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1、植植 物物 源源 农农 药药1基基 本本 知知 识识研研 究究 方方 法法研研 究究 现现 状状1. 基本概念基本概念2. 发展简史发展简史3. 作用方式作用方式4. 有效成分有效成分5. 主要特点主要特点2利用植物资源开发的农药。狭义概念，指直接利用植物产生的天然活性物质或植物的某些部位而制成的农药。广义概念，还包括按天然物质的化学结构或类似衍生结构人工合成的农药。1.植物源农药的概念(botanical pesticides)植物源杀虫剂(botanical insecticides)植物源杀菌剂(botanical fungicides)植物源除草剂(botanical herbicid
2、es)3中国周礼秋官记述“嘉草攻之”、“莽草熏之”、“焚牡菊，以灰洒之”等防治害虫的方法我国公元6世纪, 藜芦作杀虫剂欧洲18世纪中叶才有藜芦治虫的报道。19世纪以来，在近代科学技术和工业发展的基础上，植物源农药的开发应用逐渐从经验使用阶段上升到科学试验阶段。19世纪60年代开发相对安全的植物源农药重新受到重视。同时，现代科学技术包括生物学、化学等迅速发展也为深入研究植物源农药创造了条件。2. 植物源农药的沿革4植物次生代谢物质对害虫具有毒杀作用。如除虫菊素(pyrethrins)、鱼藤酮(rotenone)、烟碱(nicotine)等；包括由植物天然有效成分衍生合成的农药，著名例子有拟除虫菊
3、酯类(pyrethroids)和氨基甲酸酯类(carbamates)两大类杀虫剂。3.1 3.1 触杀和胃毒作用触杀和胃毒作用 植物毒素植物毒素phytotoxin3.植物源农药的作用方式5植物活性物质能抑制昆虫味觉感受器而阻止其摄食。如从印楝素(azadirachtin)和从柑桔种子提取的类柠檬苦素(limonoids)都是高效拒食剂。3.2 3.2 拒食作用拒食作用拒食剂拒食剂antifeedant6植物活性物质对特定昆虫具有引诱或驱避作用。如某些香精油如丁香油可引诱东方果蝇和日本丽金龟，香茅油可驱避蚊虫。3.3 3.3 引诱或驱避作用引诱或驱避作用 引诱剂引诱剂attractant驱避剂
4、驱避剂repellent7从藿香蓟属植物中提取的早熟素(prococene)具有抗昆虫保细长激素功能，现已人工合成出活性更高的类似物；玉米螟幼虫注射印楝素(0.25-1.0微克/头)后不能化蛹而成为“永久性”幼虫；鱼藤酮和鱼藤根丙酮提取物对菜青虫有很强的抑制蜕皮变态作用。3.4 3.4 抑制生长发育作用抑制生长发育作用植物源昆虫激素植物源昆虫激素phytogenous insect hormone8印度菖蒲根部提取的-细辛脑(-asarone)能阻止雌虫卵巢发育；湖南林科所研究表明，马尾松毛虫雄蛾与喜树碱药腊触10秒种后与正常雌蛾交配，可以引起不育。3.5 3.5 绝育作用绝育作用绝育剂绝育剂
5、chemosterilant芝麻油中含有的芝麻素(sesamin)和由此衍生合成的胡椒基丁醚(piperonyl butoxzide) 对杀虫剂有增效作用。3.6 3.6 增效作用增效作用 增效剂增效剂synergist9从茵陈蒿(Artemisia capillaris Thunb)中分离得到的茵陈素(capillin)对多种植物病原菌有杀菌作用；从一种刺桐(Erythrina crista galli)中提取的紫檀素(pterocarpans)是一种具有杀菌活性的物质；另外，烟草、鱼藤、雷公藤等植物的提取物能抑制某些病菌孢子的发芽和生长，或阻止病菌侵入植株。3.7 3.7 杀菌或抗杀菌或抗
6、( (抑抑) )菌作用菌作用10植物产生的某些次生代谢物质，释放到环境中能抑制附近同种或异种植物的生长。它们有不同的作用机制，作为开发除草剂或植物生长调节剂的潜在资源，至今尚未实用化。3.8 3.8 异株克生作用异株克生作用114.1 生物碱：一类含氮的有机盐类，如烟草的烟碱， 雷公藤中的雷公藤碱。4.2 糖苷类：葡萄糖分子与另一种有机化合物结合而成的复杂化合物。如巴豆中的巴豆糖苷，皂荚中的皂荚素，苦木中的苦木素，都是糖苷化合物。4.植物源农药的有效成分124.3 有毒蛋白质：蓖麻含有有毒蛋白质；巴豆毒素也是毒性蛋白，具有胃毒作用。4.4 挥发性香精油、单宁等：山苍子、樟树叶、桉树叶等许多植物
