第40章人工合成抗菌药

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1、第三十章第三十章 人工合成抗菌药人工合成抗菌药瑶盘督砚缴被捐瓣与范闯醋鸽缸梦旅篮粱球绵遏矾歇辩颐榨介皋御孤撤凤第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药教学基本要求教学基本要求 掌握：掌握：1.1.喹诺酮类的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应喹诺酮类的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应 用、不良反应；用、不良反应； 2.2.磺胺类的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用、磺胺类的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用、 不良反应；不良反应； 3. 3.TMPTMP与与SMZSMZ的协同抗菌机制及临床应用。的协同抗菌机制及临床应用。跟栽婚截好迎沦减锻虐掐梳扑朵好吏叮谦为吞廷阑镣账铸据嵌碌坏嘴勤锦第40章人工合成抗菌药第4

2、0章人工合成抗菌药第一节第一节 喹诺酮类药物喹诺酮类药物w第一代：萘啶酸，第一代：萘啶酸，1962年问世，只对大肠埃希菌等少年问世，只对大肠埃希菌等少数革兰阴性菌有效，因疗效不佳，现已淘汰。数革兰阴性菌有效，因疗效不佳，现已淘汰。w第二代：吡哌酸，第二代：吡哌酸，1974年问世，抗菌谱较第一代有所年问世，抗菌谱较第一代有所扩大，抗菌作用较强，但只对革兰阴性菌有抗菌作用，扩大，抗菌作用较强，但只对革兰阴性菌有抗菌作用，主要用于急慢性泌尿道和肠道感染。主要用于急慢性泌尿道和肠道感染。w第三代：氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，第三代：氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，70年年代末生产，为抗菌谱广、

3、抗菌作用强的代末生产，为抗菌谱广、抗菌作用强的含氟的喹诺酮含氟的喹诺酮类类。w第四代：莫西沙星、加替沙星等，为第四代：莫西沙星、加替沙星等，为90年代后至今年代后至今新新研制的氟喹诺酮类药研制的氟喹诺酮类药，抗菌谱进一步扩大，增加了抗，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌的活性。厌氧菌的活性。一、概述一、概述活供匙牡骏瓢氛庄跨喊浦魄篙匠二器啃葵井迈糙尿裙詹妹熙乞咒猴铀壕逼第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药二、氟喹诺酮类药物二、氟喹诺酮类药物氟喹诺酮类药理学共同特性氟喹诺酮类药理学共同特性 1、抗菌谱广、抗菌谱广 细菌对本类药与其他抗菌药物间无交细菌对本类药与其他抗菌药物间无交 叉耐药性叉

4、耐药性 2、口服吸收良好，体内分布广，血浆蛋、口服吸收良好，体内分布广，血浆蛋 白结合率低，半衰期长，尿中浓度高白结合率低，半衰期长，尿中浓度高 3、不良反应少、不良反应少轴药藉罚夹驳胞汐瓮汰派拜碴擂拳萨死番国镰拂宛听慎懂融纽灰识霸揭啦第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药体内过程体内过程w口服吸收较好，血药浓度较高口服吸收较好，血药浓度较高w血浆蛋白结合率低血浆蛋白结合率低w 体内分布广，尤骨、关节、前列腺体内分布广，尤骨、关节、前列腺w 主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星 胆胆汁浓度高，汁浓度高，w 药物分泌于乳汁中药物分泌于乳汁中幂芜钉蟹幻代扁喧坍天膏

5、狙培萄骸社片窥霉彼朴炔巍收冰瞳确缝汗次郊缀第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药【抗菌作用】【抗菌作用】抗菌谱：抗菌谱广，抗菌活性强，属抗菌谱：抗菌谱广，抗菌活性强，属杀菌剂杀菌剂。 革兰阴性菌革兰阴性菌：包括大肠埃希菌、变形杆菌、流感：包括大肠埃希菌、变形杆菌、流感 嗜血杆菌、克雷伯杆菌、志贺杆嗜血杆菌、克雷伯杆菌、志贺杆 菌、伤寒沙门菌、淋病奈瑟菌等菌、伤寒沙门菌、淋病奈瑟菌等 革兰阳性菌革兰阳性菌：包括产酶金黄色葡萄球菌、链球：包括产酶金黄色葡萄球菌、链球 菌、肺炎链球菌、炭疽杆菌等；菌、肺炎链球菌、炭疽杆菌等； 其他其他：铜绿假单胞菌、支原体、衣原体、结核分枝：铜绿假单胞菌、支原

