：催眠作用大剂量：催眠作用v抑制腺体和扩瞳作用强抑制腺体和扩瞳作用强于阿托品于阿托品山莨菪碱山莨菪碱v解除小血管痉挛，降低血粘度，抑制解除小血管痉挛，降低血粘度，抑制小血板聚集，改善微循环小血板聚集，改善微循环可治疗可治疗感染中毒性休克。感染中毒性休克。v对平滑肌选择性高对平滑肌选择性高可治疗内脏平可治疗内脏平滑肌绞痛；滑肌绞痛；v抑制腺体和扩瞳作用弱抑制腺体和扩瞳作用弱于阿托品；于阿托品；二. 阿托品的合成
10、代用品 扩瞳药和解痉药扩瞳药和解痉药（自学）（自学）7 72 2 N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药7 73 3 N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 去极化型去极化型肌松药肌松药非去极化型非去极化型肌松药肌松药（作用方式不同）（作用方式不同）去极化型去极化型肌松药肌松药vv 作用与作用与作用与作用与AchAchAchAch相似，相似，相似，相似，可激动骨骼肌运动可激动骨骼肌运动可激动骨骼肌运动可激动骨骼肌运动 终板膜上的终板膜上的终板膜上的终板膜上的N N2 2受体受体受体受体 （短暂）（短暂）（短暂）（短暂）vv 但因其在体内代谢很慢，故但因其在体内代谢很慢，故但因其在体内代谢很
11、慢，故但因其在体内代谢很慢，故类似超常类似超常类似超常类似超常剂量的剂量的剂量的剂量的AchAchAchAch较长时间作用于受体较长时间作用于受体较长时间作用于受体较长时间作用于受体.受体对受体对受体对受体对AchAchAchAch敏感性降低敏感性降低敏感性降低敏感性降低运动终板膜运动终板膜运动终板膜运动终板膜不能再被不能再被不能再被不能再被AchAchAchAch去极化去极化去极化去极化骨骼肌松弛骨骼肌松弛骨骼肌松弛骨骼肌松弛. .肌松作用分两个时相：肌松作用分两个时相：第第1 1相相（持久去极化相）（持久去极化相）第第2 2相相（脱敏感阻滞相）脱敏感阻滞相）特点特点v用药后可见用药后可见短
12、暂的肌束颤动短暂的肌束颤动（不同部位骨骼肌去极化先后顺序不同）（不同部位骨骼肌去极化先后顺序不同）v连续用药可产生连续用药可产生快速耐受性快速耐受性v胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂能够能够增强增强此类药物的此类药物的肌肌松作用松作用v治疗量治疗量无神经节阻断作用无神经节阻断作用，反而有，反而有兴奋兴奋作用作用琥珀胆碱肌松顺序肌松顺序： 颈部颈部肩胛肩胛腹部和四肢腹部和四肢 该药中毒不能用新斯的明解救！该药中毒不能用新斯的明解救！琥珀胆碱从体内消除靠假性琥珀胆碱从体内消除靠假性AchEAchE将其水解破坏。将其水解破坏。而：新斯的明而：新斯的明抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶琥珀胆琥珀胆碱水解减少碱水解减
13、少作用时间延长、强度增大！作用时间延长、强度增大！原因：不良反应及禁忌不良反应及禁忌 激动心肌激动心肌M-RM-R，使心率减慢；使心率减慢；v高血钾患者禁用；高血钾患者禁用；v遗传性胆碱酯酶遗传性胆碱酯酶缺乏缺乏患者慎用；患者慎用；v合用氟烷可致合用氟烷可致恶性高热；恶性高热；v青光眼患者禁用；青光眼患者禁用； 术后肌痛。术后肌痛。非去极化型肌松药非去极化型肌松药（竞争型竞争型）v可与骨骼肌运动终板膜上的可与骨骼肌运动终板膜上的N N2 2受体结合受体结合v无内在活性无内在活性阻断阻断AchAch与与N N2 2受体的结合受体的结合产生的去极化作用产生的去极化作用骨骼肌松弛骨骼肌松弛 特点：特
14、点：v骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象；骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象；v肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂拮抗，过肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂拮抗，过量时可用新斯的明解救；量时可用新斯的明解救；v肌肉松弛作用可被同类肌松药所增强；肌肉松弛作用可被同类肌松药所增强；v吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能增强和延长本类药物作用；增强和延长本类药物作用；v可有不同程度的神经节阻断作用和可有不同程度的神经节阻断作用和组胺释放作用；组胺释放作用；筒箭毒碱肌松顺序肌松顺序：眼和头面部眼和头面部颈、四肢、躯干颈、四肢、躯干肋间肌和膈肌肋间肌和膈肌 原因：其肌松作用是由于与其肌松作用是由于与AchAch竞争竞争骨骼肌细胞膜上的骨骼肌细胞膜上的N2受体，阻断受体，阻断AchAch 与与N2受体结合而产生的，而新斯的明抑制受体结合而产生的，而新斯的明抑制胆碱酯酶的作用，实质上相当于加强了胆碱酯酶的作用，实质上相当于加强了AchAch的作用！的作用！ 该药中毒可用新斯的明解救！该药中毒可用新斯的明解救！药药 理理 学学Pharmacology
