SDHI类杀菌剂研究进展2017年年8月月18日日吕吕 亮亮南通泰禾南通泰禾 创制中心创制中心. SDHISDHI类杀菌剂的发展历程类杀菌剂的发展历程SDHISDHI类杀菌剂类杀菌剂的活性的活性SDHISDHI类杀菌剂类杀菌剂的构效关系的构效关系报告内容报告内容. 杀菌剂开发历程杀菌剂开发历程- -不断创新不断创新硫磺硫磺有机金属有机金属类Activity levels<1900196019801990<1940代森代森锰锌/代森代森锰 百菌清百菌清1940三三唑类& 吗啉啉类2010+MBCs甲氧基丙甲氧基丙烯酸酸酯类New SDHI’s(琥珀酸脱氢酶抑制剂)铜制制剂. SDHI类杀菌剂的作用机制类杀菌剂的作用机制赖祖亮@小木虫 SDHI类杀菌剂通过抑制病原菌琥珀酸脱氢酶，干扰线粒体呼吸作用，导致病原菌不能正常合成能量，进而衰竭死亡，达到防治病害的目的图图 1 线粒体线粒体呼吸链呼吸链的电子传递链系统的电子传递链系统. SDHI类杀菌剂类杀菌剂-25个（已开发或开发中）个（已开发或开发中）. 2015年全球年全球杀菌菌剂销售售额 2015年年SDHI类杀菌菌剂全球全球销售售额Ø2015年年SDHI类杀菌剂全球销售额类杀菌剂全球销售额15.76亿美元，亿美元，占全球杀菌剂销售额的占全球杀菌剂销售额的10.3%。
ØSDHI类杀菌剂销售额类杀菌剂销售额5年年平均增长率年年平均增长率29.8% 2010-2015年年SDHI类杀菌菌剂全球全球销售售额SDHI类杀菌剂的市场情况类杀菌剂的市场情况. Carboxin萎萎锈灵灵Benodanil麦麦锈灵灵Fenfuram甲甲呋酰胺胺Mepronil灭锈胺胺Flutolanil氟氟酰胺胺Furametpyr呋吡菌胺吡菌胺Thifluzamide噻呋酰胺胺Boscalid啶酰菌胺菌胺Penthiopyrad 吡吡噻噻菌胺菌胺Fluopyram 氟吡菌氟吡菌酰酰胺胺Penflufen 氟氟唑唑菌苯胺菌苯胺Bixafen 联联苯吡菌胺苯吡菌胺Fluxapyroxad 氟氟唑唑菌菌酰酰胺胺Sedaxane 氟氟唑环唑环菌胺菌胺Isopyrazam吡吡唑萘唑萘菌胺菌胺Benzovindiflupyr 苯并苯并烯烯氟菌氟菌唑唑Isofetamide 异丙异丙噻噻菌胺菌胺种子种子处理理 水稻水稻果果树蔬菜蔬菜谷物谷物类、大田作物、果蔬、大田作物、果蔬BreakthrougsSDHI类杀菌剂的开发历程. SDHI类杀菌剂的开发历程呋吡菌胺、吡唑萘菌胺、苯丙烯氟菌唑、呋吡菌胺、吡唑萘菌胺、苯丙烯氟菌唑、fluindapyr、、inpyrfluxam. SDHI类杀菌剂的开发历程吡噻菌胺、氟唑菌苯胺吡噻菌胺、氟唑菌苯胺. SDHI类杀菌剂的开发历程啶酰菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺啶酰菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺. SDHI类杀菌剂的开发历程-小结Fast follow！Play around！Creative！. 病原菌病害作物Puccinia hordei Brown rust Barley Pyrenophora teres Net blotch 网斑病Ramularia collo-cygni Ramularia leaf spot 叶斑病Rhynchosporium secalis Scald Puccinia recondita Leaf rust 叶锈病Wheat Puccinia striiformis Stripe rust 条锈病Zymoseptoria triticileaf blotch 叶枯病Venturia inaequalis Black spot (scab) 黑星病Apple Podoshaera leucotricha Powdery mildew 白粉病Botrytis cinerea Dry eye rot Venturia pyrina Black spot (scab) Pear Puccinia graminis Stem rust Ryegrass seed crops Puccinia coronata Crown rust Botrytis cinerea Grey mould 灰霉病Grapes Erysiphe necator Powdery mildew Monilinia fructicola Blossom blight/brown rot Stone fruit Botrytis cinerea Grey mouldRhizoctonia solani KühnRice sheath blight 水稻纹枯病RicePhakopsora pachyrhiziAsian soybean rust 亚洲大豆锈病SoybeanSDHI类杀菌剂的杀菌活性. In vitro inhibition of the succinate:ubiquinone oxidoreductase activitySDHI类杀菌剂的杀菌活性Pest Manag Sci 2013; 69: 527–534. SDHI类杀菌剂的杀菌活性•Alternaria solani(早疫病)•Botrytis cinerea (灰霉病)•Sclerotinia sclerotiorum(菌核病)•Pyrenophora teres (大麦网斑病)•Alternaria solani(早疫病)•Botrytis cinerea (灰霉病)•Venturia inaequalis (苹果黑星病)•Podosphaera leucotricha (苹果白粉)•Rhizoctonia solani (根腐病)作用特性：渗透、内吸活性，预防作用作用特性：渗透、内吸活性，预防作用应用对象：果蔬为主，应用对象：果蔬为主，阔叶寄主阔叶寄主作用特性：渗透、内吸活性，预防、治疗作用作用特性：渗透、内吸活性，预防、治疗作用应用对象：果蔬为主应用对象：果蔬为主. SDHI类杀菌剂的杀菌活性Zymoseptoria tritici（小麦叶枯病）Puccinia recondita（锈病）Pyrenophora teres (大麦网斑病）Podosphaera leucotricha (苹果白粉)Alternaria solani(早疫病)Mycosphaerella fijiensis（香蕉叶斑病）作用特性：内吸活性，预防作用作用特性：内吸活性，预防作用应用对象：谷物为主，应用对象：谷物为主，果蔬、大豆、玉米果蔬、大豆、玉米作用特性：内吸活性，预防、治疗作用作用特性：内吸活性，预防、治疗作用应用对象：谷物、大豆、果蔬、玉米应用对象：谷物、大豆、果蔬、玉米Zymoseptoria tritici（小麦叶枯病）Puccinia recondita（锈病）Botrytis cinerea (灰霉病)Alternaria solani(早疫病)Erysiphe spp. (白粉病)Rhizoctonia solani（立枯病、纹枯病）Phakopsora pachyrhizi（亚洲大豆锈病）Mycosphaerella fijiensis（香蕉叶斑病）. Zymoseptoria tritici（小麦叶枯病）Puccinia recondita（锈病）Alternaria solani(早疫病)Venturia inaequalis (苹果黑星病)Podosphaera leucotricha (苹果白粉)Mycosphaerella fijiensis（香蕉叶斑病）Zymoseptoria tritici（小麦叶枯病）Puccinia recondita（小麦锈病）Botrytis cinerea (灰霉病)Erysiphe graminis (小麦白粉病)Venturia inaequalis (苹果黑星病)Phakopsora pachyrhizi（亚洲大豆锈病）作用特性：内吸活性，预防作用作用特性：内吸活性，预防作用应用对象：谷物为主，果蔬应用对象：谷物为主，果蔬作用特性：渗透、内吸活性，预防、治疗作用作用特性：渗透、内吸活性，预防、治疗作用应用对象：谷物、大豆、玉米、果蔬应用对象：谷物、大豆、玉米、果蔬SDHI类杀菌剂的杀菌活性. Botrytis cinerea (灰霉病)Sclerotinia sclerotiorum(菌核病)Alternaria solani(早疫病)Erysiphe spp. on fruritMycosphaerella fijiensis（香蕉叶斑病）Fusarium virguliforme(大豆猝死综合症)线虫线虫Zymoseptoria tritici（小麦叶枯病）Erysiphe spp. （白粉病）Botrytis cinerea (灰霉病)Sclerotinia sclerotiorum(菌核病)Fusarium spp.(赤霉病)大豆病害：叶斑病、赤霉病作用特性：内吸活性，预防、治疗作用特性：内吸活性，预防、治疗应用对象：果蔬为主，应用对象：果蔬为主，阔叶寄主阔叶寄主作用特性：渗透、内吸活性，预防、治疗作用作用特性：渗透、内吸活性，预防、治疗作用应用对象：谷物、大豆、玉米、果蔬应用对象：谷物、大豆、玉米、果蔬SDHI类杀菌剂的杀菌活性. 18Ø杀菌广谱、高效-----担子菌、半知菌、子囊菌Ø具有保护和治疗活性Ø具有渗透作用和内吸性Ø对QoI和DMI抗性菌有效-----小麦叶枯病、苹果黑星病、香蕉叶斑病、大豆锈病等Ø对作物安全Ø作用位点单一，易产生抗性SDHI类杀菌剂的杀菌活性-小结. General chemical structures of SDHIsPhytopathology, 2013,103(9):880-887SDHI类杀菌剂的构效关系-结构特征. Phytopathology, 2013,103(9):880-887SDHI类杀菌剂的构效关系-与靶点的作用SDHI类杀菌剂与靶标的结合模式（小麦叶枯病菌）. SDHI类杀菌剂的构效关系cis-巴豆巴豆酰胺胺规则. SDHI类杀菌剂的构效关系吡吡唑酰胺胺类化合物的构效关系化合物的构效关系-小麦小麦锈病、小麦叶枯病、葡萄灰霉病和西病、小麦叶枯病、葡萄灰霉病和西红柿早疫病柿早疫病Bioactive Carboxylic Compound Classes: Pharmaceuticals and Agrochemicals. Wiley-VCH, 2016 p405-424. Ar 3300330-3300SDHI类杀菌剂的构效关系-异构体对灰霉病的防效（叶片法）灰霉病的防效（叶片法）. 分子分子对对接接SDHI类杀菌剂的构效关系-异构体His272His272Trp229Tyr144Tyr144Trp229Discovery Studio 3.1, CHARMm force fieldJ. Pestic. Sci. 38(3), 91–95 (2013). SDHI类杀菌剂的构效关系-异构体γ 位氢键受体，与位氢键受体，与SDH结合力强，活性高结合力强，活性高J. Pestic. Sci. 38(3), 91–95 (2013). 结结构构杀杀菌活性菌活性作用机理作用机理卵菌子囊菌担子菌++++--膜收缩类蛋白不定位作用-++++-SDHI-++-SDHI-++++SDHISDHI类杀菌剂的构效关系-氟吡菌酰胺. 27SDHI类杀菌剂的构效关系-小结基本基本结构构cis-巴豆巴豆酰胺胺γ 位氢键受体位氢键受体. 展展 望望1、重磅、重磅产品品:-----杀菌菌谱、活性、、活性、对抗性菌有效抗性菌有效2、抗性管理：、抗性管理：-----抗性治理、自身抗性抗性治理、自身抗性3、新品研、新品研发：：-----负交互抗性、交互抗性、结构新构新颖化合物化合物. 29-THANKS-谢谢！. 。