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1、组胺及抗组胺药组胺及抗组胺药Histamine & Antihistamines2-(4-2-(4-咪唑咪唑) )乙基胺乙基胺学习提要学习提要l复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。l临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。事项。速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反应；应；CNSCNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。泌调节。口
2、服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。肺肺, 皮肤皮肤, 胃肠道胃肠道; 肥大细胞肥大细胞(mast cells) 及及嗜碱粒细嗜碱粒细胞胞.HistamineAutacoids 自身活性物质自身活性物质【Location】【生物效应生物效应】【体内过程体内过程】u鼻鼻, ,支气管粘液支气管粘液分泌增加分泌增加: :呼吸系呼吸系统症状统症状u支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩: : 哮喘哮喘, , 肺容量降低肺容量降低u胃肠平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩: : 肠痉挛肠痉挛, , 腹泻腹泻u感觉神经末端感觉神经末端: : 痒痒, , 疼痛疼痛v Posi
3、tive inotropismv 血管扩张血管扩张:降压降压v 皮肤皮肤: :三重反应三重反应n 胃酸分泌增胃酸分泌增加加u心房心房, ,房室结房室结: : 收缩加强收缩加强, , 传导减慢传导减慢n 心室心室, ,窦房结窦房结: : 收缩加强收缩加强, , 心率加快心率加快H1H2H1 & H2r Action of histaminev 脑脑v心血管系统：与动物种属、给药途径有关。心血管系统：与动物种属、给药途径有关。【药理作用药理作用】心脏：反射性心脏：反射性HRHR（反射）；面红、头痛、反射）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）温热感，颅压增高（小动脉扩张）血管：血管：BP（扩
4、张小动脉、毛细血管前括约肌、扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉）；小静脉）； 注注. .大量组胺大量组胺强烈而持久的降压反应强烈而持久的降压反应休克。休克。Histaminev 强大的促胃酸分泌作用强大的促胃酸分泌作用v 胃蛋白酶的分泌胃蛋白酶的分泌。检查胃酸分泌功能检查胃酸分泌功能: : 真性胃酸缺乏症。真性胃酸缺乏症。【应用应用】v 兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) )【药理作用药理作用】Histamine抗组胺药抗组胺药Antihistamines，histamine antagonistsvH1-receptor blockersvH2-recept
5、or blockersvH3-receptor blockers第一代第一代: :镇静性抗组胺药镇静性抗组胺药19371937年年 80 80年代年代苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等特点：特点：受体特异性差，中枢神经活性较强受体特异性差，中枢神经活性较强H1-receptor blockers 第二代第二代: :非镇静抗组胺药（非镇静抗组胺药（NSANSA） 8080年代以后年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特点：特点：H H1 1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；
6、可导致各种心律失常，致死系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。性心律失常。H1-receptor blockers 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪第三代：非索非那定、左旋西替利嗪特点：特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小v抗组胺抗组胺H1效应效应【药理作用药理作用】部分对抗，需与部分对抗，需与H2-阻断阻断剂剂 合用才能完全对抗合用才能完全对抗 降压，心脏效应降压，心脏效应大部分对抗大部分对抗血管扩张，通透性增加血管扩张，通透性增加完全对抗完全对抗收缩胃肠道、支气管平滑肌收缩胃肠道、支气管平滑肌H1-blockerHistamineH1-re
7、ceptor blockers 自学自学v变变态态反反应应性性疾疾病病：部部分分皮皮肤肤I I型型变变态态反反应应（荨荨麻麻疹疹，过过敏敏性性鼻鼻炎炎，血血管管神神经经性性水水肿肿），昆昆虫虫咬咬伤伤，药疹，接触性皮炎。药疹，接触性皮炎。注注：对对支支气气管管哮哮喘喘基基本本无无效效；对对过过敏敏性性休休克克无无效效；严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。v晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。v失眠（苯海拉明，异丙嗪）。失眠（苯海拉明，异丙嗪）。【临床临床作用作用】H1-receptor blockers -Cholinergic
8、M receptora a-Adrenaline receptor5-HTreceptorHistamineH1 receptorHistamine H1-receptor blockersDopamine receptor异丙嗪异丙嗪赛庚啶赛庚啶异丙嗪异丙嗪苯海拉明苯海拉明竞争性拮抗竞争性拮抗H2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：作用强度：作用强度：famotidine ranitidine = nizatidine cimetidine。【药理作用药理作用】【临床临床作用作用】胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡
9、；Zollinger-Ellison综合征；其它）。综合征；其它）。H2-receptor blocking drugs消化系统药物消化系统药物n 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药v胃酸分泌抑制药：胃酸分泌抑制药： 质子泵抑制剂；质子泵抑制剂；H2受体及受体及M1受体阻断剂受体阻断剂v粘膜保护药粘膜保护药v抗酸药抗酸药n 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药H H2 2受体拮抗剂：甲氰米胍（受体拮抗剂：甲氰米胍（CemitidineCemitidine）M1M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用受体阻断药：哌仑西平，一般合用酸泵抑制剂：奥美拉唑酸泵抑制剂：奥美拉唑（OmerazoleOmerazole）抑制抑
10、制壁细胞分泌面的壁细胞分泌面的H HK KATPATP酶，即质子泵，酶，即质子泵，从而阻断了胃酸的分泌。从而阻断了胃酸的分泌。q胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡u 各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加硫糖铝硫糖铝三钾二枸橼络合铋三钾二枸橼络合铋v 粘膜保护药物粘膜保护药物碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝等。氢氧化镁、氢氧化铝等。v 常用抗酸剂常用抗酸剂: :u幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80809595；导致消化性溃疡发生和反复发作；导致消化性溃疡发生和反复发作u胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药次枸橼酸铋次枸橼酸铋、甲硝唑甲硝唑、羟氨苄青霉素羟氨苄青霉素奥美拉唑奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑、阿莫西林、甲硝唑v抗菌治疗抗菌治疗可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉素、可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率痢特灵等。提高治愈率，降低复发率v三联疗法：三联疗法：B.J. Marshall J.R. Warren 学习提要：学习提要： 抗溃疡药分类及作用机制特点？抗溃疡药分类及作用机制特点？
