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1、 药理学及药物治疗学 第一章药理学及药物治疗学总论第一节第一节 概述概述 药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。育的化学物质。 药理学主要研究两方面的内容：药效药理学主要研究两方面的内容：药效学和药动学。药物治疗学是研究药物治疗疾病的理论学和药动学。药物治疗学是研究药物治疗疾病的理论和方法的一门学科，通过应用药物的手段达到消除和和方法的一门学科，通过应用药物的手段达到消除和控制疾病，预防疾病和提高生活质量的目的。药理学控制疾病，预防疾病和提高生活质量的目的。药理学和药物治疗学都是研究药物与机体间相互作用的科学，和药物治疗学都是研究
2、药物与机体间相互作用的科学，但各有侧重。药理学侧重于药物作用的理论研究，是但各有侧重。药理学侧重于药物作用的理论研究，是药物治疗学的理论基础。药物治疗学是药理学理论在药物治疗学的理论基础。药物治疗学是药理学理论在临床的实际应用。着重研究在疾病防治中选择药物和临床的实际应用。着重研究在疾病防治中选择药物和用药方法，以及制定药物治疗方案等实际问题，其核用药方法，以及制定药物治疗方案等实际问题，其核心是合理用药。心是合理用药。 第二节药物对机体的作用-药物效应动力学药物的作用基本作用局部作用和吸收作用药物作用两重性兴奋作用和抑制作用不良反应防治作用A型不良反应B型不良反应副作用毒性反应耐受性依赖性继
3、发反应后遗效应过敏反应直接作用和间接作用特异质选择作用一、药物的作用药物作用机制改变机体的理化环境 参与或干扰细胞代谢 受体学说影响生理物质转运影响酶的活性 部分受体激动药受体激动药受体阻断药受体调节三、药物的量效关系三、药物的量效关系 药物的量效关系：药物作用与剂量在一定范围内成正比。涉及到的药物的量效关系：药物作用与剂量在一定范围内成正比。涉及到的重点概念有三个：重点概念有三个： 1. 1.效能：药物所能达到的最大的效应。反映药物的内在活性。效能：药物所能达到的最大的效应。反映药物的内在活性。 2. 2.效价：能引起等效反应的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲效价：能引起等效反应的相对浓度
4、或剂量，反映药物与受体的亲和力。和力。 3. 3.治疗指数：治疗指数：LDLD5050/ED/ED5050，大，药物安全性好。，大，药物安全性好。 二、药物作用机制亲强活弱有亲无活亲强活强第三节 机体对药物的影响 药物代谢动力学 一、药物的吸收一、药物的吸收 1. 1.药物跨膜转运药物跨膜转运 转运的主要方式是简单扩散。转运的主要方式是简单扩散。（1 1）药物）药物的脂溶性（的脂溶性（2 2）药物及周围环境的酸碱度（）药物及周围环境的酸碱度（3 3）分子量大小）分子量大小都影响跨膜转运。都影响跨膜转运。 2. 2.首关消除：口服给药产生，药物经肝脏转化的结果，重首关消除：口服给药产生，药物经肝
5、脏转化的结果，重的不宜口服。的不宜口服。二、药物的分布二、药物的分布 1. 1.药物和血浆蛋白结合后的特点：难进行跨药物和血浆蛋白结合后的特点：难进行跨膜转运，暂时失去药理活性；可逆性；竞争性。膜转运，暂时失去药理活性；可逆性；竞争性。2. 2.体内屏体内屏障尤其是血脑屏障。障尤其是血脑屏障。3. 3.体液体液pHpH值。值。三、药物的生物转化：场所肝脏；无专一性有个体差异的肝三、药物的生物转化：场所肝脏；无专一性有个体差异的肝药酶参与；对药物作用的结果为灭活和活化，以灭活为主。药酶参与；对药物作用的结果为灭活和活化，以灭活为主。根据药物对药酶的影响分为药酶诱导剂和药酶抑制剂。根据药物对药酶的
