药物学基础抗微生物药

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1、药物学基础药物学基础药物学基础药物学基础（第（第（第（第3 3 3 3版）版）版）版）第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药目目 录录v第一节第一节 抗菌药物、抗生素与化学治抗菌药物、抗生素与化学治疗的基本概念疗的基本概念v第二节第二节 抗生素抗生素v第三节第三节 合成抗菌药合成抗菌药v第四节第四节 抗结核病药抗结核病药v第五节第五节 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药v第六节第六节 医院常用消毒防腐药医院常用消毒防腐药v第七节第七节 抗菌药的合理应用抗菌药的合理应用 掌握掌握-内内酰胺胺类、大、大环内内酯类、氨基糖苷、氨基糖苷类、喹诺酮类、抗、抗结核病

2、核病药、甲硝、甲硝唑的的药物作用、药物作用、临床应用、不良反应及注意事项临床应用、不良反应及注意事项 熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用的意义，常用消毒防腐药的应用的意义，常用消毒防腐药的应用 了解常用抗真菌药、抗病毒药及呋喃类药作用了解常用抗真菌药、抗病毒药及呋喃类药作用特点及应用，抗菌药合理使用原则特点及应用，抗菌药合理使用原则 第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药学习目标学习目标第一节第一节 抗菌药物、抗生素与化抗菌药物、抗生素与化学治疗的基本概念学治疗的基本概念 第十三章第十三章第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药抗微生物药抗微生物药9

3、/15/2024学习内容学习内容机体、抗菌机体、抗菌药、病原体的相互关系、病原体的相互关系1抗微生物抗微生物药的常用的常用术语213-1 13-1 概述概述9/15/2024一、机体、抗菌一、机体、抗菌药、病原体的相互关系、病原体的相互关系13-1 13-1 概述概述9/15/20241.1.抗生素抗生素：指某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他微生：指某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他微生 物作用的物质物作用的物质 如如链霉菌属链霉菌属：产生链霉素、红霉：产生链霉素、红霉素、四环素、灰黄霉素等素、四环素、灰黄霉素等2.2.抗菌谱抗菌谱 抗菌药的抗菌作用范围抗菌药的抗菌作用范围 分为窄谱和广谱抗菌

4、药分为窄谱和广谱抗菌药 二、常用二、常用术语3.3.抗菌活性抗菌活性 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力13-1 13-1 概述概述9/15/2024 4.4.抑菌药抑菌药 如四环素类、大环内酯类如四环素类、大环内酯类 杀菌药杀菌药 如青霉素类、头孢菌素类如青霉素类、头孢菌素类5.5.化疗指数化疗指数 CICI药物治疗效果药物治疗效果对机体的毒性对机体的毒性临床价值临床价值6.6.抗菌后效应（抗菌后效应（PAEPAE） 如青霉素类、大环内酯类等如青霉素类、大环内酯类等二、常用二、常用术语13-1 13-1 概述概述9/15/20247. 耐药性耐药性 又称抗药性又

5、称抗药性13-1 13-1 概述概述二、常用二、常用术语第二节第二节 抗生素抗生素 第十三章第十三章第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药抗微生物药抗微生物药9/15/2024学习内容学习内容-内内酰胺胺类1大大环内内酯类2氨基糖苷类氨基糖苷类4四环素类和氯霉素四环素类和氯霉素13-2 13-2 抗生素抗生素35其他类抗生素其他类抗生素9/15/2024定义：指化学结构中具有定义：指化学结构中具有-内酰胺环内酰胺环基团的一类抗生素基团的一类抗生素包括：包括： 1.1.青霉素类抗生素青霉素类抗生素 2. 2.头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素 3. 3.非典型的非典型的-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生

6、素一、一、-内内酰胺胺类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024青霉素青霉素G G（苄青霉素）（苄青霉素）【理化性质】【理化性质】现配现用现配现用【抗菌作用】【抗菌作用】1.1.对对 G G+ +球菌、球菌、G G+ +杆菌杆菌有强大的杀菌作用有强大的杀菌作用2.2.对对 G G- -球菌球菌高度敏感：如脑膜炎球菌高度敏感：如脑膜炎球菌3.3.对致病对致病螺旋体、放线菌螺旋体、放线菌高度敏感高度敏感4.4.对对病毒、支原体、立克次体、真菌病毒、支原体、立克次体、真菌无效无效 对对G G- -杆菌作用杆菌作用弱弱13-2 13-2 抗生素抗生素窄谱窄谱一、一、-内内酰胺胺类9/15/2

7、024【临床应用】【临床应用】1.G1.G+ +球菌感染：球菌感染：如扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、败血如扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、败血症、大叶性肺炎、骨髓炎等症、大叶性肺炎、骨髓炎等2.G2.G- -球菌感染：球菌感染：如脑膜炎球菌引起的脑膜炎如脑膜炎球菌引起的脑膜炎【耐药性】耐药性】金葡菌产生金葡菌产生青霉素酶青霉素酶（-内酰胺酶）内酰胺酶） -内酰胺环被打开，细菌产生耐药性内酰胺环被打开，细菌产生耐药性 13-2 13-2 抗生素抗生素流行性脑脊髓膜炎流行性脑脊髓膜炎一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024【临床应用】【临床应用】3.G3.G+ +杆菌感染杆菌感染 如破伤风、白喉、气性坏

8、疽等如破伤风、白喉、气性坏疽等4.4.螺旋体感染螺旋体感染 如梅毒、回归热如梅毒、回归热5.5.放线菌感染放线菌感染13-2 13-2 抗生素抗生素气性坏疽气性坏疽一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024【不良反应】【不良反应】1.1.过敏反应过敏反应：最为常见，其中：最为常见，其中过敏性休克过敏性休克最严重最严重 防治措施：防治措施： 详细询问药物过敏史详细询问药物过敏史 皮试皮试 避免饥饿时注射青霉素、避免局部应用避免饥饿时注射青霉素、避免局部应用 做好抢救准备做好抢救准备 立即皮下或肌肉注射立即皮下或肌肉注射0.1%0.1%的的肾上腺素肾上腺素0.50.51.0ml1.0ml，并，并进行

9、对症处理。进行对症处理。 13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024【不良反应】【不良反应】2.2.赫氏反应赫氏反应：治疗螺旋体感染时，出现症状加重的现治疗螺旋体感染时，出现症状加重的现象，表现：全身不适、寒战、发热、心跳加快等。象，表现：全身不适、寒战、发热、心跳加快等。3.3.青霉素脑病青霉素脑病：大剂量静脉滴注引起大剂量静脉滴注引起 表现：肌肉痉挛、抽搐、昏迷等，偶致精神失常表现：肌肉痉挛、抽搐、昏迷等，偶致精神失常4.4.其他：肌注钾盐可致局部刺激等，静注钾盐过快可。其他：肌注钾盐可致局部刺激等，静注钾盐过快可。致高钾血症等，青霉素与氨基苷类抗生素合用作用

10、增致高钾血症等，青霉素与氨基苷类抗生素合用作用增强，强，但不能放在同一容器内给药。但不能放在同一容器内给药。13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024半合成青霉素半合成青霉素1.1.耐酸青霉素类：耐酸青霉素类：青霉素青霉素 (penicillin V) (penicillin V) 特点：特点：耐酸，不耐酶，作用弱耐酸，不耐酶，作用弱2.2.耐酸耐酶青霉素类：耐酸耐酶青霉素类：苯唑西林、氯唑西林苯唑西林、氯唑西林 特点：特点：耐酶，耐酸，对耐药金葡菌有效耐酶，耐酸，对耐药金葡菌有效3.3.广谱青霉素类：广谱青霉素类：氨苄西林氨苄西林 、阿莫西林、阿莫西林 特点：特

11、点：广谱，耐酸，不耐酶，敏感菌引起的全身感染广谱，耐酸，不耐酶，敏感菌引起的全身感染13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/20244.4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林羧苄西林 、替卡西林、呋苄西林、替卡西林、呋苄西林 、哌拉西林、哌拉西林 特点：特点：不耐酸，不耐酶，不耐酸，不耐酶， 广谱（广谱（G G- -杆菌、铜绿假单胞菌）杆菌、铜绿假单胞菌）5.5.抗革兰阴性菌青霉素类抗革兰阴性菌青霉素类 美西林、匹美西林美西林、匹美西林 特点特点：须注射给药、对：须注射给药、对G G- -杆菌有效，但对铜绿假单胞菌杆菌有效，但对铜绿假单胞菌无

