《肾上腺素激动药PP课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《肾上腺素激动药PP课件（34页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 一类能与肾上腺素受体结合并激动一类能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生与肾上腺素相似作用的药物受体，产生与肾上腺素相似作用的药物 儿茶酚胺类基本化学结构儿茶酚胺类基本化学结构儿茶酚儿茶酚苯乙胺苯乙胺肾上腺素受体激动药分类肾上腺素受体激动药分类去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） u不稳定不稳定u给药：静脉滴注给药：静脉滴注u摄取摄取1 ：进入神经末梢：进入神经末梢u摄取摄取2：器官组织：器官组织u肝脏：代谢肝脏：代谢【药理作【药理作用】用】 同样程度地激动同样程度地激动1和和2受受体；对体；对受体作用较受体作用较弱。弱。1、血管
2、、血管 激动血管的激动血管的1受体，主要是小动脉和小静脉，受体，主要是小动脉和小静脉，导致血管收缩导致血管收缩(心冠状动脉除外心冠状动脉除外)。 冠脉扩张冠脉扩张 NA兴奋心脏，代谢产物腺苷增加；兴奋心脏，代谢产物腺苷增加； 血压升高，冠脉灌注压升高。血压升高，冠脉灌注压升高。通过通过受体的激动，使心肌收缩加强，受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。心排出量增加。升压过高可引起反射性心率减慢，同时升压过高可引起反射性心率减慢，同时外周总阻力增加，因而心排血量反可有外周总阻力增加，因而心排血量反可有所下降。所下降。【药理作用】【药理作用】2、心脏、心脏3、血压、血压 小剂量小剂量：心脏兴奋明
3、显，心输出量增加，收缩：心脏兴奋明显，心输出量增加，收缩压升高；血管收缩不十分剧烈，外周阻力增压升高；血管收缩不十分剧烈，外周阻力增加不多，故舒张压略升，脉压差加大。加不多，故舒张压略升，脉压差加大。 大剂量大剂量：血管强烈收缩，外周阻力明显增高，：血管强烈收缩，外周阻力明显增高，收缩压和舒张压均升高，后者更甚，脉压变收缩压和舒张压均升高，后者更甚，脉压变小。小。4、其它、其它 大剂量引起血大剂量引起血糖升高糖升高.【药理作用】【药理作用】【临床应用】【临床应用】 1、急性低血压：、急性低血压：如嗜铬细胞瘤切除术，败如嗜铬细胞瘤切除术，败血症，药物中毒等。血症，药物中毒等。 2、心脏骤停：、心
4、脏骤停：心脏复苏过程中，在采用有效心脏复苏过程中，在采用有效恢复心跳、人工呼吸等措施前提下，静注恢复心跳、人工呼吸等措施前提下，静注NA作为辅作为辅助药助药，以恢复和维特血压。，以恢复和维特血压。 3、上消化道出血：、上消化道出血：口服稀释液达到止血效果。口服稀释液达到止血效果。【不良反应】不良反应】1、局部组织坏死、局部组织坏死 静脉滴注时间过长、浓静脉滴注时间过长、浓度过高、外漏，可引起局部坏死。度过高、外漏，可引起局部坏死。2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量滴注时间过长或剂量过大，使肾血管剧烈收缩所致。过大，使肾血管剧烈收缩所致。【禁忌症】【禁忌症】 高血压、动脉粥样
5、硬化及器质性心脏高血压、动脉粥样硬化及器质性心脏病、少尿无尿和严重微循环障碍的病人病、少尿无尿和严重微循环障碍的病人禁用及孕妇。禁用及孕妇。a1受体激受体激动药动药：去氧肾上腺去氧肾上腺(phenylepherine) 又又名新福林（名新福林（neosynephrine）药理作用：血管收缩药理作用：血管收缩,可用于防治脊椎麻醉或全可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血压身麻醉的低血压 简单介绍简单介绍a/受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素肾上腺髓质嗜铬细胞分泌，肾上腺髓质嗜铬细胞分泌，不稳定，易分解变成红色不稳定，易分解变成红色 易在碱性肠液、肠粘膜、肝内被破坏，故口服易在碱性肠液、肠粘膜、肝内
6、被破坏，故口服无效。皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢，无效。皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢，作用可维持作用可维持1小时左右。肌肉注射因扩张骨骼肌小时左右。肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速，作用可维持血管而吸收较为迅速，作用可维持1030分钟。分钟。静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。在静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的组织中的COMT和和MAO代谢，经肾排泄，故作代谢，经肾排泄，故作用短暂。用短暂。药动学药动学药理作用药理作用肾上腺素能激动肾上腺素能激动和和两类受体，产生较强的两类受体，产生
