典型药物合成实例课件

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1、第第 4 章章典型药物合成实例典型药物合成实例9/7/20241第4章典型药物合成实例9/23/20221 4.1 麻醉药 一、全身麻醉药 依托咪酯（作于中枢神经） 仅右旋体具有麻醉作用仅右旋体具有麻醉作用仅右旋体具有麻醉作用仅右旋体具有麻醉作用手性碳手性碳手性碳手性碳缩合缩合缩合缩合环化，引入环化，引入SH去去去去-SH-SH9/7/202424.1麻醉药一、全身麻醉二、局部麻醉药（作用于神经干和神经末梢）1盐酸普鲁卡因 氧化氧化氧化氧化酯化酯化酯化酯化还原还原还原还原成盐成盐成盐成盐9/7/20243二、局部麻醉药（作用于神经干和神经末梢）氧化酯化还原成盐9/2盐酸利多卡因（麻醉作用比盐酸

2、普鲁卡因强2倍） 硝化硝化硝化硝化还原还原还原还原酰化酰化酰化酰化氨基化氨基化氨基化氨基化成盐成盐成盐成盐9/7/202442盐酸利多卡因（麻醉作用比盐酸普鲁卡因强2倍）硝化还原酰 4.2 镇静催眠药 一巴比妥类镇静催眠药的合成合成通法： 123456镇静药和催眠药间并没有明显的界限，只有量的差别。镇静药和催眠药间并没有明显的界限，只有量的差别。镇静药和催眠药间并没有明显的界限，只有量的差别。镇静药和催眠药间并没有明显的界限，只有量的差别。巴比土酸巴比土酸巴比土酸巴比土酸5 5位上位上位上位上H H被取代后才显示被取代后才显示被取代后才显示被取代后才显示出药物活性出药物活性出药物活性出药物活性

3、9/7/202454.2镇静催眠酯缩合酯缩合酯缩合酯缩合烃化烃化烃化烃化苯巴比妥 与脲缩合与脲缩合与脲缩合与脲缩合以氯化苄为起始原料经氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。利用其分子中以氯化苄为起始原料经氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。利用其分子中以氯化苄为起始原料经氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。利用其分子中以氯化苄为起始原料经氰化、水解、酯化制得苯乙酸乙酯。利用其分子中-碳碳碳碳上的活泼氢与不含上的活泼氢与不含上的活泼氢与不含上的活泼氢与不含-氢的二元酸酯，在醇钠作用下进行克莱森酯缩合，加热脱氢的二元酸酯，在醇钠作用下进行克莱森酯缩合，加热脱氢的二元酸酯，在醇钠作用下进行克莱森酯缩合，加热脱氢的

4、二元酸酯，在醇钠作用下进行克莱森酯缩合，加热脱碳，制得碳，制得碳，制得碳，制得2-2-苯基苯基苯基苯基- -丙二酸二乙酯后，再利用一般烃化方法引入乙基，最后与脲缩丙二酸二乙酯后，再利用一般烃化方法引入乙基，最后与脲缩丙二酸二乙酯后，再利用一般烃化方法引入乙基，最后与脲缩丙二酸二乙酯后，再利用一般烃化方法引入乙基，最后与脲缩合，即得苯巴比妥合，即得苯巴比妥合，即得苯巴比妥合，即得苯巴比妥 9/7/20246酯缩合烃化苯巴比妥与脲缩合以氯化苄为起始原料经氰化、水解、六亚甲基四六亚甲基四六亚甲基四六亚甲基四铵盐酸盐铵盐酸盐铵盐酸盐铵盐酸盐 二苯二氮卓类催眠镇静剂1地西泮 3-3-苯苯苯苯基基基基-5

5、-5-氯氯氯氯苯苯苯苯邻邻邻邻甲甲甲甲内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺( (彭彭彭彭司司司司勋，药物化学勋，药物化学勋，药物化学勋，药物化学40-4140-41页）页）页）页）乙酰氯缩合乙酰氯缩合乙酰氯缩合乙酰氯缩合甲基化甲基化甲基化甲基化还原还原还原还原扩环扩环扩环扩环三个共轭双键七元环叫卓9/7/20247六亚甲基四二苯二氮卓类催眠镇静剂3-苯基-5-氯苯邻甲内酰2奥沙西泮 醇解醇解醇解醇解9/7/202482奥沙西泮醇解9/23/20228三其他类镇静催眠药 扎来普隆 二甲基甲酰胺缩醛咪唑酰胺化酰胺化酰胺化酰胺化3 3乙酰基苯胺乙酰基苯胺乙酰基苯胺乙酰基苯胺 烷基化烷基化烷基化烷基化羟醛缩合羟醛

6、缩合羟醛缩合羟醛缩合环合环合环合环合 9/7/20249三其他类镇静催眠药二甲基甲酰胺缩醛咪唑酰胺化3乙酰基苯4.3精神神经疾病治疗药精神神经疾病治疗药用于治疗精神分裂、抑郁症及其焦虑不安等用于治疗精神分裂、抑郁症及其焦虑不安等，主要影响精神及行为的药物。临床上分为，主要影响精神及行为的药物。临床上分为三大类：三大类：抗精神病药抗精神病药抗抑郁药抗抑郁药抗焦虑药抗焦虑药9/7/2024104.3精神神经疾病治疗药用于治疗精神分裂、抑郁症及其4.3 精神神经疾病治疗药 一抗精神病药1盐酸氯丙嗪 脱羧（酚噻嗪类）（酚噻嗪类）（酚噻嗪类）（酚噻嗪类） 重氮化重氮化重氮化重氮化脱氮脱氮脱氮脱氮氨解氨解

7、氨解氨解氨解或烷基化氨解或烷基化氨解或烷基化氨解或烷基化9/7/2024114.3精神神经疾病治疗药一抗精神病药脱羧（酚噻嗪类2氯普噻吨 Cl将吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成将吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成将吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成将吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成噻吨类噻吨类噻吨类噻吨类，亦称硫杂蒽类亦称硫杂蒽类亦称硫杂蒽类亦称硫杂蒽类。氯普噻吨有顺反异构，顺式活性高于反式。氯普噻吨有顺反异构，顺式活性高于反式。氯普噻吨有顺反异构，顺式活性高于反式。氯普噻吨有顺反异构，顺式活性高于反式

8、7 7倍，二者可用石倍，二者可用石倍，二者可用石倍，二者可用石油醚分离油醚分离油醚分离油醚分离 ，反式也可在硫酸作用下转变成顺式。，反式也可在硫酸作用下转变成顺式。，反式也可在硫酸作用下转变成顺式。，反式也可在硫酸作用下转变成顺式。吩噻嗪9/7/2024122氯普噻吨Cl将吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子，并通过双键二非经典抗精神病药物氯氮平 （ 苯二氮卓类抗精神病药）苯二氮卓类抗精神病药）苯二氮卓类抗精神病药）苯二氮卓类抗精神病药） 还原硝基N-N-甲基哌嗪甲基哌嗪甲基哌嗪甲基哌嗪酰胺化酰胺化酰胺化酰胺化亲核加成亲核加成亲核加成亲核加成成环成环成环成环9/7/202413二非经典抗精神病药物（苯

9、二氮卓类抗精神病药）还原硝基N三抗抑郁药三抗抑郁药我国抑郁症在所有疾病负担中占到第四位，到我国抑郁症在所有疾病负担中占到第四位，到我国抑郁症在所有疾病负担中占到第四位，到我国抑郁症在所有疾病负担中占到第四位，到20202020年将年将年将年将占所有疾病负担的第二位，目前抑郁症已占青壮年疾病占所有疾病负担的第二位，目前抑郁症已占青壮年疾病占所有疾病负担的第二位，目前抑郁症已占青壮年疾病占所有疾病负担的第二位，目前抑郁症已占青壮年疾病负担的第二位。负担的第二位。负担的第二位。负担的第二位。抑郁症主要是情绪疾病和情感疾病抑郁症主要是情绪疾病和情感疾病抑郁症主要是情绪疾病和情感疾病抑郁症主要是情绪疾病

10、和情感疾病1010月月月月1010号号号号“ “世界精神健康日世界精神健康日世界精神健康日世界精神健康日” ”：0303年主题是年主题是年主题是年主题是“ “精神健康从了解开始精神健康从了解开始精神健康从了解开始精神健康从了解开始抑郁影响每个人抑郁影响每个人抑郁影响每个人抑郁影响每个人” ”。0404年主题是年主题是年主题是年主题是“ “关注青少年精神健康关注青少年精神健康关注青少年精神健康关注青少年精神健康” ”。抑郁症的终身患病率高达抑郁症的终身患病率高达抑郁症的终身患病率高达抑郁症的终身患病率高达3 32 25 59 9，我国每年有，我国每年有，我国每年有，我国每年有2020万人以自杀方

11、式结束生命，其中万人以自杀方式结束生命，其中万人以自杀方式结束生命，其中万人以自杀方式结束生命，其中8080的自杀者患有抑的自杀者患有抑的自杀者患有抑的自杀者患有抑郁症。郁症。郁症。郁症。9/7/202414三抗抑郁药我国抑郁症在所有疾病负担中占到第四位，到2020盐酸阿米替林 （去甲肾上腺素重摄取抑制剂） 当人体脑内肾上腺素能突出部位的去甲肾上腺素相对减少时，产生抑郁症状。当人体脑内肾上腺素能突出部位的去甲肾上腺素相对减少时，产生抑郁症状。当人体脑内肾上腺素能突出部位的去甲肾上腺素相对减少时，产生抑郁症状。当人体脑内肾上腺素能突出部位的去甲肾上腺素相对减少时，产生抑郁症状。去甲肾上腺素重摄取

