抗菌药物作用机制及分类1

上传人:pu****.1 文档编号:592580563 上传时间:2024-09-21 格式:PPT 页数:31 大小:1.09MB
返回 下载 相关 举报
抗菌药物作用机制及分类1_第1页
第1页 / 共31页
抗菌药物作用机制及分类1_第2页
第2页 / 共31页
抗菌药物作用机制及分类1_第3页
第3页 / 共31页
抗菌药物作用机制及分类1_第4页
第4页 / 共31页
抗菌药物作用机制及分类1_第5页
第5页 / 共31页
点击查看更多>>
资源描述

《抗菌药物作用机制及分类1》由会员分享,可在线阅读,更多相关《抗菌药物作用机制及分类1(31页珍藏版)》请在金锄头文库上搜索。

1、抗菌药物分类及特点1精选ppt根据作用机制分类2抗菌药物的概念1根据药物来源分类3 主要内容2精选ppt什么是抗菌药物抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括抗生素和人工合成药物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。抗生素+人工合成药物=抗菌药物【抗生素是由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的、能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质。包括天然和人工半合成】3精选ppt抗生素与抗菌药物是从属关系抗菌药物抗生素4精选ppt干扰细胞壁合成1损伤胞质膜2抑制细菌蛋白质合成3影响核酸代谢4根据作用机制分类青霉素、头孢菌素、磷霉素、万古霉素、卡泊芬净等属杀菌剂氨基糖苷类、多烯类及咪唑类抗真

2、菌药、多粘菌素,属杀菌剂大环内酯类(抑菌剂),利奈唑胺,四环素及氨基糖苷(杀菌剂)磺胺类(抑菌剂)、喹诺酮类(杀菌剂)、利福平(杀菌剂)5精选ppt根据药物来源分类抗生素内酰胺类青霉素类、头孢类、非典型内酰胺类大环内酯及林可霉素类大环内酯类红霉素、阿奇霉素、克拉霉素林可霉素类林可霉素、克林霉素氨基糖苷类庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、异帕米星、奈替米星多肽类糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁多粘菌素四环素四环素、米诺环素、多西环素、替加环素氯霉素氯霉素抗真菌类两性霉素B、两性霉素脂质体、制霉素人工合成抗菌药磺胺类磺胺甲恶唑、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶银喹诺酮类氟哌酸(诺氟沙星)、氧氟沙星、环丙沙星

3、、莫西沙星硝基咪唑类甲硝唑(灭滴灵)、奥硝唑、替硝唑咪唑类衍生物咪康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑硝基呋喃类呋喃坐酮、呋喃西林6精选ppt 内酰胺类7精选ppt青霉素类u天然青霉素天然青霉素: 青霉素G对G+菌的作用最强大,比半合成青霉素均强,无明显毒性,但其抗菌谱窄、目前耐药率已极高(易被青霉素酶水解)。u半合成青霉素半合成青霉素: 1.耐酸可口服:青霉素V窄谱、易耐药。 2.耐酶耐酸:甲氧西林、苯唑西林、双氯西林窄谱,限用于产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染(MSSA)。 3.氨基青霉素:阿莫西林、氨苄西林广谱,对不产酶G+作用强,对肠杆菌科细菌也有抗菌作用,对产酶G+菌及绿

4、脓杆菌无效。 4.抗绿脓杆菌青霉素:阿洛西林、美洛西林、哌拉西林广谱,对不产酶G+作用减弱,对肠杆菌科细菌作用增强,对绿脓杆菌有效,对产酶G+菌无效。 5.主要作用于G-杆菌青霉素类:美西林窄谱,对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用,对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性8精选ppt头孢菌素u抗菌作用强,属繁殖期杀菌剂,与静止期杀菌剂(氨基糖苷类)有协同作用。u组织分布好,部分品种可透过血脑屏障,适用于各系统器官感染。u毒性低,一般能安全用于小儿、老人和孕妇。u耐青霉素酶,多数头孢菌素对内酰胺酶比青霉素类稳定。u过敏反应发生率低。u对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。9精选ppt头孢菌素第第1代代头

5、孢菌素菌素头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定。 优点: 抗G+球菌(包括产青霉素酶MSSA)和某些G-菌所致感染。 不足:可被G-杆菌内酰胺酶所破坏,对多数G-抗菌活性差第第2代代头孢菌素菌素头孢呋辛(酯)、头孢克洛、头孢替安 优点:抗G-杆菌、G+球菌均强 不足:对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。能透过CNS10精选ppt头孢菌素第第3代代头孢菌素菌素头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、 头孢噻 肟 优点:对各种G-杆菌作用突出,毒性低,对内酰胺酶稳定。 不足:对G+球菌、厌氧菌的作用不理想。头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用最强,但对绿脓杆菌的作用较差。头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强

