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1、药用高分子资料Pharmaceutics departmentChina pharmaceutical university 吕慧侠Learning Objectives熟习药用高分子资料构造特征和运用性能；了解常用高分子资料的性质及其在药剂中的运用吃、穿、主、用、行高分子化合物 Macromolecules定义：由许多构造简单的单体以共价键衔接而成的分子量在10,000以上的一类链状或网状化合物。来源1、 天然(从动物、植物、海洋生物、矿物中提获得到的资料，如多糖类淀粉、纤维素、植物凝集素、多肋、蛋白类、透明质酸、明胶、无机硅酸盐资料)2、半合成(半天然资料或称改性天然资料,以天然资料为根底
2、，进展某种基团修饰，改动其溶解性、结晶度、粘附性、复合性等物理化学性能，如各种纤维素衍生物、改性天然胶类等)3、人工合成(生物、无机高分子资料，如不同分子量的羟基磷酸钙及硅酸盐等)、 structures一一级构造构造近程构造近程构造构造单元的化学组成、衔接顺序、构造单元的化学组成、衔接顺序、立体构型，以及支化、交联等立体构型，以及支化、交联等二二级构造构造远程构造程构造高分子高分子链的形状构象以及的形状构象以及高分子的大小分子量高分子的大小分子量链构造构造聚集聚集态构造构造三三级构造构造晶晶态、非晶、非晶态、取向、取向态、液晶、液晶态及及织态等。等。聚聚合合物物的的构构造造、structur
3、es根本构造化学构造：空间构造：聚集态构造：Rnn聚合度R构造单元R及n空间构造(形状和构象)高分子间作用加工条件不同而构成聚集态构造：分子链间的陈列和堆砌虽然高分子的链构造对高分子资料有显著影响，但由于聚合物是有许多高分子链聚集而成，有时即使一样链构造的同一种聚合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制品的性能也会截然不同。 聚合物的聚集聚合物的聚集态态构造构造对对聚合物聚合物资资料性能的影响比料性能的影响比高分子高分子链链构造更直接、更重要。构造更直接、更重要。研讨掌握聚合物的聚集态构造与性能的关系，对选择适宜的加工成型条件、改良资料的性能，制备具有预期性能的聚合物资料具有重
4、要意义。、Character 1、分子量及其分子量分布特点：分子量大，且具有多分散性分子量与聚合物性质之间的关系1数均分子量：聚合物溶液冰点、沸点、浸透压等只取决于溶液中高分子数目Mn2重均分子量：对光的散射性质、分散性质等与数目相关的同时还与分子尺寸有关Mw3粘均分子量：聚合物溶液粘度M分子量的大小及多分散性对聚合物件能有显著影响。普通而言，聚合物的力学性能随分子量的增大而提高。一、如玻璃化温度、抗张强度、密度、比热等。刚外始时随分子量增大而提高最后到达一极限值；二是某些性能如粘度、弯物强度等随分子量添加而不断促高、但不存在极限值。分子量的多分散性的大小主要取决于聚合过程，也受试样处置、存放
5、条件等要素的影响2、溶胀和溶解1溶解缓慢，普通先溶胀后溶解2聚合物的溶解度与分子量有关。普通分子量越大，溶解度越小；反之，溶解度越大。3非结晶态高分子比结晶态易溶解4交联高分子只溶胀不溶解3、溶胶和凝胶溶胶高分子资料在水溶液中处于溶解时的形状凝胶高分子溶液在一定条件下，产生较为结实的物理交联的形状4、玻璃化温度、粘流温度(glass transition temperature, Tg)(viscous flow temperature ,Tf)玻璃态：由于温度低，链段的热运动缺乏以抑制主链内旋转位垒，处于“冻结形状，只需侧基、链节、链长、键角等的部分运动质地脆而硬高弹态：受力时产生很大形变，
6、除去外力后又恢复原状的形状粘流态：随着温度进一步升高，链段运动加剧，最后不可逆变成粘性流体的力学形状力学三力学三态5 5、力学性质、力学性质资料在外力作用下，其几何外形和尺寸所发生的变资料在外力作用下，其几何外形和尺寸所发生的变化称应变或形变，通常以单位长度面积、体积化称应变或形变，通常以单位长度面积、体积所发生的变化来表征。所发生的变化来表征。资料在外力作用下发生形变的同时，在其内部还会资料在外力作用下发生形变的同时，在其内部还会产生对抗外力的附加内力，以使资料坚持原状，当产生对抗外力的附加内力，以使资料坚持原状，当外力消除后，内力就会使资料回复原状并自行逐渐外力消除后，内力就会使资料回复原
