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1、第三十八章第三十八章-内酰胺类抗生内酰胺类抗生素素 1目的要求目的要求 1、掌握青霉素、作用机理、抗、掌握青霉素、作用机理、抗菌谱、抗药性、临床用途、不良反应菌谱、抗药性、临床用途、不良反应等;等; 2、熟悉常用的半合成青霉素、熟悉常用的半合成青霉素、头孢菌素、新型头孢菌素、新型-内酰胺类药物的作内酰胺类药物的作用与用途。用与用途。 2抗生素抗生素:来源:细菌、真菌、放线菌的培养液中来源:细菌、真菌、放线菌的培养液中作用:能抑制或杀灭其他的病原微生物。作用:能抑制或杀灭其他的病原微生物。3抗生素的发现与发展抗生素的发现与发展: 1929 Alexander Fleming 青霉素青霉素 194
2、0 Florey & Chain 分离提纯分离提纯青霉青霉素素G成功成功19401950 从土壤中分离得到从土壤中分离得到多种抗多种抗生素产生菌生素产生菌 1953 Nenton & Abraham 发现发现头孢头孢菌素对青霉素酶稳定菌素对青霉素酶稳定 4抗生素的发现与发展:抗生素的发现与发展:60年代年代 半合成青霉素迅速发展,头半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌芽孢菌素萌芽 70年代年代头孢菌素迅速发展,半合成头孢菌素迅速发展,半合成青霉素中推出酰脲类青霉素青霉素中推出酰脲类青霉素 80年代年代 头孢菌素发展第三代、新型头孢菌素发展第三代、新型-内酰胺类、喹诺酮类堀起内酰胺类、喹诺酮类堀起
3、5-内酰胺内酰胺抗生素的分类抗生素的分类: 按按作用作用分:分:P37162. 2. 抗菌机理抗菌机理(1 1)通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素 结合蛋白(penicillin binding proteins , PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成 菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内, 使细菌肿胀、破裂、死亡。 (2 2)促发自溶酶活性,使细菌溶解。73.3.作用特点作用特点为繁殖期杀菌剂为繁殖期杀菌剂对对G+G+菌的作用强菌的作用强对人体毒性小对人体毒性小8 4. 4. 有交叉过敏反应有交叉过敏反应 完全完全交叉过敏交叉过敏 头孢菌素类头孢菌素类 部分部分交叉过敏交叉过敏部分部分交
4、叉过敏交叉过敏天然青霉素天然青霉素半合成青霉素半合成青霉素9(一)产生水解酶(一)产生水解酶 : : - -内酰胺酶内酰胺酶(二)酶与药物牢固结合:(二)酶与药物牢固结合: 陷阱机制、牵制机制陷阱机制、牵制机制(三)靶位结构改变(三)靶位结构改变 (四)胞壁外膜通透性改变(四)胞壁外膜通透性改变 (五)增强药物外排(五)增强药物外排 ( (六六) ) 自溶酶缺少自溶酶缺少5.5. 细菌产生耐药性的机制细菌产生耐药性的机制 10第二节第二节 青霉素类青霉素类 一、天然青霉素(青霉素一、天然青霉素(青霉素G、苄青霉、苄青霉素)素) 1、最早用于临床的青霉素;、最早用于临床的青霉素;2、杀菌力强、毒
5、性低、价廉;、杀菌力强、毒性低、价廉;3、敏感菌感染的首选药;、敏感菌感染的首选药; 11共同结构:共同结构:6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸 12(一)来源(一)来源 从青霉菌的培养液中从青霉菌的培养液中13(二)性质(二)性质 1、易易溶溶于于水水,但但水水溶溶液液不不稳稳定定,室室温温下下放放置置24小小时时降降解解失失效效现现配配现现用用;产产生生青青霉霉烯烯酸酸等等具具有有抗抗原性物质;原性物质;2、干燥粉剂稳定性好,两年有效。、干燥粉剂稳定性好,两年有效。 14(三)药动学(三)药动学(1) 1、口服无效口服无效被酸性胃液破坏,被酸性胃液破坏,PH=1:33秒;秒; PH=2:4.4分
