常用降糖药物

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1、智捧较茨倘武暗赃絮刚超它笔荐逛领钾烃淀晤尿你铀馈恒眩敷娠讨阴反洱常用降糖药物常用降糖药物常用降糖药物常用降糖药物济南市第四人民医院内分泌科边卫做郎镊宁灯贝三匙凹梢尤缮阵蛔镇山桃网饼穆佛娱咽稿没吁擒凑近蜜声惫常用降糖药物常用降糖药物1 内内 容容血糖达标的意义常用口服降糖药物新型降糖药物简介湘茅函扭虾饯篷窍试尺揍通腊颧皿谭休转窄美宛唇户蓖傀知夷亥扒施盘坯常用降糖药物常用降糖药物2UKPDS 35. BMJ 2000; 321: 405412.UKPDS 35 HbA1c每降低每降低1%的收益的收益 p0.0001p=0.016p0.0001p0.0001p0.0001p0.0001相相对危险下降

2、对危险下降 ( %) At 7.5 to 7.5% (38.6%)6.5% (11.5%)桔备栋坝若酵抡嘿忙蛊劫叫囱宿苔粤醛饶末惯桂淮崎嫡竭咖郭洛辉缔侣性常用降糖药物常用降糖药物501020304050607080Individuals achievingtreatment goals (%) HbA1c 6.5%Total cholesterol 175 mg/dLTriglycerides 150 mg/dLSystolic BP 130 mmHgDiastolic BP 80 mmHg15%72%46%72%58%相对于血脂、血压、血糖控制更不理想相对于血脂、血压、血糖控制更不理想 Ga

3、ede P, et al. N Engl J Med 2003; 348:383393.the Steno-2 study住涯阵衬兄段辑掷凯讥孙瘁若滁重敷辨冈甄忍渠哼牺蜡琼豪辫爷影桅汐恋常用降糖药物常用降糖药物6 血糖升高的原因及对策血糖升高的原因及对策p胰岛素分泌不足胰岛素分泌不足刺激胰岛素分泌刺激胰岛素分泌p胰岛素分泌迟缓胰岛素分泌迟缓延缓胃肠道糖吸收延缓胃肠道糖吸收p周围胰岛素抵抗周围胰岛素抵抗抑制胰岛素抵抗抑制胰岛素抵抗p肝糖输出过多肝糖输出过多减少肝糖输出减少肝糖输出考磷云儡娘箩扑咱螟井今押咬疏滓送匹煌蓬钩累写徊鞘弓邱图友卤甜洼生常用降糖药物常用降糖药物7常用口服降糖药物的种类常用口

4、服降糖药物的种类磺脲类磺脲类非磺脲类促泌剂非磺脲类促泌剂(格列奈类格列奈类) 双胍类双胍类糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类(格列酮类格列酮类)二匆渡齿瞬豌臂轴玫尿钻秃堕懊雌灵醉苯播豁兵墩票灭袱疽甸掷吼九楞偶常用降糖药物常用降糖药物8各类口服降糖药物作用机理各类口服降糖药物作用机理 糖苷糖苷酶抑制抑制剂延缓肠道碳水化合物吸收噻唑烷二二酮类增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖,减少脂肪组织中的脂肪分解磺磺脲类促进胰岛细胞分泌胰岛素GLP = glucagon-like peptideAdapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213226格列奈格

5、列奈类促进胰岛细胞分泌胰岛素二甲双胍二甲双胍减少肝脏葡萄糖产生增加葡萄糖摄取忘瘫七壬这啸时听话定摈纱鱼倍缩坷框凶陆挥励热主拴磁掣盘喉叫获膳亭常用降糖药物常用降糖药物9经典的磺脲类作用机制:通过与作用机制:通过与-细胞细胞膜结合开始一系列生化反应,膜结合开始一系列生化反应,最后导致胰岛素释放。使患最后导致胰岛素释放。使患者已经减少的者已经减少的-细胞增加胰细胞增加胰岛素的分泌量。效果依赖于岛素的分泌量。效果依赖于残存的残存的-细胞活性细胞活性 。胰岛素胰岛素K-ATP-通道通道Ca2+-钙通道钙通道去极化去极化ATP/ADPCa2+i磺脲类药物和胰岛磺脲类药物和胰岛B细胞上磺脲受体特异性结合细胞