6、。头孢哌酮对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶,对其它G-菌的作用不如其它第三代品种;对内酰胺酶不稳定,适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。但有出血倾向,难以透过血脑屏障。 头孢曲松40%的药物自胆汁排泄,易于透过血脑屏障,更适用于肝胆系统与CNS细菌感染,半衰期长。头孢地嗪作用与头孢噻肟相似,对绿脓杆菌作用差,但有免疫调节作用,半衰期长。11精选ppt头孢菌素第第3代代头孢菌素的比菌素的比较品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它头孢噻肟 + + 耐 肾 肝内代谢头孢哌酮 + + 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF头孢曲松 + + 耐 肾肝胆 T1/2长,易入CSF头孢他啶 + +

7、耐 肾 免疫缺陷者感染第第4代代头孢菌素菌素头孢吡肟、头孢匹罗优点:对-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定,对G-菌作用更强,对G+球菌作用增强,不足:对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想;对ESBLs 仍不稳定。12精选ppt头孢菌素抗菌活性和菌素抗菌活性和酶稳定性的比定性的比较* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性(肾毒性一代比一代低,前三代对 G+一代比一代弱,对 G-一代比一代强,四代对 G+、G-都强,三四代可以透过脑脊液。)头孢菌素分类抗菌活性抗菌活性对-内内酰胺胺酶的的稳定性定性对G+菌菌对G菌菌金葡菌金葡菌G杆菌杆菌第第1代代+第第2代代+第第3代代+ + *第第4代代+ +*+13精

8、选ppt其他其他内内酰胺胺类头霉素霉素类(类二代)二代) 头孢西丁、西丁、头孢美美唑 、头孢米米诺 特点:特点:对内内酰胺胺酶非常非常稳定,抗定,抗厌氧菌,氧菌,对脆弱脆弱类杆菌活性杆菌活性差。差。氧氧头孢烯类(类三代)三代)拉氧拉氧头孢 特点:特点:抗抗厌氧菌,氧菌,对脆弱脆弱类杆菌有效,杆菌有效,不宜用于不宜用于铜绿假假单胞菌感胞菌感染,影响凝血功能。染,影响凝血功能。单环类氨曲南氨曲南 特点:特点:抗抗铜绿假假单胞菌等胞菌等G G- -杆菌,窄杆菌,窄谱,耐,耐酶,对厌氧菌、不氧菌、不动杆菌活性差。杆菌活性差。14精选ppt其他其他内内酰胺胺类碳青霉素碳青霉素烯类亚胺培南胺培南/ /西司

9、他丁西司他丁(泰能)、美(泰能)、美罗培培南(美平)、比阿培南南(美平)、比阿培南(安信安信) 特点:特点:抗菌抗菌谱极广,抗菌作用极广,抗菌作用强,对G+与与G-菌、需氧菌与菌、需氧菌与厌氧氧菌均具有良好作用,但最大的特点菌均具有良好作用,但最大的特点为对ESBLs稳定定,适用于多重耐,适用于多重耐药或或产超广超广谱内内酰胺胺酶的菌株引起的的菌株引起的严重感染、混合感染和免重感染、混合感染和免疫缺陷者感染。疫缺陷者感染。 不足:不足:对MRSAMRSA、屎、屎肠球菌、洋葱假球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌胞菌效差。效差。 15精选ppt内内酰胺胺酶抑制抑制剂和和内内酰胺胺

10、类复方制复方制剂内内酰胺胺酶抑制抑制剂克拉克拉维酸、舒巴坦、他酸、舒巴坦、他唑巴坦巴坦 特点:特点:对质粒介导的内酰胺酶有强大抑制作用 不足:不足:对超广谱内酰胺酶(ESBLS)效果差(产ESBLs细菌以肠杆菌科最多,假单胞菌相对较少,G+菌不会产生。)替卡西林/ 阿莫西林 / 氨苄西林 + 克拉维酸头孢派酮 / 氨苄西林 / 替卡西林/ 阿莫西林 + 舒巴坦哌拉西林+他唑巴坦16精选ppt大环内酯类及林可霉素类n大大环内内酯类红霉素、霉素、阿阿齐霉素霉素、克拉霉素、克拉霉素 特点:主要特点:主要对G+球菌、衣支原体、球菌、衣支原体、军团菌菌抗菌活性抗菌活性强, 阿奇霉素阿奇霉素对某些某些G-