6、;分; PH=3:22分;分; PH=7:290小时。小时。 15(三)药动学(三)药动学(2) 2、肌肉注射、肌肉注射16(三)药动学(三)药动学(3) 3、排泄:排泄:肾脏排泄肾脏排泄肾小球滤过:肾小球滤过:10%,随尿液排出,随尿液排出肾肾小小管管主主动动分分泌泌:90%(磺磺胺胺类类竞竞争)争)17排泄快,排泄快,T1/2短,约为短,约为0.5-1小时小时 按按半半衰衰期期给给药药,最最少少24次次/天天不方便不方便有有机机酸酸,极极性性大大丙丙磺磺舒舒可可抑抑制制18(三)药动学(三)药动学(4) 长长效效制制剂剂:普普鲁鲁卡卡因因青青霉霉素素混混悬悬剂剂,吸吸收收缓缓慢慢40万万U
7、,im,qd感染轻症感染轻症 加加大大剂剂量量给给药药钠钠盐盐或或钾钾盐盐40或或80万万U一一次次给给药药,im,qid 或或iv,bid。 急症、重症感染急症、重症感染19(四)抗菌谱(四)抗菌谱(1) 1、G+球球菌菌:溶溶血血性性链链球球菌菌、草草绿绿色色链链球球菌菌、肺肺炎炎球球菌菌、不不产产酶酶金葡菌高度敏感;金葡菌高度敏感;2、G+杆杆菌菌:炭炭疽疽杆杆菌菌、白白喉喉杆杆菌菌、破破伤伤风风杆杆菌菌、产产气气荚荚膜膜杆杆菌菌、李斯特菌高度敏感;李斯特菌高度敏感;3、G-球菌球菌:脑膜炎球菌、淋球菌:脑膜炎球菌、淋球菌高度敏感,但后者耐药性多见;高度敏感,但后者耐药性多见; 21(四
8、)抗菌谱(四)抗菌谱(2) 4、G-杆杆菌菌:大大多多不不敏敏感感,对对百百日日咳咳杆杆菌菌、流流感杆菌有抑制作用;感杆菌有抑制作用;5、螺螺旋旋体体:钩钩端端螺螺旋旋体体、梅梅毒毒螺螺旋旋体体、回回归归热螺旋体高度敏感;热螺旋体高度敏感;6、放线菌放线菌:高度敏感;:高度敏感; 22(五)临床应用(五)临床应用(1) 1、链链球球菌菌感感染染:急急性性咽咽炎炎、猩猩红红热热、蜂蜂窜组织炎、败血症、心内膜炎窜组织炎、败血症、心内膜炎 首选首选;2、肺炎球菌感染肺炎球菌感染:大叶性肺炎:大叶性肺炎首选;首选; 23(五)临床应用(五)临床应用(2) 3、葡葡萄萄球球菌菌感感染染:上上呼呼吸吸道道
9、感感染染、皮皮肤肤感感染染、疖肿疖肿首选首选4、G-菌感染菌感染:白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽:白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌杆菌白喉、破伤风、炭疽敏感白喉、破伤风、炭疽敏感首选首选+抗毒血清抗毒血清 24(五)临床应用(五)临床应用(3) 5、G-球球菌菌:脑脑膜膜炎炎、淋淋病病有有效效首选首选6、螺螺旋旋体体:钩钩体体病病、梅梅毒毒、回回归归热热首首选选注注意意赫赫氏氏反反应应用用药药后后症症状状加加重重杀杀灭灭释放内毒素所致释放内毒素所致 25(六)作用机理(六)作用机理(1) 细胞壁粘肽的合成细胞壁粘肽的合成细胞壁自溶细胞壁自溶26N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸N-乙酰葡萄糖胺乙酰葡萄糖胺