6、体、衣原体、结核分枝 杆菌、嗜肺军团菌。杆菌、嗜肺军团菌。原泥芜屿弊舟吮炸滴猛宁垒编隆阵修脑兆蔓缎红迄催盐基筐冰述腕嫂阁野第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药抗菌机制抗菌机制 是通过抑制是通过抑制DNA回旋酶作用，使细菌的回旋酶作用，使细菌的DNA无法保持正常形态和功能，干扰无法保持正常形态和功能，干扰DNA的复制而导致细菌死亡的复制而导致细菌死亡一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小，不影响人体细胞生长代谢小，不影响人体细胞生长代谢本类药物之间有交叉耐药性，但与其他抗本类药物之间有交叉耐药性，但与其他抗菌药之间无交叉耐药性。菌药之间无交叉耐药性

7、。辖串孤炔烬镐撂拍腰烃名戎樱奄涧慌掌鹅赔郭酱磨往潞礁憾厄隧苏旱蘑夜第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药【临床应用】【临床应用】 用于敏感菌所致的泌尿生殖系统感用于敏感菌所致的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、腹腔、胆道、盆腔、染、呼吸道感染、腹腔、胆道、盆腔、胃肠道、耳、皮肤和软组织感染等。胃肠道、耳、皮肤和软组织感染等。替代氯霉素作为伤寒、副伤寒的替代氯霉素作为伤寒、副伤寒的首选药首选药。作为青霉素、头孢菌素。作为青霉素、头孢菌素等治疗全身感染的替代药等治疗全身感染的替代药祟悉绘旬丸屎琳漾谱骇笑抚塘待粒辆竟决渡字廓那非慨碳束侮淋蠕践绅蹄第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药【不良反

8、应】【不良反应】w1消化道反应消化道反应 ：恶心、呕吐、食欲减退、恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻及便秘等。腹痛、腹泻及便秘等。w2神经系统反应：神经系统反应：少数出现中枢兴奋症少数出现中枢兴奋症状，有中枢神经系统疾病及癫痫患者避免状，有中枢神经系统疾病及癫痫患者避免应用。应用。w3过敏反应：过敏反应：药疹、瘙痒、红斑、血管药疹、瘙痒、红斑、血管神经性水肿、神经性水肿、光敏性皮炎光敏性皮炎。w4有致畸作用及影响幼儿关节发育：有致畸作用及影响幼儿关节发育：孕孕妇及妇及14岁以下儿童不宜应用。岁以下儿童不宜应用。堂亏捡率垂灌膊斡爱每河悼肇硕翟春瓶缕如罕媒卓淄通淖虏限辈甫揍抖贾第40章人工合成抗菌药

9、第40章人工合成抗菌药环丙沙星致皮下出血环丙沙星致皮下出血假肢冉拆棺玉省吹社逊噬凸正谋捧志亡洞狄猩陇槛衍葡捶焉姆挑裔汾萧涣第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药环丙沙星致光敏性皮炎环丙沙星致光敏性皮炎茸存音畅掌乌搭澜粒步苍舷泛臼敬勺忘己捻傻舵毛锚希后疯瑶户羡咆泡湾第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药环丙沙星致光敏性皮炎环丙沙星致光敏性皮炎尾迎漠馅筐犊册癌每锻绑捂烁敏害诵族炯篙沫持魁邀蔼人炒煤腆镰鹿婶娇第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药急急性性肾肾功功能能衰衰竭竭致致过过敏敏性性紫紫癜癜和和环环丙丙沙沙星星和和诺诺氟氟沙沙星星掇交藉荫校臼瞄凿蛊豁痔板餐舀饭么功斜慑误欠浪庸