12、抑制剂主要为三环类化合物，化学结构中含有三个环，并去甲肾上腺素重摄取抑制剂主要为三环类化合物，化学结构中含有三个环，并去甲肾上腺素重摄取抑制剂主要为三环类化合物，化学结构中含有三个环，并去甲肾上腺素重摄取抑制剂主要为三环类化合物，化学结构中含有三个环，并且具有一个叔胺或仲胺侧链。且具有一个叔胺或仲胺侧链。且具有一个叔胺或仲胺侧链。且具有一个叔胺或仲胺侧链。 二苯并环庚二烯酮二苯并环庚二烯酮二苯并环庚二烯酮二苯并环庚二烯酮9/7/202415（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）当人体脑内肾上腺素能突出部位的酚酞酚酞9/7/202416酚酞9/23/2022169/7/2024179/23/2022174

13、.4镇痛药镇痛药药结构类型：吗啡类生物碱，吗啡半合成衍生物，全合成镇痛药。药结构类型：吗啡类生物碱，吗啡半合成衍生物，全合成镇痛药。药结构类型：吗啡类生物碱，吗啡半合成衍生物，全合成镇痛药。药结构类型：吗啡类生物碱，吗啡半合成衍生物，全合成镇痛药。吗啡吗啡吗啡吗啡是一个历史悠久的强效镇痛药，但药理作用过于广泛，作用是一个历史悠久的强效镇痛药，但药理作用过于广泛，作用是一个历史悠久的强效镇痛药，但药理作用过于广泛，作用是一个历史悠久的强效镇痛药，但药理作用过于广泛，作用专一性不强，并有专一性不强，并有专一性不强，并有专一性不强，并有成瘾性和严重的呼吸抑制等缺点成瘾性和严重的呼吸抑制等缺点成瘾性和

14、严重的呼吸抑制等缺点成瘾性和严重的呼吸抑制等缺点。自阐明吗啡自阐明吗啡自阐明吗啡自阐明吗啡结构后，从结构后，从结构后，从结构后，从19291929年以来进行了系统的研究，首先做了一些结构修年以来进行了系统的研究，首先做了一些结构修年以来进行了系统的研究，首先做了一些结构修年以来进行了系统的研究，首先做了一些结构修饰（饰（饰（饰（structuralmodificationstructuralmodification）工作，通过对功能团的改变发现）工作，通过对功能团的改变发现）工作，通过对功能团的改变发现）工作，通过对功能团的改变发现作用好，副作用小的作用好，副作用小的作用好，副作用小的作用好，

15、副作用小的半合成衍生物半合成衍生物半合成衍生物半合成衍生物。吗啡半合成衍生物保留了吗吗啡半合成衍生物保留了吗吗啡半合成衍生物保留了吗吗啡半合成衍生物保留了吗啡的基本母环，但啡的基本母环，但啡的基本母环，但啡的基本母环，但结构复杂，全合成困难，天然原料的来源受限结构复杂，全合成困难，天然原料的来源受限结构复杂，全合成困难，天然原料的来源受限结构复杂，全合成困难，天然原料的来源受限制，同时普遍没有解决吗啡毒性大，易成瘾等问题制，同时普遍没有解决吗啡毒性大，易成瘾等问题制，同时普遍没有解决吗啡毒性大，易成瘾等问题制，同时普遍没有解决吗啡毒性大，易成瘾等问题。故着手简化故着手简化故着手简化故着手简化吗

16、啡结构，寻找结构简单、不成瘾的全合成代用品，发现了几大吗啡结构，寻找结构简单、不成瘾的全合成代用品，发现了几大吗啡结构，寻找结构简单、不成瘾的全合成代用品，发现了几大吗啡结构，寻找结构简单、不成瘾的全合成代用品，发现了几大类类类类合成镇痛药合成镇痛药合成镇痛药合成镇痛药。吗啡结构吗啡结构吗啡结构吗啡结构9/7/20241844.4镇痛药镇痛药枸橼酸芬太尼枸橼酸芬太尼枸橼酸还原还原还原还原迈克尔加成迈克尔加成迈克尔加成迈克尔加成酯缩合酯缩合酯缩合酯缩合环合成环环合成环环合成环环合成环水解脱羧水解脱羧水解脱羧水解脱羧羰基羰基羰基羰基亲核加成亲核加成亲核加成亲核加成还原还原还原还原丙酰化丙酰化丙酰化

17、丙酰化成盐成盐成盐成盐苯乙睛苯乙睛苯乙睛苯乙睛9/7/2024194盐酸美沙酮 美沙酮美沙酮美沙酮美沙酮(methadone)(methadone)只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四环均断开，只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四环均断开，只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四环均断开，只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四环均断开，形成一类具有镇痛活性的开链化合物。形成一类具有镇痛活性的开链化合物。形成一类具有镇痛活性的开链化合物。形成一类具有镇痛活性的开链化合物。镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的2323倍倍倍倍、可以口服，

18、作用、可以口服，作用、可以口服，作用、可以口服，作用时间长，但有成瘾性。美沙酮虽为开链化合物，但其结构可形成环状，仍与吗啡结时间长，但有成瘾性。美沙酮虽为开链化合物，但其结构可形成环状，仍与吗啡结时间长，但有成瘾性。美沙酮虽为开链化合物，但其结构可形成环状，仍与吗啡结时间长，但有成瘾性。美沙酮虽为开链化合物，但其结构可形成环状，仍与吗啡结构之间有相近之处。有效剂量和中毒量接近，安全性小。也做戒毒药。构之间有相近之处。有效剂量和中毒量接近，安全性小。也做戒毒药。构之间有相近之处。有效剂量和中毒量接近，安全性小。也做戒毒药。构之间有相近之处。有效剂量和中毒量接近，安全性小。也做戒毒药。（氨基酮类（

19、氨基酮类（氨基酮类（氨基酮类 ） 9/7/202420盐酸美沙酮美沙酮(methadone)只保留吗啡结构中的苯 4.5 非甾体抗炎药 一、解热镇痛药 对乙酰氨基酚，扑热息痛 路线（路线（路线（路线（1 1）路线（路线（路线（路线（2 2）路线（路线（路线（路线（3 3）特点是一次合成，含量高，无污染特点是一次合成，含量高，无污染特点是一次合成，含量高，无污染特点是一次合成，含量高，无污染 因有二氧化氮产生对设备要求高因有二氧化氮产生对设备要求高因有二氧化氮产生对设备要求高因有二氧化氮产生对设备要求高9/7/2024214.5二、非甾体抗炎药1阿司匹林 9/7/202422二、非甾体抗炎药9/

20、23/2022222吲哚美辛 对甲氧基苯胺对甲氧基苯胺对甲氧基苯胺对甲氧基苯胺重氮化重氮化重氮化重氮化还原还原还原还原肼肼肼肼酰化酰化酰化酰化碱置换碱置换碱置换碱置换环合环合环合环合此路线可减少反应中肼的生成和醇解两步反应此路线可减少反应中肼的生成和醇解两步反应此路线可减少反应中肼的生成和醇解两步反应此路线可减少反应中肼的生成和醇解两步反应二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药9/7/2024232吲哚美辛对甲氧基苯胺重氮化还原肼酰化碱置换环合此路线可3.双氯芬酸钠 （扶他林，治疗类风湿性关节炎（扶他林，治疗类风湿性关节炎（扶他林，治疗类风湿性关节炎（扶他林，治疗类风

21、湿性关节炎 ，痛风），痛风），痛风），痛风）水解开环水解开环水解开环水解开环酰胺化，在与酰胺化，在与酰胺化，在与酰胺化，在与苯环付克烷基化苯环付克烷基化苯环付克烷基化苯环付克烷基化二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药9/7/2024243.双氯芬酸钠（扶他林，治疗类风湿性关节炎，痛风）水解开4布洛芬（治疗风湿性关节炎）（治疗风湿性关节炎）（治疗风湿性关节炎）（治疗风湿性关节炎） 它的消炎、镇痛、解热作用比乙酰水杨酸强它的消炎、镇痛、解热作用比乙酰水杨酸强它的消炎、镇痛、解热作用比乙酰水杨酸强它的消炎、镇痛、解热作用比乙酰水杨酸强16-3216-32倍。但副作用很小，

22、适倍。但副作用很小，适倍。但副作用很小，适倍。但副作用很小，适用于风湿性关节炎。本品的合成分为异丁苯的合成和用于风湿性关节炎。本品的合成分为异丁苯的合成和用于风湿性关节炎。本品的合成分为异丁苯的合成和用于风湿性关节炎。本品的合成分为异丁苯的合成和-甲基乙酸基的引入甲基乙酸基的引入甲基乙酸基的引入甲基乙酸基的引入两个步骤。两个步骤。两个步骤。两个步骤。 二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药乙酰化乙酰化乙酰化乙酰化（DarzensDarzens反应）反应）反应）反应）碱性水解碱性水解碱性水解碱性水解酸化脱羧酸化脱羧酸化脱羧酸化脱羧氧化氧化氧化氧化酸化酸化酸化酸化9/7/

23、2024254布洛芬（治疗风湿性关节炎）它的消炎、镇痛、解热作用比乙4.6作用于肾上腺素受体的药作用于肾上腺素受体的药肾上腺素能神经系统在调解血压、心率、心力、胃肠肾上腺素能神经系统在调解血压、心率、心力、胃肠肾上腺素能神经系统在调解血压、心率、心力、胃肠肾上腺素能神经系统在调解血压、心率、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作用。拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能受体兴奋时用。拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能受体兴奋时用。拟肾上腺素药是指一