10、27肽链肽链转肽酶(转肽酶(PBPs)多糖链多糖链多糖链(多糖链(N-乙酰葡萄糖胺,乙酰葡萄糖胺,N-乙酰胞壁酸)乙酰胞壁酸)28(六)作用机理(六)作用机理(2) 机理:机理:1、转转肽肽酶酶 粘粘肽肽合合成成 ,菌菌体体膨膨胀胀、破裂、死亡;破裂、死亡;2、细胞壁自溶酶的活性、细胞壁自溶酶的活性 。 29(六)作用机理(六)作用机理(3) 引伸:引伸:1、对对生生长长繁繁殖殖期期细细菌菌作作用用强强,对对静静止止期期作用弱;作用弱;2、对、对G+作用强,对作用强,对G-作用弱作用弱3、对、对人和动物人和动物毒性小,化疗指数高毒性小,化疗指数高4、对、对真菌真菌感染无效感染无效无细胞壁。无细
11、胞壁。 30(七)耐药性(七)耐药性 1、细菌产生了大量的灭活酶如、细菌产生了大量的灭活酶如青霉素酶,青霉素酶,2、与与G-产产生生的的-酰酰胺胺酶酶发发生生了了牢牢固固结结合合停停留留于于细细胞胞膜膜外外间间隙隙不不能能与与PBPS结合;结合;3、和和PBPS亲亲和和力力降降低低,或或基基因因突突变变,PBPS生成增多,招架不住;生成增多,招架不住;4、细菌自溶性下降或缺少自溶酶;、细菌自溶性下降或缺少自溶酶;5、细胞壁或外膜通透性改变,不能进入细、细胞壁或外膜通透性改变,不能进入细胞膜与胞膜与PBPS结合。结合。 31(八)不良反应(八)不良反应(1) 1、过敏反应:、过敏反应:轻轻皮疹、
12、药热、血管神经性水肿皮疹、药热、血管神经性水肿 停药消失停药消失重重过过敏敏性性休休克克,发发生生率率为为0.4-4/万万,50%在在几几秒秒到到5分分钟钟内内发发生生,绝绝大大多多数在数在20分钟内发生,分钟内发生,32主主要要表表现现:胸胸闷闷、气气急急、紫紫绀绀、四四肢肢冰冰冷冷、血血压压下下降降,昏昏迷迷休休克克病死率达病死率达1/10万以上。万以上。 33(八)不良反应(八)不良反应(2)预防:预防:询问询问过敏史,有者禁用;过敏史,有者禁用;使用前一定做使用前一定做皮试皮试A、首次;、首次;B、停药、停药3-7天后;天后;C、换厂家和批号;、换厂家和批号;34注射后注射后观察观察1
13、5-20min后方能离开;后方能离开;现配现用现配现用,不能超过,不能超过24小时,小时,作好作好抢救准备抢救准备:ADR+氢可氢可普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素+普鲁卡因皮试;普鲁卡因皮试; 35(八)不良反应(八)不良反应(3) 抢救:抢救:分分秒秒必必争争,就就地地抢抢救救,立立即即使病人头低位躺下;使病人头低位躺下;立立 即即 在在 上上 臂臂 皮皮 下下 注注 射射0.1%AD 0.5ml;迅速准备好静脉输液迅速准备好静脉输液如皮下注射如皮下注射AD未凑效,重复未凑效,重复皮下注射或输液内加皮下注射或输液内加AD; 36(八)不良反应(八)不良反应(4) 静滴氢可静滴氢可25-100m
14、g ;有有呼呼吸吸困困难难者者或或呼呼吸吸窘窘迫迫者者可可静静滴滴氨氨茶碱茶碱250-500mg;出出现现血血管管神神经经性性水水肿肿、荨荨麻麻疹疹给给抗抗组组胺药肌注或静脉给药;胺药肌注或静脉给药;保温,注意呼吸和循环。保温,注意呼吸和循环。 372.2.赫氏反应赫氏反应 用青霉素治疗用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体梅毒或钩端螺旋体时,出现时,出现症状加症状加剧剧的现象的现象 表现:表现:寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理机理 :(1 1)螺旋体)螺旋体抗原抗体抗原抗体免疫反应免疫反应 (2 2)短时间内被杀灭的大量螺旋体裂)短时间内被杀灭的大量螺旋体裂