12、效。无效。半合成青霉素半合成青霉素13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024与青霉素类相比：与青霉素类相比： 1. 1. 作用机制相同作用机制相同2. 2. 对对- -内酰胺酶内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药稳定性高，不易产生耐药3. 3. 抗菌谱广、对厌氧菌有效，抗菌作用强抗菌谱广、对厌氧菌有效，抗菌作用强4. 4. 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过 敏反应敏反应(5(5% % 10%)10%)13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024药药 物物抗抗 菌菌 谱谱 对对 - -内酰胺酶内酰胺酶稳定性稳

13、定性肾毒性肾毒性临床用途临床用途第一代第一代 头孢噻吩、头孢唑啉头孢噻吩、头孢唑啉头孢氨苄、头孢拉定头孢氨苄、头孢拉定G G+ +菌菌2.32.3代代G G- -菌差菌差部分稳定（耐药部分稳定（耐药金葡菌产生）金葡菌产生）较大较大耐药耐药金葡菌感染金葡菌感染第二代第二代呋头孢辛、头孢孟多呋头孢辛、头孢孟多头孢克洛头孢克洛G G+ +菌菌1 1代代G G- -菌菌 1 1代代厌氧菌有效厌氧菌有效稳定稳定低低G G- -菌感染菌感染第三代第三代头孢噻肟、头孢他定头孢噻肟、头孢他定头孢克肟、头孢哌酮头孢克肟、头孢哌酮G G+ +菌菌 1.2 1.2代代 G G- -菌菌 1.2 1.2代代厌氧菌、铜

14、绿假厌氧菌、铜绿假单胞菌杆菌有效单胞菌杆菌有效较高稳定较高稳定基本无基本无 呼吸道、呼吸道、尿路感染尿路感染G G- -菌为主混合菌为主混合感染感染第四代第四代头孢吡肟、头孢匹罗头孢吡肟、头孢匹罗G G+ +菌作用增强菌作用增强G G- -菌菌 3 3代代厌氧菌、铜绿假厌氧菌、铜绿假单胞菌杆菌有效单胞菌杆菌有效高稳定高稳定基本无基本无替代第三代替代第三代用于用于G G- -菌严重菌严重感染感染13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024【不良反应】【不良反应】1.1.过敏反应过敏反应：较青霉素低，与青霉素有交叉过敏反应。：较青霉素低，与青霉素有交叉过敏反应。2.2.

15、肾损害肾损害：第一代大剂量使用可出现蛋白尿、血尿、尿素氮：第一代大剂量使用可出现蛋白尿、血尿、尿素氮升高，甚至肾衰竭，与氨基糖苷类、多黏菌类、万古霉素合升高，甚至肾衰竭，与氨基糖苷类、多黏菌类、万古霉素合用时肾毒性增加。用时肾毒性增加。3.3.胃肠反应胃肠反应：口服可致恶心、呕吐、腹泻等。：口服可致恶心、呕吐、腹泻等。4.4.二重感染二重感染：以：以3 3、4 4代为甚。代为甚。 13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024【药物相互作用】【药物相互作用】5.5.双硫仑样反应双硫仑样反应：又称醉酒样反应、双硫醒样反应。：又称醉酒样反应、双硫醒样反应。 与乙醇合用时产

16、生。与乙醇合用时产生。 故用本类药物期间或停药故用本类药物期间或停药5 5天内应禁酒。天内应禁酒。 乙醇乙醇 乙醛乙醛 乙酸乙酸 CO CO2 2 + H+ H2 2O O6.6.其他：可致其他：可致低凝血酶原血症低凝血酶原血症，与头孢孟多、头孢哌酮干扰维，与头孢孟多、头孢哌酮干扰维生素生素K K的合成有关。头孢孟多、头孢哌酮与抗凝药、阿司匹林的合成有关。头孢孟多、头孢哌酮与抗凝药、阿司匹林类药物合用时增加类药物合用时增加出血出血危险。危险。13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024头霉素类头霉素类 代表药物：代表药物：头孢美唑、头孢西丁头孢美唑、头孢西丁 与第二

17、代头孢菌素相似，对与第二代头孢菌素相似，对G G- -杆菌作用强。杆菌作用强。 主要用于腹腔、妇科及盆腔等需氧菌和厌氧菌的混合感染。主要用于腹腔、妇科及盆腔等需氧菌和厌氧菌的混合感染。 13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024碳青霉烯类碳青霉烯类 代表药物：代表药物：亚胺培南、美罗培南亚胺培南、美罗培南等等 特点：抗菌谱广，抗菌作用强，对特点：抗菌谱广，抗菌作用强，对G G- -菌、菌、G G+ +菌、厌氧菌菌、厌氧菌 及耐药菌等，均有很好的抗菌活性。及耐药菌等，均有很好的抗菌活性。 亚胺培南亚胺培南 + + 西司他丁西司他丁泰能泰能 是临床第一个使用的碳青霉烯

18、类药物。是临床第一个使用的碳青霉烯类药物。氧头孢烯类氧头孢烯类 拉氧头孢拉氧头孢 、氟氧头孢、氟氧头孢与第三代头孢菌素相似。与第三代头孢菌素相似。13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024单环单环- -内酰胺内酰胺类类 氨曲南氨曲南 (aztreonam) (aztreonam)作用强，与青霉素无交叉过敏反作用强，与青霉素无交叉过敏反应，可用于青霉素过敏者，主要用于敏感菌的应，可用于青霉素过敏者，主要用于敏感菌的革兰阴性杆革兰阴性杆菌及铜绿假胞菌菌及铜绿假胞菌的感染。的感染。- -内酰胺内酰胺酶抑制药酶抑制药 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等

19、，本身没有或有很弱等，本身没有或有很弱的抗菌活性，但与的抗菌活性，但与-内酰胺类抗生素联合应用则可发挥抑内酰胺类抗生素联合应用则可发挥抑酶增效的作用。如阿莫西林酶增效的作用。如阿莫西林/ /克拉维酸钾、氨苄西林克拉维酸钾、氨苄西林/ /舒巴舒巴坦、哌拉西林钠坦、哌拉西林钠/ /三唑巴坦钠等。三唑巴坦钠等。13-2 13-2 抗生素抗生素一、一、-内内酰胺胺类9/15/2024第一代第一代：红霉素：红霉素( (erythromycin) ) 麦迪霉素麦迪霉素( (medecamycin) ) 吉他霉素吉他霉素( (kitasamycin) ) 交沙霉素交沙霉素( (josamycin) )乙酰螺

20、旋霉素乙酰螺旋霉素 ( (acetylspiramycin) ) 第二代：第二代：阿奇霉素阿奇霉素 ( (azithromycin) ) 罗红霉素罗红霉素( (roxithromycin) )克拉霉素克拉霉素( (clarithromycin) ) 罗他霉素罗他霉素二、大环内酯类二、大环内酯类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024【共同特点】【共同特点】抗菌作用抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比较）：抗菌谱较广（与青霉素比较）, ,为速效抑菌药为速效抑菌药作用机制作用机制：与核蛋白体：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成亚基结合，抑制蛋白质合成耐药性耐药性：同类不完全交叉耐药：同

21、类不完全交叉耐药, ,与与- -内酰胺类无内酰胺类无交叉耐药交叉耐药临床应用临床应用：呼吸道感染：呼吸道感染( (替代替代) )、软组织感染、软组织感染不良反应不良反应：毒性低：毒性低二、大环内酯类二、大环内酯类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024【临床应用】【临床应用】1.1.主要用于主要用于耐青霉素耐青霉素的轻中度金葡菌感染和的轻中度金葡菌感染和对青对青霉素过敏霉素过敏者。者。2.2.治疗治疗军团菌病、支原体肺炎、白喉带菌者及弯军团菌病、支原体肺炎、白喉带菌者及弯曲肠杆菌曲肠杆菌引起的败血症、肠炎等是首选药。引起的败血症、肠炎等是首选药。二、大环内酯类二、大环内酯类13-2

