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1、旧课复习旧课复习1.为什么乙酰苯胺类无明显消炎、抗风湿作用？2.为什么甾体激素的抗炎作用比解热镇痛抗炎药强？3.吗啡为何不宜用于分娩止痛？4.哪些药不受麻醉药品管理条例限制？5.解热镇痛抗炎药与镇痛药的镇痛作用及运用？第第2222章章 利尿脱水药利尿脱水药Chapter 22 Diuretics and Chapter 22 Diuretics and Dehydrants Dehydrants 药学院药理教研室张仲林 教授目的与要求目的与要求.掌握：常用利尿掌握：常用利尿药药 呋呋塞米、塞米、氢氯噻嗪氢氯噻嗪、螺内、螺内酯酯、乙乙酰唑酰唑胺胺 的作用、用途、不良反响。的作用、用途、不良反响。
2、.熟熟习习：利尿：利尿药药的作用部位、作用机制与其利尿作的作用部位、作用机制与其利尿作用之用之间间的关系；甘露醇的作用、用途、不良反响。的关系；甘露醇的作用、用途、不良反响。.了解：其它脱水了解：其它脱水药药的特点及用途。的特点及用途。 第一节第一节 利尿药利尿药DiureticsDiuretics 利尿药diuretics是一类直接作用于肾脏，影响尿液生成过程，促进电解质和水的排出，消除水肿的药物。 主要内容主要内容 概述概述 概念概念 尿生成生理尿生成生理 利尿药的作用部位与分利尿药的作用部位与分类类 常用药物常用药物 高效类高效类 中效类中效类 低效类低效类 利尿药的用药原那么利尿药的用
3、药原那么Renal anatomy and physiology 一、概述一、概述一肾脏一肾脏的解剖构造的解剖构造利尿利尿构造构造二尿生成的二尿生成的根本过程根本过程水水 电解质电解质H+ K+ NH3CACACACA问题：原尿构成的动力是什么？肾血流量有效滤过压浸透压差二尿生成生理二尿生成生理1.肾小球小球滤过： 滤过量：量：180L/d， 终尿量：尿量：1-2L/d, 滤出液成份：除蛋白出液成份：除蛋白质等大分子物等大分子物质及及细胞胞外的其它成份。外的其它成份。 影响要素：影响要素：肾血流量血流量 因有因有“球球管平衡的存在，管平衡的存在，滤过液的重吸收液的重吸收一直占一直占肾小球小球滤
4、过量的量的65%-70%左右。其生左右。其生理意理意义在于使尿量不至于因在于使尿量不至于因肾小球的小球的滤过增增减而出减而出现大幅度的大幅度的变动。 故故经过添加添加肾小球小球滤过率的率的药强心苷、心苷、氨茶碱、多巴胺等来利尿，其作用很弱。氨茶碱、多巴胺等来利尿，其作用很弱。2.2.肾小管重吸收与分泌：肾小管重吸收与分泌：K+再循环驱动再循环驱动Mg2+Ca2+重吸重吸收收三利尿药的概念与分类：三利尿药的概念与分类： 利尿药是一类作用于肾脏，能添加电解利尿药是一类作用于肾脏，能添加电解质和水的排出，使尿量添加的药物。质和水的排出，使尿量添加的药物。利尿药按作用强度分：利尿药按作用强度分：1.高