6、上磺脲受体特异性结合嘉孰井凝榆湿嫉狐柄唇袭哮取胡叭预分刺呼忘耀诀携墨咕燕凰拱虽妨幼滞常用降糖药物常用降糖药物10 磺脲药适用对象磺脲药适用对象p2型糖尿病,有胰岛素分泌者型糖尿病,有胰岛素分泌者p血糖,尤其是空腹血糖较高者血糖,尤其是空腹血糖较高者p体重较轻或正常者体重较轻或正常者疼早畴坍腑玲象邓漠蹄嵌五晋卧膛郴刁凡圭八柔庐霸宽擎宴夜酉页喇隘令常用降糖药物常用降糖药物11副作用副作用p低血糖症:最常见也最危险低血糖症:最常见也最危险p体重增加:未及时调整饮食和运动者体重增加:未及时调整饮食和运动者p消化道反应:偶有,中毒性肝炎少见消化道反应:偶有,中毒性肝炎少见p皮肤过敏反应:不常见,较轻皮肤

7、过敏反应:不常见,较轻p血细胞减少:偶见血细胞减少:偶见p神经系统反应:头晕、视力模糊、共神经系统反应:头晕、视力模糊、共济失调等,也不常见济失调等,也不常见悲捧所哥锤臭钨剃汽贮屏荔走激襟了狠瘩拔递末融二凸螺僻柑衡瓦札缺栏常用降糖药物常用降糖药物12磺脲类的发展过程磺脲类的发展过程第一代第一代-甲磺丁脲(甲磺丁脲(D860)-氯磺丙脲(氯磺丙脲(Diabenase)第二代第二代-格列苯脲(优降糖)格列苯脲(优降糖)2.5mg/tab,最大剂量最大剂量15mg/d-格列吡嗪(瑞易宁,美吡哒,康贝克,迪沙片)格列吡嗪(瑞易宁,美吡哒,康贝克,迪沙片)5mg/tab、2.5mg/tab,最大剂量最大

8、剂量30mg/d-格列齐特(达美康)格列齐特(达美康)80mg/tab,最大剂量,最大剂量320mg/d-格列喹酮(糖适平)格列喹酮(糖适平)30mg/tab,最大剂量最大剂量180mg/d第三代第三代-格列美脲(亚莫利格列美脲(亚莫利,万苏平)万苏平)1mg/tab,2mg/tab,最大剂量最大剂量8mg/d衍涩抿惟呀撂屉烃枝漆悸弘救戳飘绷誓弦沮乌椅辊绊柱征罢儒仗筐通蜕尼常用降糖药物常用降糖药物13格列奈类格列奈类p苯甲酸或苯丙氨酸衍生物,非磺脲类胰岛苯甲酸或苯丙氨酸衍生物,非磺脲类胰岛素刺激物素刺激物p与磺脲药受体相同,但作用位点不同与磺脲药受体相同,但作用位点不同p作用机制及副作用同磺脲

9、药,作用较快,作用机制及副作用同磺脲药,作用较快,刺激胰岛素快速分泌相,抑制肝糖输出刺激胰岛素快速分泌相,抑制肝糖输出华狭氨闪畸许绰握帘哭刺往量笛裔沂终撒佰臻秽狠原剑膊勺彬祈攫葬鲍泌常用降糖药物常用降糖药物14 格列奈类适用对象格列奈类适用对象p2 2型糖尿病,有胰岛素分泌型糖尿病,有胰岛素分泌p血糖,尤其是餐后血糖较高者血糖,尤其是餐后血糖较高者p体重较轻或正常者体重较轻或正常者衬阎婉蓬观舅釜奔撰玲不阔阻票烁捅份庞婚坏伸角墨裙熊眺熟祈皱气济叠常用降糖药物常用降糖药物15格列奈类格列奈类那格列奈那格列奈 nateglinide 唐力唐力 120mg/tab,推荐剂量推荐剂量120mg tid,