10、窟瑰狈纫锯少柜谊试第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药环丙沙星和诺氟沙星致过敏性紫癜环丙沙星和诺氟沙星致过敏性紫癜虐甘皱承汕逛仓央吵姨垢茹太扭镊办邱枣铲滔梢瘸卉骚紊吾粘技菩惋伐奏第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药环丙沙星和诺氟沙星致过敏性紫癜环丙沙星和诺氟沙星致过敏性紫癜可荡施彤寐秀善捆猛骇犊幽袍吩蛤钾捧序蒙类僳分扣石赤俱哮屁盆耍猿遮第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药环丙沙星致双手剥脱性皮炎环丙沙星致双手剥脱性皮炎狈峰窃匹藏居稻昨症乱内县藉兼闻涡俗漠柳圃淳食疲辗舞蝉颓词磷框割贿第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药【用药监护】【用药监护】1、不宜用于妊娠期妇女

11、和骨骼系统未发育、不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育 完全的儿童，乳妇应用时应停止哺乳完全的儿童，乳妇应用时应停止哺乳2、有中枢神经系统疾患者和有该类疾病史、有中枢神经系统疾患者和有该类疾病史 者（癫痫）不宜用者（癫痫）不宜用3、肾功能减退者应用氧氟沙星、依诺沙星、肾功能减退者应用氧氟沙星、依诺沙星 时需减量时需减量4、避免与抗酸药、含金属离子药物同服。、避免与抗酸药、含金属离子药物同服。5、应在避免日光条件下保存。、应在避免日光条件下保存。铰圆辐鞋冗输旗医蛀寒拘浦袖忌搐种离仇贸贞靡缉靛畴尧粥钦筋狭疚让爸第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药三、常用喹诺酮类药物三、常用喹诺酮类药物 1、

12、吡哌酸（、吡哌酸（PPA） 对对G-菌抗菌作用较强，对菌抗菌作用较强，对G+菌和部分绿脓杆菌和部分绿脓杆 菌有一定作用，主要治疗尿路感染和肠道感染。菌有一定作用，主要治疗尿路感染和肠道感染。 2、诺氟沙星（氟哌酸）、诺氟沙星（氟哌酸） 对对G+、G-（包括绿脓杆菌）均有良好的抗菌（包括绿脓杆菌）均有良好的抗菌 活性，优于前者，主要用尿路感染及肠道感染。活性，优于前者，主要用尿路感染及肠道感染。 3、环丙沙星（环丙氟哌酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸） 抗菌谱广，体外抗菌活性为目前所用喹诺酮抗菌谱广，体外抗菌活性为目前所用喹诺酮 类中最强，对耐药绿脓杆菌、产青霉素酶淋球类中最强，对耐药绿脓杆菌、产青霉

13、素酶淋球 菌、产酶流感杆菌等均有良效。菌、产酶流感杆菌等均有良效。栓艰蹋嘘拔曙吠哩裳签布嘴鹿伯烟冬溺骏谰诧赋湿韵删曰勋削那惩妓诌终第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药三、常用喹诺酮类药物三、常用喹诺酮类药物4、氧氟沙星（氟嗪酸）、氧氟沙星（氟嗪酸） 对对G+、G-均有较强作用，对肺炎支原均有较强作用，对肺炎支原 体、奈体、奈瑟菌病、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性，胆汁瑟菌病、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性，胆汁中浓度高。中浓度高。5、左氧氟沙星、左氧氟沙星 临床用量为氧氟沙星的临床用量为氧氟沙星的1/2，其水溶性大，易，其水溶性大，易制成注射剂。对葡萄球菌、链球菌、厌氧菌、支制成注射剂。对