15、解释放解释放内毒素内毒素 预防:预防:初次小剂量给药初次小剂量给药 38(八)不良反应(八)不良反应(5) 2、局局部部剌剌激激:疼疼痛痛、红红肿肿、硬硬结结钾盐为重钾盐为重3、大剂量钾盐静脉给药易致、大剂量钾盐静脉给药易致高血钾高血钾。39二、半合成青霉素类二、半合成青霉素类 (一)耐酸青霉素类(一)耐酸青霉素类(二)耐酶青霉素类(二)耐酶青霉素类 (三)广谱抗生素(三)广谱抗生素 (四)抗绿脓杆菌广谱青霉素(四)抗绿脓杆菌广谱青霉素 (五)治疗(五)治疗G-感染的青霉素感染的青霉素 40(一)耐酸青霉素类(一)耐酸青霉素类苯氧青霉素苯氧青霉素青霉素青霉素V:片剂或糖浆剂:片剂或糖浆剂1、耐
16、酸,口服有效;、耐酸,口服有效;2、不耐酶;、不耐酶;3、抗菌活性不如青霉素、抗菌活性不如青霉素G;4、不适用于严重感染。、不适用于严重感染。 412. 2. 耐酶青霉素类耐酶青霉素类 异唑类青霉素异唑类青霉素 双氯西林(双氯西林(dicloxacillindicloxacillin) 苯唑西林(苯唑西林(oxacillinoxacillin) 氯唑西林氯唑西林 (cloxacillin cloxacillin ) 氟氯西林(氟氯西林(flucloxacillinflucloxacillin) 特点:特点: 耐酸耐酶耐酸耐酶 抗菌作用弱于青霉素抗菌作用弱于青霉素G G 双氯西林、双氯西林、氟氯
17、西林氟氯西林作用最强最强, 主要用于耐青霉素主要用于耐青霉素G G的金葡菌感染的金葡菌感染 42(二)耐酶青霉素类(二)耐酶青霉素类 5、需长期用药的慢性感染;、需长期用药的慢性感染;6、严重的金葡菌感染;、严重的金葡菌感染;注射。注射。43(三)广谱抗生素(三)广谱抗生素(1) 氨苄西林:安必仙胶囊氨苄西林:安必仙胶囊阿莫西林:羟氨苄西林(阿莫仙胶囊)阿莫西林:羟氨苄西林(阿莫仙胶囊)特点:特点:1、谱广,、谱广,G+、G-均有效;均有效;2、耐酸,口服有效,但不耐酶;、耐酸,口服有效,但不耐酶;3、抗菌活性不如青、抗菌活性不如青G;4、几乎对所有的肠杆菌耐药,合用、几乎对所有的肠杆菌耐药,
18、合用-内酰胺酶内酰胺酶抑制剂,疗效增加。抑制剂,疗效增加。 44(四)抗绿脓杆菌广谱青霉素(四)抗绿脓杆菌广谱青霉素(1) 1、羧苄西林:羧苄西林:(1)广广谱谱、G+、G-及及对对绿绿脓脓杆杆菌菌和和变变形杆菌作用强(第一个)。形杆菌作用强(第一个)。(2)口服吸收差,需注射。)口服吸收差,需注射。(3)单用易产生耐药性;)单用易产生耐药性;(4)主要用于绿脓杆菌和大肠杆菌引)主要用于绿脓杆菌和大肠杆菌引起的感染(与庆大霉素合用疗效起的感染(与庆大霉素合用疗效增加)增加) 45呋苄西林呋苄西林美洛西林美洛西林哌拉西林哌拉西林48半成品优点半成品优点 1、除、除4类外,一般口服有效,使用方便;
19、类外,一般口服有效,使用方便;2、耐药金葡菌感染有并效(第、耐药金葡菌感染有并效(第2类)类)3、G-菌感染有(第菌感染有(第3类);类);4、对绿脓杆菌感染有效(第、对绿脓杆菌感染有效(第4类)。类)。 49半成品缺点半成品缺点 1、对、对G+不如青不如青G;2、价格较贵;、价格较贵;3、与青、与青G之间有交叉过敏反应。之间有交叉过敏反应。 50第三节第三节 头孢菌素类头孢菌素类 (先锋霉素类)(先锋霉素类) 51广谱半合成抗生素广谱半合成抗生素其母核为其母核为7-7-氨基头孢烷酸(氨基头孢烷酸(7-ACA7-ACA)与青霉素相比它有如下特点:与青霉素相比它有如下特点: 1 1、抗菌谱、抗菌
20、谱广广,作用,作用强强 2 2、对、对 - -内酰胺酶内酰胺酶稳定稳定 3 3、过敏反应发生率、过敏反应发生率低低52常用头孢菌素的分类常用头孢菌素的分类 第一代:第一代:头孢噻吩吩 cefalothin 头孢唑啉啉 cefazolin 头孢氨氨苄 cefalexin 头孢拉定拉定 cefradin 等等 第二代:第二代:头孢呋辛辛 cefuroxime 头孢孟多孟多 cefamandole 头孢克洛克洛 cefaclor 头孢丙丙烯 cefprozil 等等 第三代:第三代:头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松曲松 ceftriaxone 头孢他定他定 ceftazidime 头孢哌酮