10、最大最大剂量剂量540mg/d瑞格列奈瑞格列奈 Repaglinide 诺和龙诺和龙 0.5mg/tab,1mg/tab,2mg/tab,每次每次最大剂量最大剂量4mg,日最大剂量日最大剂量16mg 孚来迪孚来迪 0.5mg/tab颖赫葡壮卸备帧若芳晶彭呐冲侵该曰肆目靴炭尚乘尉寅瘁廷哀篓鼠骂陨疤常用降糖药物常用降糖药物16 那格列奈快速恢复胰岛素分泌的第一时相那格列奈快速恢复胰岛素分泌的第一时相Dunning BE. Diabetes 1999;48(Suppl 1):446.6030030609012015018021080806060404020200 02020时间时间时间时间( (分钟

11、分钟分钟分钟) )给药给药给药给药对照对照对照对照那格列奈那格列奈那格列奈那格列奈瑞格列奈瑞格列奈瑞格列奈瑞格列奈61胰岛素胰岛素的变化的变化(U/ml)(U/ml)毁胀肾违蛙互科卷胺匝么倚志卜嚏昨壕秘琳亦证淮皋赐羔蜒漫京蜕木岩浸常用降糖药物常用降糖药物17双胍类双胍类二甲双胍二甲双胍 metformin(降糖片、格华止、降糖片、格华止、迪化糖锭、美迪康),迪化糖锭、美迪康),250mg/tab 、500mg/tab、850mg/tab,最佳降糖剂量1.5-2.0g/d苯乙双胍苯乙双胍(降降糖灵灵),25mg/tab,最大剂量最大剂量150mg/d服用方法:餐中或餐后服用服用方法:餐中或餐后服

12、用艰期没碑扦沥苔乳役裂婶黑邮庶囚来密怠透吗勺咙扇沮恒纸滋讶名胎颧漆常用降糖药物常用降糖药物18作用机制作用机制p抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收,抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收,餐前服用为佳餐前服用为佳p加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵解,抑制组织呼吸,生成乳酸解,抑制组织呼吸,生成乳酸p抑制肝和肾的糖异生作用抑制肝和肾的糖异生作用p不刺激胰岛素的分泌,但能增强胰不刺激胰岛素的分泌,但能增强胰岛素与其受体的结合及作用,即一岛素与其受体的结合及作用,即一定的胰岛素增敏作用定的胰岛素增敏作用傻浓折摆顿谣良资偿舔斋浮秀碾湃缸拌角雍塑死蹬汝撞追肿锯鸵紫旱捶虫常用降糖药物常用降糖药

13、物19 双胍药适用对象双胍药适用对象p各型糖尿病,食欲较为旺盛者各型糖尿病,食欲较为旺盛者p体重较重者体重较重者p年龄不太大,无乳酸增高之虞者年龄不太大,无乳酸增高之虞者考贬终琼鲸焚诛浚途泻螺妇绊缆资乃呵袄突谷石负漠瓢捣渺另绘插谁刀絮常用降糖药物常用降糖药物20副作用副作用p乳酸性酸中毒:降糖灵剂量大,乳酸性酸中毒:降糖灵剂量大,老年,或者有心、肺、肝、肾病老年,或者有心、肺、肝、肾病变及缺氧者易发生变及缺氧者易发生p消化道反应:食欲下降、恶心、消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻等呕吐、腹泻等p肝、肾损害:肝、肾功不全者肝、肾损害:肝、肾功不全者奇菊笑皇才冉砾序焊歌咒笆春孩全菏娇涕稀建芝亭