22、13-2 抗生素抗生素9/15/2024【不良反应】【不良反应】1.1.局部刺激性局部刺激性：胃肠反应、血栓性静脉炎。：胃肠反应、血栓性静脉炎。2.2.肝损害肝损害：红霉素酯化物。：红霉素酯化物。 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸。表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸。 处理：停药数日可恢复。处理：停药数日可恢复。3.3.耳毒性耳毒性：大剂量使用，及时停药可消失。：大剂量使用，及时停药可消失。4.4.不宜使用不宜使用0.9%0.9%氯化钠注射液溶解氯化钠注射液溶解。5.5.过敏反应过敏反应：偶见药热、皮疹、荨麻疹等。：偶见药热、皮疹、荨麻疹等。二、大环内酯类二、大环内酯类13-2

23、13-2 抗生素抗生素9/15/2024乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 ( (acetylspiramycin) )1.1.抗菌谱与红霉素相似。抗菌谱与红霉素相似。 2.2.口服吸收好，口服吸收好，t t1/21/2较长。较长。3.3.临床主要用于革兰阳性菌引起的呼吸道和软组织等感染以及临床主要用于革兰阳性菌引起的呼吸道和软组织等感染以及衣原体感染，尤其是不能耐受红霉素的病人。衣原体感染，尤其是不能耐受红霉素的病人。 二、大环内酯类二、大环内酯类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024 罗红霉素罗红霉素( (roxithromycin) )1.1.抗菌谱与红霉素相似，对肺炎支原体、衣原体作

24、用较强。抗菌谱与红霉素相似，对肺炎支原体、衣原体作用较强。 2.2.空腹吸收较好。空腹吸收较好。 3.3.主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织及耳鼻咽喉部位的感染。胃肠反应轻。织及耳鼻咽喉部位的感染。胃肠反应轻。二、大环内酯类二、大环内酯类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024 阿奇霉素（阿奇霉素（azithromycinazithromycin）1.1.抗菌谱与红霉素相似，但作用较强。抗菌谱与红霉素相似，但作用较强。 2.2.每日仅需给药一次。每日仅需给药一次。3.3.可用于敏感菌所致呼吸道、皮肤和软组织感染。可用于敏

25、感菌所致呼吸道、皮肤和软组织感染。 4.4.不良反应轻，可见胃肠反应。不良反应轻，可见胃肠反应。 二、大环内酯类二、大环内酯类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024克拉霉素（克拉霉素（clarithromycinclarithromycin）1.1.抗菌谱与红霉素相似，但抗菌活性强于红霉素。抗菌谱与红霉素相似，但抗菌活性强于红霉素。2.2.口服吸收快而完全。口服吸收快而完全。3.3.主主要要用用于于呼呼吸吸道道、泌泌尿尿道道、皮皮肤肤软软组组织织及及消消化化道道幽幽门门螺杆菌的感染。螺杆菌的感染。4.4.不不良良反反应应主主要要有有胃胃肠肠反反应应、皮皮肤肤瘙瘙痒痒、头头痛痛等等，

26、孕孕妇妇禁用。禁用。二、大环内酯类二、大环内酯类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024千手观音千手观音三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024链霉素链霉素 庆大霉素庆大霉素 卡那霉素卡那霉素 妥布霉素妥布霉素西索米星西索米星 新霉素新霉素 小诺米星小诺米星 大观霉素大观霉素半人工合成氨基糖苷类半人工合成氨基糖苷类 阿米卡星阿米卡星 奈替米星奈替米星天然氨基糖苷类天然氨基糖苷类三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024【抗菌特点】【抗菌特点】1.1.抗菌谱抗菌谱：主要抗：主要抗G G- -杆菌。杆菌。 对某些对

27、某些G G+ +菌也有良好的杀菌作用。菌也有良好的杀菌作用。 2.2.作用机制作用机制：为：为静止期杀菌静止期杀菌药。药。 多环节抑制菌体蛋白质合成。多环节抑制菌体蛋白质合成。3.3.耐药性耐药性：易产生耐药性，有部分或完全交叉耐药性。：易产生耐药性，有部分或完全交叉耐药性。三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/20241.1.耳毒性耳毒性：前庭功能损害、耳蜗神经损害：前庭功能损害、耳蜗神经损害2.2.肾损害肾损害 3.3.过敏反应过敏反应4.4.神经肌肉接头的阻滞神经肌肉接头的阻滞三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类【不良反应】【不良反应】13-2 13-2 抗生素抗

28、生素皮试皮试9/15/2024临床应用：临床应用： 1. 1.严重严重G G- -杆菌感染杆菌感染 2. 2.绿脓杆菌感染如心内膜炎绿脓杆菌感染如心内膜炎 3. 3.原因未明的原因未明的G G- -细菌混合感染细菌混合感染 4. 4.口服用于肠道感染或术前准备口服用于肠道感染或术前准备不良反应：肾损害、耳毒性、过敏反应不良反应：肾损害、耳毒性、过敏反应庆大霉素庆大霉素庆大霉素庆大霉素 gentamicingentamicingentamicingentamicin三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类【常用氨基糖苷类药物】【常用氨基糖苷类药物】13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024【临床应用

29、】【临床应用】 1. 1.鼠疫和兔热病的首选药鼠疫和兔热病的首选药 链霉素链霉素链霉素链霉素 streptomycinstreptomycinstreptomycinstreptomycin三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类13-2 13-2 抗生素抗生素鼠疫暴发鼠疫暴发9/15/2024【临床应用】【临床应用】 2. 2.与青霉素合用感染性心内膜炎与青霉素合用感染性心内膜炎 3. 3.与四环素连用于布氏杆菌感染与四环素连用于布氏杆菌感染 4. 4.治疗结核病的一线药治疗结核病的一线药【不良反应不良反应】多而严重多而严重链霉素链霉素链霉素链霉素 streptomycinstreptomycinstr

30、eptomycinstreptomycin三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类13-2 13-2 抗生素抗生素急性心内膜炎急性心内膜炎9/15/2024阿米卡星阿米卡星：主要用于铜绿假单胞菌等阴性杆菌及葡萄球：主要用于铜绿假单胞菌等阴性杆菌及葡萄球 菌所致感染，对结核杆菌也有效。耳毒性大。菌所致感染，对结核杆菌也有效。耳毒性大。 妥布霉素妥布霉素：主要用于铜绿假单胞菌所致的心内膜炎、烧主要用于铜绿假单胞菌所致的心内膜炎、烧伤、败血症、骨髓炎等。肾毒性大伤、败血症、骨髓炎等。肾毒性大。 新霉素新霉素：耳、肾毒性大，因口服吸收少，口服用于肠道：耳、肾毒性大，因口服吸收少，口服用于肠道感染、肠道消毒及肝昏迷

31、前期以降低血氨感染、肠道消毒及肝昏迷前期以降低血氨。 大观霉素大观霉素：仅限于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过：仅限于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过敏的淋病患者。不良反应轻敏的淋病患者。不良反应轻。 三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024【常用药物】【常用药物】 四环素四环素 土霉素土霉素 金霉素金霉素 地美环素地美环素 多西环素（强力霉素）多西环素（强力霉素） 米诺环素米诺环素 美他环素美他环素【抗菌作用【抗菌作用 】 G G菌、菌、G G菌、立克次体、支原体、衣原体、菌、立克次体、支原体、衣原体、 螺旋体、放线菌、阿米巴原虫螺旋体、放线菌、阿米巴原

