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1、呼吸系统疾病用药原则2016.11呼吸系统疾病用药1 咳咳、痰痰、喘喘三三者者往往往往同同时时存存在在，互互为因果。为因果。痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽，痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽，阻塞细支气管诱发哮喘。阻塞细支气管诱发哮喘。支支气气管管痉痉挛挛主主要要引引起起哮哮喘喘，同同时时因因呼呼吸吸阻阻力力增增加加使使肺肺泡泡膨膨胀胀，刺刺激激牵牵张张感感受受器器引起咳嗽。引起咳嗽。咳咳嗽嗽对对呼呼吸吸道道是是机机械械刺刺激激，引引起起粘粘膜膜充充血血，分分泌泌物物增增多多，也也可可引引起起支支气气管管痉痉挛挛而而诱诱发发哮喘。哮喘。呼吸系呼吸系统疾病常疾病常见症状症状呼吸系统疾病用药1第一节第一节 平
2、喘药平喘药呼吸系统疾病用药1目前认为哮喘的本质目前认为哮喘的本质- 气道炎症气道炎症+ +平滑肌痉挛平滑肌痉挛平滑肌平滑肌上皮上皮肺泡隔肺泡隔健康人的气道健康人的气道健康人的气道健康人的气道上皮脱落，受损上皮脱落，受损炎症，水肿炎症，水肿粘液，血浆渗出粘液，血浆渗出哮喘病人的气道哮喘病人的气道哮喘病人的气道哮喘病人的气道平滑肌收缩平滑肌收缩治疗：抗炎治疗：抗炎+ +解痉解痉呼吸系统疾病用药1哮喘哮喘正常状正常状态与阻塞状与阻塞状态下的呼吸道示意下的呼吸道示意图正常状正常状态阻塞状阻塞状态呼吸系统疾病用药1过敏过敏反应反应过敏过敏介质介质支气管支气管收缩收缩毛细血毛细血管扩张管扩张AchAchM
3、胆碱受体胆碱受体cGMPcGMP（-）（LT、组胺、组胺、 5-HT）ATPcAMP5AMP（-）（-）（-）腺苷酸腺苷酸环化酶环化酶磷磷 酸酸二酯酶二酯酶 受体受体A，NA3 3. 抗胆碱药抗胆碱药（-）4. 4. 皮质激素皮质激素2. 茶碱类茶碱类喘喘1. 受体激动药受体激动药5.5. 抗过敏药抗过敏药抗原抗原迷走神经兴奋迷走神经兴奋哮喘发生机制哮喘发生机制及平喘药作用及平喘药作用机制示意图机制示意图呼吸系统疾病用药1一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药平喘作用机制：平喘作用机制： 1、激动、激动2受体受体-腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶 - cAMP-平滑肌松弛平滑肌松弛 2、抑制肥大
4、细胞释、抑制肥大细胞释 放炎症介质放炎症介质-抑制抑制 毛细血管通透性增高毛细血管通透性增高呼吸系统疾病用药1（一）非选择性（一）非选择性受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素平喘作用机制：平喘作用机制： 激动激动2受体受体-舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 减少过敏介质释放减少过敏介质释放 激动激动1受体受体收缩支气管黏膜血管，减轻水肿收缩支气管黏膜血管，减轻水肿应用应用：控制哮喘急性发作：控制哮喘急性发作缺点缺点：激动：激动1受体，易发生心血管的不良反应受体，易发生心血管的不良反应呼吸系统疾病用药1 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药1、激动、激动 1 1 心血管不良反应（不利）心血管不良