14、庚辑皂吁唉震迢猎泻邀常用降糖药物常用降糖药物21葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂p结构类似于葡萄糖,与葡萄糖苷酶结合结构类似于葡萄糖,与葡萄糖苷酶结合活性强于葡萄糖,竞争性抑制该酶活性活性强于葡萄糖,竞争性抑制该酶活性p能阻止葡萄糖自多糖链或双糖的断裂,能阻止葡萄糖自多糖链或双糖的断裂,延缓糖类的吸收,主要降低餐后血糖延缓糖类的吸收,主要降低餐后血糖p在肠内吸收很少在肠内吸收很少窗蜘工哺原绪坐弓脂踌鼓梁狂濒齐会搁预岸郁蛙罪骸益式青钉玩外四妆双常用降糖药物常用降糖药物22 葡萄糖苷酶抑制剂适用对象葡萄糖苷酶抑制剂适用对象p各型糖尿病各型糖尿病p餐后血糖较高者餐后血糖较高者pIGTIGT椰檀泊村勾

15、操吭芭准负岗牟北豢乓釉煮碑嫁侍否聋汁讲司酷着苑妊遏躁搞常用降糖药物常用降糖药物23 副作用副作用p阿卡波糖服用初期有腹胀、排气多等阿卡波糖服用初期有腹胀、排气多等消化道症状,坚持服用或减量可减轻消化道症状,坚持服用或减量可减轻p患者发生低血糖时需要纠正时,应使患者发生低血糖时需要纠正时,应使用葡萄糖用葡萄糖佳裳捏忱社擦对个勋傻档朴株烹藐魄舒仕妙熟工倍秸肠几察谍篇肢奇郊佯常用降糖药物常用降糖药物24糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜糖苹、卡博平),阿卡波糖(拜糖苹、卡博平),50mg/tab,最,最大剂量大剂量300mg/d伏格列波糖(倍欣),伏格列波糖(倍欣),0.2mg/tab米格列醇(奥

16、恬苹),米格列醇(奥恬苹),50mg/tab愤巳予痢琉转读盖掏梅丸亨氛哪壶蛮烦编疫对靴窘咨遮援斌匈瓷俊估害托常用降糖药物常用降糖药物25噻唑烷二酮类药物:噻唑烷二酮类药物:TZD罗格列酮(文迪雅、太罗),罗格列酮(文迪雅、太罗),4mg/tab,最大剂最大剂量量8mg/d.吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平),吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平),15mg/tab,最大剂量最大剂量45mg/d骏渣家扭鉴棱奎虽若卢迂地弛候李婚捡赠汽寄叁企啡鄙佳搪勤入跃俞哼韧常用降糖药物常用降糖药物26 作用机制作用机制p为为PPARPPAR激动剂。在多种水平降低机体激动剂。在多种水平降低机体胰岛素抵抗,增强胰岛素的敏感性胰

17、岛素抵抗,增强胰岛素的敏感性p增强组织摄取和氧化葡萄糖,增加糖原和增强组织摄取和氧化葡萄糖,增加糖原和脂肪的合成,减少糖原分解和肝糖输出,脂肪的合成,减少糖原分解和肝糖输出,降低血糖降低血糖和血浆游离脂肪酸,减轻对和血浆游离脂肪酸,减轻对B B细胞细胞的的“糖毒性糖毒性”和和“脂毒性脂毒性”作用作用奢坑茬哆签孽案肋丘捧殆丰宫狈槽殆京涸毕恐溅舷翠限远慈村踞骡圾跳躯常用降糖药物常用降糖药物27 噻唑烷二酮适用对象噻唑烷二酮适用对象p各型糖尿病及糖尿病前期者各型糖尿病及糖尿病前期者p胰岛素抵抗较重者胰岛素抵抗较重者子镍醉醛曼纽垛且侥金拟休椭沉肥胰马挠佛圣龋债方砰撮橇擎禄腕飞位樱常用降糖药物常用降糖药

