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1、 影响药物效应的因素影响药物效应的因素 第一节第一节 药物方面的因素药物方面的因素一、药物的剂型与给药途径：一、药物的剂型与给药途径： 原料药须制成各种剂型应用，如片剂、胶囊、原料药须制成各种剂型应用，如片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、酊剂、糖浆剂、栓剂、注射剂、喷颗粒剂、丸剂、酊剂、糖浆剂、栓剂、注射剂、喷雾剂和气（粉）雾剂、软膏剂、滴眼（鼻、耳）剂、雾剂和气（粉）雾剂、软膏剂、滴眼（鼻、耳）剂、透皮贴剂以及缓释和控释制剂等。透皮贴剂以及缓释和控释制剂等。 制造工艺影响药物的理化性质制造工艺影响药物的理化性质, 如崩解度、溶如崩解度、溶解度等，进而影响药物的吸收。解度等，进而影响药物的吸收。吸收速
2、度快慢：吸收速度快慢：静脉注射静脉注射吸入吸入肌内注射肌内注射口服口服直肠直肠贴皮贴皮二、二、 药物的剂量：药物的剂量： 阈剂量阈剂量(threshold dose)(threshold dose)、也叫最小有效量、也叫最小有效量(minimal dose)(minimal dose)、有效量、有效量(effective dose)(effective dose)、 中毒量中毒量(toxic dose)(toxic dose)、致死量、致死量(lethal dose)(lethal dose)。 药典中规定了药物的治疗量药典中规定了药物的治疗量(therapeutic (therapeutic
3、 dose)dose)以及毒、剧药的极量以及毒、剧药的极量(maximal dose)(maximal dose)。 一定范围内，效应与剂量成正比；一定范围内，效应与剂量成正比； 有些药物，不同剂量下产生不同的效应，有些药物，不同剂量下产生不同的效应， 如阿司匹林；如阿司匹林； 三、给药时间对药物作用的影响三、给药时间对药物作用的影响四、药物相互作用：四、药物相互作用： 药物相互作用药物相互作用(drug interaction)(drug interaction)：可分为药剂学相互：可分为药剂学相互作用（体外的）以及药效学与药动学相互作用（体内的），作用（体外的）以及药效学与药动学相互作用（
4、体内的），其结果可增强疗效、减少不良反应或降低疗效、增加不良反其结果可增强疗效、减少不良反应或降低疗效、增加不良反应。应。 协协同同作作用用(synergism):(synergism):两两种种或或两两种种以以上上的的药药物物合合用用，使使原有的效应增强。原有的效应增强。 相加作用（相加作用（additionaddition）：）：1 + 1 = 21 + 1 = 2 增强作用（增强作用（potensiationpotensiation）：）：1 + 1 1 + 1 2 2 拮拮抗抗作作用用(antagonism):(antagonism):两两种种或或两两种种以以上上的的药药物物合合用用，
5、使原有的效应减弱。使原有的效应减弱。 （一）药效学方面的相互作用：（一）药效学方面的相互作用：激动药和拮抗药的相互作用；体内化学结合，等激动药和拮抗药的相互作用；体内化学结合，等（二）药动学方面的相互作用方式：（二）药动学方面的相互作用方式：1、药物竞争与血浆蛋白结合；、药物竞争与血浆蛋白结合；2、影响药物生物转化：肝药酶诱导剂和抑制剂、影响药物生物转化：肝药酶诱导剂和抑制剂五、烟酒对药物作用的影响五、烟酒对药物作用的影响（一）吸烟对药物作用的影响：（一）吸烟对药物作用的影响：（一）吸烟对药物作用的影响：（一）吸烟对药物作用的影响：1 1、减少药物的吸收：延迟胃排空的时间；、减少药物的吸收：延