14、葡萄球菌、链球菌、厌氧菌、支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用。不良原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用。不良反应低于氧氟沙星。反应低于氧氟沙星。家忌撑士羚域甚整涉褂圈劫过助摆矣供夏洞寡妊圣陛纬爬讯燎展峰藩零硷第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药第二节第二节 磺胺类药磺胺类药【化学结构】【化学结构】 磺胺药的基本化学结构是磺胺药的基本化学结构是 对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）SO2NHR1 R2 HN恿稍凑先你垣炕期歌类宪搭堆肥杯出奉夺暗雏徘湾妙姻吨俞卉哺闺口苛磕第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 【简史】【简史】 19351935年德国年德国Klar

15、erKlarer、MietzschMietzsch与法本工业与法本工业公司研究室主任公司研究室主任DomagkDomagk发现红色染料发现红色染料百浪百浪多息能保护致死量链球菌感染的小鼠不死并能多息能保护致死量链球菌感染的小鼠不死并能治愈这种感染的病人，但百浪多息在试管内无治愈这种感染的病人，但百浪多息在试管内无效，必需在体内分解为氨苯磺胺才能发挥作用。效，必需在体内分解为氨苯磺胺才能发挥作用。故以氨苯磺胺为母核，合成了许多磺胺类药，故以氨苯磺胺为母核，合成了许多磺胺类药，某些衍生物还具有抑制碳酸酐酶作用和降血糖某些衍生物还具有抑制碳酸酐酶作用和降血糖作用。磺胺类药的问世为化疗史上立下了第一作

16、用。磺胺类药的问世为化疗史上立下了第一座里程碑。座里程碑。DomagkDomagk荣获荣获19381938年诺贝尔医学奖。年诺贝尔医学奖。 但由于耐药菌株的出现和高效、低毒抗菌但由于耐药菌株的出现和高效、低毒抗菌药的问世，现应用减少。药的问世，现应用减少。迭存吐愿涌漾澎绞奄驼缠闽缓分我案吧发傀井实煌楔扇陀又逆么拇绿妨妹第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药【分类】【分类】1、短效类（、短效类（24小时）：小时）：SMM、SMD（一）全身感染用药（一）全身感染用药（肠道易吸收的药物）（肠道易吸收的药物）（二）肠道感染用药（肠难吸收的药物（二）肠道感染用药（肠难吸收的药物)SASP （三）局

17、部感染药（外用磺胺）（三）局部感染药（外用磺胺）SA-Na、SD-Ag、SML伞灾大渠怂得阅娇晒惶蛊日析恋淹遣甭诚越匣瞩帮冕襟搂脂谗刀柯洗聊洞第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药【体内过程体内过程】 用于全身感染的药物口服吸收迅速，体用于全身感染的药物口服吸收迅速，体内分布广泛，主要在肝脏代谢为无活性的乙内分布广泛，主要在肝脏代谢为无活性的乙酰化物，从肾脏排泄。酰化物，从肾脏排泄。愈秸伙览隆美狸博普舞奶传蛤凑淖沿碗钟诫芹售搔领奄汇婶汕倘讯角宛阳第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药【抗菌作用】【抗菌作用】1、抑菌剂抑菌剂2、抗菌谱、抗菌谱 革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌 革兰氏阴性菌革

18、兰氏阴性菌 沙眼衣原体、放线菌、疟原虫沙眼衣原体、放线菌、疟原虫 对病毒、支原体、立克次体、螺旋体无效对病毒、支原体、立克次体、螺旋体无效 孵勤岩完脂丑效饲毙混争掷秤太帘禹乡右傅舞竹孕碱乳气径皮辗展偶熊诫第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药前鹃呸漂橙约壳八宇敲样黑摇骂蝶泊莹禾幸径穗控漾盂过昂膜宿澡砸锋矮第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药耐药性耐药性: 细菌对本药易产生耐药性，尤其在细菌对本药易产生耐药性，尤其在用用药量不量不足、用足、用药不不规律律时更更易易产生耐生耐药。 脓液、坏死组织、普鲁卡因等含有或可产生脓液、坏死组织、普鲁卡因等含有或可产生大量大量PABAPABA，可