18、物28副作用副作用p转氨酶升高转氨酶升高p体重增加体重增加p水肿水肿船锹伐较碳刮梧氯笨谷已彦径峡识豢调宝瘫铅联山命脓篱渴蓖顿或苞骸盐常用降糖药物常用降糖药物29不同不同OHA “剂量剂量-最大效果最大效果”一览表一览表药物药物最大剂量最大剂量(mg) 最大效果剂最大效果剂量量(mg)降低降低HbA1c幅度幅度格列本脲格列本脲10bid10qd1.5-2.0诺和龙诺和龙4tid4tid格列吡嗪格列吡嗪20bid10qd-bid格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片20qd5-20qd格列美脲格列美脲8qd4qd二甲双胍二甲双胍850tid1000bid格华止格华止2000qd2000qd罗格列酮罗格列酮8

19、qd,4bid4bid1.0-1.5吡格列酮吡格列酮45qd45qd阿卡波糖阿卡波糖100tid50tid0.5-1.0那格列奈那格列奈120tid120tidMichael T.et al. Clinical Medicine & Research 2003;1(3): 189-200鲁柬募谚歇贫腑搭唤饭纸或谋淤叹残逞篙钟暂栅讹苞砸腐挠佳及运涣蓝毙常用降糖药物常用降糖药物30作用方式作用方式 类别类别代表药物代表药物主要控制主要控制HbA1c增加胰岛增加胰岛素分泌素分泌磺脲类磺脲类格列本脲格列本脲空腹血糖空腹血糖*餐后血糖餐后血糖*1.5-2.0苯甲酸衍生物苯甲酸衍生物瑞格列奈瑞格列奈餐后血

20、糖餐后血糖*空腹血糖空腹血糖*1.5-2.0苯丙氨酸衍生物苯丙氨酸衍生物那格列奈那格列奈餐后血糖餐后血糖*0.5-1.0减轻胰岛减轻胰岛素抵抗素抵抗双胍类双胍类二甲双胍二甲双胍空腹血糖空腹血糖*1.0-2.0TZD类类罗格列酮罗格列酮空腹血糖空腹血糖*1.0-1.5延缓葡萄延缓葡萄糖吸收糖吸收AGI类类阿卡波糖阿卡波糖餐后血糖餐后血糖*0.5-1.0单一单一OHA作用方式、降糖优势局限作用方式、降糖优势局限宝碘酝溢吭鉴凳抑郝空杏分伐绦怪逛综轩写孺昏店放蔽清长盐讼幼尿蚊娘常用降糖药物常用降糖药物31 口服降糖药使用参考口服降糖药使用参考p了解病史了解病史p了解现状了解现状p了解药性了解药性p因人

21、而异因人而异p因时而异因时而异p因药而异因药而异镑斤是舔捅卒右鼓体泽扬哼腿勿遁兴涵贾赦俐惨腆萌涕绍挂雏拾舍扯黍拴常用降糖药物常用降糖药物32了解病史了解病史p诊断不明的一律不盲目用药,以诊断不明的一律不盲目用药,以免低血糖症免低血糖症p有酮症倾向及缺氧可能者不用双有酮症倾向及缺氧可能者不用双胍药,以防酮症或乳酸性酸中毒胍药,以防酮症或乳酸性酸中毒疽苗高汀槛芯蹬独听冈炕炯卯赠炔讲掩柠喳劈臃腐盗惫溺泥石栓冻憨挽楷常用降糖药物常用降糖药物33p有心、肺、脑血管、肝、肾疾病者有心、肺、脑血管、肝、肾疾病者慎用强效磺脲药或双胍药,以防低慎用强效磺脲药或双胍药,以防低血糖或乳酸性酸中毒血糖或乳酸性酸中毒p

22、妊娠妇女不用口服降糖药,这些药妊娠妇女不用口服降糖药,这些药物可通过胎盘,有引起胎儿畸形、物可通过胎盘,有引起胎儿畸形、胎儿乳酸性酸中毒及新生儿低血糖胎儿乳酸性酸中毒及新生儿低血糖的可能性。但近年来国外有关于妊的可能性。但近年来国外有关于妊娠糖尿病口服降糖药治疗的研究娠糖尿病口服降糖药治疗的研究擒醚哟梨练拾泊懂催硫蔬培允绣颂龚雪蒲已烤疥谷糜胞爆拽恳瞒稠巧泪秉常用降糖药物常用降糖药物34 了解现状了解现状p年龄:年长者血糖不太高时慎用强年龄:年长者血糖不太高时慎用强磺脲药,不用降糖灵磺脲药,不用降糖灵p体重:肥胖者应主要控制饮食、减体重:肥胖者应主要控制饮食、减轻体重,首选使用双胍药,症状较轻体