7、较强的型和型和型作型作用用1、兴奋心脏、兴奋心脏：是强效心脏兴奋药。是强效心脏兴奋药。 心率心率、传导性、传导性、收缩力、收缩力、心输出、心输出量量、心肌耗氧量、心肌耗氧量。 u但对异位起搏点兴奋性也较强，易致心律但对异位起搏点兴奋性也较强，易致心律失常。失常。药理作用药理作用2.舒缩血管舒缩血管：导致血流再分布：导致血流再分布u皮肤、黏膜血管和部分内脏血管皮肤、黏膜血管和部分内脏血管收缩收缩u冠状血管冠状血管扩张：扩张： 激动激动2受体受体 舒张冠脉舒张冠脉灌脉流量灌脉流量 心脏作功心脏作功腺苷增加腺苷增加冠状血管扩张冠状血管扩张u骨骼肌血管骨骼肌血管舒张舒张 3、影响血压：、影响血压： 与
8、剂量有关：治疗剂量时收缩压增加，舒张压与剂量有关：治疗剂量时收缩压增加，舒张压下降，脉压差加大，较大剂量时收缩压和舒张下降，脉压差加大，较大剂量时收缩压和舒张压均增加。压均增加。双相反应：先升后降双相反应：先升后降静注较大剂量时。静注较大剂量时。 药理作用药理作用4、支气管：、支气管： 激动支气管平滑肌的激动支气管平滑肌的2受体受体支气管平支气管平滑肌舒张滑肌舒张有利于改善通气有利于改善通气 抑制肥大细胞释放过敏物质，如组胺抑制肥大细胞释放过敏物质，如组胺 收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，有利于消除水肿、减少渗出。性，有利于消除水肿、减少渗出。药理作
9、用药理作用5、代谢：、代谢：升高血糖：肝糖原分解、外周组织对葡萄升高血糖：肝糖原分解、外周组织对葡萄糖的摄取降低。糖的摄取降低。升高血中游离脂肪酸：使甘油三酯酶活性升高血中游离脂肪酸：使甘油三酯酶活性增加，脂肪分解加速增加，脂肪分解加速 药理作用药理作用 【临床应用】【临床应用】 1、心脏骤停、心脏骤停 在采取综合措施的前提下，可心内注射，在采取综合措施的前提下，可心内注射， 用于以下原因引起的心脏骤停：用于以下原因引起的心脏骤停： 溺水溺水 麻醉和手术意外麻醉和手术意外 药物中毒药物中毒 传染病传染病 心脏传导阻滞心脏传导阻滞 电击等。电击等。 综合措施：有效的人工呼吸和心脏挤压、综合措施：
10、有效的人工呼吸和心脏挤压、除颤（电除颤和药物除颤）。除颤（电除颤和药物除颤）。3、支气管哮喘、支气管哮喘 皮下或肌内注射，可迅速皮下或肌内注射，可迅速控制支气管哮喘的急性发作。控制支气管哮喘的急性发作。2、过敏反应、过敏反应 急性、严重过敏反应急性、严重过敏反应, 包括包括过敏性休克是首选药。过敏性休克是首选药。为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物？选药物？ 4、局部止血、局部止血 将浸有将浸有0.1%盐酸肾上腺素的棉盐酸肾上腺素的棉球或纱布填塞出血处，用于鼻粘膜和齿龈球或纱布填塞出血处，用于鼻粘膜和齿龈出血。出血。5、与局麻药配伍、与局麻药配伍 利用其收
11、缩血管的作用，利用其收缩血管的作用，延缓局麻药的吸收，可延长局麻药的作用延缓局麻药的吸收，可延长局麻药的作用时间、减少吸收所产生的副作用。时间、减少吸收所产生的副作用。 血供不足的部位禁用血供不足的部位禁用! 【不良反应】【不良反应】 心悸、烦躁、头痛、血压升高。心律失常，甚心悸、烦躁、头痛、血压升高。心律失常，甚至心室纤颤（剂量过大，皮下、肌内注射误入至心室纤颤（剂量过大，皮下、肌内注射误入血管等）。血管等）。【禁忌症】【禁忌症】 高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。药物的相互作用药物的相互作用与全麻药合用须谨慎与全麻药合用须谨慎三环类抗抑郁药可增强肾
12、上腺素作用三环类抗抑郁药可增强肾上腺素作用禁止与禁止与受体阻断药合用受体阻断药合用 麻麻 黄黄 碱碱（ephedrine）【药理作用】【药理作用】1、心血管、心血管 心收缩力加强、心输出量加，血压心收缩力加强、心输出量加，血压升高缓慢而持久。心、脑、骨骼肌血流增加，升高缓慢而持久。心、脑、骨骼肌血流增加，其他内脏血流减少。其他内脏血流减少。2、支气管平滑肌、支气管平滑肌 舒张支气管平滑肌，作用较舒张支气管平滑肌，作用较肾上腺素弱，但作用持续时间更久。肾上腺素弱，但作用持续时间更久。3、中枢神经系统、中枢神经系统 兴奋中枢，可能引起用药者兴奋中枢，可能引起用药者不安、失眠等。不安、失眠等。【临床