11、菌如流感杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的作菌如流感杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的作用增用增强,对厌氧球菌、脆弱氧球菌、脆弱类杆菌等以及支原体、衣原体的作用也杆菌等以及支原体、衣原体的作用也优于于红霉素;霉素;口服吸收好,口服吸收好,组织内内浓度高;半衰期度高;半衰期较长。 克拉霉素可用于克拉霉素可用于Hp感染。感染。n林可霉素林可霉素类林可霉素、林可霉素、克林霉素克林霉素 特点:用于葡萄球菌等特点:用于葡萄球菌等G+球菌感染和球菌感染和厌氧菌氧菌感染。感染。 克林霉素的体外抗菌活性比林可霉素克林霉素的体外抗菌活性比林可霉素强 48倍倍17精选ppt氨基糖苷氨基糖苷类链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡

12、星、奈替米星、异帕米星阿米卡星、奈替米星、异帕米星等。 特特点点:对需需氧氧G-G-杆杆菌菌(如如铜绿、大大肠埃埃希希菌菌等等),金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌(包括(包括MRSAMRSA)敏感。)敏感。 不不足足:对G-G-球球菌菌及及其其他他革革兰阳阳性性菌菌不不敏敏感感,细菌菌对不不同同品品种种之之间有有部分或完全性交叉耐部分或完全性交叉耐药,有耳毒性、,有耳毒性、肾毒性。毒性。链霉素 结核、波浪热及某些心内膜炎庆大霉素 G-杆菌感染妥布霉素 抗铜绿假单胞菌阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效奈替米星 抗菌活性与庆大相似,抗铜绿假单胞菌略差, 但耳、毒性较低 18精选ppt糖肽类多多肽类

13、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 特点:特点: 对各种各种G+球菌及杆菌球菌及杆菌强大抗菌作用,主要用于大抗菌作用,主要用于MRSA、MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌)及(耐甲氧西林表皮葡萄球菌)及肠球菌、球菌、艰难梭菌的梭菌的严重感染重感染。 不足:有明确的不足:有明确的耳毒性,耳毒性,肾毒性毒性、红人人综合征、血栓性静脉炎。合征、血栓性静脉炎。随着随着纯度的提高,其毒性已减低,但度的提高,其毒性已减低,但肾功能不全者、老年人功能不全者、老年人应慎用,慎用,新生儿与早新生儿与早产儿不宜儿不宜选用。(替考拉宁的耳用。(替考拉宁的耳肾毒性毒性较小,适用于不小,适用

14、于不能耐受万古霉素的患者。)能耐受万古霉素的患者。)多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌素B、E。 特点:特点:仅限于限于G杆菌杆菌,作用,作用强、不易、不易产生耐生耐药 不足:不足:肾毒性突出,毒性突出,还可可导致神致神经毒性。毒性。19精选ppt四环素类天然:四环素、土霉素 半合成:多西环素(强力霉素)、米诺环素(抗菌活性最强) ,替加环素 特点:与细菌和蛋白体30S亚基结合,抑制蛋白质合成 ,广谱,几乎覆盖所有常见致病菌。 不足:不良反应多,胃肠道、二重感染、对骨、牙生长影响、肝、肾损害、药热、变态反应 (替加环素是米诺环素的衍生物:适应症包括18岁及18岁以上的复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂

15、腹腔内感染患者的治疗,新适应症社区和医院获得性肺炎,正在审批过程中。 但是绿脓杆菌、变形杆菌对其耐药)。 20精选ppt氯霉素 特点:特点:抗菌谱广,抗菌作用强,因不良反应严重,现仅用于伤寒、副伤寒、立克次体感染及其他药物效果差的脑膜炎。作用于核糖体核蛋白质。 不良反不良反应: 可逆或不可逆的骨髓抑制,甚至致死性再障。 二重感染、过敏反应 早产儿及新生儿的“灰婴综合征”21精选ppt磺胺磺胺类特特点点:抗抗菌菌谱广广,对G+G+球球菌菌和和肠杆杆菌菌科科细菌菌作作用用好好,但但目目前前耐耐药率率很很高,退居次要地位,但高,退居次要地位,但对某些感染效果某些感染效果显著,如著,如肺肺孢子菌子菌感

16、染感染。1.1.口服易吸收:磺胺甲口服易吸收:磺胺甲恶唑(SMZSMZ)全身感染,如肺全身感染,如肺孢子菌肺炎。子菌肺炎。2.2.口服不易吸收:柳氮磺吡口服不易吸收:柳氮磺吡啶(SASPSASP)肠道感染,如道感染,如溃疡性性结肠炎。炎。3.3.局部使用:磺胺局部使用:磺胺嘧啶银眼科、皮肤感染。眼科、皮肤感染。22精选ppt喹诺酮类氟喹诺酮类,目前应用最广的合成抗菌药物不良反应多,抗菌谱窄,已基本停用23精选ppt氟喹诺酮类特点:特点:1.抗菌谱广,对多数多数肠杆菌科具杆菌科具强大抗菌活性大抗菌活性,多数对球菌仅具中等活性;对厌氧菌作用差。 2.大多品种口服生物利用度高,组织分布好,可透入脑脊