6、迟胃排空的时间；、减少药物的吸收：延迟胃排空的时间；、减少药物的吸收：延迟胃排空的时间；2 2、加速药物的代谢：肝药酶诱导剂、加速药物的代谢：肝药酶诱导剂、加速药物的代谢：肝药酶诱导剂、加速药物的代谢：肝药酶诱导剂3 3、增加药物毒性：尼古丁促进抗利尿激素的分泌、增加药物毒性：尼古丁促进抗利尿激素的分泌、增加药物毒性：尼古丁促进抗利尿激素的分泌、增加药物毒性：尼古丁促进抗利尿激素的分泌 （二）饮酒对药物的影响（二）饮酒对药物的影响（二）饮酒对药物的影响（二）饮酒对药物的影响1 1、消化道血管扩张增加药物吸收：降压药、催眠药、消化道血管扩张增加药物吸收：降压药、催眠药、消化道血管扩张增加药物吸收
7、：降压药、催眠药、消化道血管扩张增加药物吸收：降压药、催眠药2 2、饮酒引起肝损害：、饮酒引起肝损害：、饮酒引起肝损害：、饮酒引起肝损害：3 3、加速药物的代谢：肝药酶诱导剂、加速药物的代谢：肝药酶诱导剂、加速药物的代谢：肝药酶诱导剂、加速药物的代谢：肝药酶诱导剂 难以预测难以预测难以预测难以预测的反应的反应的反应的反应药物作用的药物作用的药物作用的药物作用的不确定性不确定性不确定性不确定性 第二节第二节 机体方面的因素机体方面的因素一、年龄：主要表现在老人和儿童。如氯霉素引起一、年龄：主要表现在老人和儿童。如氯霉素引起灰婴综合征，儿童四环素牙。灰婴综合征，儿童四环素牙。 二、二、性别：特别是
8、妊娠期和哺乳期要考虑药物对母性别：特别是妊娠期和哺乳期要考虑药物对母体或胎（婴）儿的影响。谨防药物致畸。体或胎（婴）儿的影响。谨防药物致畸。三、营养状态：三、营养状态： 脂肪组织减少、血浆蛋白减少、肝药酶活性降脂肪组织减少、血浆蛋白减少、肝药酶活性降低、药效增强和不良反应增加。低、药效增强和不良反应增加。四、精神因素：四、精神因素： 以往的用药经历和对医院和医生的信赖；以往的用药经历和对医院和医生的信赖； 安慰剂安慰剂(placebo)(placebo)及其意义。及其意义。 五、五、 遗传因素：主要影响药动学和药效学，研究遗传因素：主要影响药动学和药效学，研究遗传因素对药物作用影响的药理学分支
9、学科称为药遗传因素对药物作用影响的药理学分支学科称为药物遗传学（物遗传学（pharmacogenetics)pharmacogenetics)。 遗传因素引起的病态包括：遗传因素引起的病态包括： 1 1） 快代谢型快代谢型(extensive metabolizer)(extensive metabolizer)和慢和慢代谢型代谢型(poor metabolizer)(poor metabolizer)，如乙酰化速度。，如乙酰化速度。 2 2） 假性胆碱酯酶缺乏，引起普鲁卡因和琥珀假性胆碱酯酶缺乏，引起普鲁卡因和琥珀酰胆碱代谢异常。酰胆碱代谢异常。 特异质反应特异质反应六、病理因素对药物作用的
10、影响n 疾病改变机体对药物的敏感性和对药物的处置疾病改变机体对药物的敏感性和对药物的处置( (如心脏如心脏, ,肾脏肾脏, ,肝脏和胃肠道疾病肝脏和胃肠道疾病) ) n药物引起的病态：药物引起的病态： 耐受性耐受性(tolerance)(tolerance)：连续用药后机体对药物：连续用药后机体对药物的反应强度递减。增加剂量可保持药效不变。的反应强度递减。增加剂量可保持药效不变。 快速耐受性快速耐受性(tachyphylaxis)(tachyphylaxis)：药物在短时内：药物在短时内反复应用数次后药效递减直至消失。反复应用数次后药效递减直至消失。 耐药性耐药性(resistance): (