24、类与肾上腺素能受体兴奋时用。拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能受体兴奋时有相似作用的药物。也称拟交感作用药。又因为化学有相似作用的药物。也称拟交感作用药。又因为化学有相似作用的药物。也称拟交感作用药。又因为化学有相似作用的药物。也称拟交感作用药。又因为化学结构中多含有氨基，所以又叫拟交感胺。结构中多含有氨基，所以又叫拟交感胺。结构中多含有氨基，所以又叫拟交感胺。结构中多含有氨基，所以又叫拟交感胺。 9/7/2024264.6作用于肾上腺素受4.6作用于肾上腺素受体的药作用于肾上腺素受体的药一、拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动剂）一、拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动剂）1肾上腺素肾上腺素酰基化酰基化酰

25、基化酰基化氨基化氨基化氨基化氨基化还原还原还原还原必要的结构构型影响构型影响构型影响构型影响R-R-型较强（型较强（型较强（型较强（4545倍）倍）倍）倍）右消旋右消旋右消旋右消旋扩张外周血管扩张外周血管扩张外周血管扩张外周血管基团越大，选择性越大基团越大，选择性越大基团越大，选择性越大基团越大，选择性越大9/7/2024274.6作用于肾上腺素受2盐酸多巴胺盐酸多巴胺选择性血管扩张药，临床上用作抗休克药，常用于心肌梗塞、选择性血管扩张药，临床上用作抗休克药，常用于心肌梗塞、选择性血管扩张药，临床上用作抗休克药，常用于心肌梗塞、选择性血管扩张药，临床上用作抗休克药，常用于心肌梗塞、创伤、肾功能

26、衰竭等。口服无效、作用短暂。创伤、肾功能衰竭等。口服无效、作用短暂。创伤、肾功能衰竭等。口服无效、作用短暂。创伤、肾功能衰竭等。口服无效、作用短暂。一、拟肾上腺素药一、拟肾上腺素药香草醛香草醛香草醛香草醛缩合反应缩合反应缩合反应缩合反应还原还原还原还原去甲基去甲基去甲基去甲基9/7/2024282盐酸多巴胺选择性血管扩张药，临床上用作抗休克药，常用于3盐酸可乐定盐酸可乐定主治高血压急症主治高血压急症主治高血压急症主治高血压急症硫氰酸铵硫氰酸铵硫氰酸铵硫氰酸铵2,6-2,6-二氯苯基硫脲二氯苯基硫脲二氯苯基硫脲二氯苯基硫脲甲基化（异硫脲）甲基化（异硫脲）甲基化（异硫脲）甲基化（异硫脲）缩合缩合缩

27、合缩合成盐成盐成盐成盐一、拟肾上腺素药一、拟肾上腺素药9/7/2024293盐酸可乐定主治高血压急症硫氰酸铵2,6-二氯苯基硫脲甲基4盐酸多巴酚丁胺 一、拟肾上腺素药一、拟肾上腺素药羟醛缩合羟醛缩合羟醛缩合羟醛缩合还原双键还原双键还原双键还原双键羰基与胺加成缩合羰基与胺加成缩合羰基与胺加成缩合羰基与胺加成缩合还原还原还原还原去甲基去甲基去甲基去甲基盐化盐化盐化盐化9/7/2024304盐酸多巴酚丁胺一、拟肾上腺素药羟醛缩合还原双键羰基与胺5盐酸沙丁醇胺 用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。用于防治支气管哮喘，哮

28、喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。 氯甲基化氯甲基化氯甲基化氯甲基化酯化酯化酯化酯化溴代溴代溴代溴代缩合缩合水解水解水解水解催化氢化催化氢化催化氢化催化氢化一、拟肾上腺素药一、拟肾上腺素药9/7/2024315盐酸沙丁醇胺用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿抗肾上腺素药能阻断肾上腺素受体，又称为肾上抗肾上腺素药能阻断肾上腺素受体，又称为肾上抗肾上腺素药能阻断肾上腺素受体，又称为肾上抗肾上腺素药能阻断肾上腺素受体，又称为肾上腺素受体阻断剂。能对抗肾上腺腺素受体阻断剂。能对抗肾上腺腺素受体阻断剂。能对抗肾上腺腺素受体阻断剂。能对

29、抗肾上腺 素和去甲肾上腺素和去甲肾上腺素和去甲肾上腺素和去甲肾上腺素等作用的一类药物。素等作用的一类药物。素等作用的一类药物。素等作用的一类药物。 此类药物能在受体水平拮此类药物能在受体水平拮此类药物能在受体水平拮此类药物能在受体水平拮抗肾上腺素抗肾上腺素抗肾上腺素抗肾上腺素 能神经递质或拟肾上腺素的作用。拟能神经递质或拟肾上腺素的作用。拟能神经递质或拟肾上腺素的作用。拟能神经递质或拟肾上腺素的作用。拟肾上腺素药物的作用主要表现为收缩血管、心跳肾上腺素药物的作用主要表现为收缩血管、心跳肾上腺素药物的作用主要表现为收缩血管、心跳肾上腺素药物的作用主要表现为收缩血管、心跳加速、血压升高、舒张、驰缓

30、支气管与肠胃肌，加速、血压升高、舒张、驰缓支气管与肠胃肌，加速、血压升高、舒张、驰缓支气管与肠胃肌，加速、血压升高、舒张、驰缓支气管与肠胃肌，故临床上用作升压药、抗休克药，平喘药和止血故临床上用作升压药、抗休克药，平喘药和止血故临床上用作升压药、抗休克药，平喘药和止血故临床上用作升压药、抗休克药，平喘药和止血药。药。药。药。 二、抗肾上腺素二、抗肾上腺素9/7/202432抗肾上腺素药能阻断肾上腺素受体，又称为肾上二、抗肾上腺素9/二、抗肾上腺素二、抗肾上腺素1盐酸哌唑嗪盐酸哌唑嗪治疗轻、中度高血压，常与利尿药合用。也用于充血性心力衰竭、麦角胺过量治疗轻、中度高血压，常与利尿药合用。也用于充血

31、性心力衰竭、麦角胺过量治疗轻、中度高血压，常与利尿药合用。也用于充血性心力衰竭、麦角胺过量治疗轻、中度高血压，常与利尿药合用。也用于充血性心力衰竭、麦角胺过量 氰酸钠氰酸钠氰酸钠氰酸钠缩合缩合缩合缩合氯代氯代氯代氯代氨基化（氨解）氨基化（氨解）氨基化（氨解）氨基化（氨解）氨基化（氨解）氨基化（氨解）氨基化（氨解）氨基化（氨解）9/7/202433二、抗肾上腺素治疗轻、中度高血压，常与利尿药合用。也用于充血2.盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔本品为本品为本品为本品为-受体阻断药，阻断心肌的受体阻断药，阻断心肌的受体阻断药，阻断心肌的受体阻断药，阻断心肌的 受体，减慢心率受体，减慢心率受体，减慢心率受体，

32、减慢心率, ,抑制心脏收缩力与传导、抑制心脏收缩力与传导、抑制心脏收缩力与传导、抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。临床主要用于治疗多种原因所致的心律失循环血量减少、心肌耗氧量降低。临床主要用于治疗多种原因所致的心律失循环血量减少、心肌耗氧量降低。临床主要用于治疗多种原因所致的心律失循环血量减少、心肌耗氧量降低。临床主要用于治疗多种原因所致的心律失常，也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤常，也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤常，也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤常，也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤( (手术前准备手术前准备手术前准备手术前准备) )等。等。等。等。 威廉遜反应威廉遜反应威廉遜反

33、应威廉遜反应环氧开环环氧开环环氧开环环氧开环成盐成盐成盐成盐二、抗肾上腺素二、抗肾上腺素9/7/2024342.盐酸普萘洛尔本品为-受体阻断药，阻断心肌的受体，减4.7抗高血压药抗高血压药和利尿药和利尿药一、抗高血压药一、抗高血压药1利舍平利舍平利血平（利舍平，利血平（利舍平，利血平（利舍平，利血平（利舍平，ReserpineReserpine）可使交感神经末梢囊泡内的神可使交感神经末梢囊泡内的神可使交感神经末梢囊泡内的神可使交感神经末梢囊泡内的神经递质释放增加，同时又阻止经递质释放增加，同时又阻止经递质释放增加，同时又阻止经递质释放增加，同时又阻止交感神经递质进入囊泡，这些交感神经递质进入囊

34、泡，这些交感神经递质进入囊泡，这些交感神经递质进入囊泡，这些作用导致囊泡内的递质减少并作用导致囊泡内的递质减少并作用导致囊泡内的递质减少并作用导致囊泡内的递质减少并可使交感神经的传导受阻，表可使交感神经的传导受阻，表可使交感神经的传导受阻，表可使交感神经的传导受阻，表现出降压作用。其作用较为温现出降压作用。其作用较为温现出降压作用。其作用较为温现出降压作用。其作用较为温和，持久。和，持久。和，持久。和，持久。 氧化氧化氧化氧化还原还原还原还原分子内分子内分子内分子内酯交换酯交换酯交换酯交换溴代溴代溴代溴代环氧开环环氧开环环氧开环环氧开环甲氧基化甲氧基化甲氧基化甲氧基化9/7/2024354.7