32、虫【临床应用】【临床应用】 立克次体立克次体 斑疹伤寒、羌虫病斑疹伤寒、羌虫病 支原体支原体 肺炎肺炎四、四环素类与氯霉素四、四环素类与氯霉素13-2 13-2 抗生素抗生素9/15/2024【不良反应不良反应不良反应不良反应】 1. 1. 1. 1.局部刺激局部刺激局部刺激局部刺激 2. 2. 2. 2.二重感染：二重感染：二重感染：二重感染：表现表现表现表现 鹅口疮鹅口疮：白色念珠菌感染，氟康唑、制霉菌素等治疗：白色念珠菌感染，氟康唑、制霉菌素等治疗 假膜性肠炎假膜性肠炎：金葡菌或厌氧难辨梭状芽胞杆菌所致：金葡菌或厌氧难辨梭状芽胞杆菌所致 万古霉素或甲硝唑治疗万古霉素或甲硝唑治疗 四、四环

33、素类与氯霉素四、四环素类与氯霉素13-2 13-2 抗生素抗生素伪膜性肠炎伪膜性肠炎鹅口疮鹅口疮9/15/2024【不良反应不良反应不良反应不良反应】 3. 3. 3. 3.对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响 4. 4. 4. 4.其它（肝肾损害、过敏反应）其它（肝肾损害、过敏反应）其它（肝肾损害、过敏反应）其它（肝肾损害、过敏反应）四、四环素类与氯霉素四、四环素类与氯霉素13-2 13-2 抗生素抗生素四环素牙四环素牙9/15/2024多西环素多西环素多西环素多西环素 (deoxycycline, (deoxycycline, (deoxycycline

34、, (deoxycycline, 强力霉素强力霉素强力霉素强力霉素) ) ) ) 抗菌谱、作用机制同前抗菌谱、作用机制同前抗菌谱、作用机制同前抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效抗菌作用强，对耐药金葡菌有效抗菌作用强，对耐药金葡菌有效抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应常见胃肠反应常见胃肠反应常见胃肠反应四、四环素类与氯霉素四、四环素类与氯霉素13-2 13-2 抗生素抗生素光敏性皮炎光敏性皮炎9/15/2024氯霉素氯霉素氯霉素氯霉素(chlo

35、ramphenicol)(chloramphenicol)(chloramphenicol)(chloramphenicol)体内过程体内过程 脑脊液中浓度高脑脊液中浓度高抗菌谱抗菌谱 广谱广谱 G G+ +、G G- -、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体临床应用临床应用 伤寒、副伤寒伤寒、副伤寒 可首选可首选不良反应不良反应 1. 1. 抑制骨髓造血系统抑制骨髓造血系统 2. 2. 灰婴综合症灰婴综合症 3. 3. 其它其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应过敏反应、二重感染、胃肠反应四、四环素类与氯霉素四、四环素类与氯霉素13-2 13-2 抗生素抗生素9/1

36、5/2024林可霉素林可霉素(lincomycin)(lincomycin)和克林霉素和克林霉素(clindamycin)(clindamycin)抗菌作用抗菌作用：抗：抗G G+ +菌、厌氧菌，抑菌药菌、厌氧菌，抑菌药作用机制作用机制：与核蛋白体：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成，不亚基结合，抑制蛋白质合成，不与红霉素合用（作用部位相同）与红霉素合用（作用部位相同）临床用途临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染，需、厌氧菌：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染，需、厌氧菌引起的混合感染引起的混合感染不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎 林可霉素类林可霉素类13-2

37、 13-2 抗生素抗生素五、其他抗生素五、其他抗生素伪膜性肠炎伪膜性肠炎9/15/2024万古霉素万古霉素(cancomycin)(cancomycin)去甲万古霉素去甲万古霉素(demethylcancomycin)(demethylcancomycin)抗菌作用：抗抗菌作用：抗G G+ +菌，为杀菌药菌，为杀菌药作用机制：阻碍细胞壁合成作用机制：阻碍细胞壁合成临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌 严重感染严重感染不良反应：耳毒性、肾毒性、过敏反应等不良反应：耳毒性、肾毒性、过敏反应等13-2 13-2 抗生素抗生素五、其他抗生素五、其

38、他抗生素9/15/20241.1.仅对仅对G G- -杆菌杀菌作用强杆菌杀菌作用强，特别是铜绿假单胞菌作用显著，特别是铜绿假单胞菌作用显著，对球菌无效。对球菌无效。 2.2.口服难吸收。口服难吸收。3.3.对肾及神经系统毒性大。对肾及神经系统毒性大。4.4.局部用药用于创面感染，注射给药主要用于对其他抗生素局部用药用于创面感染，注射给药主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的铜绿假单胞菌的感染。耐药而难以控制的铜绿假单胞菌的感染。多粘菌素多粘菌素E E（抗敌素）（抗敌素）13-2 13-2 抗生素抗生素五、其他抗生素五、其他抗生素第三节第三节 合成抗菌药合成抗菌药 第十三章第十三章第十三章第十三章

39、 抗微生物药抗微生物药抗微生物药抗微生物药9/15/2024学习内容学习内容喹诺酮类1磺胺磺胺类与甲氧与甲氧苄啶2硝基咪唑类与呋喃类硝基咪唑类与呋喃类 313-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药9/15/2024分为四代分为四代: :第一代第一代(60(60年代年代) )：萘啶酸，已被淘汰：萘啶酸，已被淘汰第二代第二代(70(70年代年代) )：吡哌酸等：吡哌酸等第三代第三代(80(80年代年代) )：氟喹诺酮类，如诺氟沙星、氧氟沙星、：氟喹诺酮类，如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，口服易吸收、广谱、抗菌活环丙沙星、左氧氟沙星等，口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染性

40、增强，用于尿道或肠道感染第四代第四代(90(90年代年代) )：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种为最新氟喹诺酮品种一、喹诺酮类一、喹诺酮类13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药9/15/2024抗菌谱抗菌谱 广谱广谱 G G+ +菌、菌、G G- -菌、结核杆菌、厌氧菌、衣菌、结核杆菌、厌氧菌、衣原体、铜绿假单胞菌等原体、铜绿假单胞菌等机制机制 氟喹诺酮类通过抑制氟喹诺酮类通过抑制DNADNA回旋酶，阻碍回旋酶，阻碍DNADNA复复制而抗菌制而抗菌【抗菌作用与机制】【抗菌作用与机制】13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药一、喹诺酮类一、喹

41、诺酮类9/15/20241.1.泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星。泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星。2.2.呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用首选用于青霉素高度耐药的肺链球菌感染。素合用首选用于青霉素高度耐药的肺链球菌感染。 3.3.肠道感染与伤寒。肠道感染与伤寒。 4.4.氧氟沙星、左氧氟沙星常与其他抗结核病药合用于多重耐氧氟沙星、左氧氟沙星常与其他抗结核病药合用于多重耐药结核分枝杆菌的治疗。药结核分枝杆菌的治疗。 【临床应用】【临床应用】13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药一、喹诺酮

42、类一、喹诺酮类9/15/2024【不良反应】【不良反应】1.1.胃肠道反应胃肠道反应 2.CNS2.CNS反应反应 3.3.软骨损害软骨损害 4.4.皮肤和过敏反应皮肤和过敏反应 5.5.肾损害肾损害 6.6.肝损害肝损害 7.7.其他其他 周围神经刺激症状、心律失常等周围神经刺激症状、心律失常等13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药一、喹诺酮类一、喹诺酮类9/15/2024诺氟沙星诺氟沙星 (norfloxacin) (norfloxacin) 用于泌尿系和肠道感染用于泌尿系和肠道感染环丙沙星环丙沙星(ciprofloxacin) (ciprofloxacin) 应用广、抗菌活性强应用广、

43、抗菌活性强 用于用于G G- -、耐药菌株感染、耐药菌株感染氧氟沙星氧氟沙星(ofloxacin) (ofloxacin) 用于全身感染用于全身感染洛美沙星洛美沙星(lomefloxacin) (lomefloxacin) 和氟罗沙星和氟罗沙星(fleroxacin)(fleroxacin) 抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好左氧氟沙星左氧氟沙星(sparfloxacin) (sparfloxacin) 主要对抗主要对抗G G- - 、G G+ +，用于耐药菌株感染，用于耐药菌株感染【常用药物及特点】【常用药物及特点】13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药一、喹