11、resistance): 病原体对药物产生的病原体对药物产生的耐受性耐受性. . 药物依赖性：药物依赖性： 七、七、昼夜节律：昼夜节律：时晨药理学时晨药理学(chronopharmacology)(chronopharmacology)： 研究人体生物钟对药物作用的影响，研究人体生物钟对药物作用的影响，即研究生物节律与药物效应之间的关系。即研究生物节律与药物效应之间的关系。 药物在体内的过程有明显的时间节律药物在体内的过程有明显的时间节律性，从而影响药物的效应和毒性。性，从而影响药物的效应和毒性。n n血压：长效降压药：每日一次，血压：长效降压药：每日一次，血压：长效降压药：每日一次，血压：长
12、效降压药：每日一次，8 8 8 8点以前服用点以前服用点以前服用点以前服用 人体的血压在人体的血压在人体的血压在人体的血压在24242424小时内会呈现规律性的变化，正常情小时内会呈现规律性的变化，正常情小时内会呈现规律性的变化，正常情小时内会呈现规律性的变化，正常情况下在上午况下在上午况下在上午况下在上午9 9 9 910101010点（脑溢血高发）和下午点（脑溢血高发）和下午点（脑溢血高发）和下午点（脑溢血高发）和下午4 4 4 46 6 6 6点达到高峰。点达到高峰。点达到高峰。点达到高峰。夜间入睡后自动调节下降（脑血栓高发）。夜间入睡后自动调节下降（脑血栓高发）。夜间入睡后自动调节下降
13、（脑血栓高发）。夜间入睡后自动调节下降（脑血栓高发）。n n肾上腺糖皮质激素：早上肾上腺糖皮质激素：早上肾上腺糖皮质激素：早上肾上腺糖皮质激素：早上8 8 8 8点用药效果最好点用药效果最好点用药效果最好点用药效果最好 上午上午上午上午8-108-108-108-10点达最高，午夜后最低。所以通常情况下，点达最高，午夜后最低。所以通常情况下，点达最高，午夜后最低。所以通常情况下，点达最高，午夜后最低。所以通常情况下，服用强的松等肾上腺糖皮质激素药，在早上服用强的松等肾上腺糖皮质激素药，在早上服用强的松等肾上腺糖皮质激素药，在早上服用强的松等肾上腺糖皮质激素药，在早上8 8 8 8点钟服用效果点
14、钟服用效果点钟服用效果点钟服用效果最好，降低不良反应。最好，降低不良反应。最好，降低不良反应。最好，降低不良反应。n n中效胰岛素：晚上中效胰岛素：晚上中效胰岛素：晚上中效胰岛素：晚上10101010点半左右注射点半左右注射点半左右注射点半左右注射 凌晨凌晨凌晨凌晨4 4 4 4点左右，人体的生长激素、糖皮质激素等开始分点左右，人体的生长激素、糖皮质激素等开始分点左右，人体的生长激素、糖皮质激素等开始分点左右，人体的生长激素、糖皮质激素等开始分泌了，这会引起血糖升高。为了维持正常血糖，对胰岛素泌了，这会引起血糖升高。为了维持正常血糖，对胰岛素泌了，这会引起血糖升高。为了维持正常血糖，对胰岛素泌了，这会引起血糖升高。为了维持正常血糖，对胰岛素的需求就会相应增加。的需求就会相应增加。的需求就会相应增加。的需求就会相应增加。 在头一天晚上在头一天晚上在头一天晚上在头一天晚上10101010点半左右注射中效点半左右注射中效点半左右注射中效点半左右注射中效胰岛素，这样到凌晨三四点的时候，正好可以达到峰值，胰岛素，这样到凌晨三四点的时候，正好可以达到峰值，胰岛素，这样到凌晨三四点的时候，正好可以达到峰值，胰岛素，这样到凌晨三四点的时候，正好可以达到峰值，起到最好的控制血糖的效果。起到最好的控制血糖的效果。起到最好的控制血糖的效果。起到最好的控制血糖的效果。 End
