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1、第十七章第十七章 片剂片剂中药学教研室中药学教研室大纲要求大纲要求1.掌握片剂的含义、特点、分类与制法。2.掌握片剂常用辅料的种类、特点和应用。3.熟悉压片机的构造、性能及使用；压片时常见问题和解决措施；包衣的目的、种类、要求及工艺；片剂的质量检查。4.了解片剂成型的影响因素。教学内容教学内容第一节 概述第二节 辅料第三节 制备第四节 包衣第五节 质量检查、包装、贮存复方丹参片复方丹参片丹参 450g 三七 141g 冰片 8g 元胡止痛片元胡止痛片 延胡索（醋制） 445g 白芷 223g 牛黄解毒片牛黄解毒片人工牛黄、人工牛黄、黄连黄连、黄柏、石膏、金银花、黄柏、石膏、金银花、薄荷薄荷、桔
2、梗、连、桔梗、连翘、大黄、黄芩、翘、大黄、黄芩、栀子栀子（姜炙）、菊花、（姜炙）、菊花、甘草甘草、冰片、冰片 第一节第一节 概述概述一、概念一、概念: : 系指中药提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜的辅料混匀压制或其他适宜方法制成的圆片状或异形片状的制剂。可供内服和外用。二、发展二、发展 1.片剂创用于十九世纪40年代到50世纪末2.压片机械的不断改进，使片剂的生产和应用得到了迅速的发展3.片剂的理论研究也日益深入4.中药片刑的研究和生产仅在50年代开始5.品种、数量不断增加，工艺技术日益改进，片剂的质量逐渐提高6.片剂已成为品种多、产量大、用途广，使用和贮存方便，质量稳定的剂型之一三、
3、片剂的特点三、片剂的特点优点：l溶出度、生物利用度较丸剂高l剂量准确，片之间含量差异小l质量稳定，可包衣l服用、携带和使用方便l机械化生产，产量大，成本低缺点：l溶出度低、生物利用度差（较散剂、胶囊）l服用不方便l儿童及昏迷患者不方便l贮存过程变硬、崩解时间延长l挥发油挥发或花片四、片剂的种类四、片剂的种类（一）按给药途径结合制备与作用分类（一）按给药途径结合制备与作用分类1.1.口服片剂：口服片剂：（1）普通压制片（素片）（2）包衣片（3）咀嚼片：在口腔内咀嚼后吞服的片剂（4）泡腾片：含有NaHCO3和有机酸，遇水 可产生气体而呈泡腾状的片剂（1）普通压制片（素片）普通压制片（素片）（2）包
4、衣片）包衣片（2）包衣片）包衣片（2）包衣片）包衣片（3）咀嚼片）咀嚼片（3）咀嚼片）咀嚼片（4）泡腾片）泡腾片（4）泡腾片）泡腾片（4）泡腾片）泡腾片（5）分散片）分散片1.系指遇水能迅速崩解并均匀分散的片剂2.可以吞服、放入水中迅速分散后送服、咀嚼或含吮3.服用方便、吸收快、生物利用度高（5）分散片）分散片（5）分散片）分散片在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副作用少、可产生局部治疗的靶向效应、可避免肝脏的首过效应可吞服、水中崩解后送服、吞咽给药（6）口腔崩解片）口腔崩解片（6）口腔崩解片）口腔崩解片1.两层或多层分散2.目的 防止配伍变化 长效速效 改善
5、外观（7）多层片）多层片（8）缓控释片（长效片）缓控释片（长效片） （1） 口含片含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身治疗作用的片剂含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用多用于口腔及咽喉疾患比一般内服片大而硬，味可口2. 口腔用片剂口腔用片剂 （1） 口含片口含片 （1） 口含片口含片置于舌下或颊腔使用的压制片 （2） 舌下片舌下片系指贴于口腔黏膜或口腔内患处，有足够黏着力长时间固定在黏膜释药的片剂强黏着力、无刺激、控释速效，长效，避开肝脏的首过作用（3） 口腔贴片口腔贴片（3） 口腔贴片口腔贴片（1）阴道用片3. 外用片外用片（2）外用溶液片3. 外用片外用片4 4 其它新型片剂其它新型片剂胃内漂浮片
