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1、Guangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院 1 Introductionbasic chemical structure: -苯乙胺苯乙胺Guangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院 catecholamines（CA类、类、儿茶酚胺类儿茶酚胺类 ） : : adrenaline 肾上腺素肾上腺素 noradrenaline 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 isoprenaline 异丙肾上腺
2、素异丙肾上腺素 dopamine 多巴胺多巴胺 非非CA类：类： ephedrine 麻黄碱麻黄碱 metaraminol 间羟胺间羟胺 Classification（一）（一）according to the structureGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院mainly (+) -R noradrenaline 去甲肾上腺素去甲肾上腺素mainly(+) -R isoprenaline 异丙肾上腺素异丙肾上腺素(+) 、 -R adrenaline 肾上腺素肾上腺素 （二）（
3、二）according to the receptorGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院 2 -R agonistsnoradrenaline NA norepinephrine NE 去甲肾上腺素去甲肾上腺素1、 chemical characteristic is unstable： ineffective when given orally , should be given intravenous infusion 2、the effect is quick , stron
4、g and short： metabolism mainly in the liver（COMT、MAO ） characteristicsGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院（）（） -R (+) 1-R cannot stimulate 2-RmechanismGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院Pharmacological effect 1、Blood vessel
5、： （）（） 1-R constrict the vessel of the skin, mucous membrane, viscusincrease the peripheral resistance(外阻外阻)（）（） 1-R （）（）heart dilation(扩张扩张) of coronary blood vessels Guangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院2、Heart： （）（） 1-R Force、 HR、conduction cardiac output(CO)
6、In intact(整体整体) animal or human being ：NA 1-R peripheral resistance HR NA 1-R peripheral resistance CO is unchangeable or degressive(下降下降)窦弓反射窦弓反射Guangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院3、blood pressure ：BP heart(+) CO systolic blood pressure (SBP收缩压收缩压) constrictio
7、n of blood vessel peripheral resistance diastolic blood pressure(DBP舒张压舒张压) low dosage： 血管收缩不剧烈血管收缩不剧烈 外阻略外阻略 DBP略略 increase the pulse pressure(脉压脉压)larger dosage： 血管剧烈收缩血管剧烈收缩 外阻外阻 DBP decrease the pulse pressure(脉压脉压)Guangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院1、Early
8、 phase of shock （休克早期）（休克早期）2、Hypotension(低血压低血压) induced by drug toxication3、Upper gastrointestinal tract bleeding ： PO 粘膜血管收缩粘膜血管收缩止血止血clinical useGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院 2、acute renal failure(too long and too large dose) 用药间尿量应用药间尿量应 25ml / h 1、
9、local necrosis(坏死坏死) ：静滴过久、药浓过高、外漏静滴过久、药浓过高、外漏 Side effectsContraindications高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、 少尿、无尿、严重微少尿、无尿、严重微循环障碍病人循环障碍病人 防治：防治： 1）局部热敷）局部热敷 2）普鲁卡因局部浸润注射）普鲁卡因局部浸润注射 3) R阻断剂阻断剂：酚妥拉明：酚妥拉明Guangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院1、(+)-R ,effect is si