21、cefoperazone 第四代:第四代:头孢匹匹罗 cefpirome 头孢 吡吡肟 cefepime 头孢利定利定 cefolidin 头孢噻利利 cefoselis 53G+ G- 绿脓绿脓 厌氧菌厌氧菌 G+ 耐耐-内酰内酰胺酶胺酶 G- 第一代第一代穿透力穿透力 + - + 指指 标标 - + + 抗菌抗菌作用作用 第二代第二代+ + - + + 肾肾毒性毒性 + 第四代第四代+ + 第三代第三代+ + + + + + + + + + + + + - 54二、共同特点二、共同特点 1、谱广、谱广2、强、强3、耐酶、耐酶4、过敏反应少、过敏反应少 55(二)抗菌作用(二)抗菌作用 抗菌
22、谱:抗菌谱: 1. 1. 第一代和第二代对第一代和第二代对G G+ +菌作用较强,菌作用较强, 对对G G- -菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱或无效。菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱或无效。 2. 2. 第三代和第四代对第三代和第四代对G G- -菌作用较强,菌作用较强, 对对G G+ +菌作用弱,菌作用弱, 铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强作用。铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强作用。 ( (三三) )耐药性耐药性: 一代比一代稳定。一代比一代稳定。56四、临床应用四、临床应用 第第一一代代:抗抗药药金金葡葡菌菌感感染染、轻轻中中呼呼吸吸道感染和尿路感染。道感染和尿路感染。第第二二代代:肺肺炎炎、胆胆道道、
23、尿尿路路、菌菌血血症症(G+、G-菌感染)。菌感染)。第第三三代代:尿尿路路感感染染、危危及及生生命命的的严严重重感感染染(肺肺炎炎、脑脑膜膜炎炎、败败血症绿脓杆菌感染)。血症绿脓杆菌感染)。 第四代:严重肺炎、菌血症、败血症第四代:严重肺炎、菌血症、败血症等。等。 57五、不良反应五、不良反应 1、过敏反应较青霉素类为少(、过敏反应较青霉素类为少(1/4)2、第一、二代头孢菌素对肾有毒性,、第一、二代头孢菌素对肾有毒性,3、第三代注意二重感染,出血。、第三代注意二重感染,出血。58各代各代头孢菌素的特点小菌素的特点小结药名名 抗菌抗菌谱 酶稳定性定性 用途用途 肾毒毒性性 G+ G- 第一代
24、第一代 强 弱弱 青霉素青霉素酶稳定定 耐青霉素耐青霉素酶 铜绿假假单胞菌胞菌 -内内酰胺胺酶差差 金葡菌感染金葡菌感染 及及厌氧菌氧菌无效无效 第二代第二代 强 稍稍强 -内内酰胺胺酶 产酶耐耐药G- 铜绿假假单胞菌胞菌 稳定定 杆菌感染;杆菌感染; 降低降低 无效,部分无效,部分对 敏感敏感G+菌菌 感染感染 厌氧菌有效氧菌有效 第三代第三代 弱弱 强 高度高度稳定定 重症耐重症耐药G- 基本无基本无毒毒 铜绿假假单胞菌胞菌 杆菌感染杆菌感染 及及厌氧菌氧菌有效有效 第四代第四代 弱弱 更更强 更更稳定定 同上同上 无毒无毒 大大59第四节第四节 非典型非典型-内酰胺类内酰胺类抗生素抗生素
