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1、第二十七章第二十七章作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物鼻腔鼻腔鼻孔鼻孔口腔口腔咽咽气管气管喉喉左主支左主支气管气管左肺左肺右肺右肺膈膈 呼呼 吸吸 系系 统统 概概 图图呼吸系统疾病呼吸系统疾病1.咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的典型症状咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的典型症状2.病死率城市占第三位，农村为首位病死率城市占第三位，农村为首位3.治疗：消炎、祛痰、镇咳、平喘。治疗：消炎、祛痰、镇咳、平喘。呼吸系统对症治疗药物分类呼吸系统对症治疗药物分类1.平喘药平喘药2.镇咳药镇咳药3.祛痰药祛痰药 是是一一类类作作用用于于哮哮喘喘发发病病的的不不同同环环节节，以缓解或预防支气管哮喘发作的药物
2、以缓解或预防支气管哮喘发作的药物. .第一节第一节 平平 喘喘 药药致病原因致病原因过敏原（花粉、过敏原（花粉、 粉尘、动物毛皮等）粉尘、动物毛皮等） 初吸初吸体内产生较多体内产生较多IgE 致敏致敏肥大肥大C 、 嗜碱性嗜碱性C 脱颗粒脱颗粒致敏物质致敏物质(组胺、白三烯、组胺、白三烯、TXA2、PGD2等）等） 支气管平滑肌痉挛，支气管平滑肌痉挛，哮鸣音。哮鸣音。血管通透性血管通透性 ，支气管粘膜充血。支气管粘膜充血。支气管壁上嗜酸性粒支气管壁上嗜酸性粒细胞浸润。细胞浸润。气道分泌气道分泌 ，痰液增加，痰液增加 交感交感N兴奋兴奋 迷走迷走N兴奋兴奋 刺激刺激 刺激刺激 肥大肥大C膜上的膜
3、上的-R 肥大肥大C膜上的膜上的M-R (-) (+) 环磷腺环磷腺苷苷 致敏物质释放致敏物质释放 环磷鸟苷环磷鸟苷 (cAMP) (cGMP) 支气管平滑肌支气管平滑肌 松弛松弛 收缩收缩糖皮质激素糖皮质激素肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药抗白三烯药物抗白三烯药物H H1 1受体阻断剂受体阻断剂抗炎抗敏药抗炎抗敏药抗炎抗敏药抗炎抗敏药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药茶碱类茶碱类M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药支气管舒张药支气管舒张药支气管舒张药支气管舒张药 药药物物分分类类糖皮质激素糖皮质激素 是是目目前前治治疗疗哮哮喘喘最最有有效效的的抗抗炎炎药药物物，是是抢抢救救哮哮喘喘持持续续状状态
4、态及及哮哮喘喘危危重重发发作作的的重重要要药药物物。长长期期应应用可导致咽部白色念珠菌感染。用可导致咽部白色念珠菌感染。一、抗炎平喘药一、抗炎平喘药1.抑制多种参与哮喘发病的抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞炎症细胞的活性或减少的活性或减少其数量；其数量；2.抑制多种抑制多种炎症介质炎症介质合成与释放；合成与释放；3.增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物质的增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物质的敏敏感性；感性；4.控制控制气道高反应性。气道高反应性。作用机制作用机制二、支气管扩张药二、支气管扩张药（一）选择性（一）选择性2 2-R-R激动药的特点及比较激动药的特点及比较1.作用强，激活腺苷酸环化
5、酶作用强，激活腺苷酸环化酶，环磷腺苷环磷腺苷cAMP； 抑制炎症介质释放；抑制炎症介质释放；2.用于防治哮喘、喘息型支气管炎；用于防治哮喘、喘息型支气管炎；3.选择性高，副作用小，吸入几乎无心血管系统的不良选择性高，副作用小，吸入几乎无心血管系统的不良反应；反应；4.给药方便，给药方便，口服、气雾、注射口服、气雾、注射均有效；均有效；5.起效快，维持时间长，一次可维持起效快，维持时间长，一次可维持4-6小时。小时。药物药物兴奋兴奋2-R兴奋兴奋1-R 用用药药特点特点沙沙丁胺丁胺醇醇10倍倍1/10 除口服、气雾外除口服、气雾外,还用缓释片还用缓释片.特特布布他林他林10倍倍1/100口服、口