35、抗高血压药和利尿药一、抗高血压药利血平（利舍平，R2马来酸依那普利马来酸依那普利本品含有三个手性中心，均为本品含有三个手性中心，均为S构型。那普利是依那普利那构型。那普利是依那普利那(Enalaprilat)的乙的乙酯，依那普利那是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体酯，依那普利那是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。经口服给药，依那普利在体内水解代谢为依那普利那，降低血管紧张药物。经口服给药，依那普利在体内水解代谢为依那普利那，降低血管紧张素素的含量，造成全身血管舒张，血压下降，用于治疗高血压。而依那普利的含量，造成全身血管舒张，血压下降，用于治疗高血压。而

36、依那普利那则只能静脉注射，不能口服。那则只能静脉注射，不能口服。一、抗高血压药一、抗高血压药3-3-苯基丁酸乙酯苯基丁酸乙酯苯基丁酸乙酯苯基丁酸乙酯L-L-丙氨酸丙氨酸丙氨酸丙氨酸-L-L-脯氨酸二肽脯氨酸二肽脯氨酸二肽脯氨酸二肽还原还原还原还原席夫碱席夫碱席夫碱席夫碱成盐成盐成盐成盐2-2-溴苯丁酸乙酯溴苯丁酸乙酯溴苯丁酸乙酯溴苯丁酸乙酯二肽二肽二肽二肽SSS9/7/2024362马来酸依那普利本品含有三个手性中心，均为S构型。那普利3硝苯地平 硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压

37、、防治心绞痛药物，是硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是2020世纪世纪世纪世纪8080年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰谷比值年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰谷比值年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰谷比值年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价

38、格上也占据了强有力的优势。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。 乙酰乙酸乙酯乙酰乙酸乙酯乙酰乙酸乙酯乙酰乙酸乙酯一、抗高血压药一、抗高血压药9/7/2024373硝苯地平硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞4.氨氯地平 1.1.原发性原发性原发性原发性高血压高血压高血压高血压。单独应用或与其他抗高血压药物合用。单独应用或与其他抗高血压药物合用。单独应用或与其他抗高血压药物合用。单独应用或与其他抗高血压药物合用。 2.2.慢性稳定性慢性稳定性慢性稳定性慢性稳定性心绞痛心绞痛心绞痛心绞痛及及及及变异性心绞痛变异

39、性心绞痛变异性心绞痛变异性心绞痛。单独应用或与其他抗高血压药物合用。单独应用或与其他抗高血压药物合用。单独应用或与其他抗高血压药物合用。单独应用或与其他抗高血压药物合用。 一、抗高血压药一、抗高血压药9/7/2024384.氨氯地平1.原发性高血压。单独应用或与其他抗高血压药物二、利尿药1乙酰唑胺 本品抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少而降低眼内压，用于治疗本品抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少而降低眼内压，用于治疗本品抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少而降低眼内压，用于治疗本品抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少而降低眼内压，用于治疗青光眼。青光眼。青光

40、眼。青光眼。 噻唑噻唑噻唑噻唑缩二硫脲缩二硫脲缩二硫脲缩二硫脲酰化酰化酰化酰化氯磺酰化氯磺酰化氯磺酰化氯磺酰化磺酰胺化磺酰胺化磺酰胺化磺酰胺化9/7/202439二、利尿药本品抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少而2氢氯噻嗪氢氯噻嗪 用于各种类型的水肿及高血压的治疗。用于各种类型的水肿及高血压的治疗。用于各种类型的水肿及高血压的治疗。用于各种类型的水肿及高血压的治疗。 二、利尿药二、利尿药氯磺酰化氯磺酰化氯磺酰化氯磺酰化磺酰胺化磺酰胺化磺酰胺化磺酰胺化环合环合环合环合氯磺酸氯磺酸氯磺酸氯磺酸9/7/2024402氢氯噻嗪用于各种类型的水肿及高血压的治疗。二、利尿药3依他尼酸依他尼酸用于

41、治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。 二、利尿药二、利尿药酰基化酰基化酰基化酰基化羟醛缩合羟醛缩合羟醛缩合羟醛缩合9/7/2024413依他尼酸用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿4.8心脏疾病用药和血脂调节药心脏疾病用药和血脂调节药一、强心药物一、强心药物一、强心药物一、强心药物强心药是一类加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力强心药是一类加强心肌收缩力的药

42、物，又称正性肌力强心药是一类加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力强心药是一类加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类（包血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类（包血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类（包血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类（包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、 受

43、体激动剂等）。受体激动剂等）。受体激动剂等）。受体激动剂等）。 9/7/2024424.8心脏疾病用药和血脂调节药一、强心药物强心4.8心脏疾病用药和血脂调节药心脏疾病用药和血脂调节药二、抗心律失常药物二、抗心律失常药物1普罗帕酮普罗帕酮为广谱高效膜抑制性抗心律失常药。具有膜稳定作用及竞争性为广谱高效膜抑制性抗心律失常药。具有膜稳定作用及竞争性为广谱高效膜抑制性抗心律失常药。具有膜稳定作用及竞争性为广谱高效膜抑制性抗心律失常药。具有膜稳定作用及竞争性 受体阻滞作用。受体阻滞作用。受体阻滞作用。受体阻滞作用。 弗里斯重排弗里斯重排弗里斯重排弗里斯重排羟醛缩合羟醛缩合羟醛缩合羟醛缩合还原还原还原还

44、原酚醚生成酚醚生成酚醚生成酚醚生成环氧开环环氧开环环氧开环环氧开环9/7/2024434.8心脏疾病用药和血脂调节药二、抗心律失常药2盐酸胺碘酮盐酸胺碘酮本药为抗心绞痛药，能选择性扩张冠状动脉血流量，同时减少心肌耗氧量，本药为抗心绞痛药，能选择性扩张冠状动脉血流量，同时减少心肌耗氧量，本药为抗心绞痛药，能选择性扩张冠状动脉血流量，同时减少心肌耗氧量，本药为抗心绞痛药，能选择性扩张冠状动脉血流量，同时减少心肌耗氧量，减慢心率，降低房室传导速度与减慢心率，降低房室传导速度与减慢心率，降低房室传导速度与减慢心率，降低房室传导速度与-受体阻滞剂的效应相似。受体阻滞剂的效应相似。受体阻滞剂的效应相似。受

45、体阻滞剂的效应相似。苯并呋喃苯并呋喃苯并呋喃苯并呋喃丁酸酐反应丁酸酐反应丁酸酐反应丁酸酐反应还原羰基还原羰基还原羰基还原羰基付克酰基化付克酰基化付克酰基化付克酰基化碘代碘代碘代碘代缩合缩合缩合缩合付克酰基化付克酰基化9/7/2024442盐酸胺碘酮本药为抗心绞痛药，能选择性扩张冠状动脉血流量三、抗心绞痛药物三、抗心绞痛药物3、硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯为血管扩张药，主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是硝酸异山梨酯为血管扩张药，主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是硝酸异山梨酯为血管扩张药，主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是硝酸异山梨酯为血管扩张药，主要药理作用是松弛血管

46、平滑肌。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 环合环合环合环合硝酸酯化硝酸酯化硝酸酯化硝酸酯化二硝酸酯二硝酸酯二硝酸酯二硝酸酯单硝酸酯单硝酸酯单硝酸酯单硝酸酯9/7/202445三、抗心绞痛药物硝酸异山梨酯为血管扩张药，主要药理作用是松弛四、血脂调节剂四、血脂调节剂1氯贝丁酯氯贝丁酯氯贝丁酯能降低氯贝丁酯能降低氯贝丁酯能降低氯贝丁酯能降低血小板血小板血小板血小板的粘附作用，它能降低血小板对的粘附作用，它能降低血小板对的粘附作用，它能降低血

47、小板对的粘附作用，它能降低血小板对ADPADP和和和和肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素导致聚集的敏感性，并可抑制导致聚集的敏感性，并可抑制导致聚集的敏感性，并可抑制导致聚集的敏感性，并可抑制ADPADP诱导的血小板聚集。它还可延长血小诱导的血小板聚集。它还可延长血小诱导的血小板聚集。它还可延长血小诱导的血小板聚集。它还可延长血小板寿期。可单独应用或与抗凝剂合用于板寿期。可单独应用或与抗凝剂合用于板寿期。可单独应用或与抗凝剂合用于板寿期。可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病缺血性心脏病缺血性心脏病缺血性心脏病人人人人缩合缩合缩合缩合机理机理机理机理酯化酯化酯化酯化酯化酯化酯化酯化对氯苯酚出发对

48、氯苯酚出发对氯苯酚出发对氯苯酚出发苯酚出发苯酚出发苯酚出发苯酚出发（1 1）（2 2）9/7/202446四、血脂调节剂氯贝丁酯能降低血小板的粘附作用，它能降低血小板2吉非贝齐吉非贝齐本品能降低胆固醇和本品能降低胆固醇和本品能降低胆固醇和本品能降低胆固醇和甘油三酯甘油三酯甘油三酯甘油三酯，而且不使胆汁形成结石，既可减少极低密度脂蛋，而且不使胆汁形成结石，既可减少极低密度脂蛋，而且不使胆汁形成结石，既可减少极低密度脂蛋，而且不使胆汁形成结石，既可减少极低密度脂蛋白甘油三酯的合成，又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除，因此有较好的降低甘白甘油三酯的合成，又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除，因此有较好的降