10、milar to NA, but weak and long 2、stimulates the release of NA ： can cause tachyphylaxis（快速耐受性）（快速耐受性） 3、升压作用久、可靠，不易引起肾衰、升压作用久、可靠，不易引起肾衰Metaraminol 间羟胺（间羟胺（Aramine阿拉明）阿拉明）Clinical Use各种休克早期、术后或脊椎麻醉后休克各种休克早期、术后或脊椎麻醉后休克 NA代用品代用品，缩血管药中首选，缩血管药中首选characteristicsGuangdong University of TechnologyGuangdong
11、University of Technology轻工化工学院Phenylephrine 去氧肾上腺素又名去氧肾上腺素又名 新福林、苯肾上腺素新福林、苯肾上腺素1. (+) 1-R 反射性反射性HR下降下降 paroxysmal supraventricular tachycardia(阵发性室阵发性室 上性心动过速上性心动过速) constrict smooth muscle of vessel antishock2. (+) 1-R (+)瞳孔开大肌瞳孔开大肌扩瞳扩瞳(无调节麻痹无调节麻痹) 作用快、短作用快、短-检查眼底检查眼底Guangdong University of Technol
12、ogyGuangdong University of Technology轻工化工学院 3 、 R agonists1、heart：（）（） 1Rforce、HR、conduction overdose： 心肌兴奋性提高、心肌耗氧心肌兴奋性提高、心肌耗氧 arrhythmia（可致室颤）（可致室颤）adrenaline (Adr ) epinephrine 肾上腺素肾上腺素 mechanism（）（） 、 1、 2 RPharmachological actionGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technolo
13、gy轻工化工学院blood vessel(+) 2R dilate the blood vessel of skeletal muscle and coronary artery(+) R constrict the blood vessel of skin, mucous membrane and viscus2、blood vessel and BpGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院Blood pressureTherapeuticdose（）（） R 皮肤、粘膜、皮肤、粘膜、
14、 内脏血管收缩内脏血管收缩Adr（）（） 1R heart（）（） COSBP（）（） 2R 骨骼肌血管骨骼肌血管 舒张舒张（）（） 1R heart（）（） COSBP（）（） R 皮肤、粘膜、皮肤、粘膜、 内脏血管收缩内脏血管收缩LargedoseSBPDBP（）（） R 皮肤、粘膜、皮肤、粘膜、 内脏血管收缩内脏血管收缩（）（） 1R heart（）（） COSBP（占优势）（占优势）（占优势）（占优势）DBP不变不变 或略或略SBP（）（） 2R 骨骼肌血管骨骼肌血管 舒张舒张（）（） 2R 骨骼肌血管骨骼肌血管 舒张舒张Guangdong University of Technolo
15、gyGuangdong University of Technology轻工化工学院 给较大剂量给较大剂量Adr，随时间推移，血，随时间推移，血压发生什么变化？压发生什么变化？ Adr（）（） R（）（） 2RGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院3、smooth musclebronchia(+) 2R dilate the SM(+) - R 支气管粘膜血管收缩支气管粘膜血管收缩 消除粘膜水肿消除粘膜水肿GI： relaxationbladder： relaxation（dysur
16、ia排尿困难、排尿困难、retention of urine尿潴留）尿潴留） 4、 metabolism ：血糖血糖 、脂肪分解、脂肪分解 可能与（）可能与（） 1、 2 R 有关有关Guangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院 1. Cardiac arrest (心跳骤停心跳骤停)： induced by drowning(溺死溺死), toxication of CNS inhibitors, anesthesia, and acute infectious disease Clini
17、cal UseABC approach A: airway B: breath C: circulationGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院Adr（）（） R血管收缩血管收缩毛细血管通透性毛细血管通透性(+) - R改善心功、扩张冠脉改善心功、扩张冠脉缓解支气管痉挛缓解支气管痉挛减少过敏介质释放减少过敏介质释放消除支气管粘膜水肿消除支气管粘膜水肿2. Allergic shock (过敏性休克过敏性休克)3. Bronchial asthma ： 皮下、或肌肉注射皮下、或肌肉注射
18、,用于急性发作用于急性发作 Guangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院4. Local usage(adrenaline+procaine普鲁卡因普鲁卡因)局麻药中加局麻药中加Adr 收缩血管收缩血管延缓局麻药吸收延缓局麻药吸收 降低毒性降低毒性局麻药麻醉时间局麻药麻醉时间心悸、烦躁、头痛、心悸、烦躁、头痛、BP、心律失常（重者室颤）、心肌缺血等、心律失常（重者室颤）、心肌缺血等Side reaction高血压、脑动脉硬化、器质心脏病、糖尿病、甲亢高血压、脑动脉硬化、器质心脏病、糖尿病、甲