5、反应（不利）b2 2 cAMP cAMP ，支气管扩张；，支气管扩张； 但致手指震颤（不利）但致手指震颤（不利）a 支气管粘膜血管收缩，减轻支气管粘膜血管收缩，减轻 水肿；但收缩支气管（不利）水肿；但收缩支气管（不利）2 2、抑制肥大细胞释放过敏介质，无抗炎、抑制肥大细胞释放过敏介质，无抗炎呼吸系统疾病用药1 （二）选择性（二）选择性受体激动药受体激动药作用特点作用特点： 选择性激动选择性激动2受体受体 扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌 对对1受体基本无作用受体基本无作用 心脏反应较少见心脏反应较少见临床应用临床应用 控制哮喘症状控制哮喘症状 预防发作预防发作呼吸系统疾病用药1激动受体激动受体
6、应用及特点应用及特点肾上腺素肾上腺素 、 支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作麻黄碱麻黄碱 、 轻症和预防哮喘轻症和预防哮喘( (温和持久温和持久) )异丙肾上腺素异丙肾上腺素 1 1、 2 2一般不用（不良反应多）一般不用（不良反应多）沙丁胺醇沙丁胺醇 2 2 1 1哮喘发作哮喘发作克伦特罗克伦特罗 2 2 1 1支气管哮喘（不良反应少）支气管哮喘（不良反应少）特布他林特布他林 2 2 1 1哮喘发作哮喘发作福莫特罗福莫特罗沙美特罗沙美特罗 2 2慢性哮喘（作用持久兼抗炎作用）慢性哮喘（作用持久兼抗炎作用）常用药物作用比较常用药物作用比较呼吸系统疾病用药12-R兴奋药与异丙肾作用比较兴奋药与
7、异丙肾作用比较 drugs(药物药物)兴奋兴奋2-R兴奋兴奋1-R 常见剂型常见剂型SalbutamolSalbutamol沙丁胺醇沙丁胺醇10倍倍1/10 胶囊、气雾剂、胶囊、气雾剂、吸入剂、缓释片、吸入剂、缓释片、注射剂注射剂TerbutalineTerbutaline特布他林特布他林10倍倍1/100片剂、注射剂片剂、注射剂（皮下、静脉）（皮下、静脉）气雾、吸入剂气雾、吸入剂ClenbuterolClenbuterol克仑特罗克仑特罗1000倍倍1/1000 片剂、气雾剂、片剂、气雾剂、膜剂、吸入剂、膜剂、吸入剂、栓剂直肠给药栓剂直肠给药呼吸系统疾病用药1常用药品吸入剂比较常用药品吸入剂
8、比较药物药物起效时间起效时间持续时间持续时间作用特点作用特点沙丁胺醇沙丁胺醇3-5分钟分钟3-6小时小时 短效速效短效速效特布他林特布他林5-30分钟分钟3-6小时小时短效速效短效速效克仑特罗克仑特罗5-15分钟分钟4-8小时小时短效速效短效速效沙美特罗沙美特罗10-20分钟分钟12小时小时长效慢效长效慢效福莫特罗福莫特罗1-3分钟分钟12小时小时长效速效长效速效不单独用于严重哮喘！不单独用于严重哮喘！呼吸系统疾病用药1吸入剂用药注意常用：沙美特罗替卡松（舒利迭）布地奈德福莫特罗（信必可）锻炼吸入后闭气10秒钟完成后注意漱口，建议生理盐水+碳酸氢钠注意吸入时可能发生支气管痉挛呼吸系统疾病用药1
9、药理作用：药理作用：1. 1. 扩张支气管平滑肌 （1 1）磷酸二酯酶PDEPDEcAMPcAMP (2) (2) 促进ADAD、NANA释放间接激动受体cAMPcAMP （3 3）阻断腺苷受体2. 2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能3. 3. 增加心排血量，增加肾小球滤过率和肾血流量，可强心、利尿二、茶碱类二、茶碱类氨茶碱氨茶碱呼吸系统疾病用药1临床应用： 急、慢性支气管哮喘； 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘；注意： 1 1、静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊厥 严格掌握用药量及给药速度。 2 2、与很多药物存在相互作用，如西咪替丁、泼尼松、别嘌醇、左氧氟沙星等。 3 3、有效血药浓度