7、的挥发油均具有忌避作用或毒杀作用。4.5 有机酯类、有机酮类：除虫菊中的除虫菊酯、鱼藤及厚果鸡血藤中的鱼藤酮。4.6 萜类：如印楝、苦楝等楝科植物中的杀虫有效成分均属该类。135.1 作用方式多样 优优 点点5.植物源农药的特点破坏消化系统干扰害虫的神经传导毒杀、忌避、拒食、抑制害虫正常生长发育等5.2 昆虫不易产生抗性植物性杀虫物质昆虫长期协同进化抑制解毒酶和内分泌14 优优 点点5.4 符合IPM理论和农业可持续发展战略对害虫的作用较为缓慢，一般不直接杀死害虫阻止取食或抑制幼虫生长发育，抑制害虫种群增长5.5 环境污染轻，对人类健康安全植物性杀虫物质都是自然界来身存在的物质，不会发生农药富
8、集5.3 有利于保护天敌更长期地、有效地控制害虫种群的增长155.6 作用比较温和缓慢5.7 杀虫植物资源有限 缺缺 点点在遇到有害生物大量发生迅速蔓延时就比不上化学合成农药那样能够起到控制作用木本植物，利用其根皮、茎皮则破坏了整株植物的生长5.8 植物杀虫物质的生物活性多数不稳定使用成本和防治效果两面个方面难以和常规杀虫剂竞争16基基 本本 知知 识识研研 究究 方方 法法研研 究究 现现 状状1. 基本概念基本概念2. 发展简史发展简史3. 作用方式作用方式4. 有效成分有效成分5. 主要特点主要特点1. 研究背景研究背景2. 研究进展研究进展3. 研究前景研究前景17研研 究究 现现 状
9、状1. 研 究 背 景1.1 从“农药万能论”到“农药无用论”1.2 现代社会仍然需要杀虫剂1.3 理想的害虫控制剂1.4 植物源农药的研究已成为当前新农药开发研究的热点181.从“农药万能论”到“农药无用论”4040年后的今天，人类对农药的认识清醒多了年后的今天，人类对农药的认识清醒多了农药万能论20世纪40年代三个“R”问题residues残留resistance抗性resurgance再猖獗农药无用论20世纪60年代后1962年美国的Carson博士出版了寂静的春天(Silient Spring)192.现代社会仍然需要农药首先，世界需要更多的粮食，人口的增长使得食品不足和缺乏营养成为当
10、今世界面临的最大问题其次，杀虫剂在控制某些人类疾病方面极为重要病媒昆虫的防治病媒昆虫的防治昏睡病斑疹伤寒等疟疾有害生物造成的农作物产量损失占总产量的30203.理想的害虫控制剂公众对农药的认识也发生了深刻的变化，人们普遍认为21世纪的农药将成为一种“环境和谐农药”(environment acceptable/friendly pesticides)，类似的名称还有：抗虫剂(anti-insect agents)生物合理农药(biorational pesticides)理想的环境化合物(ideal environmental chemicals )生物调节剂(bioregulators)抑虫
11、剂(insectistatics)213.理想的害虫控制剂著名农药毒理学家著名农药毒理学家MullerMuller曾提出理想杀虫剂应具备的特点曾提出理想杀虫剂应具备的特点对害虫高效；对害虫速效；对温血动物和农作物相对无害；无刺激性和实际上无气味；能广泛地施用；化学性质较稳定，持效期长；价格低廉，能大规模工业化生产。 对害虫高效，但发挥一段时间作用后能很快分解失效，而且分解产物对环境也是安全的； 要有较高的选择性，即对人畜、对害虫天敌、对鱼贝生产、对鸟类等非靶标生物也是安全的。KinnyKinny在在19851985年提出理想的杀虫剂起码符合下述两条年提出理想的杀虫剂起码符合下述两条22香豆素等
12、香豆素等单宁类单宁类黄酮类黄酮类酚醌类酚醌类4.植物源农药研究已成为当前新农药开发研究的热点Grange和Ahmed(1988)曾报道约有2400种植物具有控制有害生物的活性植物是生物活性化合物的天然宝库，其产生的次生代谢产物超过400,000种萜烯类萜烯类生物碱生物碱这些在化学性质上作过调查研究的植物仅这些在化学性质上作过调查研究的植物仅占全世界现有植物种类的占全世界现有植物种类的10%10%23研研 究究 现现 状状2. 研 究 进 展2.1 植物源杀虫剂2.2 植物源杀菌剂2.3 植物源除草剂2.1.1 2.1.1 杀虫植杀虫植物资源的进一物资源的进一步调查研究步调查研究2.1.2 2.