44、诺酮类一、喹诺酮类9/15/2024【抗菌作用】【抗菌作用】二、磺胺类二、磺胺类13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药1.1.抗菌谱较广，抗菌谱较广，对多数致病菌均有抑制作用，如多数致病菌均有抑制作用，如对溶溶血性血性链球菌，球菌，脑膜炎奈瑟菌、肺炎球菌、痢疾志膜炎奈瑟菌、肺炎球菌、痢疾志贺菌菌敏感敏感。 2.2.对金葡菌、鼠疫杆菌、变形杆菌、布氏杆菌、淋球对金葡菌、鼠疫杆菌、变形杆菌、布氏杆菌、淋球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、放线菌、弓形体、菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、放线菌、弓形体、砂眼衣原体较敏感。砂眼衣原体较敏感。 此外，磺胺甲恶唑对伤寒沙门菌，磺胺米隆和磺此外，磺胺甲恶唑对伤寒

45、沙门菌，磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌等均有较强抑制作用。胺嘧啶银对铜绿假单胞菌等均有较强抑制作用。 9/15/2024【作用机制】【作用机制】 抑制二氢叶酸合成酶抑制二氢叶酸合成酶13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药二、磺胺类二、磺胺类9/15/2024【不良反应】【不良反应】1.1.泌尿系损害泌尿系损害2.2.过敏反应过敏反应3.3.血液系统反应血液系统反应4.CNS4.CNS反应反应5.5.其他其他 胃肠反应、肝损害、核黄疸胃肠反应、肝损害、核黄疸13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药二、磺胺类二、磺胺类9/15/20241.1.全身性感染全身性感染 SD SD 流脑首脑流脑首

46、脑 SMZ SMZ 泌尿道、消化道和呼吸道感染泌尿道、消化道和呼吸道感染2.2.肠道感染肠道感染 柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(SASP)(SASP) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎3.3.外用药外用药 磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银(SD-Ag)(SD-Ag)和磺胺米隆和磺胺米隆(SML) (SML) 烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染 磺胺醋酰磺胺醋酰(SA) (SA) 无刺激性、穿透力强，治疗眼疾无刺激性、穿透力强，治疗眼疾【常用药物及临床应用】【常用药物及临床应用】13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药二、磺胺类二、磺胺类9/15/202

47、4甲氧苄啶（甲氧苄啶（TMPTMP）磺胺增效剂、抗菌增效剂磺胺增效剂、抗菌增效剂抗菌机制：抑制二氢叶酸还原酶，单用易产生耐药抗菌机制：抑制二氢叶酸还原酶，单用易产生耐药 不良反应：不良反应：1.1.巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血 治疗：甲酰四氢叶酸钙治疗：甲酰四氢叶酸钙 2. 2.致畸：孕妇禁用致畸：孕妇禁用三、甲氧苄啶三、甲氧苄啶13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药9/15/2024甲硝唑（灭滴灵）甲硝唑（灭滴灵）【作用与应用】【作用与应用】 1. 1.抗厌氧菌抗厌氧菌：主要用于各种厌氧菌引起的败血症、：主要用于各种厌氧菌引起的败血症、坏死性肺炎、产后脓毒症、口腔感染等坏死性肺炎、产后

48、脓毒症、口腔感染等四、硝基咪唑类四、硝基咪唑类13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药口腔厌氧菌感染口腔厌氧菌感染厌氧菌厌氧菌9/15/2024甲硝唑（灭滴灵）甲硝唑（灭滴灵）【作用与应用】【作用与应用】 2. 2.抗阴道滴虫抗阴道滴虫：首选药：首选药 3. 3.抗阿米巴原虫抗阿米巴原虫：治疗肠内外阿米巴病的首选药：治疗肠内外阿米巴病的首选药 4. 4.抗贾第鞭毛虫抗贾第鞭毛虫：最有效的药物（旅游者病）：最有效的药物（旅游者病）13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药四、硝基咪唑类四、硝基咪唑类9/15/2024【不良反应】【不良反应】 1.1.胃肠反应胃肠反应 2.CNS2.CNS反应反应

49、头晕、头痛及感觉异常头晕、头痛及感觉异常 3.3.过敏反应过敏反应 4.4.致畸致癌致畸致癌 5.5.抑制乙醇代谢抑制乙醇代谢 用药期间应戒酒和禁饮含醇饮料用药期间应戒酒和禁饮含醇饮料13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药四、硝基咪唑类四、硝基咪唑类9/15/2024呋喃妥因呋喃妥因呋喃妥因呋喃妥因( (呋喃坦啶，呋喃坦啶，nitrofurantoinnitrofurantoin） 治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强呋喃唑酮呋喃唑酮( (痢特灵，痢特灵，furazolidonefurazolidone） 口服不吸收，治疗肠炎和痢疾口服不吸收，治疗肠炎和痢疾呋

50、喃西林呋喃西林 外用治疗创伤和皮肤感染外用治疗创伤和皮肤感染五、硝基呋喃类五、硝基呋喃类13-3 13-3 合成抗菌药合成抗菌药第四节第四节 抗结核病药抗结核病药 第十三章第十三章第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药抗微生物药抗微生物药9/15/2024学习内容学习内容常用抗常用抗结核病核病药1抗抗结核病核病药的的临床床应用原用原则213-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/2024 勿忘国耻勿忘国耻二战时期二战时期：日本：日本731731细菌战，至少细菌战，至少2727万死于细菌战万死于细菌战使用细菌使用细菌：鼠疫：鼠疫- -炭疽杆菌炭疽杆菌- -结核分枝杆菌结核分枝杆菌实验对象实

51、验对象：俘虏、中国人、美国人：俘虏、中国人、美国人细菌实验工场细菌实验工场：哈尔滨：哈尔滨资料证实资料证实，这支，这支731731部队在长达部队在长达1212年的时间里，疯狂研制鼠年的时间里，疯狂研制鼠疫、伤寒、赤痢、霍乱、炭疽、结核等各种病菌、并在至少疫、伤寒、赤痢、霍乱、炭疽、结核等各种病菌、并在至少50005000名中、苏、朝战俘和平民的健康人体上，进行过包括活名中、苏、朝战俘和平民的健康人体上，进行过包括活体解剖和各种生物菌培养在内的大量惨无人道的实验。体解剖和各种生物菌培养在内的大量惨无人道的实验。 13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/2024结核分枝杆菌的特点结核分枝

52、杆菌的特点1.1.耐干燥、耐寒冷、耐潮湿，耐干燥、耐寒冷、耐潮湿， 一般消毒剂很难消灭它。一般消毒剂很难消灭它。2.2.生命力强，被巨噬细胞和单核细胞吞噬后缓慢生长。生命力强，被巨噬细胞和单核细胞吞噬后缓慢生长。3.3.破坏周围组织，形成纤维组织包绕的空洞状，快速繁殖。破坏周围组织，形成纤维组织包绕的空洞状，快速繁殖。4.4.形成干酪样组织：结核菌及代谢产物与组织混合在一起。形成干酪样组织：结核菌及代谢产物与组织混合在一起。13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药肺结核空洞肺结核空洞肺结核传播途径肺结核传播途径9/15/2024抗结核病药包括：抗结核病药包括：异烟肼异烟肼异烟肼异烟肼 利福平利

53、福平利福平利福平 链霉素链霉素链霉素链霉素 吡嗪酰胺吡嗪酰胺吡嗪酰胺吡嗪酰胺 乙胺丁醇乙胺丁醇乙胺丁醇乙胺丁醇 对氨水杨酸对氨水杨酸对氨水杨酸对氨水杨酸 卡那霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素 氧氟沙星氧氟沙星氧氟沙星氧氟沙星左氧氟沙星等左氧氟沙星等左氧氟沙星等左氧氟沙星等一、常用抗结核病药一、常用抗结核病药13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/2024异烟肼异烟肼异烟肼异烟肼(isoniazid, INH, (isoniazid, INH, (isoniazid, INH, (isoniazid, INH, 雷米封）雷米封）雷米封）雷米封）【抗菌机制】【抗菌机制】 抑制分枝菌酸合成，减

