《抗菌药分类药理机制及对抗耐药菌的新型抗菌药ppt课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗菌药分类药理机制及对抗耐药菌的新型抗菌药ppt课件（32页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、抗菌抗菌药分分类及其作用机制及其作用机制 抗菌抗菌药根本分根本分类：包括抗生素和人工合成抗：包括抗生素和人工合成抗菌菌药抗生素抗生素-内内酰酰胺胺类类包括青霉素包括青霉素类类和和头孢头孢菌素菌素类类氨基糖苷氨基糖苷类类大大环环内内酯类酯类林可霉素林可霉素类类多粘菌素多粘菌素类类四四环环素素类类氯氯霉素霉素类类其他其他类类 如万古霉素如万古霉素类类人工合成抗菌人工合成抗菌药药喹诺酮类喹诺酮类磺胺磺胺类类其他抗菌其他抗菌药类药类包括包括甲氧甲氧苄啶苄啶(TMP)(TMP)硝基硝基呋呋喃喃类类硝基咪硝基咪唑类唑类青霉素类 青霉素 G 及其衍生物：青霉素、青霉 V 、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 耐酶青
2、霉素：苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氟氯西林 氨基广谱青霉素及酶抑制剂结合剂：氨苄西林、氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸、匹氨西林、仑氨西林、海他西林、巴氨西林、酞氨西林 酰脲类广谱抗生素及酶抑制剂结合制剂：羧苄西林、哌拉西林、哌拉西林/三唑巴坦、替卡西林、呋苄西林、磺苄西林、美洛西林、阿洛西林、阿帕西林 其他：美西林、匹美西林 头孢菌素类 一代头孢菌素：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢硫脒、头孢沙定 二代头孢菌素：头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多 三代头孢菌素：头孢克肟、头孢泊肟、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢他美、头孢哌酮
3、、头孢妥仑、头孢地嗪、头孢丙烯、头孢布烯 三代头孢菌素与酶抑制剂结合剂：头孢哌酮/舒巴坦 四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹胺、头孢匹罗 头霉素类 头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢拉宗、 头孢替坦 氧头孢类 拉氧头孢、氟氧头孢 碳头孢类 氯碳头孢 单环 内酰胺类 氨曲南 碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆 氨基糖苷类 来源于链霉素的种类及其衍生物：链霉素、妥布霉素、大观霉素、阿米卡星、地贝卡星、核糖霉素、新霉素、巴龙霉素、利维霉素 来源于小单胞菌的种类及其衍生物：庆大霉素、西索霉素、依替米星、萘替米星、异帕米星、小诺米星、阿司米星 四环素类 四环素、土霉素、多西环素、米
4、诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素 酰胺醇氯霉素类氯霉素类、甲砜霉素 大环内脂类 14 元大环内脂类红霉素类：红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素、罗红霉素、地红霉素、克拉霉素、竹桃酶素 15 元大环内脂类：阿奇霉素 16 元大环内脂类：麦白霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、吉他霉素乙酰、交沙霉素、罗他霉素 其他类抗生素 糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 林可霉素类：林可霉素、克林霉素 其他：磷霉素、多黏菌素B 、黏菌素、新生霉素、杆菌肽、夫西地酸钠 磺胺类 磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺甲恶唑/甲氧苄啶、柳氮磺吡啶 部分用磺胺：磺胺嘧啶锌、磺胺嘧啶