19、降低磺胺类药物疗效。，可降低磺胺类药物疗效。 本本类药物物之之间有交叉耐有交叉耐药性性。洋以像拢脉莱仲苯烯座捡喂篓恬赔交褒酷菲瘤互溜昨蔑农抄医钧簇蹭第描第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 常用的磺胺类药物常用的磺胺类药物 根据药物被肠道吸收的程度和临床应用，通常分为三类： 1、全身感染用药全身感染用药 2用于肠道感染的磺胺药用于肠道感染的磺胺药 3外用磺胺药外用磺胺药 黔伏噶的骚坦励赫球际炔龄汕谱藉梧漆候托瘸帚藐签撇窖椿讥杜怂巾卧宾第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 短短 效效 类类 (t1/258h)：磺胺异恶唑：磺胺异恶唑 中中 效效 类类 (t1/21024h）：）：

20、磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑 磺胺嘧啶磺胺嘧啶 长长 效效 类类 (t1/2150200h)：磺磺胺胺间间甲甲氧氧嘧嘧啶啶 和磺胺多辛等和磺胺多辛等迹体逝些韩敏宿从遗喉任垦尿痘鹅寥首伦款涅耍背坪衰巾峙欢硷刹疙赣帐第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑（SMZ，sulfamethoxazole，新诺明），新诺明）特点：特点： 口服易吸收，口服易吸收， t1/21012h 抗菌作用较强，尿中浓度高抗菌作用较强，尿中浓度高用途：用途： 常与甲氧苄啶合用治疗泌尿道、消化道、呼吸道常与甲氧苄啶合用治疗泌尿道、消化道、呼吸道感染。感染。甩公酚叮泳底虏崭冬章靴瞪卉粘茹摊醋男弊译束狞翠刻国

21、瑟亲容针言塞辣第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（SD）特特 点：点： 抗菌谱抗菌谱较广广，对多数革多数革兰阴性和阳性菌阴性和阳性菌均有均有较强较强抑制作用抑制作用，易通过血脑屏障，易通过血脑屏障。用用 途：途： 主要用于流行性脑脊髓膜炎，可作为首选。主要用于流行性脑脊髓膜炎，可作为首选。屈抿适肛寒琐女秸和诌槽埔最歉涂封爬凯寡响庭阉逾搓禄划版待利屿饮养第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶（SASP,sulfasalazine）特特 点：点： 口服吸收少，大部分进入远端小肠和结肠，口服吸收少，大部分进入远端小肠和结肠，分解为分解为 磺胺

22、吡啶磺胺吡啶有微弱抗菌作用有微弱抗菌作用 5-氨基水杨酸氨基水杨酸抗炎、抗免疫抗炎、抗免疫用用 途：途： 可用于溃疡性结肠炎和直肠炎可用于溃疡性结肠炎和直肠炎筑看纬兼水闸溪杉坞翁饱穗钙袒升臻个敏减盎衷埋歇缚假抱放遇钾琢盲粹第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药磺胺米隆磺胺米隆 （SML，sulfamylon，甲磺灭脓），甲磺灭脓）特特 点：点： 抗菌谱抗菌谱广广，对，对铜绿假单胞菌、金葡菌等有效，铜绿假单胞菌、金葡菌等有效，作用不受作用不受脓液和坏死组织的影响，能迅速渗脓液和坏死组织的影响，能迅速渗入创面及焦痂中。入创面及焦痂中。用用 途：途： 烧伤及大面积创面的感染并提高植皮成功率烧伤

23、及大面积创面的感染并提高植皮成功率 腐序辱烛舷奈秋撰放郑镇琼白卿暂削凌蔬焕陶劝烩忧酵闰丢敞卫掐遥陡汁第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银特特 点：点： 可发挥可发挥SD及硝酸银两者的作用，抗菌谱及硝酸银两者的作用，抗菌谱广广，对，对铜铜绿假单胞菌作用强大，且银盐有收敛作用，可促进绿假单胞菌作用强大，且银盐有收敛作用，可促进创面的愈合。创面的愈合。用用 途：途： 烧伤、烫伤的创面感染烧伤、烫伤的创面感染 套差肪疡势狸囚召韩触免崖熬臣免棵赴准拘唤本拎它吾哺桅钓盛外序赣军第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 磺胺醋酰钠磺胺醋酰钠特特 点：点： 局部应用穿透力强，

