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1、口服降糖药类型口服降糖药类型n磺脲类胰岛素促泌剂n第一代：氯磺丙脲副作用大，国内无）n第二代：格列本脲优降糖）、格列喹酮 （糖适平）、格列齐特、格列吡嗪 、 格列美脲亚莫利）n非磺脲类胰岛素促泌剂：瑞格列奈 (诺和龙)、那格列奈糖力）n双胍类：苯乙双胍(乳酸酸中毒多）、二甲双胍n-糖苷酶抑制剂：阿卡波糖拜糖苹）、伏格列波糖倍欣）n胰岛素增敏剂噻唑烷酮类 ）：吡格列酮、罗格列酮文迪雅）nGLP-1胰高糖素样多肽-1相关药物：nExenatide (Byetta)nSitagliptin (Januvia，DPP-4)n作用机制：n 刺激胰岛-细胞分泌胰岛素n 抑制肝糖分解n 一定程度增加周围组织
2、利用葡萄糖磺脲类口服降糖药物作用机制磺脲类口服降糖药物作用机制胰外作用胰岛素抵抗作用）磺脲类药物的胰外作用磺脲类药物的胰外作用 Harrison澳大利亚采用三个水平胰岛素输注的正常血糖夹技术对磺脲类药治疗肥胖2型糖尿病患者的葡萄糖利用进行研究，结果示：葡萄糖代谢清除作用明显改善不伴空腹胰岛素水平改变单核细胞与红细胞胰岛素受体数目无改变提示受体后水平作用的存在Wajchenberg巴西的研究磺脲类药治疗非肥胖2型糖尿病患者3个月： 未发现胰岛素受体数目变化 胰岛素敏感性的改善 血糖及肝葡萄糖产生明显下降 支持受体后作用磺脲类降糖药物使用比较磺脲类降糖药物使用比较n短效作用：短效作用： 餐后血糖下
3、降为主，同时降餐后血糖下降为主，同时降低空腹血糖糖适平、美比哒）低空腹血糖糖适平、美比哒）n中长效作用：中长效作用： 空腹血糖均下降为主，同空腹血糖均下降为主，同时降低餐后血糖优降糖、达美康、瑞时降低餐后血糖优降糖、达美康、瑞易宁、格列美脲）易宁、格列美脲）n短效：以降低餐后血糖为主，空腹状态血糖尚短效：以降低餐后血糖为主，空腹状态血糖尚好的病人选用较好。好的病人选用较好。优点：降低餐后血糖，不易发生低血糖。优点：降低餐后血糖，不易发生低血糖。糖适平：主要由胆汁、粪便排泄，经肾排泄少，糖适平：主要由胆汁、粪便排泄，经肾排泄少，仅达仅达8%，尤适用于糖尿病肾病患，尤适用于糖尿病肾病患者，但降糖作
4、用较弱。者，但降糖作用较弱。磺脲类降糖药物使用比较磺脲类降糖药物使用比较n中长效：作用时间长，对空腹血糖下降较好，中长效：作用时间长，对空腹血糖下降较好，宜用于病程较长、空腹血糖较高的病人宜用于病程较长、空腹血糖较高的病人优降糖：优降糖：作用强，价格便宜，但严重低血糖发生作用强，价格便宜，但严重低血糖发生最多，老年人慎用，主要经肾排泄肾最多，老年人慎用，主要经肾排泄肾病时慎用，病时慎用，达美康：达美康：作用强，严重低血糖较优降糖少，作用强，严重低血糖较优降糖少， 且可能有独立于降血糖作用外防治糖尿且可能有独立于降血糖作用外防治糖尿病微血管病变的作用病微血管病变的作用ADVANCE）。）。磺脲类
5、降糖药物使用比较磺脲类降糖药物使用比较n中长效：作用时间长，对空腹血糖下降较好，宜中长效：作用时间长，对空腹血糖下降较好，宜用于病程较长、空腹血糖较高的病人用于病程较长、空腹血糖较高的病人瑞易宁：空腹及餐后血糖下降，同时不易发生餐前低瑞易宁：空腹及餐后血糖下降，同时不易发生餐前低 血糖，对体重影响小，每日仅服一次，依从血糖，对体重影响小，每日仅服一次，依从 性好。性好。格列美脲：格列美脲： 降糖作用与上二者相似，代谢产物有活性，降糖作用与上二者相似，代谢产物有活性，易引起低血糖。已有资料证明除刺激胰岛易引起低血糖。已有资料证明除刺激胰岛素释放外还有胰腺外效应剂量较大故容素释放外还有胰腺外效应剂
6、量较大故容易产生低血糖），对胰岛素分泌不足兼抵易产生低血糖），对胰岛素分泌不足兼抵抗者好。抗者好。磺脲类降糖药物使用比较磺脲类降糖药物使用比较 新型磺脲类降糖药格列美脲n作用机制与磺脲类降糖药相同n与磺脲类受体65KDa亚单位结合n与受体结合分离速度快，亲和力低，作用时间短n降糖作用持久，每日给药一次能良好控制24小时血糖去极化Ca2+KATP+Ca2+65 kDa亚莫利亚莫利）ATP 结合位点Kir 6.2SUR1140 kDa (传统磺脲类)不同的与磺脲类受体的结合位点亚莫利亚莫利与磺脲受体结合位点与磺脲受体结合位点Kramer W, et al. Biochim Biophys Acta
7、. 1994;1191(2):278-90 与其它磺脲类药物不同，与其它磺脲类药物不同，亚莫利亚莫利与磺脲类受体与磺脲类受体 的的 65 kDa 亚单位相结合亚单位相结合Muller G, Hartz D, Punter J, Biochim Biophys Acta. 1994 ;1191(2):267-77 亚莫利与结合受体的解离速度比格列本脲 快 8 - 9倍亚莫利与受体的结合速度比格列本脲 快 2.5 - 3 倍010 20 30 40 50 60 70 80 90 分钟亚莫利格列本脲10080604020结合的 3H 磺脲类 (%)结合的 3H磺脲类 (最大 % )亚莫利 格列本脲0510 15 20 25 30 35 40 45 分钟806040201003H磺脲类与 - 细胞的解离动力学亚莫利亚莫利与受体快速结合、迅速解离与受体快速结合、迅速解离快速起效、减少低血糖快速起效、减少低血糖3H磺脲类与 - 细胞的结合动力学