25、 60一、头霉素类一、头霉素类 有有A、B、C三三型型,C型型最最强强,目目前前广广泛应用者为泛应用者为头孢西丁头孢西丁1、抗菌谱广,对、抗菌谱广,对G-、厌氧菌作用强;、厌氧菌作用强;2、抗菌活性类似于第二代头孢菌素;、抗菌活性类似于第二代头孢菌素;3、耐酶,不易被、耐酶,不易被-内酰胺酶破坏;内酰胺酶破坏;4、适用于需氧和厌氧菌混合感染如盆、适用于需氧和厌氧菌混合感染如盆腔、妇科感染;腔、妇科感染; 61二、拉氧头孢:羟羧氧酰胺菌素二、拉氧头孢:羟羧氧酰胺菌素 1、抗抗菌菌谱谱广广,对对G-、G+、厌厌氧氧菌菌作作用用强;强;2、抗菌活性类似于第三代头孢菌素;、抗菌活性类似于第三代头孢菌素
26、;3、对、对-内酰胺酶极稳定;内酰胺酶极稳定; 62三、硫霉素:碳青霉烯类三、硫霉素:碳青霉烯类 高效、谱广、毒性低、不稳定高效、谱广、毒性低、不稳定 与肽酶抑制剂合用;与肽酶抑制剂合用;亚胺硫霉素亚胺硫霉素+西司他汀西司他汀(脱氢肽酶抑脱氢肽酶抑制剂)制剂) 泰能注射液泰能注射液 63四、四、-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 克拉维酸(棒酸)克拉维酸(棒酸)1、口服吸收好,也注射;、口服吸收好,也注射;2、广谱、广谱-内酰胺酶抑制剂;内酰胺酶抑制剂;3、与与多多种种-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素合合用用,疗疗效效增增加:加:(1)奥奥格格门门汀汀(氨氨菌菌灵灵,克克拉拉维维酸酸+阿阿莫莫西林)
27、西林)口服制剂;口服制剂;(2)泰门汀(克拉维酸)泰门汀(克拉维酸+替卡西林)替卡西林) 注射剂;注射剂; 64舒巴坦舒巴坦 1、为、为-内酰胺酶抑制剂;内酰胺酶抑制剂;2、与多种、与多种-内酰胺抗生素合用,疗效增加;内酰胺抗生素合用,疗效增加;3、抗菌作用略强于克拉维酸。、抗菌作用略强于克拉维酸。(1)优优立立新新(舒舒他他西西林林,舒舒巴巴坦坦+氨氨苄苄西西林)林)注射剂(注射剂(1:2)(2)舒巴哌酮(舒巴坦)舒巴哌酮(舒巴坦+头孢哌酮)头孢哌酮) 注射剂(注射剂(1:1) 65五、单环五、单环-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 氨曲南氨曲南是是第第一一个个完完全全人人工工合合成成的的-内内
28、酰酰胺胺类类抗生素。抗生素。特特点点:1、对对G-作作用用强强(耐耐酶酶),对对肠杆菌、绿脓杆菌和淋球菌极好;肠杆菌、绿脓杆菌和淋球菌极好; 2、耐耐酶酶、低低毒毒、与与青青类类、先先类类无无交叉过敏反应。交叉过敏反应。 3、临床上常用于青霉素过敏者及、临床上常用于青霉素过敏者及氨基甙类替代品。氨基甙类替代品。 66 小小 结(一)(一) 1、 -内内酰胺胺类抗生素包括两抗生素包括两类: 2、 -内内酰胺胺类抗生素共同的化学抗生素共同的化学结构:构: 3、 -内内酰胺胺类抗生素的抗菌机理:抗生素的抗菌机理: 4、细菌最常菌最常见的耐的耐药机制:机制: 5、青霉素、青霉素类分分为哪几哪几类? 6
29、、天然青霉素、天然青霉素为 谱 期期 剂 青霉素青霉素类、头孢菌素菌素类 -内内酰胺胺环 抑制粘抑制粘肽合成合成酶(PBPs)导致致细胞壁缺胞壁缺损 产生水解生水解酶青霉素青霉素酶 -内内酰胺胺酶窄窄繁殖繁殖杀菌菌678、青霉素的抗菌、青霉素的抗菌谱;首;首选用于哪些疾病?用于哪些疾病? 9、青霉素的主要不良反、青霉素的主要不良反应: 最最严重不良反重不良反应: 首首选抢救救药物:物: 10、青霉素、青霉素过敏反敏反应的防治措施的防治措施 11、头孢菌素菌素类与青霉素相比的特点与青霉素相比的特点 12、各代、各代头孢菌素菌素类发展的基本展的基本规律律 13、非典型、非典型 -内内酰胺胺类抗生素包括哪几抗生素包括哪几类? 14、亚胺培南需与何胺培南需与何药合用?合用? 过敏反敏反应过敏性休克敏性休克 肾上腺素上腺素西司他丁西司他丁68作业:预习第39、40章69