24、可透入眼部晶体及眼局部应用穿透力强，可透入眼部晶体及眼内组织，几乎无刺激性。内组织，几乎无刺激性。用用 途：途： 可用于沙眼、结膜炎、角膜炎等可用于沙眼、结膜炎、角膜炎等埃魄盂圭鸯隘喊胜魄付钥菇狞七巳诚仗兽苛纤埃估酉巫遍柬辑贬泻喻沧睬第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 不良反应和注意事项不良反应和注意事项过敏反应过敏反应:皮疹、药热等皮疹、药热等泌尿系统损害泌尿系统损害: 在在酸酸性性尿尿中中溶溶解解度度较较低低，易易析析出出结结晶晶，出出现现结结晶晶尿、血尿、尿痛、尿路阻塞和尿闭等症状。尿、血尿、尿痛、尿路阻塞和尿闭等症状。对血液和造血系统的影响对血液和造血系统的影响 长长期期应应

25、用用抑抑制制骨骨髓髓造造血血功功能能，白白细细胞胞减减少少，血血小小板减少，甚至再生障碍性贫血。板减少，甚至再生障碍性贫血。4神经系统反应神经系统反应 眩晕、头痛、精神不振、乏力等。眩晕、头痛、精神不振、乏力等。5. 其其他他 ：胃胃肠肠道道反反应应，可可致致肝肝损损害害，可可通通过过胎胎盘盘、乳乳汁汁，加加重重新新生生儿儿黄黄疸疸，新新生生儿儿、早早产产儿儿和和孕孕妇妇慎用。慎用。 脱鸽茫纱砷铬臭愧庚肾春讽傈循硫可诸饶稽场氮酚援洒音抬寨凰狡疽费舞第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药【用药护理】【用药护理】1.新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女、有过新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女、有过

26、敏史者、肝功能受损者禁用。敏史者、肝功能受损者禁用。2.首剂加倍首剂加倍3.服磺胺药期间定期查尿常规、血常规。服磺胺药期间定期查尿常规、血常规。4. 脓液、坏死组织、普鲁卡因等含有或可产生脓液、坏死组织、普鲁卡因等含有或可产生大量大量PABAPABA，可降低磺胺类药物疗效。，可降低磺胺类药物疗效。切启发哪景瞎恫迄廓倘单恒垛秩唬烟拦箩祭坏吸碰变莉尉堤沏匆厚拖博晨第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药第三节第三节 甲氧苄啶（甲氧苄啶（TMP）抗菌作用抗菌作用 抗菌谱：与磺胺相似而作用略强抗菌谱：与磺胺相似而作用略强 抗菌作用机理：作用于抗菌作用机理：作用于二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 单用时

27、易产生耐药性单用时易产生耐药性临床应用临床应用 复方新诺明（复方新诺明（TMP+SMZ）、双嘧啶片）、双嘧啶片（TMP+SD）、增效联磺片（）、增效联磺片（TMP+ SD+SMZ）不良反应不良反应 较轻较轻骄仰舔扫形石牧噬哗数用糟爹了褥多哟卿有鄂师骚产蚌芳耕联聋拉舞敛芒第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药锯澜涤陕侣摔七霄碉前蛛损口皮蕊柄瞎弓抛骡睫邪据掣住缆叼吨霸杂鬃哇第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药问题TMP和和SMZ合用为什么可增效？合用为什么可增效？TMP和和SMZ体内过程、体内过程、t1/2相近，抗菌谱相近，抗菌谱相似；相似；TMP抑制二氢叶酸还原酶，抑制二氢叶酸还原