10、范围窄，个体差异大。呼吸系统疾病用药1多索茶碱 1 1、松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-1510-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。2 2、无腺苷受体阻断作用，与氨茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统不良反应。呼吸系统疾病用药1 异丙托溴铵作用机制： 1. 1. 阻断支气管平滑肌上MM受体cGMP cGMP 支气管 平滑肌松弛 2. 2. 降低迷走神经张力应用：防治支气管哮喘，尤其适用于不能耐受 受体激动药所致肌肉震颤、心动过速患者。注意：1 1、可以与氨溴索雾化吸入液共同使用。 2 2、可引起轻微全身性抗胆碱能作用表现包括口干、视力调节障碍和心动过速等。 3 3、疗效
11、换算：80g80g相当于200g200g沙丁胺醇。 4 4、避免误入眼内，出现眼部并发症可予以缩瞳治疗。 三、三、M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药呼吸系统疾病用药1 噻托溴铵1 1、3030分钟起效，维持2424小时，而异丙托溴铵5 5分钟起效，维持4-4-6 6小时。不作为支气管哮喘发作用药。2 2、国外临床资料：改善肺功能的疗效优于异丙托溴铵。3 3、吸入给药，一次1818gg，一日1 1次给药。4 4、避免药粉误入眼内，如出现窄角型青光眼征象，应停用。 呼吸系统疾病用药1四、过敏介质阻释药四、过敏介质阻释药 色甘酸钠药理作用 抑制抗原引起的肥 大细胞释放炎症介质应用：哮喘预哮喘预防药物
12、防药物呼吸系统疾病用药1五、糖皮质激素五、糖皮质激素药理作用药理作用 1.抗炎抗炎 2.抑制细胞因子及过敏介质的产生抑制细胞因子及过敏介质的产生 3.增强支气管平滑肌增强支气管平滑肌2受体的敏感性受体的敏感性 4.抑制气道高反应抑制气道高反应 性性 临床应用临床应用 其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘注意：注意：1、根据起效时间和作用持续时间选择药物。、根据起效时间和作用持续时间选择药物。 2、停药时应逐渐减量，避免肾上腺素皮质功能减退、停药时应逐渐减量，避免肾上腺素皮质功能减退样症状如乏力、精神萎靡、食欲不振等，避免反跳现象。样症状如乏力、精神萎靡、食欲
13、不振等，避免反跳现象。氢化可的松、泼尼松、氢化可的松、泼尼松、地塞米松地塞米松、倍氯米松、倍氯米松、甲泼尼龙甲泼尼龙呼吸系统疾病用药1六、白三烯受体拮抗药六、白三烯受体拮抗药药理作用药理作用 阻断气道半胱氨酸白三阻断气道半胱氨酸白三烯烯，白三烯对哮喘的病因学有一白三烯对哮喘的病因学有一定作用定作用，因而此药对哮喘的控制有效，能减少发作的次因而此药对哮喘的控制有效，能减少发作的次数和症状，减少对激素的依赖数和症状，减少对激素的依赖。临床应用临床应用 用于哮喘的预防和长期维持治疗用于哮喘的预防和长期维持治疗注意：注意：1、不用于急性哮喘发作、不用于急性哮喘发作孟鲁司特孟鲁司特呼吸系统疾病用药1 平
14、喘药的临床使用平喘药的临床使用 1. 中、重度急症发作：中、重度急症发作： 吸入吸入2受体激动药受体激动药，可合用异丙托溴铵，可合用异丙托溴铵 无效改用无效改用口服或注射剂口服或注射剂； 再无效再无效激素全身给药激素全身给药。 2. 慢性慢性：预防为主减少发作次数：预防为主减少发作次数。 轻症：间歇吸入轻症：间歇吸入2受体激动药受体激动药。 中度：吸入中度：吸入小剂量激素或色甘酸钠小剂量激素或色甘酸钠（明确抗原），（明确抗原）， 又有症状加用又有症状加用2激动药激动药；效果不好加大；效果不好加大 激素激素吸用量，或用吸用量，或用氨茶碱氨茶碱。 重度：重度：吸入高剂量激素吸入高剂量激素+口服长效
15、扩支气管药口服长效扩支气管药+长效长效 2 激动药激动药。呼吸系统疾病用药1第二节第二节 镇咳药镇咳药呼吸系统疾病用药1感受器感受器( ( ( (化学、牵张）化学、牵张）受刺激受刺激 效应器效应器( ( ( (咳嗽咳嗽) ) ) ) 传入神经传入神经 传出神经传出神经 （迷走神经）（迷走神经） 咳嗽中枢咳嗽中枢中枢性中枢性镇咳药镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图呼吸系统疾病用药1 一、中枢性镇咳药呼吸系统疾病用药1 可待因可待因 喷托维林喷托维林 右美沙芬右美沙芬镇咳强度镇咳强度 成瘾性成瘾性 其他作用其他作用 镇痛镇痛 阿托品样
16、作用阿托品样作用 轻度收缩支气管轻度收缩支气管 局部麻醉作用局部麻醉作用临床应用临床应用 各种原因引起的各种原因引起的 上呼吸道炎症上呼吸道炎症 干咳干咳 剧烈干咳剧烈干咳 引起的干咳引起的干咳不良反应不良反应 抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢 头昏、口干头昏、口干 中枢兴奋中枢兴奋 便秘便秘慎用慎用 哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽 青光眼青光眼 痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较呼吸系统疾病用药1 二、外周性镇咳药呼吸系统疾病用药1外周性镇咳药作
17、用机制外周性镇咳药作用机制1. 1. 1. 1.局部麻醉局部麻醉 （苯佐那酯）（苯佐那酯） 对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用消除消除或减弱局部刺激作用或减弱局部刺激作用2.2.2.2.解除支气管痉挛解除支气管痉挛 支气管痉挛支气管痉挛呼气阻力呼气阻力肺泡充气肺泡充气刺激肺刺激肺 牵张感受器牵张感受器咳嗽咳嗽3. 3. 3. 3. 保护咽部黏膜保护咽部黏膜 覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激呼吸系统疾病用药1 苯佐那苯佐那酯苯丙苯丙哌林林镇咳机制镇咳机制 局部麻醉局部麻醉 解除支气管痉挛解除支气管痉挛 抑制肺牵张感受器抑制肺牵
18、张感受器 阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器 阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射镇咳强度镇咳强度 临床应用临床应用 呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引起的 多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽 咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前 预防咳嗽预防咳嗽 苯佐那酯、苯佐那酯、 苯丙哌林作用比较苯丙哌林作用比较呼吸系统疾病用药1镇咳药镇咳药应用及特点应用及特点可待因可待因中枢性镇咳药（剧烈干咳；有成瘾及中枢性镇咳药（剧烈干咳；有成瘾及镇痛）镇痛）右美沙芬右美沙芬中枢性镇咳药（剧烈干咳；无成瘾及中枢性镇咳药（剧烈干咳；无成瘾及镇痛）镇痛） 喷托维林喷托维林（咳必清）（咳必
19、清）中枢性镇咳药（上呼吸道感染引起的中枢性镇咳药（上呼吸道感染引起的咳嗽；无成瘾及镇痛；青光眼禁用）咳嗽；无成瘾及镇痛；青光眼禁用）苯丙哌林苯丙哌林中枢性及外周性镇咳药（刺激性干咳；中枢性及外周性镇咳药（刺激性干咳；无成瘾及镇痛）无成瘾及镇痛）苯佐那酯苯佐那酯外周性镇咳药（干咳、阵咳及支气管外周性镇咳药（干咳、阵咳及支气管镜检）镜检）呼吸系统疾病用药1复方磷酸可待因口服溶液复方磷酸可待因口服溶液马来酸溴苯那敏-抗过敏；磷酸可待因-镇咳；盐酸麻黄碱-收缩鼻粘膜血管；愈创木酚甘油醚-祛痰；复方甲氧那明复方甲氧那明盐酸甲氧那明盐酸甲氧那明-抑制支气管痉挛；抑制支气管痉挛；那可丁那可丁-外周镇咳药，抑