13、1.2 传统传统杀虫植物的杀虫植物的毒理学研究毒理学研究2.1.3 2.1.3 植物植物杀虫物质的杀虫物质的制剂化研究制剂化研究2.1.4 2.1.4 植物植物光活化毒素光活化毒素的研究的研究242.1 2.1 2.1 2.1 杀虫植物资源的进一步调查研究杀虫植物资源的进一步调查研究杀虫植物资源的进一步调查研究杀虫植物资源的进一步调查研究姜科植物(Zingiberaceae)苦木科植物(Simaroubaceae)天南星科植物菖蒲(caorus alamus)樟科植物(persea indica)我国植物资源极其丰富，现已查清三万余种高等植物的种类，其中已知的约有近千种植物具有杀虫活性物质。张
14、兴等(1993)对西北地区的杀虫植物资源作了系统调查，发现了有研究和开发价值的杀虫植物47种。辣蓼(Polygonum hydropiper)闹羊花(Rhododendron molle)紫背金盘(Ajuga nipponensis)骆驼蓬(Peganum harmala L.)紫穗槐(Amorpha fruticosa)大火草(Anemone tomentosa Pei) 252.2 2.2 2.2 2.2 传统杀虫植物的毒理学研究传统杀虫植物的毒理学研究传统杀虫植物的毒理学研究传统杀虫植物的毒理学研究卫矛科植物苦皮藤(Celastrus angulatus)，其杀虫有效成分发现为苦皮藤素、
15、（celangulin -），其中苦皮藤素为拒食有效成分，苦皮藤素、为毒杀有效成分，苦皮藤素是麻醉有效成分。楝科植物印楝（Azadirachta indica A.Juss）是世界上最负盛名的杀虫植物，其杀虫有效成分印楝素（azadirachtin）目前国内外正对其持效性以及构效关系展开大量研究 ；262.3 2.3 2.3 2.3 植物源杀虫剂的制剂化研究植物源杀虫剂的制剂化研究植物源杀虫剂的制剂化研究植物源杀虫剂的制剂化研究1985年美国注册登记了第一个商品化的印楝制剂Margosan-O。此后，世界上出现了许多印楝产品，如美国 的Azatin和Neemesis、 德 国 的Neemaza
16、l及 印 度 的Neemark和Neemguard 等等。我国目前我国已有皂素烟碱可溶性乳剂、鱼藤酮乳油、双素碱水剂、茴蒿素水剂、油酸烟碱、楝素杀虫乳油等商品化产品。这些植物性杀虫制剂在实施害虫综合治理中将发挥重要作用。271.4 1.4 1.4 1.4 植物光活化毒素的研究植物光活化毒素的研究植物光活化毒素的研究植物光活化毒素的研究徐汉虹等从猪毛蒿(Artemisia scoparia waldst et Kitaib) 精油中分离出杀虫有效成分茵陈二炔，并发现其有明显的光活化杀虫活性。Singh等报道了万寿菊花的乙醇提取物在自然阳光照射下可以显著提高对三带喙库蚊幼虫的毒杀效果。 值得注意的
17、是，上述这些光活化的菊科(Asteraceae)、伞形科(Apiaceae)和金丝桃科(Hypericaceae)植物都是喜欢生长在开阔、光照好的环境中的草本植物或灌木，光活化植物这种对光的偏爱可能是为了发挥其所含光活化毒素的威力来防御昆虫的一种策略。282.植物源杀菌剂厚朴树(Magnolia officinalis)叶的粗提物对立枯丝核菌等10种植物病原真菌都具有很强的抑菌活性，其中的抑菌活性物质为厚朴酚及和厚朴酚。张国珍等（1995）从药用植物中筛选出一批对植物病原真菌有较强抑制作用的挥发油。Wilkins等曾报道有1389种植物有可能作为杀菌剂，植物中的抗毒素、类黄酮、罹病相关的蛋白质
18、、有机酸和酚类化合物等均有杀菌或抗菌活性。毛蒿植物中分离出的毛蒿素毛蒿植物中分离出的毛蒿素南欧丹参中分离出的硬尾醇南欧丹参中分离出的硬尾醇苜蓿根部的苜蓿酸苜蓿根部的苜蓿酸海红豆中的紫檀素海红豆中的紫檀素293.植物源除草剂目前世界上已发现30多个科的植物含有近百种具有杀草作用的天然化合物，其中有些已被开发成天然除草剂，并得到专利保护和推广应用。甘薯品种Regal周皮的正己烷、乙酸乙酯和甲醇提取物茴麻、稷、龙葵和反枝苋种子的发芽均具有抑制作用杨世超等发现小麦对白茅具有克生作用，研究发现小麦颖壳中的甲醇洗脱物在24mg/株的剂量下对白茅生长的抑制率可达90%以上，因此，小麦颖壳的甲醇洗脱物可望开发
