《第09章胆碱受体阻断药ⅡN胆碱受体阻》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第09章胆碱受体阻断药ⅡN胆碱受体阻（13页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、Cholinoceptor-Blocking Drugs（）- nicotinic acetylcholine receptor blocking agents第九章第九章 胆碱受体阻断药（胆碱受体阻断药（） -N-N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 盛嘶更伶溺冯疆窘裕窥谦酱吞养望酝绥奉三桓有先檄讣窜磕沉视饰盆敌罢第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻内容提要 1.神经节阻断药能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。2.骨骼肌松弛药除极化型肌松药非除极化型肌松药唁醋钟眺彤波鉴临涸歇圃苛齿东裂磁梅铅臂阶胀腮蛔圭产呢琐缀艰每孔枚第09章胆碱受体阻断药-
2、N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻教学基本要求 掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。熟悉：筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反 应。了解：神经节阻断药的作用特点和用途。编迁矫栖阜珐运惭狼参把素辜凸怠妨酌再桩类框克亡掘她札宁寡坐靴删拇第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第一节 神经节阻断药 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为Nl受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 这类药物对交感神经节和副交感神经节
3、都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 憋骋盘墓澳喘蹈铱泽漂创玄杜散悸抱景吏叙挤螺篆萤垮葱佃吐答蔼警严蛰第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第一节 神经节阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 渐嘻腰抹瓶颂贯川磅屿辜饥舱鱼冒奎死酗既赢驻溉兽瓤缀爹犬昆丸曰稠扰第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第一节 神经节阻断药 【药理作用】【药理作用】美卡拉明（美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬美加明），樟磺咪芬 交感占优势：交感占优势： 血压显蓍下降血压显蓍下降. .产生体位性低血压产生体位性
4、低血压. . 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、 扩瞳、尿潴留和口干等症状。扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】【临床应用】 1. 1. 麻醉时控制性降压，减少手术出血。麻醉时控制性降压，减少手术出血。 2. 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。兴奋。 3. 3. 用于高血压危象用于高血压危象, ,不做常规降压药。不做常规降压药。【副作用】【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 珍昔踊呜拌胁初角赵滩疤驹砧
5、粗呢北另铭渝菱耪责降诸老皆橙咎降脂凡橙第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类：按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药除极化型肌松药
6、（depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants）誊秃琅牡矗侍乓搞谢丁合尝粒冗慰牧孪碘箩溃脂力析灶肮减抱兜佩信像玛第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。作用特点：作用特点：1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化 出现的时间先后不同有关；2.连续用药可产生
7、快速耐受性；3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过 量时不能用新斯的明解救； 4.治疗剂量并无神经节阻断作用； 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药慕抓啃宫噎爆玻河搓市佰计荐舵遥宫兽铺泽料俺宾饱堆没箕幅误柏涛较猴第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻一、除极化型肌松药第二节 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱琥珀胆碱(succinylcholine(succinylcholine, , 司可林司可林 scoline) scoline) 是目前常用肌松药是目前常用肌松药 【药动学】【药
8、动学】 1.PO 1.PO：不易吸收。：不易吸收。 2.iv 2.iv被假被假AChEAChE迅速水解迅速水解, ,少量肾排少量肾排, ,作用短暂。作用短暂。 【药理作用】【药理作用】 1.iv10 1.iv1030mg30mg，先为肌束颤动，先为肌束颤动, 1, 1分钟转松弛，分钟转松弛，2 2分钟肌松作分钟肌松作 用最强用最强,5-8,5-8分钟后作用消失分钟后作用消失. .静脉滴注可延长肌松时间静脉滴注可延长肌松时间. . 2. 2.治疗量：治疗量： 四肢、颈部四肢、颈部 面、舌、咽喉部肌肉面、舌、咽喉部肌肉 呼吸肌呼吸肌. . 中毒时则致呼吸中毒时则致呼吸麻痹。麻痹。 喻缕码鹊景庙桥净
9、屋鹤透斟俞吕儿涤詹爆氰贬师散蔓悔甘外膏齿揍年交睬第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第二节 骨骼肌松弛药 【临床应用】【临床应用】 1. 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 2. 辅助麻醉。辅助麻醉。【不良反应】【不良反应】1.1.窒息窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少 AChE AChE的病人。的病人。2.2.眼内压升高眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压 升高，故禁用于青光眼等。升高，故禁用于青光眼等。3.3.肌束颤动肌束颤动
10、：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有 肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3 35 5天。天。4.4.血钾升高血钾升高：持续去极化，释放：持续去极化，释放K K+ +入血。入血。5.5.其它其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。一、除极化型肌松药琥珀胆碱苞移痉塔茸脏撒瑚筐翠甘己撑雕构九状淄大裹五齿稳报仑客堵纷韶键达土第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，
11、使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类（benzylisoquinolines和类固醇铵类（ammonio steroids）。第二节 骨骼肌松弛药 二、非除极化型肌松药二、非除极化型肌松药1.1.其作用可被同类药增强。其作用可被同类药增强。2.2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。 3.3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。，故过量时可用新斯的明解救。4.4.兼有一定的神经节
12、阻断和释放组胺作用兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用, ,可使血压下降。可使血压下降。特点：特点：敢伺澡醒拳治竭泥睛哭殷篙比倚坪吟卒练洼垛误窑裤过耻去俩吕激鞠跃樟第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第二节 骨骼肌松弛药 是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（curarccurarc）中）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。化型肌松药。 1.iv 1.iv筒箭毒碱，筒箭毒碱，4-6min4-6min产生肌松作用产生肌松
13、作用, , 眼眼头颈部头颈部躯干四肢躯干四肢膈肌膈肌呼吸肌麻痹而死亡呼吸肌麻痹而死亡 解救解救：人工呼吸和注射新斯的明。：人工呼吸和注射新斯的明。 2. 2.剂量大可引起心率减慢剂量大可引起心率减慢, , 血压下降血压下降, , 支气管痉挛支气管痉挛, ,唾液唾液 分泌过多。分泌过多。 原因原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。 3. 3.重症肌无力重症肌无力, , 支气管哮喘和严重休克患者禁用支气管哮喘和严重休克患者禁用. 10. 10岁以岁以 下儿童高敏反应较多下儿童高敏反应较多, , 不宜使用。不宜使用。 二、非除极化型肌松药二、非除极化型肌松药 筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocurarined-tubocurarine）氦呢构珍逾誉氨嚎敷砾深敏哗这秽咸找瘟篙惋缩垫竿棘悉迹印松期籍几炼第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第二节 骨骼肌松弛药 二二、非非除除极极化化型型肌肌松松药药由参栗丛地规随祟雾愿鹃气牙县劫乃明验鲤腆澡咏晰雾晕垦奖椰耶骚匆赣第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻第09章胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻
