第六章第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists 内容提要内容提要 胆碱受体激动药：可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱受体激动药：可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用胆碱类似的作用 1 1、、M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药（（1 1）胆碱酯类：乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、）胆碱酯类：乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱贝胆碱（（2 2）生物碱类：）生物碱类：毛果芸香碱毛果芸香碱、毒蕈碱、毒蕈碱2 2、、N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药 N N胆碱受体有胆碱受体有N NN N和和N NM M两种亚型由于烟碱作用广两种亚型由于烟碱作用广 泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义 第一节第一节 M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药一一. .胆碱酯类胆碱酯类 乙酰胆碱，乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值选择性差，不稳定，无实用价值药理活性药理活性（（激动激动M M、、N N受体受体）） M M样作用：样作用：1.1.心血管系心血管系统统 ①①扩张扩张血管，激血管，激动动M M3 3受体，受体，释释放放NONO ② ②减慢心率、减弱心肌收减慢心率、减弱心肌收缩缩力力 2.2.胃胃肠肠道，泌尿道：道，泌尿道：平滑肌收平滑肌收缩缩 3.3.腺体：腺体：分泌增加等分泌增加等 N N样作用：样作用：1.1.激激动动N1N1受体，受体，神神经节经节先先兴奋兴奋后抑制后抑制 2.2.激激动动N2N2受体，受体，骨骼肌骨骼肌兴奋兴奋 毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine(pilocarpine，匹鲁卡品，匹鲁卡品) )【来源和来源和历历史史】 从一种南美灌木从一种南美灌木毛果芸香属植物毛果芸香属植物的叶子中提取的生物的叶子中提取的生物碱，当地人早就知道嚼碱，当地人早就知道嚼这这种叶子可以促种叶子可以促进进唾液分泌，唾液分泌，1874年一位巴西年一位巴西内科医生古丁哈（内科医生古丁哈（CoutinhouCoutinhou））开始开始对对这这种叶子种叶子进进行研究，行研究，1875分离得到分离得到毛果芸香碱毛果芸香碱。
二、生物碱类二、生物碱类 第一节第一节 M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药 毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine(pilocarpine，匹鲁卡品，匹鲁卡品) )[ [药理作用药理作用] ]主要激动主要激动M M受体受体1. 1. 眼眼（（1 1））缩缩瞳瞳：：激激动动瞳瞳孔孔括括约约肌肌上上的的M M受受体体，，使括约肌收缩，从而缩瞳使括约肌收缩，从而缩瞳2 2））降降低低眼眼内内压压：：兴兴奋奋虹虹膜膜，，向向中中心心方方向向拉拉紧紧，，增增大大前前房房角角间间隙隙，，促促进进房房水回流 毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine(pilocarpine，匹鲁卡品，匹鲁卡品) )[ [药理作用药理作用] ]2. 2. 腺体腺体 激动腺体上的激动腺体上的M M受体，受体，使腺体分泌使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺增加，尤其是汗腺和唾液腺 （（3 3）调节痉挛（看近物清楚））调节痉挛（看近物清楚）：：睫睫状肌状肌M M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，远物模糊称远物模糊称调节痉挛调节痉挛。
M M胆碱受体胆碱受体阻断药阻断药的作用的作用M M胆碱受体胆碱受体激动药激动药的作用的作用 [临床用途]1. 1. 青光眼青光眼（（闭角型和开角型闭角型和开角型）） 低浓度滴眼治疗闭角型低浓度滴眼治疗闭角型( (充血性充血性) )青光眼青光眼( (高浓度时可加重症状高浓度时可加重症状) ) 对开角型对开角型( (单纯性单纯性) )青光眼的早期有效青光眼的早期有效 调节痉挛作用可在调节痉挛作用可在2 2小时左右消失小时左右消失 降低眼内压作用可维持降低眼内压作用可维持4~84~8小时小时2. 2. 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 与阿托品交替点眼，与阿托品交替点眼，防止虹膜与晶状体粘连，防止虹膜与晶状体粘连，治疗虹膜炎治疗虹膜炎3.3.口腔干燥口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥[ [注意注意] ] 滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收而产生不良反应而产生不良反应；产生；产生M M样作用（出汗，唾液分泌样作用（出汗，唾液分泌等），可用阿托品等），可用阿托品对症处理。
对症处理 第二节第二节 N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药 烟碱烟碱（（尼古丁尼古丁）） 主要激动主要激动N N受体受体1.1.药理作用广泛，药理作用广泛， 复杂，无实用价值复杂，无实用价值 2.2.有毒理学意义，有毒理学意义， 与各种疾病关系密切与各种疾病关系密切 内容：本章主要学习了内容：本章主要学习了胆碱受体激动药乙酰胆碱、胆碱受体激动药乙酰胆碱、毛果芸香碱毛果芸香碱及烟碱的药理作用及临床应用及烟碱的药理作用及临床应用 重点重点：：毛果芸香碱的药理作用及临床应用毛果芸香碱的药理作用及临床应用小小 结结 。