17、液,适用于前列腺、骨关节、CNS感染。不足:不足:胃肠道反应,精神症状,关关节软骨骨损害(儿童孕害(儿童孕妇禁用)禁用),心脏传导阻滞。n诺氟沙星的血药浓度低,仅适用于敏感菌所致的肠道、尿路感染。n环丙沙星对G-菌包括绿脓杆菌的作用较突出。n“呼吸呼吸喹诺酮”左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星:抗菌谱覆盖耐青霉素肺炎球菌等耐药菌、支原体、衣原体等胞内病原菌、厌氧菌等;不良反应轻;不易耐药。24精选ppt硝基咪唑类甲硝甲硝唑、替硝、替硝唑、奥硝、奥硝唑特点:(1)对多种厌氧菌包括脆弱类杆菌、Hp具良好的抗菌作用,对所有的需氧菌无效。(2)对阴道毛滴虫,梨形肠鞭毛虫等原虫

18、具良好作用。(3)口服吸收好,直肠栓剂给药在血中也可达有效浓度。组织分布好,在各种体液包括脑脊液、唾液中均达有效浓度。(4)不良反应以消化道为主,过敏、白细胞减少等。25精选ppt抗真菌药26精选ppt半合成抗真菌药两性霉素两性霉素B脂脂质体体: 属多烯类抗真菌药,对各种深部真菌感染的疗效确切,不易产生耐药,其肾毒性明显较两性霉素为低,组织浓度高。卡泊芬卡泊芬净: 属棘白菌素类抗真菌药,对念珠菌属、曲霉、某些双相型真菌、卡氏肺孢子菌等均具良好作用,但隐球菌呈天然耐药。通过抑制真菌细胞壁基本组分糖苷的合成酶,从而破坏胞壁结构完整性。半衰期910h,对肾功能不全者及轻度肝功能不全者不需调整剂量。

19、主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌病等严重的深部真菌感染。27精选ppt咪唑类衍生物(合成)氟康氟康唑:抗真菌谱广,口服吸收迅速而完全,血药浓度高,组织分布好,可透过血脑屏障,对曲霉菌效力差。 主要用于:各种深部真菌感染(尤其念珠菌),也可用于免疫缺陷者的粘膜念珠菌感染。伊曲康伊曲康唑:抗真菌谱广,口服血药浓度低,与食物同服可增加吸收。组织内浓度比血药浓度为高。 主要用于:组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病和曲霉等深部真菌感染,已用于隐球菌脑膜炎。伏立康伏立康唑:抗真菌谱广,与氟康唑相仿。对曲霉、耐氟康唑或两性霉素B的部分念珠菌有效,组织分布好,在脑脊液中可达有效浓度。不良反应少。 主要用于:侵袭性

20、曲霉病及不能耐受其他抗真菌药或用药后疗效不佳的严重深部真菌感染。28精选ppt利奈唑胺(斯沃) 属于属于恶唑烷酮类,人工合成抗菌,人工合成抗菌药物,物,为细菌蛋白合成抑制菌蛋白合成抑制剂,作,作用于用于细菌菌50S50S核糖体核糖体亚单位,不易位,不易产生耐生耐药。 主要作用主要作用G+G+球引起的感染,包括球引起的感染,包括对万古霉素耐万古霉素耐药肠球菌(球菌(VREVRE)、)、万古霉素耐万古霉素耐药金葡菌(金葡菌(VRSAVRSA)有良好抗菌活性,)有良好抗菌活性,对厌氧菌包括部氧菌包括部分脆弱分脆弱拟杆菌、杆菌、结核杆菌及其他分枝杆菌亦有良好的抗菌作用。核杆菌及其他分枝杆菌亦有良好的抗菌作用。适适应征:由征:由MRSAMRSA引起的复引起的复杂性皮肤感染、性皮肤感染、MRSAMRSA引起的院内引起的院内获得性肺炎得性肺炎(HAPHAP)、屎)、屎肠球菌感染并球菌感染并发的菌血症、的菌血症、MRSAMRSA引起社区引起社区获得性肺炎得性肺炎(CAPCAP)并)并发的菌血症等。的菌血症等。29精选ppt30精选ppt此课件下载可自行编辑修改,供参考!感谢您的支持,我们努力做得更好!31精选ppt

展开阅读全文
相关资源
正为您匹配相似的精品文档
相关搜索

最新文档


当前位置:首页 > 资格认证/考试 > 自考

电脑版 |金锄头文库版权所有
经营许可证:蜀ICP备13022795号 | 川公网安备 51140202000112号