5、银、磺胺脒隆、磺胺醋酰钠 硝基呋喃类 呋喃妥因、呋喃唑酮 喹诺酮类 第一代喹诺酮：萘啶酸 第二代喹诺酮：吡哌酸、新恶酸、甲氧恶喹酸、西诺沙星 第三代喹诺酮：诺呋沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、培氟沙星、司氟沙星、芦氟沙星 第四代喹诺酮：左氧氟沙星 其他；莫西沙星、托氟沙星、加替沙星 噁唑烷酮类 利奈唑胺 抗生素的作用机制抗生素的作用机制 1.1.干干扰细扰细菌菌细细胞壁合成胞壁合成 2.2.损伤细损伤细菌菌细细胞膜胞膜 3.3.抑制抑制细细菌蛋白菌蛋白质质合成合成 4.4.抑制抑制细细菌核酸合成菌核酸合成 5.5.干干扰细扰细菌的能量代菌的能量代谢谢6.6.加加强强吞噬
6、吞噬细细胞的功能胞的功能干扰细菌细胞壁合成干干扰细菌菌细胞壁合成胞壁合成革兰阳性菌细胞壁革兰阳性菌细胞壁革兰阴性菌细胞壁革兰阴性菌细胞壁注：肽聚糖又称黏肽注：肽聚糖又称黏肽 l l作用于胞作用于胞浆浆内黏内黏肽肽合成合成阶阶段的段的药药物物l l 磷霉素、磷霉素、环丝环丝氨酸氨酸l l作用于作用于细细胞膜黏胞膜黏肽肽合成合成阶阶段的段的药药物物l l 万古霉素、杆菌万古霉素、杆菌肽肽l l作用于胞膜外黏作用于胞膜外黏肽肽合成合成阶阶段的段的药药物物l l - -内内酰酰胺胺类类干干扰细菌菌细胞壁合成胞壁合成损伤细菌细胞膜 损伤细菌菌细胞膜胞膜 革兰阳性菌细胞壁革兰阳性菌细胞壁革兰阴性菌细胞壁革
7、兰阴性菌细胞壁损伤细菌菌细胞膜胞膜 l l化学构造中含有化学构造中含有带带正正电电的游离氨基，与革的游离氨基，与革兰兰氏阴氏阴性菌性菌细细胞膜上磷脂胞膜上磷脂带负电带负电的磷酸根的磷酸根结结合，使合，使细细胞胞膜受膜受损损l l 多粘菌素多粘菌素类类抑制细菌蛋白质合成抑制抑制细菌蛋白菌蛋白质合成合成 氨基糖苷类作氨基糖苷类作用靶点用靶点 大环内酯类作大环内酯类作用靶点用靶点 林可霉素林可霉素作用靶点作用靶点 抑制抑制细菌蛋白菌蛋白质合成合成l l与与30S30S亚亚基基结结合，影响蛋白合，影响蛋白质质合成全合成全过过程程l l 氨基糖苷氨基糖苷类类 l l与与30S30S亚亚基基结结合，妨碍合
8、，妨碍肽链肽链构成构成l l 四四环环素素类类l l与与50S50S亚亚基基结结合，阻止合，阻止肽链肽链构成和延伸构成和延伸l l 氯氯霉素、林可霉素和霉素、林可霉素和红红霉素霉素抑制细菌核酸合成 抑制抑制细菌核酸合成菌核酸合成 l l抑制抑制DNADNA盘盘旋旋酶酶l l 喹诺酮类喹诺酮类l l抑制抑制RNARNA聚合聚合酶酶l l 利福霉素利福霉素类类，如利福平，如利福平l l抑制抑制细细菌菌嘌嘌呤和呤和嘧啶嘧啶核苷酸的合成核苷酸的合成 l l 磺胺磺胺类类，甲氧，甲氧苄啶苄啶聚合酶聚合酶抑制抑制细菌核酸合成菌核酸合成 干扰细菌的能量代谢干干扰细菌的能量代菌的能量代谢l l氧化磷酸化的抑制
9、氧化磷酸化的抑制剂剂l l 抗霉素抗霉素A A、寡霉素等、寡霉素等加强吞噬细胞的功能加加强吞噬吞噬细胞的功能胞的功能l l加加强强中性中性颗颗粒粒细细胞的胞的趋趋化、吞噬和化、吞噬和杀杀菌才干，菌才干，杀杀死体内感染微生物死体内感染微生物 l l 头孢头孢地地嗪嗪、亚亚胺培南等胺培南等为对抗耐抗耐药菌而生的新型抗菌菌而生的新型抗菌药-内内酰酰胺胺类类和和-内内酰酰胺胺酶酶抑制抑制剂剂复合制复合制剂剂l l-内内酰酰胺胺类类抗生素和抗生素和-内内酰酰胺胺酶酶抑制抑制剂组剂组成的成的复合制复合制剂剂：舒巴坦、他：舒巴坦、他唑唑巴坦、克拉巴坦、克拉维维酸酸l l可以抑制可以抑制ESBLsESBLs，
10、但，但对对AmpCAmpC酶酶无效无效碳青霉碳青霉烯类l l碳青霉碳青霉烯类烯类：亚亚胺培南泰能、美胺培南泰能、美罗罗培南美培南美平平l l对质对质粒介粒介导导的超广的超广谱谱-内内酰酰胺胺酶酶ESBLsESBLs、染、染色体及色体及质质粒介粒介导导的的头孢头孢菌素菌素酶酶(AmpC(AmpC酶酶) )均具有高均具有高度度稳稳定性。但可被金属定性。但可被金属-内内酰酰胺胺酶酶水解水解灭灭活活头霉素霉素类l l头头霉素霉素类类：第一代，：第一代，头头霉素霉素C C；第二代，；第二代，头孢头孢西丁，西丁，头孢头孢美美唑唑，头孢头孢替坦；第三代，替坦；第三代，头孢头孢拉宗，拉宗，头孢头孢米米诺诺，和
