中枢兴奋药与大脑功能恢复药中枢兴奋药与大脑功能恢复药 教学目标教学目标1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝 林，多沙普仑的作用特点林，多沙普仑的作用特点2．了解中枢兴奋药的作用机理．了解中枢兴奋药的作用机理 . 第一节第一节 中枢兴奋药中枢兴奋药【【定义定义】】能提高能提高CNS机能活动的一类药物机能活动的一类药物分类分类】】按作用部位分按作用部位分 （ （1）大脑皮层兴奋药：如咖啡因大脑皮层兴奋药：如咖啡因 （ （2）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米、山）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米、山梗菜碱等．梗菜碱等． （ （3）兴奋脊髓药：如士的宁．）兴奋脊髓药：如士的宁． 咖啡因（咖啡因（Caffeine））【【药理作用药理作用】】1. 1. 兴奋中枢神经系统兴奋中枢神经系统（（1 1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神．．（（2 2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快一．一．大脑皮质兴奋药物大脑皮质兴奋药物 .2. 对心血管作用对心血管作用 对血压影响不大，原因是： 对血压影响不大，原因是： （ （1）兴奋心脏，使心力）兴奋心脏，使心力↑，心输出量，心输出量↑ ．． （ （2）直接扩张冠状）直接扩张冠状A和肾和肾A血管．血管． 对脑血管有收缩作用。
对脑血管有收缩作用 .３．其他：３．其他： ⑴⑴ 较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用 较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用 ⑵⑵ 促进胃酸和胃蛋白酶分泌，诱发或加 促进胃酸和胃蛋白酶分泌，诱发或加重溃疡．重溃疡． ⑶⑶ 利尿作用 利尿作用 ①①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，而使肾血流量增加， ②②直接抑制肾小管的重吸收直接抑制肾小管的重吸收 .【【临床应用临床应用】】1.中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催眠药过量引起的）：用较大剂量．眠药过量引起的）：用较大剂量．2. 一般性头痛：用一般性头痛：用APC3. 偏头痛：合用麦角胺偏头痛：合用麦角胺 .【【不良反应不良反应】】 １．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌 １．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌增加．增加． ２．口服大剂量（ ２．口服大剂量（1 g以上）可见中枢兴奋，以上）可见中枢兴奋，激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇痛药痛药 ．二．呼吸中枢兴奋药二．呼吸中枢兴奋药 尼可刹米（尼可刹米（nikethamide，可拉明），可拉明）【【药理作用药理作用】】 兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快 原因原因: (1)直接兴奋呼吸中枢直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用间接作用—通过刺激颈动脉体化学感通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢受器反射性地兴奋呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对提高呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性 ． 特点：特点： ⑴⑴ 温和，短暂温和，短暂 ⑵⑵ 安全范围大，不易惊厥安全范围大，不易惊厥 ．【【临床应用临床应用】】 用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻 用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效痹所引起的呼吸抑制无效不良反应不良反应】】 过量可引起血压升高，心动过速，肌 过量可引起血压升高，心动过速，肌颤，肌强直，甚至惊厥等． 颤，肌强直，甚至惊厥等． ． 二甲弗林二甲弗林（（dimefline，回苏灵），回苏灵） 直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍．倍． 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制 剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。
安全 剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥安全范围窄 ． 洛贝林洛贝林（（lobeline，山梗菜碱），山梗菜碱）【【机理机理】】刺激颈动脉体和主动脉体化感器反射刺激颈动脉体和主动脉体化感器反射性兴奋呼吸中枢使呼吸加快性兴奋呼吸中枢使呼吸加快特点特点】】 1．快，弱，短．快，弱，短 2．不易惊厥．不易惊厥【【用途用途】】主要用于新生儿窒息，主要用于新生儿窒息，CO中毒等中枢中毒等中枢性呼吸衰竭性呼吸衰竭 ． 贝美格（贝美格（bemegride,美解眠）美解眠） 直接兴奋呼吸中枢，作用快而短，安全范 直接兴奋呼吸中枢，作用快而短，安全范围小．围小． 临床主要用于巴比妥类药物中毒的解救． 临床主要用于巴比妥类药物中毒的解救． 多沙普仑多沙普仑(doxaprom,吗乙苯吡酮）吗乙苯吡酮） 机理同尼可刹米但作用强，起效快，安 机理同尼可刹米但作用强，起效快，安全范围大全范围大 ． 第二节第二节 促大脑功能恢复药促大脑功能恢复药 吡拉西坦 吡拉西坦 甲氯酚酯 甲氯酚酯 胞鳞胆碱 胞鳞胆碱 吡硫醇 吡硫醇 思考题思考题1.试述尼可刹米，洛贝林，多沙普试述尼可刹米，洛贝林，多沙普 仑的作用特点及临床应用。
仑的作用特点及临床应用。