7、状并自行逐渐消除。当外力与内力到达平衡时，内力与外力大小消除。当外力与内力到达平衡时，内力与外力大小相等，方向相反。单位面积上的内力定义为应力。相等，方向相反。单位面积上的内力定义为应力。、Application1、StarchesD-葡萄糖残基以葡萄糖残基以-1,4-苷苷键衔键衔接的多糖接的多糖 直链淀粉易结晶，不溶于冷水，支链淀粉能均匀分散于水中。因此天然淀粉也不溶于冷水，但在6080下于水中会发生“糊化作用，而构成均匀的糊状溶液 改性填充剂、粘合剂、崩解剂2、GelatinR为氨基酸多肽大分子新颖牛皮和猪皮等经过精细加工提取的一种颗粒状多肽聚合物；明胶不易溶于冷水,但能吸收冷水的分量却是
8、本身的5-10倍,易溶于温水,冷却构成凝胶微胶囊囊材、微胶囊囊材、软胶囊囊材、凝胶、黏合胶囊囊材、凝胶、黏合剂、包、包衣等衣等 3、Chitin & Chitosan壳聚糖的化学构造与纤维素非常类似，只是2位碳上得的羟基被氨基所替代；广泛用于水处置、医药、食品、农业、生物工程、日用化工、纺织印染、造纸和烟草等领域；医用：壳聚糖无毒，有很好的生物相容性、生物活性和可生物降解性，而且具有抗菌、消炎、止血、免疫等作用，可用作人造皮肤、自吸收手术缝合线、医用敷科、人工骨、组织工程支架资料、免疫促进剂、抗血栓剂、抗菌剂、制酸剂；缓释资料、凝胶、囊材、胶束、脂质体、纳米粒等。4、Celluloses微晶纤
9、维素微晶纤维素 MCC MCC具有良好的流动性，又具有粘和性及良好的具有良好的流动性，又具有粘和性及良好的塑性变形才干，能提高片剂的硬度，又具有塑性变形才干，能提高片剂的硬度，又具有促进崩解的作用促进崩解的作用用途：片剂的填充剂、粘合剂、崩解剂，运用途：片剂的填充剂、粘合剂、崩解剂，运用量普通为用量普通为5-60%5-60%，也可用于全粉末直接压，也可用于全粉末直接压片的枯燥粘合剂，还可用作胶囊的稀释剂，片的枯燥粘合剂，还可用作胶囊的稀释剂，运用量普通为运用量普通为10%-60%10%-60%，还可用作液体制剂，还可用作液体制剂的吸收剂和助悬、增稠剂的吸收剂和助悬、增稠剂羟丙甲基纤维素 HPM
10、C非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成廓清或微浑浊的胶体溶液。用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)，滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等5、Acrylic Acids聚丙烯酯树脂(Eudragit) ：甲基丙烯酸/甲基丙烯酸酯共聚物，分为胃溶、肠溶和水不溶型。用途：片剂、丸剂、颗粒剂肠溶性的包衣资料和肠溶性胶囊壳的成膜剂、微囊成膜剂等，也可用于缓释制剂的阻滞剂 卡波谱carbomer：强吸湿性、酸性、黏性。增稠剂、助悬剂、凝胶基质、生物粘附资料、控缓释制剂的骨架
11、资料等。6、Ethylene聚乙烯醇 PVA： CH2-CH2 n OH成膜资料、增稠、辅助乳化、制备微球、微囊的基质与囊材聚维酮 PVP：粘合剂、增稠剂、助溶剂、分散剂、络合剂、成膜资料、包衣资料、缓释骨架资料及固体分散物的载体7、Polyethylene glycol (PEG)分子量差别大，可有液态、半固体和固体形状三种，常用的有PEG200、 PEG400、 PEG6000等。用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、黏合剂、光滑剂8、polylactic acid; PLA H3C O H OCC nOH H乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，分子量的大小与降解时间有关。用途：医用手术缝合线、微囊/微球基质、植入剂基质