19、成防治白茅等杂草的植物源除草剂30研研 究究 现现 状状3. 研 究 前 景3.1 杀虫植物的直接开发利用3.1.1 应用范围3.1.2 防治对象3.2 植物杀虫物质的间接开发利用3.1.3 施药适期3.1.4 效果评判313.1.1 植物杀虫剂的应用范围根据植物源农药的特点，应首先考虑将其应用于蔬菜、茶叶、中药材、花卉生产等防虫以及城市园林绿化防虫。再者，由于种种因素的限制，植物杀虫剂的品种少，产量低，显然将这些有限的植物杀虫剂用在上述场合比之用于大田粮、棉、油作物防虫更能显示其独特的优点，更有经济效益和环境效益。323.1.2 植物杀虫剂的防治对象绝大多数植物杀虫剂的杀虫谱相对合成杀虫剂较
20、窄，甚至有明显的选择杀虫作用，即对有的害虫毒力很高，而对另一些害虫的毒力很低，甚至根本无作用，因此，将植物杀虫剂用于防治对其敏感的害虫才能有良好的效果。333.1.3 植物杀虫剂的施药适期绝大多数植物杀虫剂对害虫的毒力相对于合成农药均较低，施药策略应是“治早、治小”。一般在卵高峰期、幼虫12龄期。343.1.4 植物杀虫剂的防治效果的评判评判指标：一般不宜以死亡率或虫口减退率等作为评判药效的指标。因为植物杀虫剂的主要作用机制是对昆虫的拒食作用、忌避作用、抑制生长发育作用等特异性作用。在施药后的短时间内，害虫往往不会死亡，加之有些害虫一年多代，世代重叠。353.1.4 植物杀虫剂的防治效果的评判
21、评判时间：植物杀虫剂有些是速效的，比如烟碱制剂，一般24h即可评判药效；另一些植物杀虫剂主要作用机制是拒食作用等，属于“缓效型”杀虫剂，一般不能短时间内判定，可根据具体的防治对象，在施药后3d、7d、15d乃至更长的时间才能正确地评判其药效。363.2 杀虫植物的间接开发利用3.2.1 有效成分的分离鉴定3.2.2 探索新的作用靶标类推合成，创制新农药类推合成，创制新农药生物合理设计，创制新农药生物合理设计，创制新农药37基基 本本 知知 识识研研 究究 方方 法法研研 究究 现现 状状1. 基本概念基本概念2. 发展简史发展简史3. 作用方式作用方式4. 有效成分有效成分5. 主要特点主要特
22、点1. 研究背景研究背景2. 研究进展研究进展3. 研究前景研究前景1. 样品采集样品采集2. 活性成分的提取活性成分的提取3. 有效成分的分离有效成分的分离4. 结构鉴定结构鉴定38研研 究究 方方 法法4.1 样 品 采 集4.1.1 采集部位：根(鱼藤、雷公藤、苦皮藤等)、茎(川楝)、花(闹羊花)、种子(印楝、巴豆)4.1.2 采集时间：一般而论，采集时间应根据不同的植物及所要采集的部位来决定。对大多数植物来说，要采其根、茎，则在秋天进行为宜，因为许多次生代谢物质在秋季的积累较多。39研研 究究 方方 法法4.1 样 品 采 集4.1.3 样品保管：采集的样品应该明确记下植物学名、采集地
23、点、采样日期(季节)以及植物部位；杀虫活性物质一般对光、热不稳定，因此最好将其放在室内通风处晾干，不宜在阳光下曝晒或高温烘焙。40研研 究究 方方 法法4.2 活性物质的提取4.2.1 提取溶剂：一般选用极性不同的多种溶剂组成一个溶剂系列，如以石油醚(或正已烷)、苯、乙醚、甲醇、水组成一个提取溶剂系列。4.2.2 提取方法：实验室常用有浸渍法、渗漉法、回流提取及连续回流提取法、水蒸汽蒸馏法、超临界流体萃取法等。41研研 究究 方方 法法4.3 有效成分的分离4.3.1 分馏：利用化合物的沸点不同，分离液体混合物的方法(烟碱的分离)4.3.2 结晶和重结晶：分离固体有效成分最常用的方法，同时，纯
24、化合物的晶体有一定的熔点和结晶学特性，这有利于化合物性质的判断42研研 究究 方方 法法4.3 有效成分的分离 4.3.4 层析：薄层层析(Thin Layer Chromatography ,简写为TLC); 柱层析(Liquid solid column chromatography)4.3.3 液液分配萃取：利用混合物各成分在两种互不 相溶的溶剂中因分配系数不同而达到分离的目的43研研 究究 方方 法法4.4 结 构 鉴 定4.4.1 紫外光谱(Ultraviolet Spectrometry,UV)4.4.2 红外光谱(Infrared Spectrometry,IR)4.4.3 质谱(Mass Spectrometry,MS)4.4.4 核磁共振谱 (Nuclear Magmetic Resonance,NMR)4445