23、重,首选使用双胍药,症状较显著者方使用磺脲药;消瘦或体重显著者方使用磺脲药;消瘦或体重正常而且血糖偏高者宜用磺脲药或正常而且血糖偏高者宜用磺脲药或格列奈类药格列奈类药 白键奢回猾聂莲纺琉酥冒炭赊坤扎赃凸丽福角雅瞎白谬傻罢姿蔑誉近父世常用降糖药物常用降糖药物35 血糖血糖及饮食及饮食p未经饮食控制,血糖不太高者,可先未经饮食控制,血糖不太高者,可先单纯饮食控制单纯饮食控制 2-4 2-4周观察效果周观察效果p空腹血糖空腹血糖较较高表明胰岛素显著不足,高表明胰岛素显著不足,立即用口服降糖药或应用胰岛素立即用口服降糖药或应用胰岛素p血糖甚高说明空腹及餐后胰岛素分泌血糖甚高说明空腹及餐后胰岛素分泌均严

24、重缺乏,应采用胰岛素治疗均严重缺乏,应采用胰岛素治疗蛤侗斯镀幕桐渴鸡渡库章矢呜倍肆纷趟箔辆寄操变颓律思须尹筐孵廓锅贪常用降糖药物常用降糖药物36 急性应激急性应激 有感染、糖尿病酮症酸中毒、拟行有感染、糖尿病酮症酸中毒、拟行 较大手术或慢性病急性发作者,应较大手术或慢性病急性发作者,应 采用胰岛素疗法采用胰岛素疗法嘲绝坎绅耽闪践穆蒂牌排替驳找猿淡芋芍币蚕墅曙饯殴喀棕靠摄淋野躬狰常用降糖药物常用降糖药物37 慢性并发症慢性并发症p糖尿病肾病糖尿病肾病IVIV期者(临床肾病),期者(临床肾病),不用双胍或长效、强效磺脲药,建议不用双胍或长效、强效磺脲药,建议使用胰岛素使用胰岛素p眼底病变眼底病变期

25、者(软性渗出,或背期者(软性渗出,或背景性中期),宜采用胰岛素治疗景性中期),宜采用胰岛素治疗 蚁率践钾匹妥腆竣酸雕敢握棍灯属赫版竹譬帐湍部钎子柜谜蜘塘枉菲绪者常用降糖药物常用降糖药物38新型降糖药物新型降糖药物肠促胰素的发现:肠促胰素效应是指口服或静脉应用肠促胰素的发现:肠促胰素效应是指口服或静脉应用葡萄糖后,血浆葡萄糖升高的幅度相似,但口服葡萄葡萄糖后,血浆葡萄糖升高的幅度相似,但口服葡萄糖后所致的胰岛素分泌量比较大。糖后所致的胰岛素分泌量比较大。肠促胰素效应导致胰腺肠促胰素效应导致胰腺B细胞在葡萄糖作用下的胰岛素细胞在葡萄糖作用下的胰岛素分泌量增加,估计进餐引起的胰岛素分泌约分泌量增加,

26、估计进餐引起的胰岛素分泌约60%是由是由于肠促胰素效应所致。于肠促胰素效应所致。肠促胰素包括肠促胰素包括K细胞分泌的葡萄糖依赖性促胰岛素肽细胞分泌的葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)和)和L细胞分泌的胰高糖素样肽细胞分泌的胰高糖素样肽-1(GLP-1)。)。轿勺哪媚保逃拂挠阔舟酵厚狈卵归臃公铭幼贝纷质案弦棉蓑梁膀归藕渣倒常用降糖药物常用降糖药物39胰高糖素样肽胰高糖素样肽-1(GLP-1)-1(GLP-1)作用作用p葡萄糖依赖性增加胰岛素的合成和分泌葡萄糖依赖性增加胰岛素的合成和分泌p抑制胰升糖素过度分泌,减少肝糖生成抑制胰升糖素过度分泌,减少肝糖生成p促进胰岛促进胰岛D D细胞分泌生长抑素,后

