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1、传出神经传出神经(chunch-shnjng)系统药系统药理理概述概述(i sh)肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂第一页，共二十二页。本堂提纲本堂提纲(tgng)(tgng)背景知识背景知识传出神经系统的递质传出神经系统的递质传出神经系统的受体及功能传出神经系统的受体及功能传出神经系统的药物传出神经系统的药物(yow)分类分类第二页，共二十二页。本堂目标本堂目标(mbio)(mbio)经过本次学习后，经过本次学习后，能够介绍传出神经能够介绍传出神经系统受体及其功能系统受体及其功能(gngnng)(g
2、ngnng)明确传出神经系统明确传出神经系统的药物分类依据的药物分类依据第三页，共二十二页。概论(giln)背景知识传出神经系统包括(boku)：自主（植物）神经系统： 交感神经 副交感神经运动神经第四页，共二十二页。传出神经(chunch-shnjng)系统递质递质（Transmitter） 神经冲动神经冲动(chngdng)到达末梢时到达末梢时,从末梢释放的一种从末梢释放的一种 化学物质化学物质 称为递质，传递神经冲动和信号称为递质，传递神经冲动和信号,与受与受体结合体结合产生效应。产生效应。去甲肾上腺素 Non-adrenaline, NA 乙酰胆碱 Acetylcholine, Ach
3、 第五页，共二十二页。传出神经系统(xtng)按递质的分类胆碱能神经胆碱能神经(shnjng)(shnjng)： -能够释放能够释放AchAch的神经的神经去甲肾上腺素能神经：去甲肾上腺素能神经： -能够能够(nnggu)(nnggu)释放释放NANA的神经的神经第六页，共二十二页。传出神经(chunch-shnjng)系统受体（Receptor）乙酰胆碱受体可与Ach结合(jih)的受体 毒蕈碱型胆碱受体 M受体 M1、M2、M3、M4、M5亚型 烟碱型胆碱受体 N受体 N1（NN） 、N2（NM）亚型肾上腺素受体可与NA、Adr结合(jih)的受体 受体1、2亚型 受体1、2、3亚型第七页
4、，共二十二页。传出神经(chunch-shnjng)系统生理功能第八页，共二十二页。传出神经系统药物的基本作用1、直接作用于受体 a.激动、 b. 拮抗(ji kn)2、影响递质 a.影响递质释放 b.影响递质的转运及贮存 c.影响递质的转化第九页，共二十二页。按照对受体的作用按照对受体的作用(zuyng)分为分为 胆碱受体胆碱受体激动剂激动剂 (agonist) 胆碱受体胆碱受体拮抗药拮抗药(antagonist）肾上腺素受体肾上腺素受体激动剂激动剂 肾上腺素受体肾上腺素受体拮抗药拮抗药(antagonist）1、直接作用、直接作用(zuyng)于受体的药物于受体的药物第十页，共二十二页。递
5、质的合成递质的合成(hchng)(hchng)神经末梢的细微分支上有串珠状连续的膨神经末梢的细微分支上有串珠状连续的膨胀部分：胀部分：膨体膨体(varicosity)(varicosity)，每一个内约，每一个内约有有1000 1000 个囊泡个囊泡囊泡内可合成递质囊泡内可合成递质, ,贮存递质。贮存递质。递质相关递质相关(xinggun)的背景知的背景知识识2、影响、影响(yngxing)递质的药物递质的药物第十一页，共二十二页。有结合有结合(jih)递质递质的受体的受体宽宽151000nm内内有递质及灭活酶有递质及灭活酶递质合成、贮存递质合成、贮存(zhcn)、释放、释放第十二页，共二十二
