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1、注射用单磷酸阿糖腺苷注射用单磷酸阿糖腺苷广谱抗病毒一线药物广谱抗病毒一线药物规格：规格：0.1g/0.1g/支支国药准字：国药准字：H20067593H20067593（0.1g) 0.1g) 一心制一心制药药股份有限公司股份有限公司主要内容l特点特点l药代代动力学力学l药理作用理作用l适适应症、用症、用药方案方案单磷酸阿糖腺苷特点单磷酸阿糖腺苷特点l 优异的抗病毒作用优异的抗病毒作用l 水溶性高，起效快，血峰值为半小时水溶性高，起效快，血峰值为半小时l 疗效确切疗效确切l 安全性高安全性高单磷酸阿糖腺苷优势单磷酸阿糖腺苷优势纯度高，有害杂质少，不产生酶或蛋白质等过敏源企业内控质量标准企业内控
2、质量标准高于高于国家药品标准国家药品标准单磷酸阿单磷酸阿糖腺苷糖腺苷静滴静滴肌内肌内注射注射肝、肾、脾脏肝、肾、脾脏 及及呼吸道分布最高呼吸道分布最高骨骼肌、脑内浓骨骼肌、脑内浓度稍低，可通过度稍低，可通过血血-脑屏障脑屏障 静滴静滴0.50.5小时小时达到峰值达到峰值肌内注射肌内注射3小时小时 达到峰值达到峰值尿液排出尿液排出代谢为阿糖代谢为阿糖次黄嘌呤次黄嘌呤 半衰期为半衰期为3.5小时小时 单磷酸阿糖腺苷药理作用单磷酸阿糖腺苷药理作用核苷类抗病毒药物核苷类抗病毒药物 主要抗主要抗DNADNA病毒病毒 对对RNARNA病毒也有效病毒也有效根据病毒的结构分类 DNADNA病毒病毒 疱疱 疹疹
3、 病病 毒毒单纯疱疹单纯疱疹水痘、带状孢疹水痘、带状孢疹KaposiKaposi水痘样疹水痘样疹幼儿急疹幼儿急疹传单传单 痘痘 病病 毒毒KaposiKaposi水痘样疹水痘样疹挤奶人结节挤奶人结节传染性软疣传染性软疣人乳头瘤样病毒人乳头瘤样病毒疣（寻常疣疣（寻常疣 、跖疣、扁平疣）、跖疣、扁平疣）鲍温样丘疹病鲍温样丘疹病疣状表皮发育不良疣状表皮发育不良RNARNA病毒病毒副粘病毒副粘病毒麻疹麻疹风疹风疹 柯萨奇病毒柯萨奇病毒手足口病手足口病细小病毒细小病毒传染性红斑传染性红斑 其它其它 乙肝病毒乙肝病毒 小儿丘疹性肢端皮炎小儿丘疹性肢端皮炎7 7单磷酸阿糖腺苷抗单磷酸阿糖腺苷抗DNADNA病
4、毒机理病毒机理单磷酸阿糖腺苷(Ara-AMP)阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的 活性，使Ara-ATP连接到病毒在DNA链 3-OH位置的末端抑制病毒 DNA的合成与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上抑制病毒DNA聚合酶（DNAP）活性抑制病毒核苷酸还原酶的活性u单磷酸阿糖腺苷除能抑制DNA聚合酶。除影响DNA复制外，亦可抑制mRNA和tRNA的甲基化而起到抑制RNA病毒的作用，其作用机制为掺入DNA、RNA分子，抑制蛋白质合成及腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶等。u抑制SAH水解酶是广谱抗病毒剂产生活性的主要
5、分子基础，因SAH水解酶被抑制后，必将使SAH堆积，从而切断甲基转移酶的反应，使病毒成熟所必需的mRNA缺乏，导致病毒复制中断，不能释放成熟的病毒颗粒。单磷酸阿糖腺苷抑制单磷酸阿糖腺苷抑制RNARNA病毒机理病毒机理蒋湘君.核苷类抗病毒药物的研究进晨.荮学学报,1997.22(5):389. 疱疹病毒疱疹病毒 ( (Herpesvirus)Herpesvirus) 是一类中等大小、结构相似、是一类中等大小、结构相似、有包膜的有包膜的DNADNA病毒。与人类有关的疱疹病毒称为病毒。与人类有关的疱疹病毒称为人类疱疹病毒人类疱疹病毒( (Human herpes virus,HHV)Human he
6、rpes virus,HHV)。根据其生物学特性分为：根据其生物学特性分为：疱疹病毒疱疹病毒：宿主范围广，复制周期短，引起细胞病变迅速，可在感觉神经：宿主范围广，复制周期短，引起细胞病变迅速，可在感觉神经 节内建立潜伏感染。如节内建立潜伏感染。如单纯疱疹病毒、水痘单纯疱疹病毒、水痘- -带状疱疹病毒带状疱疹病毒； 疱疹病毒疱疹病毒：宿主范围较窄，增殖周期较长，引起感染细胞形成巨细胞，可：宿主范围较窄，增殖周期较长，引起感染细胞形成巨细胞，可 在淋巴在淋巴- -网状内皮细胞、分泌腺细胞、肾脏细胞等组织细胞中网状内皮细胞、分泌腺细胞、肾脏细胞等组织细胞中 建立潜伏感染。如建立潜伏感染。如巨细胞病毒
