刘永跃、张胜、周康聚维酮(PVP)目录— * — PVP种类来源PVP基础性质PVP制备工艺PVP应用实例PVP名称与结构第一章 PVP名称与结构 分子式(Formula):(C6H9NO)n分子结构式Struction:药典名称:聚维酮化学名称:聚乙烯吡咯烷酮 polyvinylpyrrolidone简称PVP中国药典二部收载标号为k30的产品目录— * — PVP种类来源PVP基础性质PVP制备工艺PVP应用实例PVP名称与结构第二章PVP种类来源PVP的种类划分PVP按其平均分子量大小分为四级,习惯上常以K值表示,不同的K值分别代表相应的PVP平均分子量范围K值实际上是与PVP水溶液的相对粘度有关的特征值,而粘度又是与高聚物分子量有关的物理量,因此可以用K值来表征PVP的平均分子量通常K值越大,其粘度越大,粘接性越强第二章 PVP种类来源 PVP的来源本体聚合本体聚合 在本体聚合制备在本体聚合制备,聚合反应热不容易移走,聚合反应热不容易移走导致局部过热等问题,导致局部过热等问题,因此得到的产品分子量低,因此得到的产品分子量低,残留单体的含量高,残留单体的含量高,呈黄色,没有太大实用价值。
呈黄色,没有太大实用价值 溶液聚合溶液聚合工业上一般都采用工业上一般都采用溶液聚合法合成溶液聚合法合成PVP以单体以单体乙烯基吡咯烷酮乙烯基吡咯烷酮(NVP)为原料为原料目录— * — PVP种类来源PVP制备工艺PVP应用实例PVP名称与结构PVP基础性质第三章PVP基础性质1物理性质A、聚维酮是一种白色至乳白色、无臭或几乎无臭的吸湿性细粉.B、喷雾干燥制得的K值小于等于30的聚维酮呈球状由转鼓式干燥制得的K90或更高级别的聚维酮呈片状第三章PVP基础性质2溶解性具有优良的溶解性易溶于水、醇、胺及卤代烃中,不溶于丙酮、乙醚等第三章PVP基础性质3 溶液的粘性不同的K值分别代表相应的PVP平均分子量范围K值实际上是与PVP水溶液的相对粘度有关的特征值,而粘度又是与高聚物分子量有关的物理量,因此可以用K值来表征PVP的平均分子量通常K值越大,其粘度越大,粘接性越强第三章PVP基础性质4化学性质1.化学性质稳定,呈惰性,能与大多数无机盐,聚合物,化合物在溶液中混溶2.也可形成不溶性性复合物,分子加成物3.与药物形成可溶性复合物性质应用由于PVP成膜性好,化学稳定性好,也可作为微型胶囊的水溶性包囊材料,通过改变囊壳厚度可控制药物释放量。
作为药物的粘合剂,与碘结合后,可以延长药物作用时间;目录— * — PVP种类来源PVP应用实例PVP名称与结构PVP基础性质PVP制备工艺第五章 PVP制备工艺制备路线第一条路线乙烯基吡咯烷酮(NVP)在有机溶剂中进行溶液聚合,然后进行蒸汽汽提第二条路线为NVP单体与水溶性阳离子、阴离子或非离子单体进行水溶液聚合第五章 PVP制备工艺制作工艺流程50℃下由AIBN引发聚合配置成质量分数为50%的溶液除去残余的AIBN催化剂引发剂向聚合物中加氨水干燥,研压成粉加入NVP单体70℃恒温水浴搅拌溶解后研压成粉,包装研压成粉并溶解氮气氛围下反应6 h,冷却并过滤分散剂真空干燥箱内干燥24h,加入NVP固体引发剂AIBN线路 1 2目录— * — PVP种类来源PVP名称与结构PVP基础性质PVP制备工艺PVP应用实例第五章 PVP应用实例在药物中在药物中作为包衣材料作为包衣材料在药物中在药物中作为固体分散剂的作为固体分散剂的载体载体聚维酮在医药领域的应用在药物中在药物中作为眼用药物制剂作为眼用药物制剂在药物中在药物中作为缓释控释制剂作为缓释控释制剂在药物中在药物中作为粘合剂作为粘合剂其他应用其他应用第五章 PVP应用实例1、在药物中作为粘合剂ü对湿热敏感的药物,可用PVP的有机溶液制粒。
这样既避免了水分的影响又可在较低的温度下快速干燥ü对疏水性药物,用PVP水溶液作粘合剂,不但易于均匀湿润,并能使疏水性药物颗粒表面变为亲水性,有利于药物的崩解和溶出ü可用作直接压片的干燥粘合剂3%~5%的乙醇溶液常用于对水敏感的药物制粒,制成的颗粒可压性好第五章 PVP应用实例2、在药物中作为包衣材料ü片剂糖衣胶浆或薄膜包衣液中添加PVP,可增加包衣材料对片基的粘着力,在着色的薄膜包衣溶液中PVP也可作为色素分散剂,使色素分布均匀ü用作包衣时,能产生粘结现象,包衣后在潮湿空气中微呈软化,宜加入适量虫胶、甘油单醋酸醋等以改善吸湿性,同时配以PEG以增加膜的柔韧性第五章 PVP应用实例4、在药物中作为缓释控释制剂ü骨架型缓释片是将药物与不溶性聚合物及水溶性物质(致孔道剂)混合后用熔融法、溶解挥发溶剂法或直接压制等技术制得的一类固体制剂,PVP用作骨架的致孔道剂可制备不溶性骨架缓释片和溶蚀性骨架缓释片ü目前,已用PVP为致孔道剂制成丁苯碱、吲哚美辛、硫酸锌、布洛芬等缓释片第五章 PVP应用实例5、在药物中作为眼用药物制剂üPVP用于一些注射由于它和药物之间的缔合作用,使其一方面起到助溶的作用,另一方面,对于某些放置时间过长就会结晶出或沉淀出来的药剂,在滴眼液中加入一定量PVP,可减少滴眼液的刺激性,并可延长药物在眼内停留时间,提高疗效.由于PVP具亲水性,可使戴隐形眼镜者感觉舒适并可兼作人工泪液(artificialtears)。
处方分析硝酸甘油缓释片ü硝酸甘油0.26g(10%乙醇溶液2.95ml)(主药)ü十六醇6.6g(骨架材料)ü硬脂酸6.0g(骨架材料)ü聚维酮(PVP)3.1g(粘合剂)ü微晶纤维素5.88g(崩解剂)ü微粉硅胶0.54g(润滑剂)ü乳糖4.98g(稀释剂)ü滑石粉2.49g(润滑剂)ü硬脂酸镁0.15g(润滑剂)ü将PVP溶于硝酸甘油乙醇液中,加微粉硅胶混匀,加硬脂酸和十六醇,水浴加热到60℃,使溶将微晶纤维素、乳糖、滑石粉的均匀混合物加入上述熔化的系统中,搅拌1小时将上述粘稠的混合物摊于盘中室温放置20分钟,待成团块时,用16目筛制粒30℃干燥,整粒,加入硬脂酸镁,压片谢谢欣赏,请多指点。