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1、影响药效的因素及合影响药效的因素及合理用药原则理用药原则41.药物方面的因素药物方面的因素 一、剂量、剂型、制剂与给药途径一、剂量、剂型、制剂与给药途径 同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径的药物的吸收速度不同，一般规律：的药物的吸收速度不同，一般规律： i.v.吸入吸入i.m.i.h.舌下舌下直肠直肠 p.o.贴皮。贴皮。9/3/2024生物利用生物利用 度度=AUCPO/AUCIV*100%1药药物物剂剂型方面型方面9/3/2024二、给药时间与次数二、给药时间与次数 应根据应根据 t 决定给药间隔时间，决定给药间隔时间， 疗程根据疾病及病程决定。给
2、药时疗程根据疾病及病程决定。给药时间的周期，也会影响药物的作用。间的周期，也会影响药物的作用。 时间药理学时间药理学 。如同等剂量的苯巴。如同等剂量的苯巴比妥，下午比妥，下午 i.p动物全部死亡；午夜动物全部死亡；午夜i.p则动物全部存活。则动物全部存活。 9/3/2024（一）影响药动学的相互作用（一）影响药动学的相互作用包括包括吸收、血浆蛋白结合、肝脏代吸收、血浆蛋白结合、肝脏代谢、肾排泄。谢、肾排泄。 9/3/20241 1吸收吸收 ：如四环素与：如四环素与FeFe2+2+、CaCa2+2+络合络合2 2分布：分布：竞争血浆蛋白结合，如保泰竞争血浆蛋白结合，如保泰松与抗凝药双香豆素合用松
3、与抗凝药双香豆素合用3转化：转化： 多种药物同时使用时，应注多种药物同时使用时，应注意肝药酶诱导剂意肝药酶诱导剂/ /肝药酶抑制药对治疗肝药酶抑制药对治疗效果的影响。效果的影响。4排泄排泄 尿液尿液pH的变化能改变药物在的变化能改变药物在尿液中的解离度，从而影响药物的排尿液中的解离度，从而影响药物的排泄速度泄速度。 9/3/2024 药效学的相互作用的结果，主药效学的相互作用的结果，主要表现为协同作用或拮抗作用。要表现为协同作用或拮抗作用。 1 1生生理理性性协协同同与与拮拮抗抗： 即即在在原原发发生生理理作作用用机机制制上上的的相相互互作作用用，如如饮饮酒酒加加重重镇镇静静催催眠眠药药（协协
4、同同）；抗抗凝凝血血药药与与抗抗血血小小板板聚聚集集药药合合用用可可（协协同同）；而而浓浓茶茶或或咖咖啡啡与与镇镇静静催催眠眠药药合用（合用（拮抗拮抗）。）。9/3/20242 2受受体体水水平平的的协协同同与与拮拮抗抗：如如 受受体体阻阻滞滞药药与与Adr 合合用用，可可导导致致升升压压作作用用的的反反转转现现象象；组组胺胺与与抗抗组组胺胺药药合合用用( (拮抗拮抗) ) 。3 3干干扰扰神神经经递递质质的的转转运运 如如三三环环类类抗抗抑抑郁郁药药( (丙丙米米嗪嗪) )可可因因抑抑制制外外周周NANA的的再再摄摄取取，增增强强NANA的的血血压压升升高高等等不不良反应。良反应。（三）配伍
5、禁忌（incompatibility）药物在体外配伍直接发生物理性的药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作用而影响药物疗或化学性的相互作用而影响药物疗效或毒性反应效或毒性反应。9/3/20242.1机体方面的因素机体方面的因素 一、年龄与性别一、年龄与性别 不不同同年年龄龄的的患患者者，由由于于其其许许多多生生理理功功能能，存存在在相相当当的的差差异异，所所以以对对药药物物的的药药动动学学和和药药效效学学均可产生明显影响。均可产生明显影响。9/3/20249/3/2024（三）（三）性别性别：特别注意妇女特别注意妇女“三三期期”时的用药：时的用药： 月经期不宜月经期不宜服用峻泻药和抗凝
6、药，服用峻泻药和抗凝药，以免盆腔以免盆腔充血，月经增多。充血，月经增多。 妊娠期应妊娠期应严格禁用已知有致畸的药严格禁用已知有致畸的药 (酒精、酒精、华法林、苯妥英钠、性激素等华法林、苯妥英钠、性激素等)及及易引起流产、早产等的药物。易引起流产、早产等的药物。 哺乳期哺乳期 9/3/2024二、个体差异二、个体差异 不同的个体对药物的作用、疗效不同的个体对药物的作用、疗效是不同的。是不同的。 原因：存在高敏性和耐原因：存在高敏性和耐受性。受性。(1)(1)耐受性：连续用药后，机体对耐受性：连续用药后，机体对药物的反应强度递减，增加剂量药物的反应强度递减，增加剂量可保持药效不减。可保持药效不减。
7、(2) (2) 习惯性习惯性：由于停药引起的主：由于停药引起的主观上不适的感觉，精神上渴望再观上不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。次连续用药。9/3/2024（3）成）成瘾瘾性：用性：用药药后会后会产产生欣快生欣快感，一旦停感，一旦停药药会出会出现严现严重的生理机重的生理机能紊乱。又称戒断能紊乱。又称戒断现现象。象。（4）依）依赖赖性：是指性：是指习惯习惯性和成性和成瘾瘾性的性的统统称。称。9/3/2024三、遗传异常三、遗传异常 与遗传变异有关。对药物体内转化异与遗传变异有关。对药物体内转化异常，如常，如G-6PD缺乏者，用伯氨喹、磺缺乏者，用伯氨喹、磺胺药、砜类药物易致溶血性贫血。代胺药