11、属于，和属于这这一代的氧一代的氧头孢烯头孢烯：如氟氧：如氟氧头孢头孢、拉氧拉氧头孢头孢l l对产对产生生-内内酰酰胺胺酶酶的的厌厌氧菌，如氧菌，如类类杆菌有杆菌有较较高的高的稳稳定性定性单环-内内酰胺胺类l l单环单环-内内酰酰胺胺类类：氨曲南君刻：氨曲南君刻单单是首先运用是首先运用于于临临床的床的单环单环-内内酰酰胺抗生素，由施胺抗生素，由施贵贵宝公司开宝公司开发发，19971997年年进进口我国口我国l l氨曲南氨曲南对对大多数需氧革大多数需氧革兰兰阴性菌具有高度的抗菌阴性菌具有高度的抗菌活性，与大多数活性，与大多数-内内酰酰胺胺类类抗生素不同的是它不抗生素不同的是它不诱导细诱导细菌菌产产
12、生生-内内酰酰胺胺酶酶，同，同时对细时对细菌菌产产生的大生的大多数多数-内内酰酰胺胺酶酶高度高度稳稳定定糖糖肽类l l糖糖肽类肽类：第一代糖：第一代糖肽类肽类抗生素代表有万古霉素抗生素代表有万古霉素稳稳可信、去甲万古霉素万迅、替考拉宁他格可信、去甲万古霉素万迅、替考拉宁他格适；第二代糖适；第二代糖肽类肽类抗生素代表抗生素代表OritavancinOritavancin、DalbavancinDalbavancin、TelavancinTelavancin、 Ramcplanin Ramcplaninl l对对耐耐药药的重症的重症G+G+菌、尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄菌、尤其是耐甲氧西林金黄色葡
13、萄球菌球菌MRSAMRSA和耐甲氧西林表皮葡萄球菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌MRSEMRSE感染重症具有了感染重症具有了强强大的大的疗疗效效噁噁唑烷酮类l l噁噁唑烷酮类唑烷酮类：利奈：利奈唑唑胺胺( (斯沃斯沃) )为为人工合成的噁人工合成的噁唑烷唑烷酮类酮类抗生素抗生素,2000,2000年年获获得美国得美国FDAFDA同意上市同意上市l l斯沃用于治斯沃用于治疗疗革革兰兰阳性球菌引起的感染阳性球菌引起的感染, ,包括由耐包括由耐甲氧西林甲氧西林(MRSA)(MRSA)引起的疑似或确引起的疑似或确诊诊院内院内获获得性肺得性肺炎炎(HAP)(HAP)、社区、社区获获得性肺炎得性肺炎(CAP)(
14、CAP)、复、复杂杂性皮肤或性皮肤或皮肤皮肤软组织软组织感染感染(SSTI)(SSTI)以及耐万古霉素以及耐万古霉素肠肠球菌球菌(VRE)(VRE)感染感染甘氨甘氨酰四四环素素类l l甘氨甘氨酰酰四四环环素素类类：该类药该类药物首个物首个获获准上市的种准上市的种类类为为惠氏公司开惠氏公司开发发上市的替加上市的替加环环素素tigecycline, tigecycline, TygacilTygacill l替加替加环环素素20052005年年6 6月月获获美国美国FDAFDA同意用于治同意用于治疗疗复复杂杂性成人腹腔感染性成人腹腔感染clAlclAl和复和复杂杂性皮肤及性皮肤及软组织软组织感染感
15、染cSSSIcSSSI，包括复，包括复杂杂性性阑阑尾炎、尾炎、烧伤烧伤感染、感染、腹腔感染、深部腹腔感染、深部软组织软组织感染及感染及溃疡溃疡等等脂脂肽类抗生素抗生素l l脂脂肽类肽类抗生素：达托霉素抗生素：达托霉素 ( Daptomycin ) ( Daptomycin ) 是由是由礼来公司最初研礼来公司最初研讨讨，CubistCubist制制药药公司开公司开发发的一的一环环脂脂肽类肽类抗生素。抗生素。20032003年底，年底，FDAFDA经过经过快速快速审审理程序理程序同意注射用达托霉素同意注射用达托霉素 ( Daptomycin ) ( Daptomycin )商品名商品名CubicinCubicinl l达托霉素用于治达托霉素用于治疗疗由一些革由一些革兰兰氏阳性敏感菌株引氏阳性敏感菌株引起的并起的并发发性皮肤及皮肤构造感染，如性皮肤及皮肤构造感染，如脓肿脓肿、手、手术术切口感染和皮肤切口感染和皮肤溃疡溃疡