5、效利尿药：呋塞米、依他尼酸、布美他尼高效利尿药：呋塞米、依他尼酸、布美他尼2.中效利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮、中效利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗美托拉宗3.低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、乙酰唑胺低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、乙酰唑胺利尿药按对尿钾的影响分：利尿药按对尿钾的影响分：1.排钾利尿药：高效能利尿药、中效能利尿药、排钾利尿药：高效能利尿药、中效能利尿药、乙酰唑胺。乙酰唑胺。2.留钾利尿药：除乙酰唑胺外的全部低效能利留钾利尿药：除乙酰唑胺外的全部低效能利尿药。尿药。Tubular transport systems of diuretics and dehydran
6、ts 高高效效能能利利尿尿药中效能利尿药中效能利尿药低低效效能能利利尿尿药低低效效能能利利尿尿药H+抗利尿激素抗利尿激素五利尿药的作用部位与分类五利尿药的作用部位与分类二、常用二、常用药物物一高效利尿药药理作用机理：1.抑制髓袢升支粗段皮质部和髓质部Na-K-2Cl转运复合体2.扩张血管 外周血管阻力下降 肾血流量添加肾功能改善呋塞米的作用机理呋塞米的作用机理1.抑制髓袢升支皮质部和髓质部Na-K-2Cl转运复合体Na、K、Cl重吸收肾髓质浸透压尿的稀释、浓缩功能 尿量小管液Na 肾素分泌Na-K交换 醛固酮分泌 尿K 2.扩张血管 外周血管阻力 肾血管阻力 肾血流量 肾功能改善依依他他尼尼酸
7、酸 呋呋塞塞米米 Na+-K+-2Cl-共同转运载体蛋白共同转运载体蛋白呋噻米呋噻米管腔膜面管腔膜面原尿原尿 肾小管肾小管 上皮细胞上皮细胞基侧膜面基侧膜面组织间液组织间液Na+2Cl-+2Cl-ATPK+Na+Ca2+, Mg2+K+K+K+K+反向分散反向分散管腔内正电位管腔内正电位驱使二价阳离驱使二价阳离子重吸收子重吸收特点：特点：1.1.作用作用强排排钠量可达量可达23%23%，尿量可达，尿量可达505060L/d60L/d、 快快显效：口服效：口服30603060分；静注分；静注510510分、短分、短维持：口服持：口服6868小小时；静注；静注2424小小时。 2. 2.排排钾利尿
8、利尿 临床运用床运用 1.1.它它药无效的无效的严重水重水肿：各：各类心、肝心、肝肾性水性水肿。2.2.急性急性脑水水肿 、肺水、肺水肿：脑水水肿合并心衰者合并心衰者尤佳。尤佳。3.3.防治急性防治急性肾功衰：早期运用功衰：早期运用预防；大防；大剂量治量治疗。4.4.加速毒物排泄：加速毒物排泄：较大大剂量，尿量量，尿量5L/d5L/d，经肾脏排泄排泄药物苯巴比妥、阿司匹林等中毒物苯巴比妥、阿司匹林等中毒的的抢救救 。5.5.高高钙血症：添加血症：添加K+K+排出，抑制排出，抑制Ca2+Ca2+的重吸收的重吸收 不良反响不良反响 1.1.水和水和电电解解质质紊乱：低血容量、低血紊乱：低血容量、低
9、血钾钾 可致可致恶恶心、呕吐、腹心、呕吐、腹胀胀、肌无力、心律失常；、肌无力、心律失常；诱发诱发强强心心甙甙中毒；中毒；诱发诱发肝昏迷肝昏迷 、低血低血钠钠、低、低氯氯碱血症碱血症 低低氯氯性碱中毒性碱中毒 、低血、低血镁镁。2.2.高尿酸血症。高尿酸血症。3.3.耳毒性耳毒性 大量久用大量久用 ：耳：耳鸣鸣、听力下降、耳、听力下降、耳聋聋，禁与氨基，禁与氨基甙甙类类合用。合用。4.4.胃胃肠肠道反响：道反响：恶恶心、呕吐、上腹不适、胃心、呕吐、上腹不适、胃肠肠出血等。宜出血等。宜饭饭后服。后服。5.5.过过敏敏 偶偶见见 ：皮疹、嗜酸粒：皮疹、嗜酸粒细细胞胞、WBCWBC及及PLTPLT减少
10、、减少、间质间质性性肾肾炎等。炎等。高效能利尿药高效能利尿药-临床运用临床运用药理作用、临床运用药理作用、临床运用抑制髓袢升支粗段抑制髓袢升支粗段Na+/K+/2Cl-Na+/K+/2Cl-共转运共转运子子肾稀释、浓缩功能破坏肾稀释、浓缩功能破坏严重水肿严重水肿 脑水肿脑水肿 肾血流量血流量 急性肺水肿急性肺水肿 排毒排毒高钙血症高钙血症高高效效利利尿尿扩张扩张血管血管 运用运用治疗治疗急慢性肾衰急慢性肾衰治疗治疗小结小结高效能利尿药高效能利尿药不不良良反反响响n 耳毒性耳毒性 u低血钾症低血钾症u低血钠症低血钠症u低血镁量低血镁量u低氯碱血症低氯碱血症 u高尿酸血症高尿酸血症n 其他其他 n
11、 “四低一高四低一高u胃胃肠道反响道反响u过敏反响敏反响小结小结常用高效能利尿药比较常用高效能利尿药比较二中效利尿药二中效利尿药 药理作用与临床用途药理作用与临床用途 1.1.利尿：利尿：机理：见图机理：见图2 2 1 1抑制远曲小管前部抑制远曲小管前部Na-ClNa-Cl转运复合转运复合体体 2 2抑制碳酸酐酶抑制碳酸酐酶特点：特点：1 1作用适中排钠量作用适中排钠量8%8%、较快、耐久、较快、耐久12h12h 2 2排钾利尿排钾利尿运用：常用于各种水肿运用：常用于各种水肿氢氯噻嗪的作用机理氢氯噻嗪的作用机理1.利尿：1抑制远曲小管前部Na-Cl转运复合体 2抑制碳酸酐酶 H-Na交换Na+
12、、K+、Cl-、HCO3-、水排出增多利尿2.降压： 血管壁Na+ Na-Ca交换 血容量 血管平滑肌内Ca 血管对升压物的敏感性 血管扩张 血压3.抗利尿： 烦渴、饮水 血浆晶渗压 抑制肾小管上皮细胞PDE 胞内cAMP 肾小管对水通透性 尿量噻嗪类噻嗪类管腔膜面管腔膜面原尿原尿 肾小管肾小管 上皮细胞上皮细胞基侧膜面基侧膜面组织间液组织间液Na+ATPK+Na+K+主细胞主细胞Na+Cl-Na+ - K + 交交换换Na+ - Cl- 转运复合体转运复合体Na+Cl-噻嗪类噻嗪类2.降压：机理：见图2运用：可用于各型高血压详见抗高血压药3.抗利尿：见图2机理：1利尿降低血浆浸透压减轻烦渴减
13、少饮水 2抑制PDE胞内cAMP肾小管对水的通 透性运用：轻症尿崩症及抗利尿激素治疗无效的尿崩症。不良反响1.电解质紊乱：低血氯低氯性碱中毒、低血钠、低血钾、低血镁、高血钙等。2.高尿酸血症：痛风者慎用。3.影响代谢：高血糖糖尿病者慎用、高血脂。4.过敏偶见：皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少等。对磺胺过敏者禁用。5.升高血尿素氮：严重肾功不良者禁。常用药物比较见下表常用中效能利尿药比较常用中效能利尿药比较中效能利尿药中效能利尿药-临床运用临床运用作用原理、药理作用、临床运用作用原理、药理作用、临床运用抑制远曲小管近端抑制远曲小管近端Na+/Cl-Na+/Cl-共转运子共转运子 K+K+、Na