13、应用】【临床应用】1、支气管哮喘、支气管哮喘 预防发作；预防发作；轻症的治疗。轻症的治疗。2、鼻粘膜充血之鼻塞、鼻粘膜充血之鼻塞 0.5%1%的滴鼻剂。的滴鼻剂。3、防治某些低血压状态、防治某些低血压状态 如麻醉（硬脊膜外、如麻醉（硬脊膜外、 蛛网膜下腔）引起的低血压。蛛网膜下腔）引起的低血压。4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿。、缓解荨麻疹和血管神经性水肿。多巴胺多巴胺NA 合成前体合成前体 口服无效口服无效 不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障 COMT/MAO破坏破坏【药理作用】【药理作用】1、心脏、心脏 大剂量使心收缩性大剂量使心收缩性、心输出量、心输出量。直接兴奋心。直接兴奋心脏脏1受体和间
14、接促进受体和间接促进NA释放。心率略增加或不变，较少释放。心率略增加或不变，较少引起心律失常。引起心律失常。2、血管和血压：大剂量作用于血管床的、血管和血压：大剂量作用于血管床的1受体，血管受体，血管阻微升；治疗量时心输出量增加、阻微升；治疗量时心输出量增加、 总外周阻力变大，故总外周阻力变大，故收缩压增加、收缩压增加、 舒张压不变或微降，脉压增加。舒张压不变或微降，脉压增加。3、肾脏和肠系膜血管：小剂量多巴胺作用于、肾脏和肠系膜血管：小剂量多巴胺作用于(D1)多巴胺多巴胺受体，使肾和肠系膜动脉阻力降低，治疗量的多巴胺舒受体，使肾和肠系膜动脉阻力降低，治疗量的多巴胺舒张肾血管、增加肾血流、增加
15、张肾血管、增加肾血流、增加 肾小球滤过率，产生排钠肾小球滤过率，产生排钠利尿作用。利尿作用。【临床应用】【临床应用】1、抗休克、抗休克 对伴有心收缩力减弱、尿量减少、血对伴有心收缩力减弱、尿量减少、血容量已补足的休克患者疗效较好。容量已补足的休克患者疗效较好。2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭 与利尿剂合用。与利尿剂合用。3、急性心功能不全、急性心功能不全【不良反应】【不良反应】1、一般较轻，偶见恶心、呕吐。、一般较轻，偶见恶心、呕吐。2、剂量过大、或滴注速度过快，可能出现呼吸、剂量过大、或滴注速度过快，可能出现呼吸困难、心动过速、心律失常、肾功能下降等。困难、心动过速、心律失常、肾功能下降等
16、。麻黄碱麻黄碱1、药理作用、药理作用：1）作用与肾上腺素相似，但作用慢、弱、久）作用与肾上腺素相似，但作用慢、弱、久2）中枢兴奋作用强）中枢兴奋作用强3）快速耐受性）快速耐受性2、用途、用途：1）防治某些低血压状态：）防治某些低血压状态：2）支气管哮喘：预防或轻症的治疗。）支气管哮喘：预防或轻症的治疗。3）鼻塞：）鼻塞：4）荨麻疹或血管神经性水肿。）荨麻疹或血管神经性水肿。受体激动药受体激动药:异丙肾上腺素异丙肾上腺素u口服无效。口服无效。u舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收，气雾吸入迅速舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收，气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为吸收，其生物利用度约为80-100。u肝
17、脏代谢，在其它组织中被肝脏代谢，在其它组织中被COMT代谢灭活。代谢灭活。u静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占占50。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。物。药动学药动学【临床应用】【临床应用】1、房室传导阻滞：、房室传导阻滞： 治疗治疗、度房室传导阻滞。可采度房室传导阻滞。可采用舌下或静脉点滴给药。用舌下或静脉点滴给药。2、心脏骤停：、心脏骤停： 适用于心室自身节律缓慢、高度房室传适用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房结功能衰竭、安装人工起搏器时并发的心导阻滞、窦房结功能衰竭
18、、安装人工起搏器时并发的心脏骤停。心内注射，常与脏骤停。心内注射，常与NA 或间羟胺合用。或间羟胺合用。3、支气管哮喘：、支气管哮喘： 舌下或喷雾给药，可用于控制支气管舌下或喷雾给药，可用于控制支气管哮喘的急性发作。现已少用，被选择性的哮喘的急性发作。现已少用，被选择性的2受体激动药受体激动药所取代。所取代。 4、休克：、休克： 对中心静脉压高，外周阻力较高，心排出量对中心静脉压高，外周阻力较高，心排出量较低者有一定疗效。较低者有一定疗效。【临床应用】【临床应用】【不良反应】【不良反应】 常见心悸、头晕。控制心率尤其重要。支气常见心悸、头晕。控制心率尤其重要。支气管哮喘者已处缺氧状态，如用此气雾剂其量难管哮喘者已处缺氧状态，如用此气雾剂其量难以把握。用量过大，心肌耗氧量增加，易致心以把握。用量过大，心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至心室纤颤。律失常，甚至心室纤颤。【禁忌症】【禁忌症】 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。再再 见见