49、低甘白甘油三酯的合成，又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除，因此有较好的降低甘白甘油三酯的合成，又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除，因此有较好的降低甘油三酯的作用，此外还降低胆固醇和升高高密度脂蛋白作用。临床主要用于原发油三酯的作用，此外还降低胆固醇和升高高密度脂蛋白作用。临床主要用于原发油三酯的作用，此外还降低胆固醇和升高高密度脂蛋白作用。临床主要用于原发油三酯的作用，此外还降低胆固醇和升高高密度脂蛋白作用。临床主要用于原发性和继发性高血脂，糖尿病引起的血脂过高等。性和继发性高血脂，糖尿病引起的血脂过高等。性和继发性高血脂，糖尿病引起的血脂过高等。性和继发性高血脂，糖尿病引起的血脂过高等。四、血脂

50、调节剂四、血脂调节剂四、血脂调节剂四、血脂调节剂水解水解水解水解脱羧脱羧脱羧脱羧甲基化甲基化甲基化甲基化酸化酸化酸化酸化酚醚酚醚酚醚酚醚9/7/2024472吉非贝齐本品能降低胆固醇和甘油三酯，而且不使胆汁形成结4.9组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药组胺是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧基而成，组组胺是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧基而成，组组胺是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧基而成，组组胺是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧基而成，组织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒织中的

51、组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组

52、胺受体结合而产生生这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物效应。物效应。物效应。物效应。抗组胺是拮抗组胺对人体的生物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺是拮抗组胺对人体的生物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺是拮抗组胺对人体的生物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺是拮抗组胺对人体的生物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺受体就是拮抗组胺的抗组胺受体就是拮抗组胺的抗组胺受体就是拮抗组胺的抗组胺受体就是拮抗组胺的H1H1和和和和H2H2受体。由于此两种受体受体。由于此两种受体受体。由于此两种受体受体。由于此两种受体在人体内分布不同而产生不同的效应，它是

53、抗组胺药应用在人体内分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用在人体内分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用在人体内分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用治疗疾病的生理药理基础。治疗疾病的生理药理基础。治疗疾病的生理药理基础。治疗疾病的生理药理基础。 9/7/2024484.9组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药组胺是自体活性物一、组胺一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物受体拮抗剂和抗过敏药物1盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状。其中枢抑制作用显著，但不及能消除各种过敏症状。其中枢抑制作用显著，但不及能消除各种过敏症状。其中枢抑制作用显著，但不及能消除各种过敏症状。其中枢抑制作用显著

54、，但不及盐酸异丙嗪盐酸异丙嗪盐酸异丙嗪盐酸异丙嗪；尚具有镇静、；尚具有镇静、；尚具有镇静、；尚具有镇静、防动及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过敏防动及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过敏防动及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过敏防动及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过敏性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。

55、路线路线路线路线3 3路线路线路线路线1 1路线路线路线路线2 2氧化氧化氧化氧化还原还原还原还原溴代溴代溴代溴代缩合缩合缩合缩合缩合缩合缩合缩合缩合缩合缩合缩合氨解氨解氨解氨解9/7/202449一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物能消除各种过敏症状。其中枢2 2马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏( (扑尔敏）扑尔敏）扑尔敏）扑尔敏）马来酸氯苯那敏制剂有片剂、注射剂，又名扑尔敏，抗组胺类药，本品通马来酸氯苯那敏制剂有片剂、注射剂，又名扑尔敏，抗组胺类药，本品通马来酸氯苯那敏制剂有片剂、注射剂，又名扑尔敏，抗组胺类药，本品通马来酸氯苯那敏制剂有片剂、注射剂，又名扑尔敏，抗组

56、胺类药，本品通过对过对过对过对H1H1受体的拮抗起到抗过敏作用。主要用于鼻炎、皮肤黏膜过敏及缓解受体的拮抗起到抗过敏作用。主要用于鼻炎、皮肤黏膜过敏及缓解受体的拮抗起到抗过敏作用。主要用于鼻炎、皮肤黏膜过敏及缓解受体的拮抗起到抗过敏作用。主要用于鼻炎、皮肤黏膜过敏及缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。2-2-甲基吡啶甲基吡啶甲基吡啶甲基吡啶侧链氯化侧链氯化侧链氯化侧链氯化与苯胺缩合与苯胺缩合与苯胺缩合与苯胺缩合SandmeyerSandmeyer反应反应反应反应重氮化，去氮重氮化，去氮重氮化，去氮重氮化，去

57、氮缩合缩合缩合缩合缩合缩合缩合缩合溴代乙醛缩乙二醇溴代乙醛缩乙二醇溴代乙醛缩乙二醇溴代乙醛缩乙二醇一、组胺一、组胺一、组胺一、组胺H1H1受体拮抗剂和抗过敏药物受体拮抗剂和抗过敏药物受体拮抗剂和抗过敏药物受体拮抗剂和抗过敏药物9/7/2024502马来酸氯苯那敏(扑尔敏）马来酸氯苯那敏制剂有片剂、注射剂3盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶 抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。荨麻疹、湿疹、过敏接触性皮炎、皮肤瘙痒等

58、过敏反应。荨麻疹、湿疹、过敏接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。荨麻疹、湿疹、过敏接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。荨麻疹、湿疹、过敏性和接性和接性和接性和接 触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。也可用于柯兴病和肢端肥大症。为等。也可用于柯兴病和肢端肥大症。为等。也可用于柯兴病和肢端肥大症。为等。也可用于柯兴病和肢端肥大症。为H1H1受体拮抗剂，作受体拮抗剂，作受体拮抗剂，作受体拮抗剂，作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并有中度抗用较氯苯那敏、异丙嗪强，并有中度抗用

59、较氯苯那敏、异丙嗪强，并有中度抗用较氯苯那敏、异丙嗪强，并有中度抗5 5羟色胺作用和抗羟色胺作用和抗羟色胺作用和抗羟色胺作用和抗胆碱作用。胆碱作用。胆碱作用。胆碱作用。 一、组胺一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物受体拮抗剂和抗过敏药物9/7/2024513盐酸赛庚啶抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过3盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶 水解水解水解水解还原还原还原还原消除消除消除消除还原还原还原还原环合环合环合环合溴代溴代溴代溴代消除消除消除消除格式试剂加成，水解格式试剂加成，水解格式试剂加成，水解格式试剂加成，水解消除消除消除消除缩合脱水脱羧缩合脱水脱羧缩合脱水脱羧缩合脱水脱羧9/7/20245

60、23盐酸赛庚啶水解还原消除还原环合溴代消除格式试剂加成，水二、组胺二、组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物受体拮抗剂和抗溃疡药物盐酸雷尼替丁盐酸雷尼替丁能抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，还可抑制胃蛋白酶的分泌。能抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，还可抑制胃蛋白酶的分泌。能抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，还可抑制胃蛋白酶的分泌。能抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，还可抑制胃蛋白酶的分泌。其抑酸强度其抑酸强度其抑酸强度其抑酸强度比比比比西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁强强强强5 58 8倍。倍。倍。倍。 【适应症】【适应症】【适应症】【适应症】 良性胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃良性胃溃疡，

61、十二指肠溃疡，吻合口溃良性胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃良性胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃疡，反流性食管炎，卓艾氏综合征。疡，反流性食管炎，卓艾氏综合征。疡，反流性食管炎，卓艾氏综合征。疡，反流性食管炎，卓艾氏综合征。脒脒脒脒缩合缩合缩合缩合2-2-氯甲基氯甲基氯甲基氯甲基-5-5-二甲氨基呋喃二甲氨基呋喃二甲氨基呋喃二甲氨基呋喃上氨基上氨基上氨基上氨基氯化氯化氯化氯化巯解巯解巯解巯解9/7/202453二、组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物能抑制基础胃酸分泌及刺激后三、质子泵抑制剂三、质子泵抑制剂-奥美拉唑奥美拉唑别名洛赛克，是一种能够有效地抑别名洛赛克，是一种能够有效地抑别名洛赛克，是一种能够

62、有效地抑别名洛赛克，是一种能够有效地抑制胃酸的分泌的质子泵抑制剂。质子泵即为制胃酸的分泌的质子泵抑制剂。质子泵即为制胃酸的分泌的质子泵抑制剂。质子泵即为制胃酸的分泌的质子泵抑制剂。质子泵即为H+/K+-ATPH+/K+-ATP，存在于胃壁细胞里，存在于胃壁细胞里，存在于胃壁细胞里，存在于胃壁细胞里甲基化甲基化甲基化甲基化氧化氧化氧化氧化硝化硝化硝化硝化甲氧基化甲氧基化甲氧基化甲氧基化酰化酰化酰化酰化水解水解水解水解氯代氯代氯代氯代间氯过氧苯甲酸间氯过氧苯甲酸间氯过氧苯甲酸间氯过氧苯甲酸 氧化氧化氧化氧化酰胺化酰胺化酰胺化酰胺化保护氨基保护氨基保护氨基保护氨基硝化硝化硝化硝化水解还原氨基水解还原

63、氨基水解还原氨基水解还原氨基硝基硝基硝基硝基还原还原还原还原环合环合环合环合9/7/202454三、质子泵抑制剂-奥美拉唑别名洛赛克，是一种能够有效地抑制胃在化学治疗药物中，寄生虫病的治疗药物发展最早。远在在化学治疗药物中，寄生虫病的治疗药物发展最早。远在在化学治疗药物中，寄生虫病的治疗药物发展最早。远在在化学治疗药物中，寄生虫病的治疗药物发展最早。远在20002000多年前，我国多年前，我国多年前，我国多年前，我国的第一部本草神农本草经共列了的第一部本草神农本草经共列了的第一部本草神农本草经共列了的第一部本草神农本草经共列了3030多种驱虫药物。多种驱虫药物。多种驱虫药物。多种驱虫药物。17

