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1、L O G O第十八章第十八章 中枢兴奋药中枢兴奋药概述概述中枢兴奋药：中枢兴奋药：是指能兴奋中枢神经系统提高其机能活动的药物。分类分类: : 主要兴奋大脑皮层 主要兴奋延髓呼吸中枢 主要兴奋脊髓应应用用:用于多种原因（疾病、中毒、颅脑损伤或意外事故等）所至的中枢神经抑制状态，尤其是呼吸中枢抑制或中枢性呼吸衰竭。不不良良反反应应：过量可引起中枢过度兴奋甚至惊厥发作，现已很少应用。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【体内过程体内过程】v口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。v脂脂溶溶性性高高，吸吸收收后后
2、分分布布于于各各组组织织，血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率低低，可可迅迅速速通过胎盘进入胎儿循环。通过胎盘进入胎儿循环。v主要经肝脏转化，肾脏排泄。主要经肝脏转化，肾脏排泄。【药理作用药理作用】v本本类类药药物物有有兴兴奋奋中中枢枢神神经经系系统统、兴兴奋奋心心肌肌、松松弛弛平平滑滑肌肌和和利利尿尿等作用。等作用。v咖咖啡啡因因中中枢枢作作用用强强，而而茶茶碱碱兴兴奋奋心心肌肌、松松弛弛平平滑滑肌肌和和利利尿尿等等作作用较显著。用较显著。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【作用机制作用机制】1)1)Caffein可可竞竞争争性性拮拮抗抗苯苯二二氮氮卓卓受受体体，降降低
3、低ClCl- -电电导导，使使细细胞胞膜膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。阈电位提高，起到中枢兴奋作用。2)2)抑抑制制磷磷酸酸二二酯酯酶酶，增增加加细细胞胞内内的的cAMPcAMP，从从而而发发挥挥交交感感神神经经兴兴奋奋作用，也起到中枢兴奋作用。作用，也起到中枢兴奋作用。3)3)促促进进细细胞胞内内钙钙库库释释放放CaCa2+2+，抑抑制制钙钙库库对对CaCa2+2+的的重重摄摄取取，增增加加细细胞内游离胞内游离CaCa2+2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。 Model of Cl- ChannelCl-第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴
4、奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【中枢作用中枢作用】v对大脑皮层有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。对大脑皮层有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。v小小剂剂量量：正正常常人人服服用用小小剂剂量量即即能能兴兴奋奋大大脑脑皮皮层层，是是精精神神振振奋奋、思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。v大大剂剂量量：可可直直接接兴兴奋奋延延髓髓呼呼吸吸中中枢枢和和血血管管运运动动中中枢枢，是是呼呼吸吸加加深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显。深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显。v过量：引起中枢神经系统广泛兴奋，导致阵挛性惊厥。过量：引起中枢神
5、经系统广泛兴奋，导致阵挛性惊厥。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【心血管作用心血管作用】v较小剂量：兴奋迷走神经，引起心率减慢；较小剂量：兴奋迷走神经，引起心率减慢；v大大剂剂量量：对对心心脏脏有有直直接接的的兴兴奋奋作作用用，引引起起心心率率加加快快，心心肌肌收收缩缩力加强，心输出量增加。力加强，心输出量增加。v直直接接舒舒张张血血管管平平滑滑肌肌，使使血血管管扩扩张张，外外周周阻阻力力下下降降；冠冠状状血血管管扩张可改善冠脉循环。扩张可改善冠脉循环。v收缩脑血管，缓解偏头痛症状。收缩脑血管，缓解偏头痛症状。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药