54、弱结核杆菌的耐酸能力抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力 有杀菌和抑菌作用有杀菌和抑菌作用 单用易产生耐药性，强调联合用药单用易产生耐药性，强调联合用药【临床应用】【临床应用】 各种类型的结核病各种类型的结核病 单用单用 早期、轻症结核病或预防给药早期、轻症结核病或预防给药 联用联用 其他类型的结核病其他类型的结核病 一、常用抗结核病药一、常用抗结核病药13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/2024【不良反应】【不良反应】 少、轻少、轻 1. 1.神经系统神经系统 包括：外周神经炎和中枢神经系统反包括：外周神经炎和中枢神经系统反 应，应，INHINH致致VitBVitB6 6

55、GABA CNS GABA CNS兴奋症状，慢乙酰兴奋症状，慢乙酰化多见，用化多见，用VitBVitB6 6 少量预防少量预防 2. 2.肝损害肝损害 乙酰化产物乙酰化产物乙酰异烟肼（肝毒物）乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能快乙酰化多见，定期复查肝功能 3. 3.其他：胃肠反应和过敏反应其他：胃肠反应和过敏反应一、常用抗结核病药一、常用抗结核病药13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/2024 【作用与用途】【作用与用途】 1.1.抗结核病：联用治疗各种类型结核病抗结核病：联用治疗各种类型结核病 2. 2.抗麻风病：与氨苯砜合用抗麻风病：与氨苯砜合用 3. 3.其他

56、：耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤其是胆其他：耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤其是胆道感染，也可用于衣原体感染所致沙眼道感染，也可用于衣原体感染所致沙眼一、常用抗结核病药一、常用抗结核病药13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药利福平利福平利福平利福平(rifampicin)(rifampicin)(rifampicin)(rifampicin)9/15/2024 【不良反应】【不良反应】 1. 1.肝损害肝损害 2. 2.胃肠刺激反应胃肠刺激反应 3. 3.过敏反应过敏反应 4. 4.神经系统反应神经系统反应 5. 5.流感综合征流感综合征 6. 6.为药酶诱导剂为药酶诱导剂 7. 7.注意给药

57、方法、提前告知病人给药后分泌物及排注意给药方法、提前告知病人给药后分泌物及排泄物的颜色，注意禁忌证泄物的颜色，注意禁忌证一、常用抗结核病药一、常用抗结核病药13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/2024乙胺丁醇乙胺丁醇乙胺丁醇乙胺丁醇(ethambutal)(ethambutal)(ethambutal)(ethambutal)抗菌作用抗菌作用 对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用 对细胞内外的对细胞内外的TbTb杀菌作用强杀菌作用强 耐药性耐药性 易产生耐药性易产生耐药性 主要与异烟肼、利福平合用主要与异烟肼、利福平合用不良反应不良反应 较少较少 长期长期

58、球后视神经炎球后视神经炎 定期做眼科检查定期做眼科检查一、常用抗结核病药一、常用抗结核病药13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/2024吡嗪酰胺吡嗪酰胺吡嗪酰胺吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)(pyrazinamide, PZA)(pyrazinamide, PZA)(pyrazinamide, PZA)特点：特点： 1. 1.口服吸收迅速，体内分布广。口服吸收迅速，体内分布广。 2. 2.酸性环境中作用增强，能在细胞内有效杀死结核杆菌。酸性环境中作用增强，能在细胞内有效杀死结核杆菌。 3. 3.易产生耐药性。易产生耐药性。 4. 4.长期大量应用有肝毒性，联合用药参

59、与短程疗法，不长期大量应用有肝毒性，联合用药参与短程疗法，不良反应明显减少。良反应明显减少。一、常用抗结核病药一、常用抗结核病药13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/2024链霉素链霉素链霉素链霉素(streptomycin)(streptomycin)(streptomycin)(streptomycin)特点：特点： 发现最早发现最早 穿透力弱穿透力弱 易产生耐药性易产生耐药性 耳毒性耳毒性 强调联合用药，尤其结核病急性期强调联合用药，尤其结核病急性期一、常用抗结核病药一、常用抗结核病药13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/2024 对氨水杨酸（对氨水杨酸（对氨水杨

60、酸（对氨水杨酸（PASPASPASPAS） 穿透力较弱，为抑菌剂穿透力较弱，为抑菌剂 优点：不易产生耐药性优点：不易产生耐药性 注意：不宜与利福平同服，现已少用注意：不宜与利福平同服，现已少用 不良反应：胃肠反应、肝肾损害、过敏反应不良反应：胃肠反应、肝肾损害、过敏反应一、常用抗结核病药一、常用抗结核病药13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药9/15/20241.1.早期用药早期用药 多渗出性反应多渗出性反应 结核菌代谢旺盛结核菌代谢旺盛2.2.联合用药联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性提高疗效、降低毒性、延缓耐药性一般：一般： 二联二联 异烟肼异烟肼 + + 利福平利福平 严重：严重

61、： 三联三联 异烟肼异烟肼 + + 链霉素链霉素 + + 吡嗪酰胺吡嗪酰胺3.3.长期规律用药长期规律用药 结核病初治是结核病初治是6 69 9月的短程疗法月的短程疗法 体弱者或复发同时伴并发症者，仍需坚持体弱者或复发同时伴并发症者，仍需坚持1 11.51.5年的疗程年的疗程4.4.全程督导治疗全程督导治疗 治疗期间需要医务人员的监视指导治疗期间需要医务人员的监视指导二、抗结核病药的临床应用原则二、抗结核病药的临床应用原则13-4 13-4 抗结核病药抗结核病药第五节第五节 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药 第十三章第十三章第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药抗微生物药抗微生物药9/15

62、/2024学习内容学习内容抗真菌抗真菌药1抗病毒抗病毒药213-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药9/15/2024浅部真菌病浅部真菌病 各种癣菌：头癣各种癣菌：头癣 、体癣、指甲癣等、体癣、指甲癣等 发生原因：居住环境较差、潮湿、卫生差发生原因：居住环境较差、潮湿、卫生差深部真菌病深部真菌病 新型隐球菌、白色念珠菌新型隐球菌、白色念珠菌表现脑膜炎、肺炎、心内膜炎表现脑膜炎、肺炎、心内膜炎发生原因：抗生素大量应用（菌群失调）发生原因：抗生素大量应用（菌群失调） 免疫抑制剂的大量应用免疫抑制剂的大量应用 白血病、艾滋病等严重摧毁了免疫力白血病、艾滋病等严重摧毁了免疫力13-5 1

63、3-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药一、抗真菌药一、抗真菌药9/15/2024常用抗真菌药常用抗真菌药抗生素抗生素：灰黄霉素、两性霉素：灰黄霉素、两性霉素B B、制霉菌素、制霉菌素唑类唑类： 咪唑类和三唑类咪唑类和三唑类 咪唑类：克霉唑、酮康唑、咪康唑咪唑类：克霉唑、酮康唑、咪康唑 三唑类：氟康唑、伊曲康唑三唑类：氟康唑、伊曲康唑其他类其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶：特比萘芬、氟胞嘧啶13-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药一、抗真菌药一、抗真菌药9/15/2024各种癣菌各种癣菌新型隐球菌新型隐球菌白色念珠菌白色念珠菌 深部真菌病深部真菌病13-5 13-5 抗真菌药和抗

64、病毒药抗真菌药和抗病毒药一、抗真菌药一、抗真菌药头头 癣癣体体 癣癣指甲癣指甲癣脑膜炎脑膜炎肺肺 炎炎心内膜炎心内膜炎口腔白色假膜口腔白色假膜 浅部真菌病浅部真菌病9/15/2024制霉菌素制霉菌素制霉菌素制霉菌素(nystatin)(nystatin)(nystatin)(nystatin)作用机制作用机制 多烯类，作用及机制同两性霉素多烯类，作用及机制同两性霉素B B 对深部浅表真菌均有抑制作用对深部浅表真菌均有抑制作用 对阴道滴虫有抑制作用对阴道滴虫有抑制作用不良反应不良反应 毒性较两性霉素毒性较两性霉素B B更大，不能注射更大，不能注射临床用途临床用途 用于深部真菌浅表、体腔感染用于深

