内脏系统药理学2

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1、第二十九章第二十九章作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物凝血凝血出血出血贫血贫血低血容休克低血容休克抗凝血药抗凝血药纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药抗血小板药抗血小板药纤维蛋白溶解抑制药纤维蛋白溶解抑制药促凝血药促凝血药抗贫血药抗贫血药扩容药扩容药第二十九章第二十九章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血细胞生长因子造血细胞生长因子 第七节第七节 血容量扩充

2、剂血容量扩充剂第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 抗抗凝凝血血药药(anticoagulants)(anticoagulants)是是一一类类干干扰扰凝凝血血因因子子，阻阻止止血血液液凝凝固固的的药药物物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。 纤维蛋白原纤维蛋白原 凝血酶原凝血酶原 组织凝血激素组织凝血激素 Ca Ca2+2+ 前加速素前加速素 前转变素前转变素 抗血友病因子抗血友病因子 血浆凝血激酶血浆凝血激酶 Stuart- Stuart-ProwerPrower因子因子 血浆凝血激酶前质血浆凝血激酶前质 接触因子接触因子 纤维蛋白稳定因子纤维蛋白稳定因子凝

3、血因子（凝血因子（blood clotting factorsblood clotting factors） 前激肽释放酶前激肽释放酶PK高分子激肽原高分子激肽原HMWK血小板磷脂血小板磷脂PL特点特点： 除除和和PL外都是蛋白质外都是蛋白质 、的合成必须有的合成必须有Vk参与参与 通过有限水解而有活性，通过有限水解而有活性，“a”表示表示 在肝内降解和灭活在肝内降解和灭活蛋白质有限水解蛋白质有限水解“瀑布瀑布”样的反应链样的反应链 凝血过程凝血过程第一节第一节 抗凝血药抗凝血药凝血过程：三阶段凝血过程：三阶段 a a凝血酶原凝血酶原 凝血酶凝血酶纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白【药理作

4、用药理作用】1 1、抗凝、抗凝作用：作用：肝素肝素 (heparin)(heparin) 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 特点：特点：口服无效，静脉给药口服无效，静脉给药 体内、体外均有效体内、体外均有效 作用迅速强大、维持时间短作用迅速强大、维持时间短 分子长短影响抗凝活性分子长短影响抗凝活性肝素肝素 (heparin)(heparin) 机制：机制：激活和强化抗凝血酶激活和强化抗凝血酶-（AT-AT-），加，加速速AT-AT-对凝血酶及对凝血酶及aa、aa、aa、 aa因子因子的灭活。的灭活。AT-AT-是含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。是含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。肝素必须与肝素必须与AT-

5、AT-和凝血因子同时结合和凝血因子同时结合( (XaXa除外除外) )【药理作用药理作用】1 1、抗凝、抗凝作用作用2 2、降低血脂：、降低血脂：降低降低乳糜微粒及乳糜微粒及VLDLVLDL3 3、抗炎作用：、抗炎作用：(-)(-)炎症介质炎症介质 (-)(-)炎症细胞炎症细胞4 4、抑制血管平滑肌增生抑制血管平滑肌增生5 5、抑制血小板聚集、抑制血小板聚集肝素肝素 (heparin)(heparin) 【临床应用临床应用】 1.1.血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如：防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、周围动脉血栓栓塞（已深静脉血栓、肺栓塞、周围动脉血栓栓塞（已形成的

6、血栓无溶解作用）形成的血栓无溶解作用）2.DIC2.DIC：早期应用防止继发性出血：早期应用防止继发性出血3.3.防治心梗、脑梗、心血管手术、外周静脉术防治心梗、脑梗、心血管手术、外周静脉术后血栓形成后血栓形成4.4.体外抗凝体外抗凝肝素肝素 (heparin)(heparin) 【不良反应不良反应】1.1.自发性出血自发性出血：鱼精蛋白解救鱼精蛋白解救2.2.血小板减少血小板减少3.3.骨质疏松骨质疏松4.4.过敏反应过敏反应肝素肝素 (heparin)(heparin) 【注意注意】1.1.须监测凝血时间须监测凝血时间3.3.疗程不宜过长，预防用疗程不宜过长，预防用药不超过药不超过5 57

7、 7天。天。低分子量肝素低分子量肝素(low-molecuIar-weight heparin，LMWH) 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药依诺肝素依诺肝素( (enoxaparinenoxaparin) )替地肝素替地肝素( (tedelparintedelparin) )弗希肝素弗希肝素( (fraxiparinfraxiparin) )洛吉肝素洛吉肝素( (logiparinlogiparin) )洛莫肝素洛莫肝素( (lomoparinlomoparin) )低分子量肝素低分子量肝素（ LMWH） 【特点特点】 1.1.分子量低于分子量低于6.5kDa 6.5kDa 2. 2.激活和强化