6、咖啡因咖啡因【其他作用其他作用】v对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用v增增加加肾肾小小球球滤滤过过率率，减减少少肾肾小小管管对对钠钠离离子子的的重重吸吸收收而而具具有有利利尿尿作用。以茶碱的利尿作用最强。作用。以茶碱的利尿作用最强。v刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【临床应用临床应用】 1.中枢抑制状态中枢抑制状态 中中枢枢兴兴奋奋作作用用强强，可可用用于于对对抗抗严严重重传传染染病病或或中中枢枢抑抑制制药药中中毒毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。等所引起的昏睡、呼吸
7、循环衰竭。 2.一般头痛一般头痛 作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛偏头痛 与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。 4.神经官能症神经官能症 第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 咖啡因咖啡因【不良反应不良反应】v治疗剂量不良反应少见。治疗剂量不良反应少见。v过过量量可可引引起起激激动动不不安安、失失眠眠、心心悸悸、头头痛痛、肌肌肉肉颤颤抖抖，以以及及心心动过速、期前收缩等心律失常。动过速、期前收缩等心律失常。v大剂量中毒可导致惊厥。大剂量中毒可导致惊厥。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 哌甲酯哌甲
8、酯【药理作用药理作用】l作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围神药品管理范围l促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或或DA的释放，以的释放，以及抑制它们的再摄取及抑制它们的再摄取l兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 哌甲酯哌甲酯【临床应用临床应用】1.1.小儿遗尿症：兴奋大脑皮质，易被尿意唤
9、醒。小儿遗尿症：兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒。2.2.儿儿童童多多动动症症：促促进进脑脑干干网网状状结结构构上上行行激激动动系系统统内内NENE，DADA，5-HT5-HT释放。释放。3.3.解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。【不良反应不良反应】偶偶见见失失眠眠、兴兴奋奋、心心悸悸、焦焦虑虑。大大剂剂量量可可是是血血压压升升高高、头头痛痛。长期服用可产生耐受性和依赖性，抑制儿童发育。长期服用可产生耐受性和依赖性，抑制儿童发育。癫痫、高血压、青光眼患者禁用。癫痫、高血压、青光眼患者禁用。第一节第一节 主要兴奋大脑皮层药主要兴奋大脑皮层药 甲氯芬酯【药理
10、作用药理作用】 兴兴奋奋大大脑脑皮皮质质，促促进进脑脑细细胞胞氧氧化化还还原原代代谢谢，增增加加对对葡葡萄萄糖糖的的利利用，使受抑制的中枢神经功能恢复。用，使受抑制的中枢神经功能恢复。【临床应用临床应用】 外外伤伤性性昏昏迷迷，阿阿尔尔茨茨海海默默病病，脑脑动动脉脉硬硬化化及及中中毒毒所所致致意意识识障障碍碍，新生儿缺氧、儿童精神迟钝及遗尿症。新生儿缺氧、儿童精神迟钝及遗尿症。第二节第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢药主要兴奋延髓呼吸中枢药 尼可刹米尼可刹米【药理作用药理作用】 烟烟酰酰胺胺衍衍生生物物，兴兴奋奋延延脑脑呼呼吸吸中中枢枢，使使呼呼吸吸频频率率加加快快、幅幅度度加加深、通气量增大、呼吸
11、功能改善。深、通气量增大、呼吸功能改善。【临床应用临床应用】v常常用用于于各各种种原原因因引引起起的的中中枢枢性性呼呼吸吸抑抑制制。对对中中枢枢抑抑制制药药吗吗啡啡过过量引起的呼吸抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。量引起的呼吸抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。第二节第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢药主要兴奋延髓呼吸中枢药 二甲弗林二甲弗林v直直接接兴兴奋奋呼呼吸吸中中枢枢，效效力力大大于于尼尼可可刹刹米米。能能显显著著改改善善呼呼吸吸，增增加肺换气量，提高动脉血氧饱和度，降低血中加肺换气量，提高动脉血氧饱和度，降低血中CO2分压。分压。v用于各种原因引起的呼吸抑制。用于各种原因引起的呼吸抑制。v安安全全范范围围小小，过过量量易易引引起起惊惊厥厥。静静脉脉给给药药需需稀稀释释后后缓缓慢慢注注射射。孕妇禁用。孕妇禁用。
