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1、解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药antipyretic-analgesic antiflammatory drugs是一类化构不同，但都可抑制体内前列腺素PG合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素甾体抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床位置较重要。 1解热作用 特点：降低发热者体温，对正常者无影响与氯丙嗉不同 机理：抑制PG合成有关。PG是致热物质 发热是机体一种防御反响巨噬细胞、白细胞吞噬活动加强，抗体生成添加等，且热型也是诊
2、断疾病的重要根据，故对普通发热患者不用急于运用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适中选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。2镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。3抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物经过抑制PG合成到达抗炎作用。自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位表示图自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位表示图表表 COX-1和和COX-2的特性的特性COX-1COX-2生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加 保护胃肠病理学：生成蛋白酶、PG及
3、其他致炎介质，引起炎症 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、PGE）抑制剂 选择性吲哚美辛、阿司匹林、 吡罗昔康 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮阿司匹林aspirin又称乙酰水杨酸acety1 salicylic acid药理作用及临床运用1解热镇痛及抗风湿 常用剂量0.5g具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方APC、去痛片用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 大剂量3-5g有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，客观觉得良好，是临床首选药之一。2抗血栓
4、构成 小剂量50100mg阿司匹林可用于防止血栓构成心 梗、脑血栓 其机理：小剂量 TXA2 血小板、血管内皮PGI2 抗聚集 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2促聚集3 3其其他他 最最近近报报道道，脑脑内内COX-2COX-2过过度度表表达达与与老老年年性性痴痴呆呆有有关关，以以为为每每天天服服用用100mg100mg对对老老年年痴痴呆呆发发生生有有阻遏作用。阻遏作用。 不良反响不良反响 1 1胃胃肠肠道道反反响响 最最常常见见，口口服服直直接接刺刺激激胃胃粘粘膜膜引引起起上上腹腹不不适适，恶恶心心、呕呕吐吐，饭饭后后服服用用，将将药药片片嚼嚼碎碎可可减减轻轻，抗抗风风湿湿剂剂量量高
5、高浓浓度度可可刺刺激激延延脑脑催催吐吐化学感受区化学感受区CTZCTZ也可致恶心、呕吐。也可致恶心、呕吐。 PGsPGs对对胃胃粘粘膜膜有有维维护护作作用用，抑抑制制PGsPGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。2 2凝凝血血妨妨碍碍 本本药药普普通通剂剂量量长长期期运运用用因因抑抑制制血血小小板板聚聚集集功功能能，使使出出血血时时间间延延伸伸。大大剂剂量量可可抑抑制制肝肝脏脏合合成成凝凝血血酶酶原原VitkVitk对抗。对抗。3 3过过敏敏反反响响 少少数数患患者者可可出出现现荨荨麻麻疹疹，皮皮肤肤粘粘膜膜过过敏敏反反响响，稀稀有有“阿阿司司匹匹林林哮哮
6、喘喘是是由由于于抑抑制制了了环环氧氧酶酶途途径径，使使脂脂氧氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。酶途径加强，白三烯生成过多所致。4 4水水杨杨酸酸反反响响 剂剂量量过过大大5g/d5g/d时时，可可出出现现头头痛痛、眩眩晕晕、恶恶心心、呕呕吐吐、耳耳鸣鸣、听听力力减减退退，总总称称水水杨杨酸酸反反响响，是是水水杨杨酸酸中中毒毒的的表表现现。应应立立刻刻停停药药、静静滴滴碳碳酸酸氢氢钠钠碱碱化化尿尿液液，加加速排泄。速排泄。5 5瑞瑞夷夷(Reye)(Reye)综综合合征征 国国外外报报道道，病病毒毒感感染染伴伴发发热热的的儿儿童童或或青青少少年年服服用用阿阿司司匹匹林林有有发发生生ReyeRey
7、e综综合合症症危危险险，表表现现严严重重肝肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。对 乙 酰 氨 基 酚 acetaminophen ， 又 名 扑 热 息 痛 paracetamol 作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较平安，但假设剂量过大或伴肝功能不良患者运用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。 保泰松phenylbutazone 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反响多，已少用。吲哚美辛indomethacin,消炎痛 作用特点：本品1963年用于临床，具有较强的解热镇
8、痛、消炎抗风湿作用。因不良反响多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松类似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反响、中枢神经系统不良反响多见，且严重。 布洛芬ibuprofen 作用特点 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反响较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊芬必得 常用于镇痛萘普生naproxen、酮洛芬ketoprofen 与布洛芬同类药，其作用、用途均类似。 吡罗昔康piroxicam、美洛昔康meloxicam为同类药。作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林一样而不良反响较少，患者易耐受，血浆t(1/2)长36-45h，用量小，每天服1次20mg。 美洛昔康对COX-2具有选择性抑制造用，其抗炎作用强而副作用小，顺应症与吡罗昔康同。尼美舒利(nimesulide) 作用特点 是一新型非甾体抗炎药，具有较高的选择性抑制 COX-2的作用，抗炎作用强而副作用小，常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。