7、、人疱疹病毒巨细胞病毒、人疱疹病毒6 6型、人疱疹病毒型、人疱疹病毒7 7型型； 疱疹病毒疱疹病毒：病毒宿主范围最窄，感染的靶细胞主要是：病毒宿主范围最窄，感染的靶细胞主要是B B细胞，病毒可在细胞内细胞，病毒可在细胞内 长期潜伏。如长期潜伏。如EBEB病毒、人疱疹病毒病毒、人疱疹病毒8 8型型。 疱疹病毒疱疹病毒水痘带状疱疹病毒水痘带状疱疹病毒(Varicella(VaricellaZoster virus,VZV)Zoster virus,VZV)在儿童初次感染时引起水痘,恢复后病毒潜伏在体内，少数人在青春期或成年后复发则表现为带状疱疹，故称为水痘带状疱疹病毒。 人是VZV的唯一自然宿主，
8、皮肤是VZV的主要靶细胞。 传染源：主要是患者，水痘患者急性期水疱内容物及上呼 吸道分泌物、或带状疱疹患者水疱内容物都含有病毒。 传播途径：病毒借飞沫经呼吸道或接触传播。水痘带状疱疹发病率（每10万人）1291373住院率（每10万人）4.54.4平均住院天数311死亡率（每10万人）0.42.5Epidemiology of herpes zoster Epidemiology of herpes zoster England and Wales, 19912000England and Wales, 19912000 水痘与带状疱疹发病情况水痘与带状疱疹发病情况单磷酸阿糖腺苷：单磷酸阿糖腺
9、苷：治疗带状疱疹病毒感染皮肤病疗效高，见效快治疗带状疱疹病毒感染皮肤病疗效高，见效快痊愈显效有效无效总有效率广东省多家医院完成的单磷酸阿糖腺苷注射剂第二期临床第一阶段（双盲对照试验）结果结论结论治疗组单磷酸阿糖腺苷肌注治疗组单磷酸阿糖腺苷肌注七天治疗带状疱疹病毒患者七天治疗带状疱疹病毒患者总有效率（总有效率（100%）要显著）要显著高于对照组聚肌胞高于对照组聚肌胞(81.7%)孙金威孙金威 何成伟何成伟 医药导报医药导报 2011 2011 年年3030卷卷0606期期 结果显示：在各项症状缓解时间上，治疗组都是优于对照组，结果显示：在各项症状缓解时间上，治疗组都是优于对照组，并且二者的对比是
10、有显著性差异的并且二者的对比是有显著性差异的表1 2组水疱停止生产、疼痛缓解、完全结痂及皮损痊愈时间比较 组别例数水疱停止产生疼痛缓解完全结痂皮损痊愈治疗组483.482.7314.031.6415.722.02110.482.952对照组484.692.176.671.516.933.0813.964.87与对照组比较，1P0.05，2P0.01治疗组：单磷酸阿糖腺苷治疗组：单磷酸阿糖腺苷300 mg300 mg加加5%5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液250 mL250 mL静脉滴注静脉滴注, ,一日一次一日一次; ;对照组：给予利巴韦林注射液对照组：给予利巴韦林注射液600 mg600 mg加
11、加5%5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液250 mL250 mL静脉滴注静脉滴注, ,一日一一日一次次, ,疗程均为疗程均为7 d7 d天。天。孙金威孙金威 何成伟何成伟 医药导报医药导报 2011 2011 年年3030卷卷0606期期 痊愈痊愈显效显效有效有效无效无效总有效率总有效率单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的总有效率要显著高于对照组，并且单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的总有效率要显著高于对照组，并且没有出现贫血、乏力等不良反应，值得在临床上大力推广没有出现贫血、乏力等不良反应，值得在临床上大力推广u按照体重每次5-10mg/kg静脉滴注或肌肉注射，一日一次，疗程5-7天。肌肉注射：每支加2ml生理
12、盐水溶解静脉滴注：加入10%葡萄糖溶液100-250ml或者生理盐水100-250ml稀释水痘水痘/ /带状疱疹病毒带状疱疹病毒 治疗方案治疗方案单磷酸阿糖腺苷与更昔洛韦治疗带状疱疹的疗效比较方法将入选的115例带状疱疹患者按入院顺序分为2组，治疗组：予单磷酸阿糖腺苷600mg分3次静滴对照组：予更昔洛韦500mg分2次静滴；同时两组患者均予甲钴胺片每次50mg口服，3次d，局部再予半导体激光照射，l次d疗程均为714d。1717单磷酸阿糖腺苷与更昔洛韦治疗带状疱疹的疗效比较表1 两组患者疼痛缓解、水疱停止产生、完全结痂及痊愈时间的比较(xs，d)组别例数止痛时间止疱时间结痂时间痊愈治疗组60