20、制肺牵张反射；外周镇咳药，抑制肺牵张反射；氨茶碱氨茶碱-抑制支气管痉挛；抑制支气管痉挛；马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏-抗过敏；抗过敏；呼吸系统疾病用药1总结总结-针对病因治疗针对病因治疗过敏；肿瘤或异物刺激支气管痉挛感染等等呼吸系统疾病用药1第三节第三节 祛痰药祛痰药呼吸系统疾病用药1一、痰液稀释药（恶心性一、痰液稀释药（恶心性祛痰药）祛痰药） 氯化铵作用与用途： 1 1、祛痰作用机制 口服刺激胃黏膜迷走神经末梢兴奋延脑呕吐 中枢轻度恶心支气管腺体分泌增加-痰液变 稀易于咳出。用于痰多不易咳出。 2 2、酸化血液和尿液 强酸弱碱盐，用于碱中毒。 不良反应不良反应：对胃黏膜有刺激性，常见恶心、呕
21、吐对胃黏膜有刺激性，常见恶心、呕吐呼吸系统疾病用药1 二、二、 黏痰溶解药黏痰溶解药 乙酰半胱氨酸作用机制作用机制 裂解二硫键裂解二硫键降低痰液粘稠度降低痰液粘稠度 裂解脓性痰中的裂解脓性痰中的DNA纤维纤维临床应用临床应用 各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难，对于一般祛痰无效的，本药仍有效各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难，对于一般祛痰无效的，本药仍有效注意事项注意事项： 产生大量分泌液产生大量分泌液及时吸引排痰及时吸引排痰 不宜于青霉素、头孢菌素、四环素联合使用，减弱其抗菌活性不宜于青霉素、头孢菌素、四环素联合使用，减弱其抗菌活性 必要时可间隔必要时可间隔4小时使用小时使用 泡腾片一定要交待不
22、要直接吞服泡腾片一定要交待不要直接吞服附：附：抗氧化、抑制炎症反应，减轻肺组织损伤，适用于肺间质纤维化抗氧化、抑制炎症反应，减轻肺组织损伤，适用于肺间质纤维化呼吸系统疾病用药1 盐酸氨溴索作用机制作用机制 促进呼吸道粘膜浆液腺分泌，减少粘液腺分泌促进呼吸道粘膜浆液腺分泌，减少粘液腺分泌 减少断裂痰液中的粘多糖纤维减少断裂痰液中的粘多糖纤维 激活肺泡表面活性物质，降低黏液附着力激活肺泡表面活性物质，降低黏液附着力 镇咳作用，相当于可待因的镇咳作用，相当于可待因的1/2临床应用临床应用 用于急慢性呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难用于急慢性呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难注意事项注意事项： 产生
23、大量分泌液产生大量分泌液及时吸引排痰及时吸引排痰 不宜于碱性溶液混合，有配伍禁忌不宜于碱性溶液混合，有配伍禁忌 祛痰作用可因补液而增强祛痰作用可因补液而增强 安全性较高安全性较高 与抗菌药物如阿莫西林、头孢呋辛等合用，可使其肺组织浓度升高，具有与抗菌药物如阿莫西林、头孢呋辛等合用，可使其肺组织浓度升高，具有 协同作用协同作用 附：附：抗氧化、抑制炎症因子释放，适用于肺间质纤维化抗氧化、抑制炎症因子释放，适用于肺间质纤维化呼吸系统疾病用药1呼吸系统常见症状及用药呼吸系统常见症状及用药镇咳药镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状祛痰药祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出平喘药平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛咳咳喘喘痰痰呼吸系统疾病用药1此课件下载可自行编辑修改，供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！呼吸系统疾病用药1