8、激活和强化AT-AT-的作用，的作用，选择性抑制选择性抑制aa因子因子 活性活性（分子链短）（分子链短） 3.3.使用方便使用方便(sc (sc q.dq.d) )，t t1/21/2长长2 24 4倍倍 4.4.出血危险小出血危险小, ,其它不良反应也小其它不良反应也小临床应用与肝素类似。临床应用与肝素类似。香豆素类香豆素类双香豆素、华法林、醋硝香豆素（新抗凝）双香豆素、华法林、醋硝香豆素（新抗凝）第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 1.1.抗凝作用抗凝作用* *特点特点：口服有效口服有效体内有效、体外无效体内有效、体外无效起效慢，作用持久起效慢，作用持久血浆蛋白结合率高（血浆蛋白结合率高（99

9、%99%）香豆素类香豆素类2.2.抗凝抗凝机制机制：拮抗拮抗V VK K作用作用，使肝脏仅能合成使肝脏仅能合成、 、无活性的凝血因子。无活性的凝血因子。第一节第一节 抗凝血药抗凝血药3.3.用途与肝素相同：防止血栓形成。用途与肝素相同：防止血栓形成。 缺点：剂量不易控制。缺点：剂量不易控制。 监测凝血酶原时间监测凝血酶原时间4.4.过量自发性出血时，用过量自发性出血时，用V VK K抢救。抢救。第二十九章第二十九章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药纤维蛋白溶解药与抑制药

10、 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血细胞生长因子造血细胞生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。* *根据作用机制分：根据作用机制分： 抑制血小板代谢药抑制血小板代谢药； 阻碍阻碍ADPADP介导的血小板活化药介导的血小板活化药； 凝血酶抑制药凝血酶抑制药； GPGPb b/a a受体阻断药受体阻断药。 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药阿司匹林阿司匹林（aspirin）【机制机制】小剂量小剂量: :抑制血小板中的环氧酶

11、，抑制血小板中的环氧酶，使使TXATXA2 2 【临床应用临床应用】 小量小量 50-75mg50-75mg 1 1、血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病。、血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病。 2 2、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、急性脑缺血。、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、急性脑缺血。抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。第二十九章第二十九章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节第四节 促凝血药促

12、凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血细胞生长因子造血细胞生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白凝血酶凝血酶+纤溶酶纤溶酶纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物+纤溶酶原纤溶酶原链激酶链激酶尿激酶尿激酶激活物激活物氨甲苯酸氨甲苯酸氨甲环酸氨甲环酸t-PAt-PAKaKa+ + + + +- -+ +阿尼普酶阿尼普酶+ +乙酰基乙酰基图图. . 纤维蛋白溶解系统及药物作用部位纤维蛋白溶解系统及药物作用部位双嘧达莫（潘生丁）双嘧达莫（潘生丁）：磷酸二酯酶抑制药磷酸二酯酶抑制药噻氯匹啶：噻氯匹啶：干扰干扰A

13、DPADP介导的血小板活化介导的血小板活化阿加曲班：阿加曲班：抑制凝血酶抑制凝血酶阿昔单抗：阿昔单抗：血小板膜糖蛋白血小板膜糖蛋白b/ab/a受体拮抗剂受体拮抗剂 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药链激酶链激酶 1.1.与纤溶酶原结合与纤溶酶原结合, ,促使纤溶酶原转变为纤溶酶促使纤溶酶原转变为纤溶酶 2.2.用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。 3.3.不良反应：不良反应：出血，氨甲苯酸抢救出血，氨甲苯酸抢救尿激酶尿激酶：1.1.直接激活直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶。纤溶酶原转变为纤溶酶。 2.2.无抗原性，不引起过敏反应。无抗原性，不引起过敏反应。

14、3.3.用于对链激酶过敏者。用于对链激酶过敏者。纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药组织型纤溶酶原激活物（组织型纤溶酶原激活物（t-PAt-PA）：）： 1.1.选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使转选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使转变为纤溶酶，有明显的部位选择性和特异性，对循变为纤溶酶，有明显的部位选择性和特异性，对循环血液中纤溶酶原作用弱。环血液中纤溶酶原作用弱。 2.2.不良反应小不良反应小纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药氨甲苯酸（氨甲苯酸（PAMBAPAMBA）、氨甲环酸）、氨甲环酸 竞争性抑制纤溶酶原激活因子，使纤溶酶原不竞争性抑制纤溶酶原激活因子，使纤溶酶原不能转变为纤溶酶，从而抑制纤