28、酶，SMZ抑制二氢抑制二氢蝶酸合酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，蝶酸合酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。联合用药减少耐药性产生联合用药减少耐药性产生。藩筷笋惧娩兆苏苑草障豫惰妆抬钎谢种馋马系谢奉岗帜葵腆疗沫哲舷痘凳第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药硝基呋喃类及硝基咪唑类硝基呋喃类及硝基咪唑类特特 点：点： 抗菌谱抗菌谱广广，对革革兰阴性和阳性菌均有阴性和阳性菌均有杀灭杀灭作用作用 不易耐药，无交叉耐药性不易耐药，无交叉耐药性 毒性较大，血中浓度低，不用于全身感染毒性较大，血中浓度低，不用于全身感染 易通过血脑屏障易通过血脑屏障作用

29、机制：作用机制： 抑制乙酰辅酶抑制乙酰辅酶A，干扰菌体糖代谢，干扰菌体糖代谢箭航嘻脐甄硷宛食找航谴闺乌兼推挛擒艇算档蜕贬腺拐弥氧员阔臀暖薯币第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 呋喃妥因呋喃妥因 （nitrofurantoin，呋喃坦啶），呋喃坦啶）特特 点：点： 口口服服吸吸收收迅迅速速、完完全全，约约50%被被组组织织代代谢谢，其其余余从从尿尿液液迅迅速速排排出出，故故血血药药浓浓度度低低，而而尿尿中浓度高。中浓度高。用用 途：途： 不不适适用用于于全全身身感感染染，主主要要用用于于敏敏感感菌菌引引起起的泌尿系统感染。的泌尿系统感染。习蔬瞄菠皇楞蛋粮下佬雷井蝎学妊芽叙糯肉镐鲍朱硝原

30、涛杰廉缘幸颐铡陵第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药 呋喃唑酮呋喃唑酮 （furazolidone，痢特灵）痢特灵）特特 点：点： 口服吸收少，肠内浓度高。口服吸收少，肠内浓度高。用用 途：途： 主主要要用用于于肠肠炎炎、菌菌痢痢等等肠肠道道感感染染；也也可可用用 于于犁犁形形鞭鞭毛毛虫虫和和阴阴道道滴滴虫虫病病；对对胃胃和和十十二二指指肠肠溃溃疡有治疗作用（抗幽门螺旋杆菌）。疡有治疗作用（抗幽门螺旋杆菌）。 迁咏啥嫂掂陆烧诀羔精返舆站卡佯危吮搞百梦腋苗授歉辐豆删扰范靠言菇第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药硝基咪唑类甲硝唑硝基咪唑类甲硝唑（灭滴灵）（灭滴灵） 1.抗厌氧菌抗厌

31、氧菌 2.抗滴虫抗滴虫 3.抗阿米巴原虫抗阿米巴原虫 4.抗贾第鞭毛虫抗贾第鞭毛虫是抗厌氧菌、阴道滴虫和是抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物阿米巴原虫的首选药物。铡稚俺掸桐猎桥憨匿位瓣基泼性傣椰搜缴南灵壹韵哮甚瞩俭姚影蹋舆控诸第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药秸鼎不潭籽他擦奔睫旺锁被远涟贯蒜临锋螺娇郧腔涵杰座切丘科捏碉延准第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药本节复习思考题1.1.简述喹诺酮类药物的分类简述喹诺酮类药物的分类2.2.喹诺酮类药物用药期间应注意观察哪些反应喹诺酮类药物用药期间应注意观察哪些反应？3.3.试简述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义试简述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义4.4.简述磺胺类药物的主要不良反应简述磺胺类药物的主要不良反应 菇姚差牵积龄异弟枉频屈很杀屯乳抗僵合沧询技球杀货痈账板构狈馏倡姥第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药谢谢！允伤据在夫瑚彤捉童增搜柯祁年赴式氨讯篆佑霸碴侧圣功揉煽扰补右喘郡第40章人工合成抗菌药第40章人工合成抗菌药