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1、 第 三十 章 影响自体活性药 自体活性物质: 广泛存在于体内许多组织，由其本身作用的靶组织产生。 第 三 节 组胺和抗组胺药 组胺 组胺（Histamine）是广泛存在于体内的活性物质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中。 物理或化学刺激能导致肥大细胞释放组胺。 组胺激动靶细胞上的组胺受体，引起各种效应。受体分布效应阻断药H1胃肠子宫支气管收缩苯海拉明异丙嗪血管扩张心房、房室结收缩力传导H2胃壁腺分泌西米替丁雷尼替丁血管扩张心室、窦房结收缩力心率组胺受体分布及效应组胺受体分布及效应 二 H1受体阻断药 常用药物: 苯海拉明 异丙嗪 （非那根, phenergan） 氯苯那敏（扑尔敏） 阿司米唑
2、(astemizole,息斯敏) 1 作用：阻断H1受体作用中枢抑制作用防晕止吐作用 （1）阻断H1受体作用 完全对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用。 部份对抗其舒张血管作用。 不能对抗组胺引起的促胃酸分泌作用。 （2）中枢抑制作用 镇静与催眠作用 苯海拉明和异丙嗪作用最强。 阿司米唑 (息斯敏)无中枢抑制作用。（3）防晕止吐作用 苯海拉明和异丙嗪作用较强 2 用途 变态反应性疾病 晕动症和呕吐镇静催眠(1)变态反应性疾病：对皮肤粘膜过敏反应效果好。 皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。预防输血反应： 异丙嗪 im（2）晕动症和呕吐： 茶苯海明
3、： 苯海拉明与氨茶碱的复合物，开车前15分钟服用。3 不良反应 中枢抑制： 嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝。 胃肠道反应： 口干、恶心、呕吐、腹泻或便秘。三 H2受体阻断药第三十一章 作用于呼吸系 统的药物呼吸系统疾病常见症状： 咳嗽 咳痰 喘息第 一 节 平 喘 药哮喘症状多见于: 支气管哮喘 哮喘性支气管炎 支气管平滑肌痉挛 支气管炎症引起的分泌物增加，粘膜水肿 可逆性气道阻塞哮喘: 频繁的哮喘发作，使病人体力减弱，劳动能力丧失，并发肺气肿和肺心病。一 抗炎平喘药 糖皮质激素 糖皮质激素是治疗哮喘最有效的药物。 平喘作用机制： 抗炎 抗过敏 地塞米松 氢化可的松 用于哮喘急性发作 地塞米松衍化
4、物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。丙酸倍氯米松 丙酸倍氯米松气雾吸入，能取得满意疗效，无全身不良反应。 二 支气管扩张药u肾上腺素受体激动药u茶碱类uM受体阻断药 (一) 肾上腺素受体激动药 激动支气管平滑肌2受体，使平滑肌松弛。 肾上腺素受体激动药对各种刺激引起的支气管平滑肌痉挛均有舒张作用。 以吸入给药为主，用于哮喘急性发作治疗和预防用药。 非选择性2受体激动药已少用。 目前主要采用选择性2受体激动药。 沙丁胺醇 (舒喘灵) 对2受体作用远强于1受体。 舒喘灵舒张支气管平滑肌作用与异丙肾上腺素相当 舒喘灵兴奋心脏作用为异丙肾上腺素的110。 (二)茶碱类 氨茶碱 ATP cAMPAC产生生
5、物效应5-AMPPDE氨茶碱 各种刺激引起乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。 M胆碱受体拮抗药能阻断乙酰胆碱作用，可治疗哮喘。 （三）M胆碱受体拮抗药 异丙托溴铵（异丙基阿托品） 吸入给药，扩张支气管。 用于喘息型慢性支气管炎。三 抗过敏平 喘药 色甘酸二钠 色甘酸二钠无松弛支气管平滑肌的作用，没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用。 色甘酸二钠是肥大细胞膜稳定药，防止过敏介质如组胺、白三烯的释放。 在接触过敏原前用药，可预防变态反应所致的哮喘。 色甘酸二钠应用： 吸入给药，用于支气管哮喘的预防。 第二节 镇咳药 咳嗽原因： 刺激感受器（气体、感染） 支气管痉挛 鼻充血 食管返流 咳嗽为 机
6、体保护性反射，有助于排出痰液和异物。 剧烈而频繁的咳嗽，影响休息和生活，增加痛苦。 咳嗽反射： 呼吸道感受器 延脑咳嗽中枢 呼吸肌 药物抑制咳嗽反射的任何一个环节，均可镇咳。 镇咳药可抑制延脑咳嗽中枢（中枢性镇咳）；也抑制咳嗽反射中感受器和传入神经纤维（外周性镇咳）。 一 中枢性镇咳药 可待因 喷托维林可待因(codeine)为阿片生物碱之一。与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用。 可待因对咳嗽中枢的抑制作用为吗啡的14，镇痛作用为吗啡的112。 临床主要用于剧烈的刺激性干咳。 不用于痰粘稠而量多及呼吸道不畅通的病人。镇咳剂量不抑制呼吸。长期应用有成瘾性。喷托维林（咳必清） 非成瘾性中枢镇咳药 适用于上呼吸道炎症引起的干咳。 禁用于痰多病人。二 外周性镇咳药 那可汀第三节 祛痰药 帮助痰液排出的药物 药物祛痰机制：u增加呼吸道分泌，使痰液变稀、而易于咳出。 u降低痰的粘稠度，使痰液易于咳出。 祛痰药分类： 粘痰促排药 粘痰溶解药一 粘痰促排药 氯化胺 氯化胺口服刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺体分泌，痰液变稀，易于咳出。 氯化胺用于急慢性呼吸道炎症伴痰多者。二 粘痰溶解药 溴己新 （必嗽平） 溴己新的作用： 裂解粘痰中的粘多糖，降低痰的粘稠度。 溴己新的用途： 用于支气管炎、支气管扩张等，改善粘痰阻塞所引起的气促。