14、+Na+、Cl- Cl- 排出排出促进促进Ca2+Ca2+的重吸的重吸收收Ca2+Ca2+排出排出抑制碳酸酐酶活性抑制碳酸酐酶活性HCO3- HCO3- 排出排出降压降压抗利尿抗利尿中中效效利利尿尿水肿水肿治疗治疗高尿钙高尿钙治疗治疗原发性高血压原发性高血压 治疗治疗尿崩症尿崩症 治疗治疗小结小结中效能利尿药中效能利尿药-不良反响不良反响不不良良反反响响n 过敏反响过敏反响 u低钾血症低钾血症u低血钠症低血钠症u低血镁症低血镁症u低氯碱血症低氯碱血症 n “四低三高四低三高u高尿酸血高尿酸血症症 u高血糖高血糖u高脂血症高脂血症小结小结三低效利尿药三低效利尿药 螺内酯安体舒通螺内酯安体舒通 药
15、理作用药理作用 机理：竞争性阻断醛固酮受体机理：竞争性阻断醛固酮受体 抑制抑制Na-KNa-K 交换交换 留钾利尿留钾利尿特点：特点：1.1.作用弱排钠量作用弱排钠量2%2%、慢口、慢口服一天显服一天显 效、耐久效、耐久5-65-6天天 2. 2.作用强度与体内醛固酮程度正作用强度与体内醛固酮程度正相关相关 3. 3.留钾利尿留钾利尿CACA螺螺内内酯酯管腔膜面管腔膜面原尿原尿 肾小管肾小管 上皮细胞上皮细胞基侧膜面基侧膜面组织间液组织间液ATPK+Na+主细胞主细胞醛固酮醛固酮醛固固酮受受体体拮拮抗抗药(螺螺内内酯)Na+Na+H+H+HCO3- +H2CO3H2O + CO2H2O + C
16、O2H2CO3HCO3-CA乙酰唑胺乙酰唑胺醛固酮醛固酮插入细胞插入细胞Na+ - H+ 交换交换 临床运用临床运用 1. 1.伴醛固酮增高的水肿肝硬化腹水，肾病伴醛固酮增高的水肿肝硬化腹水，肾病综合征、慢性心衰、晚期肾性高血压水肿等综合征、慢性心衰、晚期肾性高血压水肿等 2. 2.与排钾利尿药合用于各种水肿增效，减少与排钾利尿药合用于各种水肿增效，减少钾的丧失钾的丧失 不良反响不良反响 1.1.单独久用：高血钾，严重肾功不良者禁。单独久用：高血钾，严重肾功不良者禁。2.2.性激素样作用：男性乳房发育、性功能妨碍、性激素样作用：男性乳房发育、性功能妨碍、女性多毛症。女性多毛症。3.3.神经系病
17、症：头痛、嗜睡、倦怠、精神紊乱神经系病症：头痛、嗜睡、倦怠、精神紊乱等。等。乙酰唑胺醋唑磺胺乙酰唑胺醋唑磺胺 药理作用药理作用 房水生成房水生成眼压眼压 机理：抑制碳酸酐酶机理：抑制碳酸酐酶H-NaH-Na交换交换排钾利尿排钾利尿 脑脊液生成脑脊液生成颅内压颅内压 特点：特点：1.1.作用弱、快口服作用弱、快口服0.5h0.5h显效、短显效、短8-12h8-12h 2. 2.易致代谢性酸中毒，易产生耐受性。易致代谢性酸中毒，易产生耐受性。 临床运用临床运用 治疗青光眼，脑积液、脑水肿，碱化尿液。治疗青光眼，脑积液、脑水肿，碱化尿液。 不良反响不良反响 消化道反响、神经系病症、低血钾、代谢性酸中
18、毒、肾消化道反响、神经系病症、低血钾、代谢性酸中毒、肾结石、视力下降、性欲丧失、诱发痛风、动物致畸等。结石、视力下降、性欲丧失、诱发痛风、动物致畸等。CACA乙酰唑胺乙酰唑胺H+-Na+交换交换乙酰唑胺弱效乙酰唑胺弱效碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂基侧膜面基侧膜面组织间液组织间液CA+Na+CAHCO3- + H+H2O + CO2 近曲小管近曲小管肾小管上皮细胞肾小管上皮细胞管腔膜面管腔膜面原尿原尿ATPCAH+ + HCO3-H2CO3CO2 + H2OH2CO3Cl-Na+K+CA氨苯蝶啶氨苯蝶啶 药理作用药理作用 机理：直接抑制远曲小管、集合管的钠泵机理：直接抑制远曲小管、集合管的钠泵