6、服、 皮下注皮下注射射气雾气雾克克仑仑特罗特罗1000倍倍1/1000口服、气雾口服、气雾栓剂直肠给药栓剂直肠给药（二）茶碱类（二）茶碱类 氨茶碱氨茶碱1.阻断腺苷阻断腺苷R，对抗腺苷诱发的支气管收缩，对抗腺苷诱发的支气管收缩2.抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶(PDEs) ，cAMP/cGMP;3.促体内儿茶酚胺类物质释放；促体内儿茶酚胺类物质释放；4.抑制过敏介质释放、降低细胞内钙，减轻炎症反应抑制过敏介质释放、降低细胞内钙，减轻炎症反应。作用机制作用机制药理作用药理作用1.强心强心2.利尿利尿3.扩张支气管扩张支气管4.兴奋中枢兴奋中枢5.松弛胆道平滑肌松弛胆道平滑肌1. 预防急、慢性支气管
7、哮喘发作预防急、慢性支气管哮喘发作 (1)p.o. 用于预防发作、治疗轻型哮喘用于预防发作、治疗轻型哮喘(慢支慢支)， (2)i.v. 与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态。与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态。临床用途临床用途2. 治疗急性心功能不全和心源性哮喘治疗急性心功能不全和心源性哮喘心源性哮喘心源性哮喘 因左心衰竭突发急性肺水肿而致呼吸困难。氨茶因左心衰竭突发急性肺水肿而致呼吸困难。氨茶碱可碱可心肌收缩力心肌收缩力,心输出量心输出量, 肺循环压力肺循环压力, 肺水肺水肿肿.1.中枢兴奋（中枢兴奋（可用安定对抗，剂量不宜过大可用安定对抗，剂量不宜过大）2.心血管反应心血管反应（应稀释后慢推应稀
8、释后慢推）3.局部刺激（局部刺激（宜饭后服用或用肠溶片宜饭后服用或用肠溶片）4.儿童敏感易中毒，儿童敏感易中毒，治疗量接近中毒量，易致惊厥治疗量接近中毒量，易致惊厥5.急性心梗、低血压、休克忌用。急性心梗、低血压、休克忌用。不良反应不良反应特点：特点： 1. po不吸收，气雾吸入；不吸收，气雾吸入；2. 明显扩支气管；作用强而持久；明显扩支气管；作用强而持久；3. 副作用较少；副作用较少；4. 用于喘息型支气管炎。用于喘息型支气管炎。（三）（三）M受体阻断药受体阻断药 异丙阿托品异丙阿托品1. 稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放；抑制过敏介质释放；2. 预防哮喘发作预防哮喘发作，起
9、效缓慢，起效缓慢(2-3天天)，口服无效，微口服无效，微粉吸入给药；粉吸入给药；3. 对对正在发作的哮喘无效正在发作的哮喘无效；3. 吸入有咽部剌激，加少量异丙。吸入有咽部剌激，加少量异丙。（一）肥大细胞膜稳定药（一）肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠色甘酸钠三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药1. 抑制过敏介质释放；抑制过敏介质释放；2. 平喘时间长；平喘时间长；3. 用于用于预防哮喘发作预防哮喘发作；4. 对对儿童哮喘儿童哮喘疗效佳；疗效佳；5. 可引起镇静、嗜睡。可引起镇静、嗜睡。（二）（二）H1受体拮抗药受体拮抗药 酮替芬酮替芬1. 竞争性拮抗竞争性拮抗LT受体，防治慢性轻、中度哮喘受体，防治慢性
10、轻、中度哮喘;2. 尤尤其其适适合合阿阿司司匹匹林林哮哮喘喘，但但不不适适合合急急性性哮哮喘喘（起起效慢）效慢）;3. 偶见肝功能损害。偶见肝功能损害。（三）白三烯受体拮抗药（三）白三烯受体拮抗药 扎鲁司特扎鲁司特1. 1. 哮喘急性发作：哮喘急性发作：哮喘急性发作：哮喘急性发作：(1)(1)吸吸吸吸入入入入 2 2受受受受体体体体激激激激动动动动剂剂剂剂，无无无无效效效效则则则则改改改改为为为为注注注注射射射射；与与与与异异异异丙丙丙丙基基基基阿阿阿阿托品合用托品合用托品合用托品合用可起协同作用。可起协同作用。可起协同作用。可起协同作用。(2)(2)对对对对中中中中、重重重重度度度度急急急急