19、亢contraindicationGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院dopamine (DA) 多巴胺多巴胺 mechanism（）（） 、 、 DA R1、PO: destroyed easily2、metabolized by MAO and COMT easily: 维时短维时短3、cannot pass BBB: 外源性外源性DA无中枢作用无中枢作用pharmacokineticsGuangdong University of TechnologyGuangdong Uni
20、versity of Technology轻工化工学院1、 Cardiovascular system low concentration：(+) 肾、肠系膜血管肾、肠系膜血管 DA R血管舒张血管舒张 high concentration：（）（） R 心脏（）心脏（） 对对 R作用弱作用弱舒张压无明显影响舒张压无明显影响Higher concentration： （）（） R血管收缩血管收缩BP 2、kidney （）（）DA-R 肾血管扩张肾血管扩张 肾血流肾血流 注意：低浓度时出现注意：低浓度时出现pharmacological actionGuangdong University o
21、f TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院1、 various shock ：cardiogenic and septicemic(败血病的败血病的) shock, hemorrhagic(出血出血) shock, especially with cardiac dysfunction, oliguria( (尿少尿少) ) or anuria（无尿）（无尿）. 2、 Acute renal failure：particularly in patients with oliguria 3、 acute heart failure C
22、linical UseGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院Ephedrine 麻黄碱麻黄碱 1、action is similar to Adr，(+) , -R， but slow, weak, long po2、also has indirect effect：可促递质释放可促递质释放 tachyphylaxis(快速耐受性快速耐受性)3、（）、（）CNS characteristicsGuangdong University of TechnologyGuangdong Uni
23、versity of Technology轻工化工学院Clinical Uses1、 Prevention of the asthma（哮喘）（哮喘） and treatment of the moderate asthma2、 Nasal decongestion ( 减轻鼻充血减轻鼻充血)：3、 Prevention and treatment of some hypotension（低血压）（低血压） such as hypotention by spinal anesthesia（腰麻）（腰麻）4、treatment of urticaria(荨麻疹荨麻疹), angioneuroti
24、c edema(血管神经性水肿血管神经性水肿)Guangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院 4 R agonists1、heart:（）（） 1-Rforce、HR 、conduction 特点：特点：1）作用强于肾上腺素）作用强于肾上腺素 2 ) 也可引起心律失常，较少产生室颤也可引起心律失常，较少产生室颤Isoprenaline 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 mechanism(+) 1、 2RPharmachological actionGuangdong University of Te
25、chnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院3、bronchial SM： （）（） 2-R 平滑肌舒张平滑肌舒张 特点：特点：1) 作用略强于作用略强于Adr 2) 也可抑制过敏介质释放也可抑制过敏介质释放 3) 久用可产生耐受性久用可产生耐受性2、blood vessel and blood pressure： （）（） 2-Rdilatation of blood vessel BP：SBP DBP 略略4、others：不透不透BBB ，中枢作用弱，中枢作用弱 （）（） -R心脏（心脏（+） 组织耗氧组织耗氧 Guangdong Un
26、iversity of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院1、Bronchial asthma(for controlling the attack)2、A-V conduction blockade(II,III)3、 Hear arrest ：适用于心脏自身原因引起的骤停：适用于心脏自身原因引起的骤停4、 Septicemic(败血症的败血症的) shock ： suitable for high central vein pressure （中心静脉压）（中心静脉压） and lower cardiac output(低排
27、高阻型低排高阻型)Clinical UsesGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院心悸、头晕、心律失常心悸、头晕、心律失常adverse action冠心病、心肌炎、甲亢等冠心病、心肌炎、甲亢等contraindicationGuangdong University of TechnologyGuangdong University of Technology轻工化工学院1、 Stimulate 1 receptor selectively ： positive inotropic(变力的变力的) effect HR 不明显，心肌耗氧增加不明显不明显，心肌耗氧增加不明显 2、clinical uses: cardiogenic shock and congestive(充血充血) heart failureDobutamine 多巴酚丁胺多巴酚丁胺