19、抑制抑制Na-KNa-K交换交换留钾利尿留钾利尿特点：特点：1.1.作用弱、快口服作用弱、快口服2-42-4小时显效。小时显效。 2. 2.能促尿酸和能促尿酸和Ca2+Ca2+的排泄。的排泄。 临床运用临床运用 与排钾利尿药合用于各种水肿。与排钾利尿药合用于各种水肿。 不良反响不良反响 1.1.单独久用：高血钾。单独久用：高血钾。2.2.消化道反响：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、上腹不适等。消化道反响：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、上腹不适等。3.3.神经系病症：嗜睡、乏力等。神经系病症：嗜睡、乏力等。CACA氨苯蝶啶管腔膜面管腔膜面原尿原尿 肾小管肾小管 上皮细胞上皮细胞基侧膜面基侧膜面组织间液组织间液
20、Na+K+钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 氨苯蝶啶氨苯蝶啶主细胞主细胞Na+ - K + 交换交换Na+ - H+ 交换交换Na+Na+H+H+常用低效能利尿药比较常用低效能利尿药比较低效能利尿药低效能利尿药螺内酯与氨苯蝶啶作用的比较螺内酯与氨苯蝶啶作用的比较 螺内酯螺内酯氨苯蝶啶氨苯蝶啶作用原理作用原理 与醛固酮竞争集合管上与醛固酮竞争集合管上的醛固酮受体而排的醛固酮受体而排NaNa+ +保保K K+ +直接抑制远曲小管、集直接抑制远曲小管、集合管的合管的NaNa通道而排通道而排NaNa+ +保保K K+ +临床应用临床应用 醛固酮升高有关的顽固醛固酮升高有关的顽固性水肿性水肿充血性心力衰竭充血性
21、心力衰竭 与噻嗪类合用治疗顽固与噻嗪类合用治疗顽固性水肿性水肿 不良反应不良反应 高钾血症高钾血症 高钾血症高钾血症 禁禁 忌忌 症症 肾衰、高血钾患者肾衰、高血钾患者 肾衰、高血钾患者肾衰、高血钾患者 小结小结三、用药原那么三、用药原那么 利尿药经过抑制肾小管的重吸收功能而产生作用。常用药物因作用部位、机理不同，其利尿作用也不同。该类药主用于： 1.各种水肿： 1心性：多用噻嗪类，重者用高效类应留意补钾 2肾性：普通用噻嗪类或高效类，对严重肾功不良者效 果欠隹。 3肝性：常用螺内酯，必要时可与噻嗪类或高效类合用。 4急性肺水肿、脑水肿：宜用高效类。 2.治疗高血压：多用噻嗪类，重者可用高效类
22、。 3.治疗尿崩症：仅噻嗪类有此作用，普通用于轻症者。 4.排毒：多用高效类，需配合输液。药物记忆歌诀利尿利尿药利尿利尿药物物强中弱，作用中弱，作用肾脏钠排出；排出；严重水重水肿肾衰竭，宜衰竭，宜选速尿来救急；速尿来救急；中效双克常用到，心性水中效双克常用到，心性水肿效果好，效果好，留留钾利尿弱效差，各型水利尿弱效差，各型水肿伍用它；伍用它；强中中谨防防高低症高低症，弱效留意，弱效留意钾过剩。剩。注：注：“高低症指高低症指强效利尿效利尿药的五低一高症的五低一高症(低血容量、低血低血容量、低血钾、低血、低血钠、低血、低血镁、低低氯碱血症；高尿酸血症碱血症；高尿酸血症)；中效利尿；中效利尿药的四低