11、性性性性发发发发作作作作或或或或 2 2受受受受体体体体激激激激动动动动剂剂剂剂无无无无效效效效时时时时，口口口口服服服服或注射或注射或注射或注射糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素。(3)(3)对急性发作，可对急性发作，可对急性发作，可对急性发作，可iviv氨茶碱氨茶碱氨茶碱氨茶碱作抢救治疗。作抢救治疗。作抢救治疗。作抢救治疗。平喘药的临床应用平喘药的临床应用2. 慢性哮喘慢性哮喘 轻度轻度间歇吸入间歇吸入短效短效2受体激动剂受体激动剂 中中度度每每天天吸吸入入小小剂剂量量糖糖皮皮质质激激素素或或色色甘甘酸酸钠钠，有有症症状状时时加加用用2受受体体激激动动剂剂或或氨氨茶茶碱碱；无无效效时
12、时可可增增加加糖皮质激素的吸入量。糖皮质激素的吸入量。 重重度度大大剂剂量量糖糖皮皮质质激激素素吸吸入入氨氨茶茶碱碱口口服服2受体激动剂吸入。受体激动剂吸入。平喘药的临床应用平喘药的临床应用 中枢性镇咳药中枢性镇咳药 外周性镇咳药外周性镇咳药第二节第二节 镇镇 咳咳 药药可待因可待因可待因可待因（甲基吗啡）（甲基吗啡） 抑制咳嗽中枢快强久，兼有镇痛作用抑制咳嗽中枢快强久，兼有镇痛作用剧烈干剧烈干剧烈干剧烈干咳伴胸痛者咳伴胸痛者咳伴胸痛者咳伴胸痛者。久用有耐受性、成瘾性久用有耐受性、成瘾性。多痰、肺部。多痰、肺部疾患禁用。过量兴奋不安、儿童惊厥。疾患禁用。过量兴奋不安、儿童惊厥。右美沙芬右美沙芬
13、右美沙芬右美沙芬（右甲吗南）（右甲吗南） 强度与可待因相等，但强度与可待因相等，但无成瘾性无成瘾性，无镇痛作用。，无镇痛作用。用用于干咳。于干咳。偶有头晕、嗳气。中毒量时才有中枢抑制作用。偶有头晕、嗳气。中毒量时才有中枢抑制作用。 一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药喷托维林喷托维林喷托维林喷托维林（咳必清）（咳必清）人工合成的非成瘾性中枢镇咳药人工合成的非成瘾性中枢镇咳药 1. 1.抑制咳嗽中枢（抑制咳嗽中枢（抑制咳嗽中枢（抑制咳嗽中枢（1/31/3可待因）可待因）可待因）可待因） 2. 2.局麻样作用局麻样作用局麻样作用局麻样作用3. 3.阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用 扩张
14、支气管扩张支气管扩张支气管扩张支气管 上上上上呼呼呼呼吸吸吸吸道道道道感感感感染染染染引引引引起起起起的的的的干干干干咳咳咳咳、 阵阵阵阵咳咳咳咳及百日咳及百日咳及百日咳及百日咳 苯佐那酯苯佐那酯苯佐那酯苯佐那酯1. PO1. PO吸收后浓集于呼吸道吸收后浓集于呼吸道吸收后浓集于呼吸道吸收后浓集于呼吸道局麻局麻局麻局麻抑制牵张感受器及抑制牵张感受器及抑制牵张感受器及抑制牵张感受器及感觉感觉感觉感觉N N末梢末梢末梢末梢2. 2. 刺激性干咳阵咳效果良好刺激性干咳阵咳效果良好 3. 喉镜、支气管镜检查及造影前预防咳嗽喉镜、支气管镜检查及造影前预防咳嗽 。4. 轻度嗜睡、头痛和鼻塞。轻度嗜睡、头痛
15、和鼻塞。PO勿嚼碎勿嚼碎。 二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药第三节 祛痰药 刺激性祛痰药刺激性祛痰药 黏痰溶解药黏痰溶解药氯化铵氯化铵作用用途作用用途 1. 1.祛痰祛痰祛痰祛痰 用于急性炎症所致痰多不易咳出者。用于急性炎症所致痰多不易咳出者。用于急性炎症所致痰多不易咳出者。用于急性炎症所致痰多不易咳出者。2. 2.酸化体液和尿液酸化体液和尿液酸化体液和尿液酸化体液和尿液用于代谢性碱中毒，利尿。用于代谢性碱中毒，利尿。用于代谢性碱中毒，利尿。用于代谢性碱中毒，利尿。 不良反应不良反应 恶心呕吐，过量酸中毒、血氨升高；严重肝恶心呕吐，过量酸中毒、血氨升高；严重肝肾功能不全、溃疡禁用。肾功能不全、溃疡禁用。 一、刺激性祛痰药一、刺激性祛痰药乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸气管吸入或滴入，大量粘痰阻塞呼吸道的危急情况大量粘痰阻塞呼吸道的危急情况大量粘痰阻塞呼吸道的危急情况大量粘痰阻塞呼吸道的危急情况 溴已新溴已新溴已新溴已新（溴已铵）（溴已铵） 1.裂解酸性粘多糖裂解酸性粘多糖,抑制合成抑制合成 2.促进浆液分泌促进浆液分泌 3.促进纤毛运动促进纤毛运动 4.镇咳作用镇咳作用 慢支慢支,哮喘哮喘,支扩所致支扩所致粘痰不易咳出者粘痰不易咳出者 二、黏痰溶解药二、黏痰溶解药