6、渗透泵型控释片骨架型控释片蚀解性缓控释片肠道定位释放片脉冲释药片微囊片（二）按原料类型分类（二）按原料类型分类1.提纯片 2.全粉末片3.全浸膏片4.半浸膏片1.提纯片提纯片 2.全粉末片全粉末片3.全浸膏片全浸膏片 4.半浸膏片半浸膏片（二）按原料类型分类（二）按原料类型分类优良片剂要求物料：优良片剂要求物料：能顺利流动有一定的黏结性不黏附冲模和冲头遇体液迅速崩解、溶解、吸收第二节 片剂辅料辅料的含义辅料的含义片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药）；另一类是没有生理活性的一些物质（即辅料），它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用、润滑作用。有时，还起到着色
7、作用、矫味作用及美观作用等。辅料的种类辅料的种类稀释剂与吸收剂润湿剂与黏合剂崩解剂润滑剂着色剂芳香剂和甜味剂辅料的选择要求辅料的选择要求惰性物质：性质稳定，不与药物发生反应，不影响药物的含量测定不影响主药的含量测定对药物溶出和吸收无不良影响一、稀释剂与吸收剂（一、稀释剂与吸收剂（diluents and diluents and absorbentsabsorbents）（填充剂）（填充剂）稀释剂：含浸膏量多或浸膏黏性太大时，增加片剂重量与体积，利于成型和分剂量。吸收剂：含有较多挥发油、脂肪油或其他液体时，吸收物料中液体成分水溶性：乳糖、蔗糖、甘露醇水不溶性：淀粉、微晶纤维素油类药物吸收剂：硫
8、酸钙、磷酸氢钙1.1.淀粉淀粉最常用的片剂辅料，稀释剂，常用玉米淀粉，亦可作为吸收剂及崩解剂白色细微粉末，不溶于冷水及乙醇稳定，遇水膨胀水解产物为还原糖在水中加热至62 - 72糊化与适量的糖粉或糊精合用可增加黏结性及硬度山药、天花粉2.2.糊精糊精白色或微黄白色细微粉末，在冷水中溶解缓慢而在热水中较易溶，在乙醇中不溶适用于不宜用淀粉的药物，兼有黏合剂作用与淀粉合用，作为填充剂有特殊不适味质量差者有还原糖影响含测3.3.糖粉糖粉蔗糖，色白，是可溶性片剂的优良稀释剂有矫味及黏合作用，适用于口含片及咀嚼片有黏性，可用于中药或其它疏松性或纤维性药物吸湿性，酸性及碱性药物能导致其转化而增加其引湿性等分
9、子的葡萄糖与半乳糖组成略带甜味易溶于水，性质稳定，可与多数药物配伍无吸湿性，制成的片剂光洁美观，药物溶出快多用喷雾干燥乳糖贵4.4.乳糖乳糖5.5.硫酸钙硫酸钙白色或微黄色，无臭、无味，微溶于水常作稀释剂和挥发油的吸收剂对某些药物在胃肠道的吸收有干扰作用干燥温度低于606.6.磷酸氢钙、磷酸钙磷酸氢钙、磷酸钙白色细微粉末或晶体引湿性差有良好的流动性和稳定性，可压性差，仅用于制湿颗粒为中药浸出物、油类及膏剂的良好吸收剂吸收剂用法1）先吸油再混合2）吸收剂制颗粒后吸油7.7.甘露醇甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时有凉爽感并有甜味，无砂砾感,适宜制备咀嚼片二、润湿剂与黏合剂二、润湿剂与黏合剂润湿剂
10、(moistening agents)： 可使物料润湿以产生足够强度黏性的液体。黏合剂（binders): 使无黏性或黏性不足的物料聚结成颗粒或 压缩成型的具黏性的固体粉末或溶液水：水：物料本身有黏性（中药半浸膏粉）易被粉末迅速吸收需较高的干燥温度较少单独应用乙醇：乙醇：润湿剂，适用于：物料本身黏性大（中药浸膏粉）加热干燥易变质药物中水中溶解度大，制粒困难颗粒干燥后太硬，产生压花要点：迅速浓度：30 - 70%淀粉加水受热糊化而成，玉米淀粉77是胶冻状半固体，分布均匀润湿一致本身有一定的黏合作用适于对湿热较稳定的药物，而药粉本身又不太松散的品种。一般浓度为815， 以10为最常用煮浆法和冲浆法
11、淀粉浆：淀粉浆：糊精糊精：黏性较弱，其作用主要使药粉表面黏合，故不适用于纤维性和疏松性药物糖粉和糖浆糖粉和糖浆适用于纤维性及质地疏松、弹性较强的植物性药物适宜于质地疏松和易失结晶水的化学药物糖粉、怡糖、炼蜜、液状葡萄糖（黏性强）糖粉、怡糖、炼蜜、液状葡萄糖（黏性强） 适用于中药纤维性强的或者质地疏松的， 或者弹性较大的动物组织类药物（黏性较差)阿拉伯胶、明胶浆阿拉伯胶、明胶浆 黏合力大，压成的片硬度大，适用于易松散药物或要求硬度大的药物如口含片。聚维酮（聚维酮（PVPPVP）即溶于水，又溶于乙醇常用于泡腾片及咀嚼片吸湿性强聚乙二醇聚乙二醇常用PEG4000，6000即溶于水，又溶于乙醇成型性好