64、17世纪世纪世纪世纪3030年代，发生年代，发生年代，发生年代，发生了疟疾史上最重要的事件之一：西班牙人在秘鲁发现金鸡钠了疟疾史上最重要的事件之一：西班牙人在秘鲁发现金鸡钠了疟疾史上最重要的事件之一：西班牙人在秘鲁发现金鸡钠了疟疾史上最重要的事件之一：西班牙人在秘鲁发现金鸡钠(cinchona)(cinchona)树皮能树皮能树皮能树皮能治疗疟疾。此后治疗疟疾。此后治疗疟疾。此后治疗疟疾。此后2 23 3百年间，世界各地都使用金鸡钠。百年间，世界各地都使用金鸡钠。百年间，世界各地都使用金鸡钠。百年间，世界各地都使用金鸡钠。18201820年药学家分离出年药学家分离出年药学家分离出年药学家分离出

65、金鸡钠树皮的主要金鸡钠树皮的主要金鸡钠树皮的主要金鸡钠树皮的主要生物碱生物碱生物碱生物碱- -奎宁奎宁奎宁奎宁(quinine)(quinine)。之后。之后。之后。之后2 2个多世纪奎宁在治疗和预防疟个多世纪奎宁在治疗和预防疟个多世纪奎宁在治疗和预防疟个多世纪奎宁在治疗和预防疟疾中起到了重要作用。直至疾中起到了重要作用。直至疾中起到了重要作用。直至疾中起到了重要作用。直至19441944年才有化学合成的奎宁问世。德国人经过反年才有化学合成的奎宁问世。德国人经过反年才有化学合成的奎宁问世。德国人经过反年才有化学合成的奎宁问世。德国人经过反复研究合成了复研究合成了复研究合成了复研究合成了扑疟喹啉

66、扑疟喹啉扑疟喹啉扑疟喹啉（plasmochin1925plasmochin1925），开辟了疟疾化学治疗的新纪元。），开辟了疟疾化学治疗的新纪元。），开辟了疟疾化学治疗的新纪元。），开辟了疟疾化学治疗的新纪元。隔了十多年又先后找到了阿的平隔了十多年又先后找到了阿的平隔了十多年又先后找到了阿的平隔了十多年又先后找到了阿的平(mapacrine)(mapacrine)和氯喹（和氯喹（和氯喹（和氯喹（chloroquinechloroquine）。后来又）。后来又）。后来又）。后来又合成了伯氨喹啉合成了伯氨喹啉合成了伯氨喹啉合成了伯氨喹啉(primaquine)(primaquine)。临床上的大量

67、应用，证明。临床上的大量应用，证明。临床上的大量应用，证明。临床上的大量应用，证明氯喹和伯氨喹啉氯喹和伯氨喹啉氯喹和伯氨喹啉氯喹和伯氨喹啉具有具有具有具有相当的优越性。在相当的优越性。在相当的优越性。在相当的优越性。在19491949年又增加了一种疟疾预防药物，即年又增加了一种疟疾预防药物，即年又增加了一种疟疾预防药物，即年又增加了一种疟疾预防药物，即乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶(pyrimeth-(pyrimeth-amine)amine)。 防治寄生虫病药物应用的目的，在于消灭人（或家畜）体内的寄生虫，它不防治寄生虫病药物应用的目的，在于消灭人（或家畜）体内的寄生虫，它不防治寄生虫病药

68、物应用的目的，在于消灭人（或家畜）体内的寄生虫，它不防治寄生虫病药物应用的目的，在于消灭人（或家畜）体内的寄生虫，它不仅可以治愈或减轻病情，促进人体健康，而且可减少由这些寄生虫引起的发仅可以治愈或减轻病情，促进人体健康，而且可减少由这些寄生虫引起的发仅可以治愈或减轻病情，促进人体健康，而且可减少由这些寄生虫引起的发仅可以治愈或减轻病情，促进人体健康，而且可减少由这些寄生虫引起的发病率。病率。病率。病率。 4.10抗寄生虫药抗寄生虫药9/7/202455在化学治疗药物中，寄生虫病的治疗药物发展最早。远在2000多4.10抗寄生虫药抗寄生虫药一、驱肠虫药物一、驱肠虫药物阿苯达唑阿苯达唑阿苯达唑为一

69、高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、阿苯达唑为一高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、阿苯达唑为一高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、阿苯达唑为一高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、粪圆线虫等。在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体粪圆线虫等。在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体粪圆线虫等。在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体粪圆线虫等。在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，或

70、抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍糖原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍糖原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍糖原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATPATP的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。咪唑-2-氨基甲酸甲酯5-硫氰基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯硫氰基转化成巯基巯基上引入丙基苯并唑苯并唑苯并唑苯并唑缩合缩合缩合缩合9/7/2024564.10抗寄生虫药一、驱肠虫药物阿苯达唑为一高效低毒二、抗血吸虫药物二、抗血吸虫药物吡嗪酮吡嗪酮( (吡喹酮）吡喹酮）吡喹酮）吡喹酮） 吡蚜酮属非杀伤性新型杀虫剂，

71、其制剂可用于防治大部分同翅目害虫，吡蚜酮属非杀伤性新型杀虫剂，其制剂可用于防治大部分同翅目害虫，吡蚜酮属非杀伤性新型杀虫剂，其制剂可用于防治大部分同翅目害虫，吡蚜酮属非杀伤性新型杀虫剂，其制剂可用于防治大部分同翅目害虫，尤其是蚜虫科、粉虱科、叶蝉科及飞虱科害虫，适用于蔬菜、水稻、尤其是蚜虫科、粉虱科、叶蝉科及飞虱科害虫，适用于蔬菜、水稻、尤其是蚜虫科、粉虱科、叶蝉科及飞虱科害虫，适用于蔬菜、水稻、尤其是蚜虫科、粉虱科、叶蝉科及飞虱科害虫，适用于蔬菜、水稻、棉花、果树及多种大田作物。其持效期在天以上。棉花、果树及多种大田作物。其持效期在天以上。棉花、果树及多种大田作物。其持效期在天以上。棉花、果

72、树及多种大田作物。其持效期在天以上。ReissertReissert反应反应反应反应氢化，同时氢化，同时氢化，同时氢化，同时苯甲酰基转位苯甲酰基转位苯甲酰基转位苯甲酰基转位氯乙酰化氯乙酰化氯乙酰化氯乙酰化脱氯化氢环合脱氯化氢环合脱氯化氢环合脱氯化氢环合水解水解水解水解异喹啉异喹啉异喹啉异喹啉七氢吡嗪【七氢吡嗪【七氢吡嗪【七氢吡嗪【2.1-a2.1-a】并异喹啉】并异喹啉】并异喹啉】并异喹啉4-4-酮酮酮酮环己甲酰化环己甲酰化环己甲酰化环己甲酰化引入苯酰基引入苯酰基引入苯酰基引入苯酰基和氰基和氰基和氰基和氰基9/7/202457二、抗血吸虫药物吡蚜酮属非杀伤性新型杀虫剂，其制剂可用于防三、抗疟疾

73、药三、抗疟疾药磷酸氯喹磷酸氯喹对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNADNA的复制与转录的复制与转录的复制与转录的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 用于治疗对氯喹敏用于治疗对氯喹敏用于治疗对氯喹敏用于治疗对氯

74、喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。 4,74,7二氯喹啉二氯喹啉二氯喹啉二氯喹啉1-1-二乙胺二乙胺二乙胺二乙胺4-4-氨基戊

75、烷氨基戊烷氨基戊烷氨基戊烷 脱脱脱脱HClHCl缩合缩合缩合缩合成盐成盐成盐成盐9/7/202458三、抗疟疾药对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原4.11合成抗菌药和抗病毒药合成抗菌药和抗病毒药主治大肠杆菌和变形杆菌引起的急性、慢性尿路感染；脑膜炎主治大肠杆菌和变形杆菌引起的急性、慢性尿路感染；脑膜炎主治大肠杆菌和变形杆菌引起的急性、慢性尿路感染；脑膜炎主治大肠杆菌和变形杆菌引起的急性、慢性尿路感染；脑膜炎; ;中耳炎中耳炎中耳炎中耳炎 一、合成抗菌药一、合成抗菌药1磺胺甲噁唑（新诺明）磺胺甲噁唑（新诺明）甲噁唑甲噁唑甲噁唑甲噁唑对乙酰胺基苯磺酰氯（对乙酰胺基苯磺酰氯（对乙酰胺基

76、苯磺酰氯（对乙酰胺基苯磺酰氯（ASCASC） 缩合缩合缩合缩合环合环合环合环合互变异构互变异构互变异构互变异构烯醇式烯醇式烯醇式烯醇式缩合缩合缩合缩合环合环合环合环合氨解氨解氨解氨解霍夫曼降解霍夫曼降解霍夫曼降解霍夫曼降解磺酰胺缩合磺酰胺缩合磺酰胺缩合磺酰胺缩合水解水解水解水解酸化酸化酸化酸化9/7/2024594.11合成抗菌药和抗病毒药主治大肠杆菌和变形杆菌引起2环丙沙星环丙沙星环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好

77、，几乎对环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2 24 4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色