65、部真菌浅表、体腔感染 口服用于胃肠真菌病口服用于胃肠真菌病 局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病及阴道霉菌病局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病及阴道霉菌病13-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药一、抗真菌药一、抗真菌药9/15/2024 特比萘芬特比萘芬特比萘芬特比萘芬 (terbinafine) (terbinafine) (terbinafine) (terbinafine)作用机制作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，抑制麦选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，抑制麦角固醇合成角固醇合成 癣菌癣菌杀菌作用杀菌作用 念珠菌念珠菌抑菌抑菌临床应用临床应用 主要用于浅部真菌病主要用于浅部真

66、菌病13-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药一、抗真菌药一、抗真菌药9/15/2024 两性霉素两性霉素两性霉素两性霉素B (amphotericin B)B (amphotericin B)B (amphotericin B)B (amphotericin B)药理作用药理作用 多多烯类，对深部真菌有强大抑制作用烯类，对深部真菌有强大抑制作用 首选治疗深部真菌感染首选治疗深部真菌感染作用机制作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合，选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合， 使通透性增加而死亡，高浓度杀菌，使通透性增加而死亡，高浓度杀菌， 对细菌无效，对哺乳动物有毒性对细菌无效，对哺乳

67、动物有毒性临床应用临床应用 口服用于肠道真菌感染口服用于肠道真菌感染 注射用于全身真菌感染注射用于全身真菌感染不良反应不良反应 多且严重多且严重13-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药一、抗真菌药一、抗真菌药9/15/2024防治措施防治措施 1.1.先给解热镇痛药和抗组胺药，同时给皮质激素。先给解热镇痛药和抗组胺药，同时给皮质激素。 2. 2.补钾。补钾。 3. 3.定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图。定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图。 4. 4.肝肾功能不良者慎用。肝肾功能不良者慎用。13-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药一、抗真菌药一、抗真

68、菌药9/15/2024唑类抗真菌药唑类抗真菌药咪唑类咪唑类(imdazole)(imdazole)： 克霉唑克霉唑 (clotrimazole) (clotrimazole) 咪康唑咪康唑 (miconazole) (miconazole) 酮康唑酮康唑 (ketoconazole) (ketoconazole)三唑类三唑类(triazole)(triazole)： 氟康唑氟康唑 (fluconazole) (fluconazole) 伊曲康唑伊曲康唑(itraconazole)(itraconazole) 唑类抗真菌药为广谱抗真菌药，其中咪唑类主要用于唑类抗真菌药为广谱抗真菌药，其中咪唑类主

69、要用于浅部真菌感染；三唑类主要用于深部真菌的感染。浅部真菌感染；三唑类主要用于深部真菌的感染。13-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药一、抗真菌药一、抗真菌药9/15/2024【作用机制】【作用机制】 1.1.阻止吸附阻止吸附 2. 2.阻止穿入与脱壳阻止穿入与脱壳 3. 3.抑制核酸合成抑制核酸合成 4. 4.影响组装、成熟与释放影响组装、成熟与释放 5. 5.增强宿主细胞的抗病毒能力增强宿主细胞的抗病毒能力13-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药二、抗病毒药二、抗病毒药病毒传播病毒传播9/15/2024 常用抗病毒药常用抗病毒药 阿昔洛韦阿昔洛韦 阿糖腺苷阿

70、糖腺苷 碘苷碘苷 利巴韦林利巴韦林 金刚烷胺金刚烷胺 齐多夫定齐多夫定 拉米夫定拉米夫定 干扰素干扰素 主要特点主要特点 利巴韦林利巴韦林：抑制多种：抑制多种DNADNA和和RNARNA病毒的复制，为广谱抗病毒病毒的复制，为广谱抗病毒 药，有致畸作用药，有致畸作用 金刚烷胺金刚烷胺：早期抑制病毒的复制，抗帕金森病：早期抑制病毒的复制，抗帕金森病13-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药二、抗病毒药二、抗病毒药9/15/2024干扰素干扰素：广谱抗病毒、抑制细胞增殖、抗肿：广谱抗病毒、抑制细胞增殖、抗肿 瘤及调节免疫作用。瘤及调节免疫作用。 齐多夫定、拉米夫定齐多夫定、拉米夫定：

71、两药常合用于艾滋病的治疗，两药常合用于艾滋病的治疗， 其中齐多夫定毒性大，可致骨髓抑制，其中齐多夫定毒性大，可致骨髓抑制， 拉米夫定毒性低，主要不良反应有头拉米夫定毒性低，主要不良反应有头 痛、乏力、腹泻等。痛、乏力、腹泻等。 13-5 13-5 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药二、抗病毒药二、抗病毒药带状疱疹带状疱疹预防预防HIV.HIV.第六节第六节 医院常用消毒防腐药医院常用消毒防腐药 第十三章第十三章第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药抗微生物药抗微生物药9/15/2024学习内容学习内容 概述概述1 常用消毒防腐常用消毒防腐药213-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药9/15/

72、20241.1.消毒药消毒药：抑制病原微生物的生长繁殖：抑制病原微生物的生长繁殖2.2.防腐药防腐药：能杀灭环境中病原微生物的药物：能杀灭环境中病原微生物的药物 3.3.消毒防腐药消毒防腐药：低浓度消毒药有防腐作用，高浓度防腐：低浓度消毒药有防腐作用，高浓度防腐药有杀菌作用药有杀菌作用 特点特点：选择性差，不用作全身用药，主要用于体表、：选择性差，不用作全身用药，主要用于体表、器械、排泄物和周围环境的消毒器械、排泄物和周围环境的消毒 13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药一、概述一、概述9/15/2024（一）酚类（一）酚类机制：能使蛋白质变性、凝固从而呈现抗菌作用，对细菌机制：能使蛋白质变

73、性、凝固从而呈现抗菌作用，对细菌和真菌有效，但对芽胞、病毒无效。和真菌有效，但对芽胞、病毒无效。 甲酚：结核杆菌和炭疽芽孢梭菌有很强的抵抗力，被这两甲酚：结核杆菌和炭疽芽孢梭菌有很强的抵抗力，被这两种细菌污染后，再用来苏儿消毒无效，因来苏儿有甲酚臭种细菌污染后，再用来苏儿消毒无效，因来苏儿有甲酚臭味，不能用作食具和厨房的消毒。味，不能用作食具和厨房的消毒。 苯酚、鱼石脂苯酚、鱼石脂二、常用消毒防腐药二、常用消毒防腐药13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药9/15/2024机制：本类药物能使蛋白质脱水、凝固而呈现抗菌作用。机制：本类药物能使蛋白质脱水、凝固而呈现抗菌作用。 乙醇：乙醇： 75%

74、75%杀菌力最强，主要用于皮肤、体温计及器械消毒（浸杀菌力最强，主要用于皮肤、体温计及器械消毒（浸泡半个小时以上）；泡半个小时以上）； 20%-30% 20%-30%的乙醇用于皮肤的涂擦，使高热病人体温降低。的乙醇用于皮肤的涂擦，使高热病人体温降低。 50% 50%的乙醇用于长期卧床的患者涂擦局部受压皮肤，可促的乙醇用于长期卧床的患者涂擦局部受压皮肤，可促进血液循环，防止褥疮的发生。进血液循环，防止褥疮的发生。 （二）醇类（二）醇类（二）醇类（二）醇类二、常用消毒防腐药二、常用消毒防腐药13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药9/15/2024（三）醛类（三）醛类机制：本类药物能与蛋白质的氨基

75、结合，使蛋白质沉淀、机制：本类药物能与蛋白质的氨基结合，使蛋白质沉淀、变性、能杀灭细菌、真菌、芽孢及病毒变性、能杀灭细菌、真菌、芽孢及病毒 甲醛：甲醛：40%40%的甲醛溶液称为福尔马林的甲醛溶液称为福尔马林10%10%的福尔马林用来固定标本及保存疫苗等的福尔马林用来固定标本及保存疫苗等 2%2%的福尔马林用于器械消毒的福尔马林用于器械消毒 13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药二、常用消毒防腐药二、常用消毒防腐药9/15/2024（四）酸类（四）酸类酸类解离出氢离子与菌体蛋白的氨基结合，形成蛋白质盐酸类解离出氢离子与菌体蛋白的氨基结合，形成蛋白质盐类化合物，使蛋白质变性或沉淀而发挥抗菌作用