13、3.311.343.471.014.831.058.573.28对照组552.791.604.211.175.351.319.602.99中国皮肤性病学杂志2013年7月第27卷第7期 751结果显示:治疗组的止疱时间和结痂时间明显短于对照组，差异均有统计学意义(t=3648，2409；P均0.05)；但疼痛缓解和痊愈时间及有效率的差异均无统计学意义( t=-1885，1761，x2=040；P均0.05)。1818单磷酸阿糖腺苷与更昔洛韦治疗带状疱疹的疗效比较表2 两组患者的临床疗效比较例组别例数痊愈显效好转无效有效率（%）治疗组6017348185对照组5513339083.64本次临床研
14、究表明：单磷酸阿糖腺苷及更昔洛韦均是治疗带状疱疹的安全、有效的药物。在整个治疗过程中，患者不良反应均较轻，可坚持治疗，且在治疗结束后，不良反应均可缓解消失。提示，在临床治疗带状疱疹中，单磷酸阿糖腺苷止疱时间短、皮损愈合结痂快。因此，临床上单磷酸阿糖腺苷止疱时间短、皮损愈合结痂快。因此，临床上尤适用于皮损持续时间较长且不易结痂愈合的带状疱疹患者。尤适用于皮损持续时间较长且不易结痂愈合的带状疱疹患者。1919组别例数显效有效总有效率无效治疗组126116（92.06）6（4.76）96.824（3.17）对照组12670（55.56）36（28.57)84.1320（15.87）以4岁以下的婴幼儿
15、发病为主，引起的病毒属于小小RNARNA病毒科肠道病毒属病毒科肠道病毒属（科萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。研究表明：用单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病起效快、复发率低，极大地缩短研究表明：用单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病起效快、复发率低，极大地缩短了病程，提高了治愈率，临床验证是有效的、成功的，值得临床大力推广。了病程，提高了治愈率，临床验证是有效的、成功的，值得临床大力推广。治疗组单磷酸阿糖腺苷与对照组利巴韦林有效率对比(%)刘影.单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病126例疗效观察. 中国实用医药.2010,5
16、(23). 治疗组采用单磷酸阿糖腺苷治疗,510mg/(kgd)加入5%葡萄糖液或10%葡萄糖液(稀释浓度0.1%)静脉滴注1次/d,治疗510d。对照组采用利巴韦林治疗1015mg/(kgd)静脉滴注1次/d,治疗510d。静滴：取本品510mg/kg加入5%葡萄糖溶液或10%葡萄糖溶液250ml中溶解，一天1次，疗程5-10天联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析表1两组恢复情况比较组别例数体温恢复正常时间(天）新发皮疹控制时间(天）水泡结痂时间(天）痂皮脱落时间(天）观察组272.11.83.11.25.81.61.90.5对照组272.71.94.41.67.12.02.11.8t值
17、4.7615.1073.9372.113P值0.050.050.05对照组单一静脉滴注采用单磷酸阿糖腺苷5 mgkg观察组在此基础上，同时给予丙种球蛋白250mg(kg天)，中国美容医学2012年7月第2l卷第7期(下)2222联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析表2两组血常规及CRP比较组别例数白细胞计数(109)红细胞计数(1012)血小板计数(109)观察组27治疗前10.82.53.41.1254.7121.6治疗后5.71.3*#3.50.9218.195.3对照组27治疗前11.23.13.30.7269.8134.2治疗后4.11.6*3.41.3226.5106.1与同组治
18、疗前相比，差异具有统计学意义(P0.05)； #：与对照组治疗后相比，差异具有统计学意义(P0.05)。2323联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析表3两组不良反应及用药时间比较组别例数皮疹(例）恶心(例）呕吐(例）阿糖腺苷用药时间(天）观察组27 128.7对照组 27221112.42424联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析由本研究可以得出，联合用药的疗效优于单用单磷酸阿糖腺苷，联合使用人免疫球蛋白可减少单磷酸阿糖腺苷用药时间及总量，因此不良反应较少，症状轻微。因此Kaposi水痘样疹诊断明确后，采用单磷酸阿糖腺苷联合人免疫球蛋白治疗切实可行。2525静滴：取本品按静滴：取本品按