78、葡萄球菌具有抗菌作用。 一、合成抗菌药一、合成抗菌药2 2，4-4-二氯二氯二氯二氯-5-5-氟氟氟氟- -苯甲酰氯苯甲酰氯苯甲酰氯苯甲酰氯-环丙氨基丙烯酸酯环丙氨基丙烯酸酯环丙氨基丙烯酸酯环丙氨基丙烯酸酯水解水解水解水解缩合缩合缩合缩合哌嗪哌嗪哌嗪哌嗪缩合缩合缩合缩合环合环合环合环合9/7/2024602环丙沙星环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱二、抗结核药物二、抗结核药物我国目前广泛应用的抗结核药物有对氨基水杨酸钠、异烟肼（我国目前广泛应用的抗结核药物有对氨基水杨酸钠、异烟肼（我国目前广泛应用的抗结核药物有对氨基水杨酸钠、异烟肼（我国目前广泛应用的抗结核药物有对氨基水杨酸钠、异

79、烟肼（H H）、利福平（）、利福平（）、利福平（）、利福平（R R、吡嗪酰胺（、吡嗪酰胺（、吡嗪酰胺（、吡嗪酰胺（Z Z）、盐酸乙胺丁醇（）、盐酸乙胺丁醇（）、盐酸乙胺丁醇（）、盐酸乙胺丁醇（E E）、和链霉素（）、和链霉素（）、和链霉素（）、和链霉素（S S）。）。）。）。1异烟肼异烟肼异烟肼发明于异烟肼发明于异烟肼发明于异烟肼发明于19521952年，异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近年，异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近年，异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近年，异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近5050年的使用历史中，虽然有

80、的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性，但绝大多数医生年的使用历史中，虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性，但绝大多数医生年的使用历史中，虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性，但绝大多数医生年的使用历史中，虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性，但绝大多数医生仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。一定疗效。一定疗效。

81、一定疗效。4-4-甲基吡啶甲基吡啶甲基吡啶甲基吡啶氧化氧化氧化氧化缩合缩合缩合缩合4-4-吡啶甲酰肼吡啶甲酰肼吡啶甲酰肼吡啶甲酰肼9/7/202461二、抗结核药物我国目前广泛应用的抗结核药物有对氨基水杨酸钠、2盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇干扰结核杆菌的盐酸乙胺丁醇干扰结核杆菌的盐酸乙胺丁醇干扰结核杆菌的盐酸乙胺丁醇干扰结核杆菌的DNADNA和和和和RNARNA合成，对生长繁殖期结核杆菌有较强的合成，对生长繁殖期结核杆菌有较强的合成，对生长繁殖期结核杆菌有较强的合成，对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用，与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用抑制作用，与其它抗结核

82、药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用抑制作用，与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用抑制作用，与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用，可增强疗效并延于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用，可增强疗效并延于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用，可增强疗效并延于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用，可增强疗效并延缓耐药性的产生，治疗各型活动性结核病。缓耐药性的产生，治疗各型活动性结核病。缓耐药性的产生，治疗各型活动性结核病。缓耐药性的产生，治

83、疗各型活动性结核病。右旋酒石酸右旋酒石酸右旋酒石酸右旋酒石酸成盐成盐成盐成盐拆分拆分拆分拆分缩合缩合缩合缩合成盐成盐成盐成盐二、抗结核药物二、抗结核药物9/7/2024622盐酸乙胺丁醇盐酸乙胺丁醇干扰结核杆菌的DNA和RNA合三、合成抗真菌药三、合成抗真菌药能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫黄等外，抗真菌作用显著的新药有硫黄等外，抗真菌作用

84、显著的新药有硫黄等外，抗真菌作用显著的新药有硫黄等外，抗真菌作用显著的新药有抗生素抗生素抗生素抗生素和合成药两大类。合成药抗真菌药包括和合成药两大类。合成药抗真菌药包括和合成药两大类。合成药抗真菌药包括和合成药两大类。合成药抗真菌药包括：咪唑类药物（如：咪唑类药物（如：咪唑类药物（如：咪唑类药物（如克霉唑克霉唑克霉唑克霉唑、益康唑、益康唑、益康唑、益康唑、咪康唑咪康唑咪康唑咪康唑和酮康唑等）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生和酮康唑等）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生和酮康唑等）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生和酮康唑等）、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生物。物。物。物。 1 1克霉唑克霉唑克霉唑克霉唑广谱抗真菌药，对多种真菌尤其是白色

85、念珠菌具有较好抗菌作用。广谱抗真菌药，对多种真菌尤其是白色念珠菌具有较好抗菌作用。广谱抗真菌药，对多种真菌尤其是白色念珠菌具有较好抗菌作用。广谱抗真菌药，对多种真菌尤其是白色念珠菌具有较好抗菌作用。 酯化酯化酯化酯化格氏试剂加成格氏试剂加成格氏试剂加成格氏试剂加成水解水解水解水解氯代氯代氯代氯代缩合缩合缩合缩合咪唑咪唑咪唑咪唑9/7/202463三、合成抗真菌药能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真菌外2氟康唑氟康唑 氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，

86、为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。治疗作用，目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。治疗作用，目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。治疗作用，目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。制格氏试剂制格氏试剂制格氏试剂制格氏试剂加成再水解加成再水解加成再水解加成再水解三唑三唑三唑三唑缩合脱缩合脱缩合脱缩合脱HClHCl9/7/2024642氟康唑氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，3特比萘酚特比萘酚 可治疗由毛癣菌、犬小孢子菌和

87、絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。亦可可治疗由毛癣菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。亦可可治疗由毛癣菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。亦可可治疗由毛癣菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。亦可治疗各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起治疗各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起治疗各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起治疗各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起的皮肤酵母菌感染，和的皮肤酵母菌感染

88、，和的皮肤酵母菌感染，和的皮肤酵母菌感染，和 由发霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。由发霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。由发霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。由发霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。 缩合缩合缩合缩合1-1-萘甲胺萘甲胺萘甲胺萘甲胺3-3-溴丙炔溴丙炔溴丙炔溴丙炔加成加成加成加成缩合缩合缩合缩合9/7/2024653特比萘酚可治疗由毛癣菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起四、抗病毒药物四、抗病毒药物盐酸金刚烷胺盐酸金刚烷胺盐酸金刚烷胺盐酸金刚烷胺(AmantadineHydrochloride(AmantadineHydrochloride，8-38)8-38)为一种对称的三环状胺，可以为一种对

89、称的三环状胺，可以为一种对称的三环状胺，可以为一种对称的三环状胺，可以抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感染作用。染作用。染作用。染作用。双环戊二烯双环戊二烯双环戊二烯双环戊二烯还原还原还原还原异构化异构化异构化异构化溴代溴代溴代溴代氨化氨化氨化氨化成盐成盐成盐成盐1盐酸金刚烷胺盐酸金刚烷胺9/7/202466四、抗病毒药物盐酸金刚烷胺(Aman

90、tadineHydro2奈韦拉平奈韦拉平 奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1HIV-1感染。单用此药会很快产生同样的感染。单用此药会很快产生同样的感染。单用此药会很快产生同样的感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两

91、种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。 四、抗病毒药物四、抗病毒药物环合脱环合脱环合脱环合脱2HCl2HCl9/7/2024672奈韦拉平奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-4.12抗生素抗生素抗生素（抗生素（抗生素（抗生素（antibioticsantibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放）是由微生物（包括细菌、真菌、放）是由微生物（包括细菌、真菌、放）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具

92、有抗病原体或其它活性的一类体或其它活性的一类体或其它活性的一类体或其它活性的一类次级代谢产物次级代谢产物次级代谢产物次级代谢产物，能干扰其他生活细胞，能干扰其他生活细胞，能干扰其他生活细胞，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化

93、合物。目前已知天然抗生素不下万种。前已知天然抗生素不下万种。前已知天然抗生素不下万种。前已知天然抗生素不下万种。9/7/2024684.12抗生素抗生素（antibiotics）是由微生物1氯霉素氯霉素 是由委内瑞拉链是由委内瑞拉链是由委内瑞拉链是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生丝菌产生的抗生丝菌产生的抗生丝菌产生的抗生素。属抑菌性广素。属抑菌性广素。属抑菌性广素。属抑菌性广谱抗生素。敏感谱抗生素。敏感谱抗生素。敏感谱抗生素。敏感菌有肠杆菌科细菌有肠杆菌科细菌有肠杆菌科细菌有肠杆菌科细菌及炭疽杆菌、菌及炭疽杆菌、菌及炭疽杆菌、菌及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球肺炎球菌、链球肺炎球菌、链球肺炎球菌、链球菌、

94、李斯特氏菌、菌、李斯特氏菌、菌、李斯特氏菌、菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣葡萄球菌等。衣葡萄球菌等。衣葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋原体、钩端螺旋原体、钩端螺旋原体、钩端螺旋体、立克次体也体、立克次体也体、立克次体也体、立克次体也对本品敏感。因对本品敏感。因对本品敏感。因对本品敏感。因对造血系统有严对造血系统有严对造血系统有严对造血系统有严重不良反应，需重不良反应，需重不良反应，需重不良反应，需慎重使用。慎重使用。慎重使用。慎重使用。溴代溴代溴代溴代六亚甲基四铵六亚甲基四铵六亚甲基四铵六亚甲基四铵 成盐成盐成盐成盐胺盐化胺盐化胺盐化胺盐化酰化酰化酰化酰化加成加成加成加成还原还原还原还原水解水解水

95、解水解拆分拆分拆分拆分酰化酰化酰化酰化水解水解水解水解9/7/2024691氯霉素是由委内瑞拉链溴代六亚甲基四铵成盐胺盐化酰化加2磷霉素磷霉素 主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染等部位感染等部位感染等部位感染 缩合缩合缩合缩合还原还原还原还原氧化氧化氧化氧化缩合脱缩合脱缩合脱缩合脱HClHCl9/7/2024702磷霉素主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织一、直接作用于一、直接作用于DNA的药

