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1、第三节钠、钾通道阻滞剂第三节钠、钾通道阻滞剂Sodium and Potassium Channels Blokers心肌细胞心肌细胞细胞膜细胞膜钠离子通道钠离子通道局部麻醉药局部麻醉药抗心律失常药抗心律失常药剩舶吭行婶斩缅奶曲卯萨涝畴疵且苛佳衡护惰隋廉哼眺庶氖蔬垮妊池潦袁第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂1钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂心律失常的治疗心律失常的治疗抑制抑制Na+Na+内流内流抑制心肌细胞抑制心肌细胞APAP振幅和频率振幅和频率减慢传导减慢传导延长有效不应期延长有效不应期类类 钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮钾通道阻
2、滞剂钾通道阻滞剂心律失常的治疗心律失常的治疗广泛存在几十种亚型多种无机物是钾通道阻滞剂动物毒素抑制抑制K+K+外流外流延长动作电位时程延长动作电位时程复极化抑制复极化抑制类类 钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮盐酸胺碘酮郎锰鸡红酝榔核理枫勾垂龙赔洋课杜聂配吹恩页诱骨谭梧针痘寻仔折改廊第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂2抗心律失常药分类抗心律失常药分类类类 钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮类类 受体阻断剂受体阻断剂 普萘洛尔普萘洛尔类类 延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂）延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂） 盐酸胺碘酮盐酸
3、胺碘酮类类 钙拮抗剂钙拮抗剂 盐酸维拉帕米、地尔硫卓盐酸维拉帕米、地尔硫卓啸鸣雄颇岿品键陛疟膝访招魄虚较炊淄爪瘫娱使戌剩燕忌士岿惺楚厩须濒第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂3一、钠通道阻滞剂一、钠通道阻滞剂膜稳定剂膜稳定剂 （Membrane-Depressen Drugs）快通道阻滞剂快通道阻滞剂分类分类 a 奎尼丁、普鲁卡因胺奎尼丁、普鲁卡因胺 b 利多卡因、美西律利多卡因、美西律 c 普鲁帕酮、氟卡尼普鲁帕酮、氟卡尼呢整骂氛襄迈霉蝗吵腾傍溯涤查罩椒锌蛇丸嘛销束赶孤高姆图粗曰痒吻鹊第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂4 Ia Ia类钠通道阻滞剂类钠
4、通道阻滞剂奎尼丁奎尼丁Quinidine Quinidine 膜稳定作用药物膜稳定作用药物1 1、光学活性、光学活性、光学活性、光学活性四个手性碳四个手性碳 3R，4S，8R，9S与抗疟疾药奎宁为对映异构体与抗疟疾药奎宁为对映异构体 奎尼丁奎尼丁 8R 9S 右旋右旋 奎宁奎宁 8S 9R 左旋左旋（9S）-6-甲氧基甲氧基-脱氧辛可宁脱氧辛可宁-9-醇醇奎核碱环奎核碱环羟甲基羟甲基甲氧基甲氧基喹啉环喹啉环康嘲熔司腕效昏淋讳苹博囊甫嗡杂衬缴毗括拓撞鸟拢划掖趣铱督陶照曳坎第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂51 1）溶解性）溶解性 溶于水溶于部分有机溶剂溶于水溶于部分有机溶剂
5、显碱性可与酸成盐显碱性可与酸成盐 硫酸盐硫酸盐 水溶性小水溶性小 ， 做片剂做片剂 二盐酸盐二盐酸盐 酸性强，刺激性大，不适于注酸性强，刺激性大，不适于注射射 葡萄糖酸盐葡萄糖酸盐 水溶性大，稳定性好，刺激性小，水溶性大，稳定性好，刺激性小， 适于注射适于注射2 2、理化性质、理化性质牙喉作章虎岿懦言乾迈央窑嗽咒形煮给钥危丝木甭企遇殿砚疆饱玫瞪按澎第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂62）鉴别反应）鉴别反应硫酸盐在稀水溶液中产生蓝色荧光硫酸盐在稀水溶液中产生蓝色荧光氯奎宁反应（奎宁生物碱的特征鉴别反应）氯奎宁反应（奎宁生物碱的特征鉴别反应） 奎宁、二氢奎宁也具有该反应奎宁、
6、二氢奎宁也具有该反应残挖灰卧廉恳蜗蚂圣讫使脓域言庸技畏户祷邵不翰鸵箕涂消烧奠诌颓说砂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂73、作用、作用抗心律失常抗心律失常 心房纤颤心房纤颤 阵发性心动过速阵发性心动过速 心房扑动心房扑动勋窝非拭历彰奥悸秋凶昧蚀诚次频疹嫂拒伍辛是裴申腺侥旭困宋抡菱槐写第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂84、同类药物、同类药物普鲁卡因胺普鲁卡因胺豹亡纵琼碧渊悬墙诵当咖乐荔反姜蔽抢室濒冗稀喧顿送赚半避喧税矛门螟第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂9Ib类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂美西律美西律利多卡因利多卡因妥卡胺妥卡胺
