他扎罗汀及其在皮肤科的应用课件

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1、他扎罗汀及其在皮肤科的应用(yngyng)中国医学科学院皮肤病研究所孙建方第一页,共三十五页。他扎罗汀及其在皮肤科的应用历史(lsh)回顾1931年Karre测得vitA的结构获诺贝尔奖1943年人工合成维生素A1946年合成全反式维甲酸1959年开始外用全反式维甲酸治疗角化过 度性皮肤病1968年罗氏药厂筛选了1500种化合物, 开发(kif)了多个维甲酸类药物上市。第二页,共三十五页。他扎罗汀及其在皮肤科的应用维甲酸分类(fn li)第一代:全反式维甲酸、异维甲酸第二代:阿维A酯、阿维A、维甲酸已酰胺第三代:芳香(fngxing)维甲酸已酯、阿达帕林、 他扎罗汀第三页,共三十五页。他扎罗汀

2、及其在皮肤科的应用维甲酸受体及分布(fnb) 二种受体三种亚型: RAR 有、亚型 RXR 有、亚型 共6种维甲酸受体亚型 , 人体皮肤(p f)中主要为RAR,占RARs的90, 其次为RAR。第四页,共三十五页。他扎罗汀及其在皮肤科的应用 RAR RXR 9顺维甲酸 全反式维甲酸 阿达( d)帕林 他扎罗汀 他扎罗汀酸 第五页,共三十五页。他扎罗汀及其在皮肤科的应用他扎罗汀历史(lsh)1996年12月在德国上市,用于治疗银屑病,1997年6月在美国上市,治疗银屑病及痤疮(cu chun),此后在英国、爱尔兰及加拿大等国上市。其凝胶制剂最早由美国Allergan公司研究开发,第六页,共三十五页。他扎罗汀及其在皮肤科的应用他扎罗汀的药物(yow)动力学吸收:外用大多保留于皮肤(p f)表面或皮肤(p f)内 银屑病皮损非封包 10h 吸收1% 正常皮肤封包 10h 吸收12ng/ml,最大浓度(nngd)6.1mg/ml,90患者血样1mg/ml,50患者12ng/ml,最大浓度。育龄期妇女在严格避孕情况下可以用药,停药后一个药物清除期,可怀孕。二者合用更快减轻银屑病皮损的厚度及鳞屑,使红斑消退更快。结果示:提高疗效,缩短起效时间,减少光疗的用量和次数。谢谢第三十五页,共三十五页。他扎罗汀及其在皮肤科的应用

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