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1、受体阻滞剂使用的专家共识受体阻滞剂使用的专家共识1 1定义定义受体阻滞剂是指能选择性的结合肾上腺素能受体，竞争性、可逆性拮抗肾上腺素能刺激物对各器官的作用的一类药物。交感神经紧张活动和各组织受体兴奋的反应可解释受体阻滞剂的药物作用。所以，受体阻滞剂静息时心率和心肌收缩力的作用甚小，当交感神经激活如运动或应激时，可显著减慢心率和降低心脏收缩力。2 2分类分类受体阻滞剂宽泛的分为：（a）非选择性：竞争性阻断1和2肾上腺素能受体；（b）1选择性：对1受体有更强的亲和力。但是，选择性为剂量依赖性，大剂量使用将使选择性减弱或消失。矛盾的是，有些受体阻滞剂具有微弱的激活反应（内在拟交感活性，ISA）,能同
2、时刺激和阻断肾上腺素能受体。一些受体阻滞剂具有外周扩血管活性，介导机制有：阻断a1肾上腺素能受体（卡维地洛、拉贝洛尔）、激活2肾上腺素能受体（塞利洛尔）、与肾上腺素能受体无关的机制（布新洛尔、奈比洛尔）。另外，受体阻滞剂可分为脂溶性和水溶性。3 3禁忌症禁忌症 受体阻滞剂禁忌症包括哮喘、症状性低血压或心动过缓、严重失代偿性心衰。禁忌症可能是相对的，有一些病人使用受体阻滞剂利大于弊。无支气管痉孪的COPD和外周血管疾病并非绝对禁忌症，一些高危患者仍可从治疗中显著获益。为使心衰和心动过缓（病窦和II、III度AVB）患者耐受受体阻滞剂，治疗前安装起搏器可能有益，虽然未经正式证实。糖尿病和下肢间歇性
3、破行不是绝对适应症。4 4在心力衰竭中的使用在心力衰竭中的使用1 1、哪些病人应接受、哪些病人应接受、哪些病人应接受、哪些病人应接受 受体阻滞剂治疗？受体阻滞剂治疗？受体阻滞剂治疗？受体阻滞剂治疗？所有病情稳定的慢所有病情稳定的慢性心衰无禁忌症（低血压、心动过缓、哮喘）性心衰无禁忌症（低血压、心动过缓、哮喘）2 2、治疗的效果？、治疗的效果？、治疗的效果？、治疗的效果？主要是改善预后（减少死亡率，减少因主要是改善预后（减少死亡率，减少因心血管原因再次住院）部分可缓解症状心血管原因再次住院）部分可缓解症状3 3、何时开始治疗？、何时开始治疗？、何时开始治疗？、何时开始治疗？无体液储留体征（使用利
4、尿剂）无体液储留体征（使用利尿剂） 如无如无禁忌症，应首先使用禁忌症，应首先使用ACEIACEI病情平稳，在院内或院外诊所病情平稳，在院内或院外诊所心功能心功能IVIV级或严重级或严重CHFCHF应参考专家意见检查治疗方案：避应参考专家意见检查治疗方案：避免维垃帕米、硫氮唑酮、抗心律失常药物免维垃帕米、硫氮唑酮、抗心律失常药物4 4、制剂、制剂、制剂、制剂比索洛尔卡维地洛美多洛尔比索洛尔卡维地洛美多洛尔5 5、剂量、剂量、剂量、剂量极低剂量开始缓慢增加，至少极低剂量开始缓慢增加，至少2 2周后才翻倍增至达周后才翻倍增至达标剂量，如不能耐受，达最大耐受剂量开始剂量（标剂量，如不能耐受，达最大耐受
5、剂量开始剂量（mgmg）达标剂量（达标剂量（mgmg）比索洛尔）比索洛尔1.251.25，1/1/日日1010，1/1/日卡维地洛日卡维地洛3.1253.125，2/2/日日25255050，2/2/日美多洛尔日美多洛尔12.512.52525，1/1/日日200200，1/1/日日5 5在心律失常中的应用窦性心动过速窦性心动过速 窦性心动过速并非是一种原发疾病，治疗应针对潜在病因。对一些病人（如过快心率引起症状）可用受体阻滞剂减慢心率（I类适应症，A级证据），特别适用于焦虑、心衰、甲亢、肾上腺素能高动力状态等。对嗜铬细胞瘤患者，受体阻滞剂能有效控制窦性心动过速，但如单独用药，由于a受体失去受