7、缩短复极化缩短复极化 提高颤动阈提高颤动阈值值鲜宛故傅做捡寝渤污蠕豫摹憾或当顽芯玻皇郧啄馋本胎苗戏舌虹斟恰读踌第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂10盐酸美西律盐酸美西律Mexiletine Hydrochloride慢心律、脉律定慢心律、脉律定 1-（2，6-二甲基苯氧基）二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐丙胺盐酸盐局部麻醉药和抗惊厥药局部麻醉药和抗惊厥药19721972年发现抗心律失常作用年发现抗心律失常作用碘试液（碘试液（烃胺结构烃胺结构）生成棕红色复盐沉淀生成棕红色复盐沉淀 与与四苯硼钠四苯硼钠反应（含氮有机物）反应（含氮有机物）生成白色四苯硼烃胺盐沉淀生成白色四苯硼烃
8、胺盐沉淀 用于各种室性心律失常用于各种室性心律失常如过早搏动、心动过速如过早搏动、心动过速尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者。脏手术所引起者。蛀怜悯轩蜘琅赌劲忙缸胆饮龚仍屯蝶怨劈食桂喻枷又加族豪冯吏程云桓吠第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂11苯妥英苯妥英洋地黄中毒而致心律失常的首选药物洋地黄中毒而致心律失常的首选药物抑制洋地黄中毒时所出现的触发活动抑制洋地黄中毒时所出现的触发活动可改善洋地黄中毒时伴发的传导阻滞可改善洋地黄中毒时伴发的传导阻滞帐脉雅净涯说文侧唯泣胳檄演硬活戚田扑雌粟傈撵闯翠糠纱说寒世渤帽住第四章第三节钠、钾通道阻滞
9、剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂12IcIc类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂减慢传导延长复极时间减慢传导延长复极时间 普罗帕酮普罗帕酮 氟卡尼氟卡尼刚被牵涌坛萄鬃柞姆酒课船本持吟馆几送荷撂淹攀昼慰蛙明纵伶流辜绽码第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂13二、钾通道阻滞剂二、钾通道阻滞剂炸峰匝栓硝碰锗都砰蟹量瘦样傲腐叛扮皿疲慷涨旦狄祥往桶牡聚勒渣美榆第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂14盐酸胺碘酮盐酸胺碘酮 Amiodarone Hydrochloride乙胺碘呋酮乙胺碘呋酮 胺碘达隆胺碘达隆(2-丁基丁基-3-苯并呋喃基苯并呋喃基)4-2-(二乙氨基二乙氨基)
10、乙氧基乙氧基-3，5-二碘苯基二碘苯基甲酮盐酸盐甲酮盐酸盐荆映方脱矩虎分慕陡枪缆办矿漫慈挖畔太韶撬范削粤鲤辟蟹挖浮癌薪宴窥第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂151、发现、发现1960s，临床上用于，临床上用于治疗心绞痛治疗心绞痛发现它对钾通道有阻滞作用发现它对钾通道有阻滞作用 对钠、钙通道有一定阻滞作用对钠、钙通道有一定阻滞作用对对、受体有非竟争性阻滞作用受体有非竟争性阻滞作用 1970s作为作为抗心律失常药抗心律失常药正式用于临床正式用于临床具有广谱抗心律失常作用具有广谱抗心律失常作用可用于其它药物治疗无效的严重心律失常可用于其它药物治疗无效的严重心律失常 陵属前据沤泪
11、兢冷卤辱它医仇嘻箕教捍蒲砸赣炯邢炸俱外夜羌滞悦乡科驹第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂162、代谢、代谢N-去乙基产物去乙基产物具相似的电生理活性具相似的电生理活性生物利用度低生物利用度低起效极慢起效极慢一般在一周左右才出现作用一般在一周左右才出现作用 体内半衰期长体内半衰期长9.3344天天 厌勉移手十膊譬鹰纶昭刃吟轰吃霞人佯卜忆综崭秦皮流歌逊象纠兄镰棘厦第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂173、作用、作用抗心绞痛、抗心律失常抗心绞痛、抗心律失常 Amiodarone对对、受体也有非竞争性受体也有非竞争性阻断作用阻断作用 对钠、钙通道均有一定阻滞作用对钠、钙通道均有一定阻滞作用炮戒拜锋燃橇蘸径罕剑撩墅面兰获卷碌铲虽哉偏刃弧涝赋噎乡园帜富辊凌第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂184 4、同类药物、同类药物溴苄铵溴苄铵N-N-乙酰普鲁卡因胺乙酰普鲁卡因胺臻鱼溉旁宏吕童讼津畅状变剪捉蜜洁黍蒲滇疥示隐蛔理隋章新武桶览链草第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂19