6、影响分为药酶诱导剂和药酶抑制剂。四、药物的排泄：主要排泄途径是肾脏。经胆汁排泄的药物四、药物的排泄：主要排泄途径是肾脏。经胆汁排泄的药物有的存在肝肠循环，使药物的作用时间延长。经乳汁排泄有的存在肝肠循环，使药物的作用时间延长。经乳汁排泄的碱性药物应注意乳儿中毒。的碱性药物应注意乳儿中毒。 五、体内药量变化的时间过程五、体内药量变化的时间过程 药物在体内浓度逐渐降低药物在体内浓度逐渐降低的过程叫消除。大多数药物单位时间内以一定的比例按恒的过程叫消除。大多数药物单位时间内以一定的比例按恒比方式消除，少数药物单位时间内以一定的量进行恒量消比方式消除，少数药物单位时间内以一定的量进行恒量消除。反映药物
7、消除速度快慢的指标是血浆半衰期，等量等除。反映药物消除速度快慢的指标是血浆半衰期，等量等间隔给药药物经过间隔给药药物经过5 5个半衰期可以达到稳态血浓度，为了个半衰期可以达到稳态血浓度，为了迅速达到稳态血浓度，可以采用负荷量，如首次倍量可以迅速达到稳态血浓度，可以采用负荷量，如首次倍量可以使药物在一个半衰期内就达到稳态。药物被吸收和利用的使药物在一个半衰期内就达到稳态。药物被吸收和利用的速度和程度可以用生物利用度表示。药物的吸收和消除可速度和程度可以用生物利用度表示。药物的吸收和消除可直接影响血浆中药物浓度以及药物作用的强弱和久暂。一直接影响血浆中药物浓度以及药物作用的强弱和久暂。一般来说，血
8、药浓度与作用强度呈平行关系。血药浓度随时般来说，血药浓度与作用强度呈平行关系。血药浓度随时间变化的动态过程，可以用时量关系来表示。同样药物的间变化的动态过程，可以用时量关系来表示。同样药物的效应也随着时间的推移而发生有规律的变化，可用时效关效应也随着时间的推移而发生有规律的变化，可用时效关系来表示。时量关系曲线可以分为三期：潜伏期、持续期系来表示。时量关系曲线可以分为三期：潜伏期、持续期和残留期。和残留期。第四节 影响药物作用的因素 影响药物的因素可以分为药物方面的因素和机体方面的因素。影响药物的因素可以分为药物方面的因素和机体方面的因素。 一、药物方面的因素一、药物方面的因素药物方面因素剂型
9、和途径药物结构药物剂量给药次数时间联合用药药物的剂量有最小有效量、极量、治疗量、常用量和最小中毒量。从最小有效量到最小中毒量叫安全范围。给药的次数与半衰期和病情有关。联合用药指两种或两种以上的药物一起或先后使用，其主要目的是增加疗效、减少不良反应，延缓抗药性的产生。 二、机体方面的因素二、机体方面的因素机体方面的因素机体方面的因素年龄年龄病理病理心理心理性别性别遗传遗传小儿、老人小儿、老人安慰剂安慰剂女性特殊时期女性特殊时期1.按年龄估计2.按体重计算3.按体表面积月经期、妊娠期、哺乳期、分娩期第五节 药物治疗中的合理用药 一、药物方案制定的基本原则一、药物方案制定的基本原则治疗方案明确诊断
10、确定目标 分析患者 药物特点 实施教育 修改方案二、合理用药的基本要素合理用药安全性经济性有效性适当性三、不合理用药的主要形式1.抗菌药物使用剂量不足、使用方法不妥或无指征使用。2.给药途径、剂量和疗程不当。3.联合用药品种过多或配伍错误。4.使用了未经证实的或安全性不可靠的药物。5.选择了错误的药物。6.使用本不需要的价格昂贵的药物。7.不恰当的自我药疗。 四、不合理用药的动因和后果 不合理用药主要涉及到医生、药师、护士和患者，不合理用药主要涉及到医生、药师、护士和患者，其次药品生产企业、经销商、宣传机构等外界因其次药品生产企业、经销商、宣传机构等外界因素都可以导致不合理用药。不合理的后果分
11、别为素都可以导致不合理用药。不合理的后果分别为延误疾病治疗；浪费医药资源；增加药物不良反延误疾病治疗；浪费医药资源；增加药物不良反应，甚至引起药源性疾病；酿成医患纠纷。应，甚至引起药源性疾病；酿成医患纠纷。五、五、合理用药的评估与干预合理用药的评估与干预 促进合理用药的干预方法主要针对处方者、患者、促进合理用药的干预方法主要针对处方者、患者、生产厂家、药品供应系统、药物信息等多种对象，生产厂家、药品供应系统、药物信息等多种对象，可归纳为教育方法、管理方法和规章制度。我国可归纳为教育方法、管理方法和规章制度。我国主要用合理用药国际调研指标开展用药调研和评主要用合理用药国际调研指标开展用药调研和评估以遏制不合理用药现象的泛滥。估以遏制不合理用药现象的泛滥。