23、三高症的四低三高症(低血低血钾、低血、低血钠、低血、低血镁、低低氯碱血症；高尿酸血症、高血糖、高碱血症；高尿酸血症、高血糖、高脂血症脂血症)；低效利尿；低效利尿药中的螺内中的螺内酯及氨苯及氨苯蝶蝶啶的一高症高血的一高症高血钾。第二节 脱水药Dehydrant Agents 主要内容主要内容 概念：脱水药浸透性利尿药概念：脱水药浸透性利尿药 常用药：常用药：20%甘露醇、甘露醇、25%山梨醇、山梨醇、 50%葡萄糖葡萄糖 目的要求目的要求 掌握甘露醇的作用、用途、不良反响；掌握甘露醇的作用、用途、不良反响； 了解其它同类药的特点。了解其它同类药的特点。一、概念一、概念 脱水药是一类能提高血浆浸透
24、压，促使组织脱水的药物。本类药在体内很少被代谢，主以原形经肾排泄，从而提高肾小管的浸透压，妨碍肾小管对水和电解质的重吸收，产生利尿作用。故也称浸透性利尿药。脱水药的共同特性脱水药的共同特性u多数多数药物在体内不被代物在体内不被代谢，不易，不易进入入组织u容易容易经肾小球小球滤过u不被或极少被不被或极少被肾小管重吸收小管重吸收u除脱水、利尿外，无其它明除脱水、利尿外，无其它明显药理作用理作用 二、常用药二、常用药 20%甘露醇mannitol作用、用途机理：见图1运用：1.脑水肿：为首选药。但伴肺水肿者应首选呋噻米。2.急性闭角性青光眼：紧急降压或术前预备。3.防治急性肾功能衰竭：适于大面积烧伤
25、、创伤、急性溶血、肾出血等所致者。如用后3小时尿量不增，那么不可再用。不良反响 静注过快可致头痛、恶心、眩晕、视力模糊等。忌讳症 心功不全、肺水肿、活动性颅内出血。甘露醇的作用机理血浆晶渗压 组织脱水 血容量静注20%甘露醇 原形经肾小球滤过 肾小管晶渗压抑制Na-K-2Cl转运复合体肾髓质浸透压扩张肾血管 肾血流量 肾小球滤过率利利尿尿脱水药的作用、运用及忌讳症脱水药的作用、运用及忌讳症 2020甘露醇甘露醇高高浓浓度度大大剂剂 量快速静注量快速静注血血浆浸浸透透压 小管液浸透小管液浸透压 原型 滤过 水重吸收水重吸收 浸透性利尿浸透性利尿 水从组织水从组织间液进入间液进入血液血液 脱水脱水
26、 血容量血容量 心心负荷荷 心衰禁用心衰禁用! ! 急性肾衰急性肾衰 治疗治疗治疗治疗脑水肿脑水肿青光眼青光眼 治疗治疗小结小结常用药比较利尿药经过抑制肾小管的重吸收功能而产生作用。常用药物因作用部位、机理不同，其利尿作用也不同。该类药主用于水肿、高血压、尿崩症和排毒。脱水药经过提高血浆晶体浸透压而产生脱水作用；经过提高肾小管小管液浸透压而产生利尿作用。 利尿药、脱水药均能产生利尿作用，但两类药有着本质的不同，应留意区分。课堂小结利尿药与脱水药的比较1.为什么作用于髓袢升支粗段的利尿药利尿作用最强？2.哪些药具有留钾利尿作用？3.为什么高效利尿药可用于治疗脑水肿、肺水肿？4.利尿药与脱水药有哪些异同？5.常用脱水药有哪些？各有何特点？思思 考考 题题第第2424章章 作用于呼吸系统的作用于呼吸系统的 药物含抗组胺药药物含抗组胺药