12、纤维素类衍生物纤维素类衍生物名称特点甲基纤维素良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液，颗粒压缩成型性好，不随时间变硬羟丙基甲基纤维素易溶于冷水、不溶于热水羟丙基纤维素易溶于冷水，应用于湿法制粒及干法制粒乙基纤维素不溶于水，适用于对水敏感的药物，可用作包衣材料羟甲基纤维素钠溶于水，不溶于乙醇；常用于可压性较差的药物三、崩解剂三、崩解剂（一）作用机理毛细管作用 淀粉、纤维素类衍生物膨胀作用 羧甲基淀粉钠产气作用 酶解作用（二）常用崩解剂1.干燥淀粉支链淀粉不溶于冷水，遇水膨胀对不溶性或微溶性药物片剂的崩解作用较可溶性药物片剂为显著。用量一般为5-20%毛细管作用和膨胀作用可压性不好，流动性不好2.羧甲
13、基淀粉钠CMSNa优良的崩解剂较强的吸水性和膨胀性，体积增大200300倍具有良好的可压性，可改善片剂的成型性流动性好，可用于粉末直接压片。适用于不溶性药物及可溶性药物的崩解剂1.53在水中不溶解，但膨胀度大300700,吸湿性强粉末有很大的表面积和孔隙率它的粗糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用， 使黏结强度增加，提高片剂的硬度和光泽度崩解黏结双重作用4、泡腾型崩解剂3、低取代羟丙基纤维素L-HPC： 机理：能增加药物的润湿性而促进水分的 透入使片剂容易崩解，如吐温80等。方法： 1. 溶解于黏合剂内 2. 与崩解剂混合后加于干颗粒中 3. 制成醇溶液喷在干颗粒上。5、表面活性剂类 （三）
14、崩解剂的加入方法内加法外加法内、外加入法四、润滑剂四、润滑剂（一）概念：（二）作用分类：助流剂：能减少颗粒间的摩擦力，增加颗粒流动性抗黏附剂：即减轻原料对冲模的黏附性，使片剂表面光洁美观润滑剂：减低颗粒间及颗粒与模孔之间的摩擦力，易于出片，同时减低冲模的磨损（三）分类：疏水性润滑剂疏水性润滑剂硬脂酸镁：白色粉末，细腻轻松，有良好的附着性，一般用量为0.1%1%滑石粉：含水硅酸镁，较好的润滑性，胃肠道有刺激，比重大氢化植物油：喷雾干燥制得的粉末，适用于不宜用碱性润滑剂的品种水溶性润滑剂水溶性润滑剂PEG4000或PEG6000可用于维生素C、乙酰水杨酸、盐酸硫胺及其它水溶性维生素。粉粒较小，润滑
15、效果好用于可溶必片剂十二烷基硫酸镁良好的润滑性增强片剂的机械强度，促进片剂崩解和溶出微粉硅胶不溶于酸而溶液于热碱溶液比表面积大，适宜于油类和浸膏类流动性好，吸附力强，亲水性能强0.1 - 3%滑石粉助流剂助流剂1各类片剂压片前均必须加用的辅料为 A崩解剂 B润湿剂 C黏合剂 D吸收剂 E润滑剂E2下列可选作口含片稀释剂和矫味剂的物 质为 A淀粉 B氧化镁 C甘露醇 D硬脂酸镁 E微晶纤维素C3制片剂，下列宜加用吸收剂的是 A主药剂量小于0.1g B药料黏性不足 C药料含挥发油较多 D药料黏性较大 E药料含引湿成分较多C4中药片剂制备中含浸膏量大或浸膏粘性 太大时宜选用的辅料为 A稀释剂 B吸收
16、剂 C崩解剂 D黏合剂 E润滑剂A5下列常用作片剂助流剂的是A淀粉B乙基纤维素C低取代羟丙基纤维素D微粉硅胶E硫酸钙D6、乙醇作为润湿剂一般采用的浓度是 A90%以上 B70%-90% C30%-70% D20%-60% E20%以下C7下列为水溶性润滑剂的是 A硬脂酸镁 B微粉硅胶 C聚乙二醇 D滑石粉 E微晶纤维素C8下列关于淀粉的叙述不正确的是 A在水中加热到62-72时可糊化 B不溶于冷水及乙醇 C可用作稀释剂、吸收剂、崩解剂 D可压性很好，能用于全粉末压片 E遇酸或碱在潮湿或加热条件下可 逐渐水解D9下列作为咀嚼片的主要稀释剂是 A淀粉 B乳糖 C甘露醇 D碳酸钙 E糊精C10淀粉浆作为黏合剂, 最常用的浓度是 A10% B20% C30% D25% E40%A11硬脂酸镁作润滑剂一般用量为 A0.3%-1% B0.1%-0.3% C1%-3% D3%-5% E5%以上A