96、物的药物4.13抗肿瘤药抗肿瘤药1 1环磷酰胺环磷酰胺环磷酰胺环磷酰胺: :本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛

97、，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。 环合环合环合环合水合水合水合水合9/7/202471一、直接作用于DNA的药物4.13抗肿瘤药1环磷酰胺:2卡莫司汀卡莫司汀治疗脑部原发性瘤和其他实体瘤治疗脑部原发性瘤和其他实体瘤治疗脑部原发性瘤和其他实体瘤治疗脑部原发性瘤和其他实体瘤环合环合环合环合氨解氨解氨解氨解氯代氯代氯代氯代引入亚硝基引入亚硝基引入亚硝基引入亚硝基氨解氨解氨解氨解氯代氯代氯代氯代引入亚硝基引入亚硝基引入亚硝基引入亚硝基9/7/2024722卡莫司汀治疗脑部原发性瘤和其他实体瘤环合氨解氯代引入亚3

98、顺铂顺铂19651965年由美国科学家年由美国科学家年由美国科学家年由美国科学家B.RosenborgB.Rosenborg等人首次发现的，第一个具有抗癌活性的等人首次发现的，第一个具有抗癌活性的等人首次发现的，第一个具有抗癌活性的等人首次发现的，第一个具有抗癌活性的金属配合物。他在金属配合物。他在金属配合物。他在金属配合物。他在19651965年意外发现年意外发现年意外发现年意外发现“ “惰性的铂电极惰性的铂电极惰性的铂电极惰性的铂电极” ”能引起细菌的菌丝生长能引起细菌的菌丝生长能引起细菌的菌丝生长能引起细菌的菌丝生长这一事实，从而展开了顺式二氯二铂的抗癌特性。这一事实，从而展开了顺式二氯

99、二铂的抗癌特性。这一事实，从而展开了顺式二氯二铂的抗癌特性。这一事实，从而展开了顺式二氯二铂的抗癌特性。 9/7/2024733顺铂1965年由美国科学家B.Rosenborg等人首二、干扰二、干扰DNA合成的药物合成的药物氟脲嘧啶氟脲嘧啶治疗消化系癌（胃癌、治疗消化系癌（胃癌、治疗消化系癌（胃癌、治疗消化系癌（胃癌、结肠癌结肠癌结肠癌结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、

100、皮肤癌卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。、头颈部癌。、头颈部癌。、头颈部癌。 氟代氟代氟代氟代缩合剂缩合剂缩合剂缩合剂缩合缩合缩合缩合烯醇式钠盐烯醇式钠盐烯醇式钠盐烯醇式钠盐氟代甲酰乙酸乙酯氟代甲酰乙酸乙酯氟代甲酰乙酸乙酯氟代甲酰乙酸乙酯甲基异脲甲基异脲甲基异脲甲基异脲环合环合环合环合水解水解水解水解嘧啶嘧啶嘧啶嘧啶9/7/202474二、干扰DNA合成的药物治疗消化系癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰4.14激素及相关药激素及相关药一、肽类激素一、肽类激素格列吡嗪格列吡嗪激素（激素（激素（激素（Ho

101、rmoneHormone）音译为荷尔蒙。希腊文原意为）音译为荷尔蒙。希腊文原意为）音译为荷尔蒙。希腊文原意为）音译为荷尔蒙。希腊文原意为“ “奋起活动奋起活动奋起活动奋起活动” ”，它对肌体的代，它对肌体的代，它对肌体的代，它对肌体的代谢、生长、发育、繁殖、性别、性欲和性活动等起重要的调节作用。谢、生长、发育、繁殖、性别、性欲和性活动等起重要的调节作用。谢、生长、发育、繁殖、性别、性欲和性活动等起重要的调节作用。谢、生长、发育、繁殖、性别、性欲和性活动等起重要的调节作用。主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛

102、素依赖型病人主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人嘧啶嘧啶嘧啶嘧啶9/7/2024754.14激素及相关药一、肽类激素格列吡二、甾体激素二、甾体激素1雌二醇类雌二醇类用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏：血管舒缩性疾病用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏：血管舒缩性疾病用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏：血管舒缩性疾病用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏：血管舒缩性疾病 9/7/202476二、甾体激素用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏：2己烯雌酚己烯雌

103、酚己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与天然雌二己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与天然雌二己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与天然雌二己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素平衡失调引起的功能性疾病。平衡失调引起的功能性疾病。平衡失调引起的功能性疾病。平衡失调引起的功能性疾病。C2H5MgBrHBr安息香安息香安息香安息香缩合缩合缩合缩合

104、还原还原还原还原乙基化乙基化乙基化乙基化格氏试剂格氏试剂格氏试剂格氏试剂加成，水解加成，水解加成，水解加成，水解脱水脱水脱水脱水脱甲基脱甲基脱甲基脱甲基9/7/2024772己烯雌酚己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与3枸橼酸氯米酚枸橼酸氯米酚体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过少的男性不育，也用于测试卵巢功能和探测男性下丘脑少的男性不育，也用

105、于测试卵巢功能和探测男性下丘脑少的男性不育，也用于测试卵巢功能和探测男性下丘脑少的男性不育，也用于测试卵巢功能和探测男性下丘脑( (垂体垂体垂体垂体) )性腺轴的功能异常。性腺轴的功能异常。性腺轴的功能异常。性腺轴的功能异常。 缩合缩合缩合缩合(2)(2)水解水解水解水解-H2O-H2O9/7/2024783枸橼酸氯米酚体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性4丙酸睾酮丙酸睾酮 临床适用于临床适用于临床适用于临床适用于无睾症无睾症无睾症无睾症、隐睾症、男性性腺机能减退症；妇科疾病、隐睾症、男性性腺机能减退症；妇科疾病、隐睾症、男性性腺机能减退症；妇科疾病、隐睾症、男性性腺机能减退症；妇科疾病

106、如月经过多、子宫肌瘤；老年性骨质疏松以及如月经过多、子宫肌瘤；老年性骨质疏松以及如月经过多、子宫肌瘤；老年性骨质疏松以及如月经过多、子宫肌瘤；老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血再生障碍性贫血再生障碍性贫血再生障碍性贫血等。等。等。等。 氧化氧化氧化氧化9/7/2024794丙酸睾酮临床适用于无睾症、隐睾症、男性性腺机能减退症5苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙主要用于蛋白质缺乏症，如严重灼伤、恶性肿瘤患者手术主要用于蛋白质缺乏症，如严重灼伤、恶性肿瘤患者手术主要用于蛋白质缺乏症，如严重灼伤、恶性肿瘤患者手术主要用于蛋白质缺乏症，如严重灼伤、恶性肿瘤患者手术前后、骨折后不易愈合和严重骨质疏松症、早产儿生长发前后

107、、骨折后不易愈合和严重骨质疏松症、早产儿生长发前后、骨折后不易愈合和严重骨质疏松症、早产儿生长发前后、骨折后不易愈合和严重骨质疏松症、早产儿生长发育显著迟缓等。育显著迟缓等。育显著迟缓等。育显著迟缓等。 保护羰基保护羰基保护羰基保护羰基甲基使甲基使甲基使甲基使C=OC=O不反应不反应不反应不反应还原还原还原还原酰化酰化酰化酰化去保护去保护去保护去保护9/7/2024805苯丙酸诺龙主要用于蛋白质缺乏症，如严重灼伤、恶性肿瘤患6左炔诺孕酮左炔诺孕酮左炔诺孕酮是目前应用较广的一种口服避孕药。左炔诺孕酮是目前应用较广的一种口服避孕药。左炔诺孕酮是目前应用较广的一种口服避孕药。左炔诺孕酮是目前应用较广

108、的一种口服避孕药。 还原还原还原还原关环关环关环关环亲核加成亲核加成亲核加成亲核加成9/7/2024816左炔诺孕酮左炔诺孕酮是目前应用较广的一种口服避孕药。4.15维生素维生素一、脂溶性维生素一、脂溶性维生素维生素维生素K1维生素维生素维生素维生素k k属维生素类药物，是肝脏合成因子属维生素类药物，是肝脏合成因子属维生素类药物，是肝脏合成因子属维生素类药物，是肝脏合成因子、所必须的所必须的所必须的所必须的物质。用于维生素物质。用于维生素物质。用于维生素物质。用于维生素k k缺乏引起的出血，缺乏引起的出血，缺乏引起的出血，缺乏引起的出血， 氧化氧化氧化氧化乙酰化乙酰化乙酰化乙酰化醇解醇解醇解醇解烷基化烷基化烷基化烷基化水解水解水解水解9/7/2024824.1二、水溶性维生素二、水溶性维生素叶酸叶酸叶酸（叶酸（叶酸（叶酸（FolicacidFolicacid）维生素维生素维生素维生素B B复合体之一，人类如缺乏叶酸可引起巨红细胞复合体之一，人类如缺乏叶酸可引起巨红细胞复合体之一，人类如缺乏叶酸可引起巨红细胞复合体之一，人类如缺乏叶酸可引起巨红细胞性贫血以及白细胞减少症，对孕妇尤其重要。性贫血以及白细胞减少症，对孕妇尤其重要。性贫血以及白细胞减少症，对孕妇尤其重要。性贫血以及白细胞减少症，对孕妇尤其重要。9/7/202483二、水溶性维生素叶酸（Folicacid）维生素B复合体之