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1、第二章药物对机体的作用第二章药物对机体的作用 药效学药效学药物对机体的作用-药效学 第第 一一 节节 药药物的基本作用物的基本作用 药物对机体的作用-药效学一、药物作用的性质和方式一、药物作用的性质和方式药物作用药物作用:药物与机体组织间的初药物与机体组织间的初始作用，是产生效应的动因，是分始作用，是产生效应的动因，是分子反应机制子反应机制 。药理效应药理效应：引起的机体反应。引起的机体反应。基本表现：基本表现： 兴奋兴奋 ：功能增强：肾上腺素升高血压功能增强：肾上腺素升高血压 抑制抑制 ：功能降低：吗啡镇痛功能降低：吗啡镇痛药物对机体的作用-药效学兴奋与抑制兴奋与抑制药物对机体的作用-药效学
2、药物作用药物作用 药理效应药理效应 阿托品阿托品 解除胃肠道绞痛解除胃肠道绞痛 阿托品阿托品 阻断胃肠道平滑肌阻断胃肠道平滑肌M M受体受体 （作用）（作用） 平滑肌松弛平滑肌松弛 胃肠道绞痛解除胃肠道绞痛解除 （效应）（效应） 药物对机体的作用-药效学肾上腺素肾上腺素 激动血管平滑肌激动血管平滑肌受体受体 作用作用血管平滑肌收缩血管平滑肌收缩血压上升血压上升 效应效应药物对机体的作用-药效学n 阿司匹林：阿司匹林：n抑制环氧化酶抑制环氧化酶-作用作用 解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎-效应效应 n两者意义接近，并不严加区分，但两两者意义接近，并不严加区分，但两者并用时，应体现先后顺序！者并用
3、时，应体现先后顺序！药物对机体的作用-药效学药物作用的特异性药物作用的特异性n由由于于化化学学反反应应的的专专一一性性，使使药药物物作作用用具具有有特异性（特异性（specificity) specificity) 如：阿托品如：阿托品M M受体受体 阿司匹林环氧化酶阿司匹林环氧化酶 n物质基础物质基础：药物的化学结构药物的化学结构药物对机体的作用-药效学药物作用的方式药物作用的方式全身全身局部局部药物对机体的作用-药效学阿托品阿托品M受体受体l腺体腺体l眼睛眼睛l平滑肌平滑肌 l心心l血管血管l中枢神经系统中枢神经系统阻断阻断二、药物作用的选择性和两重性二、药物作用的选择性和两重性选选 择择
4、 性性药物对机体的作用-药效学药物作用 副反应 毒性反应 后遗效应 继发性反应 变态反应 致畸作用对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗治疗作用不良反应治疗作用和不良反应药物对机体的作用-药效学药物对机体的作用-药效学不良反应不良反应药物所引起的不符合药物治疗目的，并给药物所引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。病人带来痛苦或危害的反应。l药物与毒物之间是没有明显界限的，因药物与毒物之间是没有明显界限的，因此药物的治疗作用和不良反应是其本身固此药物的治疗作用和不良反应是其本身固有的两重性作用。有的两重性作用。l由药物不良反应引起的疾病称为药源性由药物不良反应引起的疾病称为药源性
5、疾病疾病。庆大霉素庆大霉素神经性耳聋神经性耳聋 肼屈嗪肼屈嗪红斑性狼疮红斑性狼疮药物对机体的作用-药效学治疗剂量治疗剂量下出现的与治疗目的无关下出现的与治疗目的无关的作用的作用特点：特点：选择性低，选择性低，可预知，可与治可预知，可与治疗作用互相转化，疗作用互相转化， 不可避免（固不可避免（固有作用）部分副反应可预防有作用）部分副反应可预防1. 副反应副反应 药物对机体的作用-药效学口干唾液分泌扩瞳抑制瞳孔括约肌心率解除迷走神经对心脏的抑制 解痉内脏平滑肌松弛阿 托 品 M受体阻断药药物对机体的作用-药效学 2. 毒性反应毒性反应用量过大或时间过长引起对机体功能、用量过大或时间过长引起对机体功
6、能、形态产生损害。形态产生损害。特点：特点： 用量大用量大 可预知可预知 应避免应避免 药物对机体的作用-药效学（1）急性毒性）急性毒性因使用剂量过大而立即因使用剂量过大而立即发生的毒性作用。多损害循环、呼吸、发生的毒性作用。多损害循环、呼吸、神经系统功能。神经系统功能。 v（2）慢性毒性）慢性毒性长期用药因药物蓄积而长期用药因药物蓄积而逐渐发生的毒性作用。常损害肝、肾、逐渐发生的毒性作用。常损害肝、肾、造血器官、内分泌器官。造血器官、内分泌器官。 药物对机体的作用-药效学l苯巴比妥催眠苯巴比妥催眠 次晨次晨头晕、困倦、困倦l长期用糖皮期用糖皮质激素激素肾上腺皮上腺皮质功能低下，持功能低下，持