8、、砜类药物易致溶血性贫血。代谢的异常：快代谢型，慢代谢型，谢的异常：快代谢型，慢代谢型，如如异烟肼在各种人群中的应用。异烟肼在各种人群中的应用。9/3/2024四、病理情况四、病理情况 如结核病人伴有糖尿病，则如结核病人伴有糖尿病，则抗结核核和降血糖效果均不好。抗结核核和降血糖效果均不好。肝肾功能不良影响肝转化及肾肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄药物的清除率，易引起药排泄药物的清除率，易引起药物蓄积。物蓄积。五、心理因素五、心理因素-安慰剂安慰剂效应效应 可获得可获得20-40%疗效。疗效。9/3/20243.合理用药原则 1.1.1. 1. 根据适应症选药根据适应症选药2.2.尽量不用，可不用
9、则不尽量不用，可不用则不用。用。3.3根据药理学知识选药根据药理学知识选药4剂量剂量个体化个体化5对因与对症治疗并重对因与对症治疗并重 9/3/2024抗微生物抗微生物药药用用药药原原则则1.单单独病毒感染不宜用抗菌独病毒感染不宜用抗菌药药。2.尽量争取明确病原学尽量争取明确病原学诊诊断后准确断后准确选选用，用，或在使用前留取或在使用前留取细细菌培养和菌培养和药药敏敏试验标试验标本。本。3.联联合合应应用用严严格掌握指征，合理格掌握指征，合理组组合。合。4.尽量避免皮肤，粘膜等局部尽量避免皮肤，粘膜等局部应应用抗菌用抗菌药药，特，特别别是青霉素是青霉素类类、头孢头孢菌素菌素类类及氨及氨基苷基苷
10、类类。9/3/20245.掌握停掌握停药药和和换药时换药时机。机。6.用用药药途径和方法必途径和方法必须须正确。正确。7.严严格控制格控制预预防用防用药药。8.剂剂量准确，量准确，维维持有效血持有效血药浓药浓度。度。9.应应注意用注意用药药方法和方法和严严重不良反重不良反应应。9/3/2024解解热镇热镇痛痛药药用用药药原原则则1.不不联联合用合用药药。2.明确病因和明确病因和进进行病因前提下行病因前提下用用药药。3.严严格掌握用格掌握用药药指征：指征：（1）发热发热39度以上，危及生命，度以上，危及生命，特特别别是小儿高是小儿高热热惊厥。惊厥。9/3/2024（2）.热热度度虽虽不高，但伴有
11、明不高，但伴有明显头显头痛、痛、肌肉痛、失眠，足以影响患者休息和肌肉痛、失眠，足以影响患者休息和疾病恢复疾病恢复时时。（3）.持持续续高高热热，已影响心肺功能。，已影响心肺功能。（4）.某些未能控制的某些未能控制的长长期期发热发热，如急，如急性血吸虫、性血吸虫、丝丝虫病、虫病、伤伤寒、寒、结结核及癌核及癌症等。症等。（5）.遇高遇高热时应热时应首先采取物理降温。首先采取物理降温。（酒精浴，冰敷等）（酒精浴，冰敷等）9/3/2024癌痛癌痛药药物治物治疗疗原原则则1.能口服或无能口服或无创给药创给药，尽可能避，尽可能避免免创伤给药创伤给药。2.按按时给药时给药，而不是，而不是“按需按需”。3.按
12、按阶阶梯梯给药给药，由弱到，由弱到强强，逐，逐渐渐增加。增加。4.个体化个体化给药给药，剂剂量由小到大。量由小到大。9/3/2024精神障碍精神障碍药药物治物治疗疗原原则则（1）.明确明确诊诊断。断。（2）.个体化个体化给药给药。（3）.足足剂剂量，足量，足疗疗程，程，剂剂量量递递增增递递减。减。（4）.尽可能尽可能单单一用一用药药。9/3/2024（5）.某些病人高复某些病人高复发风险发风险，应应全全程程维维持治持治疗疗。（6）.向病人家属向病人家属说说明用明用药药有关有关问问题题，提高用，提高用药药依从性。依从性。（7）.心病心病还还需治需治“心心”，心理治，心理治疗疗不容忽不容忽视视。9
13、/3/2024抗抗癫痫药癫痫药物使用原物使用原则则1.药药物物剂剂量个体化，小量个体化，小剂剂量开始，加至量开始，加至有效治有效治疗疗量。量。2.首先使用一种首首先使用一种首选药选药物。物。3.停停药药不宜不宜过过早，无早，无发发作作24年年4.不能突然或随意不能突然或随意换药换药。9/3/2024抗高血抗高血压药压药用用药药原原则则1.急症急治，慢症急症急治，慢症缓缓治。治。2.长长期用期用药药。3.逐逐渐渐上逐上逐渐渐下。下。4.个体化原个体化原则则。5.按按时时辰辰规规律用律用药药。9/3/2024糖皮糖皮质质激素用激素用药药原原则则1.严严格掌握适格掌握适应证应证。2.尽量避免尽量避免长长期大量用期大量用药药。3.用于用于细细菌感染，必菌感染，必须须与足量抗菌与足量抗菌药药并用。并用。4.停停药药要逐要逐渐渐减量。减量。5.注意按注意按时时辰律辰律给药给药。6.孕孕妇应妇应慎用。慎用。