6、体的拮抗，介导血管收缩可导致高血压危象发生。6 6室上性心动过速室上性心动过速 受体阻滞剂能有效抑制房性早搏，控制局灶性房性心动过速的心室率、复律和预防复发，很多情况下局灶性房性心动过速是由于诸如外科手术等原因导致交感神经张力过高造成的（I类适应症，C级证据）。相反，多源性房性心动过速常与严重的阻塞性肺病有关，受体阻滞剂非但无效，而且忌用。对预防情绪激动或运动诱发的阵发性心动过速，口服受体阻滞剂非常有效。长期口服普奈洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔、索它洛尔可有效预防阵发性室上性心动过速（I类适应症，C级证据）。受体阻滞剂也被推荐用于其它类型的室上性心动过速，包括局灶性交界性心动过速和非阵发性心动过速
7、。7 7WPW综合征伴快速性心律失常综合征伴快速性心律失常：对电生理学证实旁道不能前传时，受体阻滞剂对一些伴WPW综合征的快速性室上性心律失常患者有效。但是受体阻滞剂可导致严重的心脏事件。和洋地黄、钙通道阻滞剂一样，受体阻滞剂并不阻断甚至加速旁道传导，造成极为快速的心室反应，继而导致严重低血压和心脏停博，应忌用。受体阻滞剂同样忌用于病态窦房结综合征和慢快综合征（可导致窦性停博和晕厥）。8 8房扑房扑 受体阻滞剂对房扑复律无效，但可控制心室率，故推荐用于稳定患者（I类适应症，C级证据）。9 9房颤房颤 受体阻滞剂可有效预防房颤发作、控制心室率、复律和复律后窦性心律的维持。预防：受体阻滞剂可降低房
8、颤发生率，此作用已在心衰、AMI后二级预防、高血压、选择性非心脏手术后患者的随机试验中得到证实。控制心室率：静脉给普奈洛尔、阿替洛尔、美多洛尔和艾司洛尔可急性控制房颤，特别是房颤合并高交感张力（如手术后）的心室率，但在心衰时静脉用药并不推荐。对房颤合并甲亢、AMI、慢性稳定型冠心病和妊娠也证实有效。急性控制心室率推荐使用艾司洛尔静脉制剂。1010长期应用受体阻滞剂是控制房颤心室率、拮抗增高交感张力的一种安全的治疗方法。12个与安慰剂对照的试验中，7个显示受体阻滞剂能有效控制静息心室率，此作用为药物特异性，索它洛尔、纳多洛尔和阿替洛尔特别有效。阿替洛尔比单独使用地高辛能更好的控制运动诱发的过快心
9、室率。为充分控制心室率，通常需要联合用药，但要避免过慢。一般情况下，联合使用受体阻滞剂和地高辛优于单用受体阻滞剂或地高辛、联合使用钙通道拮抗剂和地高辛。1111室性心律失常室性心律失常 受体阻滞剂对控制交感激活相关性室性心律失常有效，包括应激诱发、急性心肌梗死、围手术期、心力衰竭时的室性心律失常和心性猝死的预防（I类适应症，A级证据）。大多数受体阻滞剂已证实能减少室早数量；对持续性室性心动过速，受体阻滞剂包括普奈洛尔、索它洛尔、美多洛尔和口服阿替洛尔均能有效控制室性心动过速，但经验有限并缺乏对照研究；受体阻滞剂成功治疗室颤偶见报道。但受体阻滞剂对预防导致心性猝死（急性或慢性心肌缺血、心力衰竭和
10、心肌病时）的室性心律失常非常有效。1212高血压高血压受体阻滞剂适用于治疗高血压（I类适应症，A级证据）。静脉制剂可用于高血压急诊。现在的指南强烈推荐根据危险分层将血压降低到不同水平。大多数病人需2种或2种以上降压药。虽然第一目标是控制血压水平，但药物治疗也应该致残率和死亡率，药物选择应基于病人状况。因此，受体阻滞剂单独或联合用药可作为合并心梗史、缺血性心脏病、心律失常、心衰、无症状左室功能不全，糖尿病或患冠心病高危者的首选治疗。1313早期研究表明，受体阻滞剂治疗高血压可改善长期预后，包括死亡率、中风和心衰发生率的下降：STOP-高血压试验显示受体阻滞剂（美多洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔）降低总