19、5-10mg/kg/d5-10mg/kg/d，加入，加入5%5%或或10%10%葡萄糖溶液葡萄糖溶液100-250ml100-250ml或加入或加入100-250ml100-250ml生理盐水稀释，缓慢静脉静滴，一天生理盐水稀释，缓慢静脉静滴，一天1 1次，疗程为次，疗程为5-105-10天。天。肌注：每瓶加肌注：每瓶加2ml2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，按灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，按5-10mg/kg/d5-10mg/kg/d，一天，一天1 1次，次，疗程为疗程为5-75-7天。天。 局部用药局部用药冲洗法：取本品冲洗法：取本品5mg/kg/d5mg/kg/d，加入，加入2mlNS2m
20、lNS溶解，再加入溶解，再加入100250mlNS100250mlNS，在患者，在患者患处反复冲洗。患处反复冲洗。雾化治疗：取本品雾化治疗：取本品5mg/kg/d5mg/kg/d，加入，加入2mlNS,2mlNS,加入雾化机使用。加入雾化机使用。针对鸟嘌呤核苷酸针对鸟嘌呤核苷酸利巴韦林阿昔洛韦更昔洛韦喷昔洛韦针对腺嘌呤核苷酸针对腺嘌呤核苷酸5磷酸-阿糖腺苷阿德福韦酯（仅用于仅用于HBVHBV)根据机制不同，协同增效原则，可以与利巴韦林、利巴韦林、更昔更昔洛韦洛韦联合治疗,疗效提高的同时，安全性好27271、不可与含钙的输液配伍2、不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍3、别嘌呤醇可加重本品对神经系
21、统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用4、与干扰素同用，可加重不良反应u不良反应程度与给药量和疗程成正相关一般剂量不超过10mg/kg/日用量时，所产生的副作用轻微或不明显。当超过10mg/kg/日用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等。u可见注射部位疼痛，极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛物理治疗必要时可加盐酸利多卡因注射液服营养神经细胞药u偶见血小板减少及骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗单磷酸阿糖腺苷与同类产品比较单磷酸阿糖腺苷与同类产品比较药品名称抗病毒谱用法/用量副作用总结 更昔洛韦阿昔洛韦疱疹病毒感染、巨细胞病毒感染10mg/kg /日，分2次
22、静脉滴注，使用不方便偶见药疹，尚可引起精神异常，长期应用毒副作用大，可产生骨髓抑制、白细胞减少等口服利用度低，长期使用，可出现耐药，静脉用法较麻烦炎琥宁适用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染静脉滴注一日0.16-0.4g，一日1-2次静脉滴注后多见皮肤过敏反应和小儿泄泻，偶见过敏性休克及肝功能损害等报道中成药，处于国家严控状态喜炎平用于支气管炎，扁桃体炎，细菌性痢疾等静脉滴注：一日250-500mg偶有过敏反应，可见皮肤风团、瘙痒、心慌、腹泻中成药，处于国家严控状态病毒唑上呼吸道炎、流感、副流感、乙脑、腮腺炎、带状疱疹及轮状病毒胃肠炎/kg /日，分次。静滴宜缓慢 胃肠不适，食欲减退、腹泻、网织
23、细胞升高甚至贫血专家一致认为病毒唑适用症过于宽泛，其潜在风险不容忽视，尤其是儿童用药单磷酸阿糖腺苷疱疹病毒感染呼吸道病毒感染乙肝病毒感染510mg/kg/日，1次/日。肌注或静滴安全性高，新生儿及老年人均可使用，一般剂量不超过10mg/kg/日用量时，所产生的副作用轻微广谱抗病毒一线用药。使用安全、方便、有效、经济，值得临床推广 1.1.广谱广谱DNADNA病毒及病毒及RNARNA病毒抑制剂病毒抑制剂 2.2.疗效确切疗效确切 3.3.水溶性好、起效快水溶性好、起效快4.4.安全性高安全性高注注射射用用单单磷磷酸酸阿阿糖糖腺腺苷苷小结小结Thanks!一心制药股份有限公司一心制药股份有限公司个人观点供参考，欢迎讨论