7、续数月数月 3. 后后遗效效应停停药后后血药浓度已降至阈浓度以下时血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的生物效应。所残存的生物效应。药物对机体的作用-药效学4. 继发性继发性反反应 由于药物治疗作用引起的由于药物治疗作用引起的不良后果。不良后果。药物对机体的作用-药效学 5. 变态反反应药物不同，反物不同，反应相同相同 仅见于少数特异于少数特异质病人，病人， 很小量即可引起。很小量即可引起。与与剂量无关，与量无关，与药物效物效应无关，拮抗无关，拮抗药解救无解救无效，停效，停药后反后反应渐消失，再用消失，再用时可再可再发。分分为四型：四型：I I型型过敏反敏反应；IIII型溶型溶细胞反胞反应；III
8、III型免疫复合物反型免疫复合物反应；（以上；（以上为速速发）；）；IVIV型型迟发变态反反应药物对机体的作用-药效学6.6.致畸作用致畸作用 重大事件重大事件Thalidomide babies药物对机体的作用-药效学药物对机体的作用-药效学 第第 二二 节节 药药物的量效关系物的量效关系 第二章药物对机体的作用-药效学效效应强度度药物物浓度度100%50%0最小有效最小有效浓度（度（阈浓度）度）半数有效量半数有效量 (EC50或或ED50) 引起引起50%阳性反阳性反应 50%最大效最大效应的量的量药物对机体的作用-药效学最大效应最大效应:当效应增强到最大程度后当效应增强到最大程度后虽再增
9、加剂量或浓度，效应不再继续虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能效应或效能。 药物对机体的作用-药效学表示药物的安全性的两个指标表示药物的安全性的两个指标治疗指数治疗指数(TI) ： 药物的药物的LD50与与ED50的比值。的比值。安全范围：安全范围：用用LD5与与ED95值或值或LD1与与 ED99之间的距离。之间的距离。安全范围安全范围较较治疗指数治疗指数更可靠。更可靠。药物对机体的作用-药效学第第第第 三三三三 节节药药物与受体物与受体物与受体物与受体 第二章药物对机体的作用-药效学 一、受体概念一、受体概念( (P11
10、P11）药物对机体的作用-药效学内源性配体信息放大系统生理、药理学反应l功能蛋白,细胞膜或细胞内 l可识别微量化学物质 l介导细胞信号传导Receptor 药物药物对机体的作用-药效学受体受体受体研究的由来受体研究的由来1978年年，Langley:阿托品阻滞毛果芸香碱促阿托品阻滞毛果芸香碱促进猫唾液分泌的作用进猫唾液分泌的作用存在能与药物结合的存在能与药物结合的物质。物质。 1905年年，烟碱和箭毒分别能兴奋和抑制骨，烟碱和箭毒分别能兴奋和抑制骨骼肌骼肌存在接受物质存在接受物质 1908年年，Ehrlich提出受体提出受体 药物对机体的作用-药效学激动药激动药 部分激动药部分激动药 拮抗药拮
11、抗药二、作用于受体的药物分类二、作用于受体的药物分类药物对机体的作用-药效学 降低其亲和力，而不改变内在降低其亲和力，而不改变内在活性活性 增加激动药剂量后量效曲线平增加激动药剂量后量效曲线平行右移行右移竞争性拮抗药竞争性拮抗药 与激与激动药竞争同一受体，可逆性争同一受体，可逆性结合合药物对机体的作用-药效学非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药 在拮抗药作用下，激动药的在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的抗药时的Emax药物对机体的作用-药效学三、受体类型三、受体类型 (Receptor classes)1.
12、ligand gated ion channels (ionotropic)2. Intracellular receptors3. G-protein-coupled receptors 4. Receptors with tyrosine kinase activity 门控离子通道型受体（离子通道型受体门控离子通道型受体（离子通道型受体)(G 蛋白耦联受体蛋白耦联受体)(细胞内受体细胞内受体)(具酪氨酸激酶活性受体具酪氨酸激酶活性受体)药物对机体的作用-药效学1.药物作用、药物效应、不良反应、药物作用、药物效应、不良反应、 2.受体、最小有效量、最小中毒量、治疗指数受体、最小有效量、最小中毒量、治疗指数 3.激动药、部分激动药、拮抗药激动药、部分激动药、拮抗药 名词解释名词解释药物对机体的作用-药效学