76、。有些药类化合物，使蛋白质变性或沉淀而发挥抗菌作用。有些药物通过改变细菌周围环境的酸碱度而影响细菌的生长繁殖。物通过改变细菌周围环境的酸碱度而影响细菌的生长繁殖。 代表药物：过氧乙酸、水杨酸、苯甲酸等代表药物：过氧乙酸、水杨酸、苯甲酸等13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药二、常用消毒防腐药二、常用消毒防腐药9/15/2024（五）卤素类（五）卤素类本类药物可使菌体原浆蛋白活化基团卤化或氧化而发挥杀本类药物可使菌体原浆蛋白活化基团卤化或氧化而发挥杀菌作用。菌作用。 碘：碘：2%2%碘酊用于一般皮肤的消毒。碘酊用于一般皮肤的消毒。3.5%-5%3.5%-5%用于手术野皮用于手术野皮肤的消毒，稍

77、干后用肤的消毒，稍干后用75%75%的酒精擦去（脱碘）。的酒精擦去（脱碘）。 碘附又名碘伏，杀菌力强，无味，无刺激性，无致敏性，碘附又名碘伏，杀菌力强，无味，无刺激性，无致敏性，毒性低，为广谱杀菌剂，能杀死细菌、病毒、芽孢、真菌、毒性低，为广谱杀菌剂，能杀死细菌、病毒、芽孢、真菌、原虫，常用于手术部位的皮肤消毒等。原虫，常用于手术部位的皮肤消毒等。13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药二、常用消毒防腐药二、常用消毒防腐药9/15/2024（六）氧化剂（六）氧化剂本类药物遇有机物释放新生态氧，使菌体内活性基团氧化本类药物遇有机物释放新生态氧，使菌体内活性基团氧化而杀菌。而杀菌。高锰酸钾高锰酸钾

78、 配制时用凉开水，因热开水使其失效，应现用现配，配制时用凉开水，因热开水使其失效，应现用现配，久放变为褐紫色时，说明失去消毒作用，密闭保存、防潮，久放变为褐紫色时，说明失去消毒作用，密闭保存、防潮，不宜与甘油、酒精、糖、碘等放在一起，以防爆炸。不宜与甘油、酒精、糖、碘等放在一起，以防爆炸。 13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药二、常用消毒防腐药二、常用消毒防腐药9/15/2024（七）表面活性剂（七）表面活性剂 为阳性表面活性剂，可降低表面张力，使油脂乳化和油为阳性表面活性剂，可降低表面张力，使油脂乳化和油污去除，又称清洁剂。如：新洁尔灭等。污去除，又称清洁剂。如：新洁尔灭等。（八）染料类

79、（八）染料类 本类药物有酸碱两性染料，分子中的阳离子或阴离子分本类药物有酸碱两性染料，分子中的阳离子或阴离子分别与细菌蛋白质羧基或氨基结合，从而抑制细菌的生长繁殖。别与细菌蛋白质羧基或氨基结合，从而抑制细菌的生长繁殖。如甲紫雷佛奴尔等。如甲紫雷佛奴尔等。13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药二、常用消毒防腐药二、常用消毒防腐药9/15/2024（九）重金属化合物（九）重金属化合物 硝酸银：杀菌力强，腐蚀性强。常用棒剂腐蚀黏膜溃疡、出硝酸银：杀菌力强，腐蚀性强。常用棒剂腐蚀黏膜溃疡、出血点、肉芽组织过度增生及疣；血点、肉芽组织过度增生及疣；10%10%水溶液可用于重症坏死性水溶液可用于重症坏死

80、性牙龈炎和牙本质脱敏；牙龈炎和牙本质脱敏；0.25%0.25%0.5%0.5%水溶液点眼用于结膜炎、水溶液点眼用于结膜炎、砂眼、睑缘炎。砂眼、睑缘炎。 稀释和配制均需用蒸馏水，并避光保存。用后即用生理稀释和配制均需用蒸馏水，并避光保存。用后即用生理盐水冲洗以免损伤周围组织。盐水冲洗以免损伤周围组织。13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药二、常用消毒防腐药二、常用消毒防腐药9/15/2024（十）其他（十）其他 环氧乙烷环氧乙烷：是一种广谱、高效的气体杀菌消毒剂。常用于器：是一种广谱、高效的气体杀菌消毒剂。常用于器械、仪器、被服、装备、敷料、塑料及橡胶制品、书籍、包械、仪器、被服、装备、敷料、

81、塑料及橡胶制品、书籍、包装材料的消毒及工业产品：烟草、皮革等的灭菌。装材料的消毒及工业产品：烟草、皮革等的灭菌。 碳酸氢钠碳酸氢钠：为口腔科常用的消毒防腐药，：为口腔科常用的消毒防腐药，1%1%4%4%碳酸氢钠溶碳酸氢钠溶液用于口腔黏膜念珠菌感染，饭后含漱液用于口腔黏膜念珠菌感染，饭后含漱1 1次次10ml10ml，1 1日日3 3次，也次，也可用于预防及抑制义齿或奶瓶表面真菌生长；注意：可用于预防及抑制义齿或奶瓶表面真菌生长；注意：现用现用现配制。现配制。一般可用配好的的瓶装一般可用配好的的瓶装5%5%碳酸氢钠溶液，加注射碳酸氢钠溶液，加注射用水适量稀释配成所需的浓度。用水适量稀释配成所需的

82、浓度。13-6 13-6 消毒防腐药消毒防腐药二、常用消毒防腐药二、常用消毒防腐药第七节第七节 抗菌药的合理应用抗菌药的合理应用 第十三章第十三章第十三章第十三章 抗微生物药抗微生物药抗微生物药抗微生物药9/15/2024学习内容学习内容抗菌抗菌药合理合理应用的基本原用的基本原则1抗菌抗菌药的的联合合应用用213-7 13-7 抗菌药的合理应用抗菌药的合理应用9/15/2024（一）根据细菌学诊断合理选药（一）根据细菌学诊断合理选药（二）根据患者的生理情况合理用药（二）根据患者的生理情况合理用药 新生儿、老人、孕妇、哺乳期的妇女新生儿、老人、孕妇、哺乳期的妇女（三）抗菌药在肝、肾功能减退中的应

83、用（三）抗菌药在肝、肾功能减退中的应用13-7 13-7 抗菌药的合理应用抗菌药的合理应用二、抗菌药的合理应用的基本原则二、抗菌药的合理应用的基本原则9/15/20241.1.联合应用的目的联合应用的目的2.2.联合应用的结果联合应用的结果: :抗菌药依其作用可分为抗菌药依其作用可分为四大类四大类： 类为繁殖期杀菌剂类为繁殖期杀菌剂，如，如-内酰胺类内酰胺类 （青霉素类、头孢菌素类等）（青霉素类、头孢菌素类等） 类为静止期杀菌剂类为静止期杀菌剂，如氨基糖苷类，如氨基糖苷类 类为速效抑菌剂类为速效抑菌剂，如四环素、大环内酯类、氯霉素，如四环素、大环内酯类、氯霉素 类为慢效抑菌剂类为慢效抑菌剂，如

84、磺胺类，如磺胺类13-7 13-7 抗菌药的合理应用抗菌药的合理应用二、抗菌药的联合应用二、抗菌药的联合应用9/15/2024 结果结果： 类类 + + 类类 = = 协同，可用于严重感染协同，可用于严重感染 类类 + + 类类 = = 拮抗，应避免联用拮抗，应避免联用 作用机制相似或毒性相同的药物应避免合用作用机制相似或毒性相同的药物应避免合用 如大环内酯类与林可霉素类合用，产生拮抗作用如大环内酯类与林可霉素类合用，产生拮抗作用 氨基糖苷类抗生素之间合用，可使耳、肾毒性增加氨基糖苷类抗生素之间合用，可使耳、肾毒性增加 13-7 13-7 抗菌药的合理应用抗菌药的合理应用二、抗菌药的联合应用二、抗菌药的联合应用Thank You!Thank You!