11、死亡率和心性猝死；MAPHY试验中，美多洛尔与噻嗪类降压效果相似，死亡率更低（其它试验未观察到此益处）；MRC试验中，与对照组或利尿剂组比较，阿替洛尔并未降低不伴心梗史、心绞痛或心衰的高血压患者的心血管事件。HAPPHY试验中，与利尿剂组比较，受体阻滞剂（普奈洛尔、美多洛尔、阿替洛尔）并不能改善临床预后。一项荟萃分析显示，受体阻滞剂预防中风和心衰比安慰剂有效，与利尿剂无差异。1414新近试验表明，受体阻滞剂降低血压和心血管危险同钙通道阻滞剂、ACEI同样有效。一项荟萃分析（包括UKPDS,STOP-高血压-2，CAPP）显示，ACEI与利尿剂、受体阻滞剂、钙通道阻滞剂有相似的心血管保护作用，使
12、中风危险性下降13；但心梗危险性下降19，高于受体阻滞剂和利尿剂。1515LIFE试验对比了ACEI制剂洛沙坦与阿替洛尔治疗高血压患者的疗效，纳入患者合并有左室肥厚、先前6周内无心梗或中风、有需要受体阻滞剂治疗的心绞痛、心衰或LVEF40。平均随访8.4年，中风发生率ACEI组更低（5vs6.7），心肌梗死和死亡率相似。1616通过对既往B受体阻滞剂用于高血压及其相关疾病治疗的大规模临床研究的回顾，对近年来临床试验和荟萃分析的解读，以及对英国NICE/BHS成人高血压指南的分析，中国专家对B受体阻滞剂用于治疗高血压达成以下共识：17171、B受体阻滞剂仍然是临床上治疗高血压有效、安全的药物，是
13、临床上常用的降压药物之一2、鉴于阿替洛尔在临床试验中所暴露的问题，除一些特殊人群（飞行驾驶员），一般不建议将其作为降压治疗的首选用药。3、目前使用B受体阻滞剂进行治疗的患者，如血压稳定控制，应当继续使用，不宜换药。18184、B受体阻滞剂对合并以下情况的患者具有不可替代的地位，应当首选：快速性的心律失常（如窦性心动过速、心房颤动）、冠心病（稳定/不稳定型心绞痛、心肌梗死后），心力衰竭合并高血压患者；交感神经活性增高患者（高血压发病早期伴心率增快者、社会心理应激者、焦虑等精神压力增加者、围手术期高血压、高循环动力状态如甲亢、高原生活者等）；禁忌使用或不耐受ACEI/ARB的年轻高血压患者。191
14、95、在临床用药中，注意尽量选用无内在拟交感活性、对B1受体选择性较高、或兼有a受体阻断作用的B受体阻滞剂，以减少长期用药的不良反应。选择性的B受体阻滞剂和兼有a受体阻断作用的B受体阻滞剂不同于传统非选择性B受体阻滞剂，它们对糖、脂代谢的影响、以及对外周血管的影响相对较小，可以较安全、有效地应用于糖尿病合并高血压患者。20206、B受体阻滞剂与其他药物的合用在降压治疗中具有重要的意义。B受体阻滞剂与长效二氢吡啶类CCB或a阻滞剂引起的反射性交感神经兴奋；从靶器官保护的角度来讲，B受体阻滞剂与ACEI或ARB的联合是目前推荐用于高血压合并冠心病或心力衰竭的标准治疗，ACEI或ARB对糖代谢的有利作用可能抵消B受体阻滞剂潜在的对糖代谢的不良影响。21217、在无心力衰竭、心肌梗死的高血压患者，应避免大剂量B受体阻滞剂与噻嗪类利尿剂的单独联合，以减少引起糖、脂代谢紊乱的可能性。8、对代谢综合症和易患糖尿病、且无心力衰竭或心肌梗死或快速性的心律失常（如窦性心动过速、心房颤动）的高血压患者，以及60岁以上的老年患者（不存在第4条中提及的情况），不推荐用B受体阻滞剂作为初始的用药选择。2222