6、页。( (一）、一）、NANA的生物合成的生物合成(hchng)(hchng)、贮、贮存、释放和消失过程存、释放和消失过程1.NA1.NA的合成的合成(hchng)(hchng) 囊泡胞浆酪氨酸多巴胺多巴胺-羟化酶羟化酶脱羧酶脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶NAAdrAdr苯乙胺苯乙胺-N-N-甲基转移酶甲基转移酶第十三页，共二十二页。2.NA2.NA的贮存的贮存NANA与与ATPATP和嗜铬颗粒蛋白结合和嗜铬颗粒蛋白结合, ,贮存贮存于囊泡中，一个于囊泡中，一个(y )(y )囊泡内约含有囊泡内约含有1000010000分子的分子的NANA。第十四页，共二十二页。3.NA3.NA的释
7、放的释放(shfng)(shfng)(1) (1) 胞裂外排胞裂外排(exocytosis)(exocytosis)：神经冲动神经冲动 CaCa2+2+进入末梢，胞浆粘稠度进入末梢，胞浆粘稠度 囊泡向前膜移动囊泡向前膜移动 与前膜融合成裂孔与前膜融合成裂孔 NANA排入间隙排入间隙 第十五页，共二十二页。(2) (2) 量子化释放量子化释放(quantal release)(quantal release)：每一个每一个“量子量子”相当相当(xingdng)(xingdng)一个囊泡的释放一个囊泡的释放量，量，数百个数百个“量子量子”释放释放 引起动作电位引起动作电位 产生效应。产生效应。(3
8、). 释放的释放的NA与突触后膜的受体结合产生与突触后膜的受体结合产生效应。效应。第十六页，共二十二页。(4). NA的消失的消失 摄取摄取-1 (uptake-1)或神经摄取或神经摄取(neuroal up-take)或摄取贮存型。或摄取贮存型。 7590% 摄取摄取-2 (uptake-2)或或 非神经组织摄取非神经组织摄取（non- neuroal up-take)或摄取代谢型。或摄取代谢型。心肌心肌(xnj)、血管、肠道平滑肌摄取、血管、肠道平滑肌摄取NA后后很快被很快被COMT和和MAO灭活。灭活。第十七页，共二十二页。( (二二) )、AchAch的生物的生物(shngw)(shn
9、gw)合成、贮合成、贮存、释放及消失过程存、释放及消失过程1.Ach的合成(hchng)第十八页，共二十二页。2.Ach2.Ach的贮存的贮存AchAch合成后进入囊泡，与囊泡内的合成后进入囊泡，与囊泡内的ATPATP及蛋白结合及蛋白结合(jih)(jih)(jih)(jih)，贮存于囊泡中。每一，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含个囊泡内约含10001000 5000050000分子的分子的AchAch。递质相关递质相关(xinggun)的背景的背景知识知识第十九页，共二十二页。3.Ach3.Ach的释放的释放(shfng)(shfng)(shfng)(shfng)胞裂外排和量子化释放胞裂外排和
10、量子化释放4.Ach4.Ach的消失的消失AchAch释放到间隙后，乙酰胆碱酯酶释放到间隙后，乙酰胆碱酯酶(AchE) (AchE) 水解。水解。一分子一分子AchE 1minAchE 1min内水解内水解10105 5分子分子AchAch第二十页，共二十二页。重点重点(zhngdin)回顾回顾传出神经系统的递质传出神经系统的递质胆碱受体、肾上腺素受体的分布胆碱受体、肾上腺素受体的分布(fnb)及主要效应。及主要效应。传出神经系统的药物分类传出神经系统的药物分类第二十一页，共二十二页。内容(nirng)总结传出神经系统药理。传出神经系统的药物分类。乙酰胆碱受体可与Ach结合的受体。肾上腺素受体可与NA、Adr结合的受体。 受体1、2亚型。神经末梢的细微分支(fnzh)上有串珠状连续的膨胀部分：膨体(varicosity)，每一个内约有1000 个囊泡。囊泡内可合成递质,贮存递质。苯乙胺-N-甲基转移酶。每一个“量子”相当一个囊泡的释放量，。(3). 释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应第二十二页，共二十二页。传出神经系统概述