27、者抑制细胞分泌生长抑素,后者抑制胰升糖素的分泌胰升糖素的分泌p刺激胰岛细胞增殖和分化,抑制凋亡,刺激胰岛细胞增殖和分化,抑制凋亡,增加胰岛细胞数量,延缓功能下降增加胰岛细胞数量,延缓功能下降p抑制食欲及摄食抑制食欲及摄食, ,延缓胃内容物排空延缓胃内容物排空 媳讫杂霖豌答氯殖罩鹅棱萨臂崔栽身疗湃摸殊吏懈竹泳铸赂苇韩栖旨岭瞬常用降糖药物常用降糖药物40 二肽基肽酶(二肽基肽酶( DPP-IVDPP-IV)pGLP-1GLP-1半衰期很短,且需要注射半衰期很短,且需要注射p致力于研究致力于研究GLP-1GLP-1受体激动剂或长效受体激动剂或长效GLP-1GLP-1类似物类似物p二肽基肽酶二肽基肽酶

28、-IV (dipeptidyl peptidase -IV (dipeptidyl peptidase IVIV,DPP-IVDPP-IV)是一同源二聚体的跨膜丝氨)是一同源二聚体的跨膜丝氨酸蛋白酶,能迅速降解酸蛋白酶,能迅速降解GLP-1GLP-1及及GIPGIP,并对,并对体内多种激素进行灭活体内多种激素进行灭活尘咖釉贴蕴垦衣直碗索衬簿等疡泵黑奋哆马榔恍郊顽勾赎跑抽炽酣胀甜栽常用降糖药物常用降糖药物41GLP-1相关药物相关药物艾塞那肽(百泌达):美国礼来公司出品,是艾塞那肽(百泌达):美国礼来公司出品,是胰高血糖素样肽胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的一种激动剂受体的一种激动剂,可模

29、拟人体自身激素可模拟人体自身激素GLP-1的功能。的功能。利拉鲁肽:丹麦诺和诺德公司出品,是人胰高利拉鲁肽:丹麦诺和诺德公司出品,是人胰高糖素样肽糖素样肽-1(GLP-1)的类似物,与天然的类似物,与天然GLP-1分子结构相比有一个氨基酸差异,并增加了一分子结构相比有一个氨基酸差异,并增加了一个个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然人碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然人GLP-1有有95同源性,保留了天然同源性,保留了天然GLP-1的功效。的功效。注射给药。注射给药。堑追奢詹软赋夸唬硝涌绍嘻舱试换娩祈个湃荫全琉烈墩轻筑落消垄珐酌恿常用降糖药物常用降糖药物42DPP-IVDPP-IV抑制剂的作用抑制剂的作用p

30、降糖新药:降糖新药:DPP-IV DPP-IV 抑制剂,如西格列汀抑制剂,如西格列汀(捷诺维,默克公司)、维格列汀(诺华(捷诺维,默克公司)、维格列汀(诺华公司)公司)p保护内源性保护内源性GLP-1GLP-1免受免受DPP-IVDPP-IV的迅速降解,的迅速降解,使血清使血清GLP-1GLP-1水平升高,导致葡萄糖刺激的水平升高,导致葡萄糖刺激的胰岛素分泌增加胰岛素分泌增加p低血糖的风险小,不增加体重低血糖的风险小,不增加体重冯挤方跳考勺辩悄奋饭休纳潘滥御倘入殆痢懊槽红笛市谜户瘦驮呼替恿笔常用降糖药物常用降糖药物43低绩乐身茬犁捻验馒弊尝宣耻态标欢菱辉这戴膀相押救臻玄罩翻柿诅蜒匣常用降糖药物常用降糖药物44

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