15、维蛋白的溶解。能转变为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解。 用于纤维蛋白溶解症所致的出血，如术后出血、用于纤维蛋白溶解症所致的出血，如术后出血、产后出血等。产后出血等。 对癌症及创伤出血、非纤维蛋白溶解引起的出对癌症及创伤出血、非纤维蛋白溶解引起的出血无止血效果。血无止血效果。纤维蛋白溶解抑制药纤维蛋白溶解抑制药第二十九章第二十九章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血细胞生长因子造血细胞

16、生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂 第四节第四节 促凝血药促凝血药维生素维生素K K 【作用作用】参与肝脏凝血因子参与肝脏凝血因子、抗、抗凝血蛋白凝血蛋白C C的合成，使其具有凝血活性。的合成，使其具有凝血活性。 【应用应用】用于用于V VK K缺乏引起的出血。缺乏引起的出血。 【不良反应不良反应】毒性低毒性低 凝血酶凝血酶 直接使纤维蛋白原转变为纤维蛋白直接使纤维蛋白原转变为纤维蛋白第二十九章第二十九章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药纤维蛋白溶解药与抑

17、制药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血细胞生长因子造血细胞生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药缺铁性贫血：铁剂治疗缺铁性贫血：铁剂治疗巨幼红细胞性贫血：叶酸和维生素巨幼红细胞性贫血：叶酸和维生素B B1212治疗治疗再生障碍性贫血再生障碍性贫血铁铁 剂剂 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素系统等铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素系统等不可缺少的成分。不可缺少的成分。 铁缺乏，会引起铁缺乏，会引起小细胞低色素性小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血，即缺铁性贫血，严重时也会

18、影响儿童行为和学习能力。贫血，严重时也会影响儿童行为和学习能力。 硫酸亚铁硫酸亚铁(ferrous sulfate) 枸橼酸铁铵枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate) 右旋糖苷铁右旋糖苷铁(iron dextran)铁铁 剂剂 制剂：制剂：FeSOFeSO4 4、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁【体内过程体内过程】 以以FeFe2+2+在十二指肠、空肠上段吸收。在十二指肠、空肠上段吸收。 影响铁吸收的因素：影响铁吸收的因素：l 促进因素：胃酸、促进因素：胃酸、VitCVitC、果糖、半胱氨酸等、果糖、半胱氨酸等l 阻碍因素：碱性药、高磷、高钙、鞣酸（可阻碍因

19、素：碱性药、高磷、高钙、鞣酸（可 使铁沉淀）、四环素（与铁络合）使铁沉淀）、四环素（与铁络合） 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药铁铁 剂剂 【药理作用药理作用】 铁铁+ +原卟啉原卟啉血红素血红素 血红蛋白血红蛋白第五节第五节 抗贫血药抗贫血药珠蛋白珠蛋白硫酸亚铁硫酸亚铁: : 吸收好，价低，常用。吸收好，价低，常用。枸橼酸铁铵枸橼酸铁铵: :三价铁，吸收差。糖浆剂：小儿用。三价铁，吸收差。糖浆剂：小儿用。右旋糖酐铁：注射用，严重贫血、不能口服者右旋糖酐铁：注射用，严重贫血、不能口服者【临床应用临床应用】缺铁性贫血缺铁性贫血【不良反应不良反应】胃肠道刺激症状、便秘、急性中毒胃肠道刺激症状、便秘、

20、急性中毒 （解救：洗胃、去铁胺）（解救：洗胃、去铁胺）由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成 作用作用叶酸叶酸四氢叶酸四氢叶酸携带一碳单位携带一碳单位合成核苷酸合成核苷酸 叶酸缺乏叶酸缺乏DNADNA合成障碍合成障碍巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血 消化道上皮增殖受抑制消化道上皮增殖受抑制叶叶 酸酸 (folic acid)(folic acid) 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药叶叶 酸酸 (folic acid)(folic acid) 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药应用应用各种各种巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血需要增加：需要增加：叶酸为主，维生素叶酸

21、为主，维生素B B1212为辅；为辅；叶酸对抗剂所致叶酸对抗剂所致（甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等）：（甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等）：甲酰四甲酰四 氢叶酸钙氢叶酸钙维生素维生素B B1212缺乏：缺乏：恶性贫血恶性贫血：维生素维生素B B1212为主，叶酸为辅为主，叶酸为辅 1 1、参与细胞分裂：接受甲基，参与四氢叶酸代谢循环；、参与细胞分裂：接受甲基，参与四氢叶酸代谢循环； 2 2、维持神经组织髓鞘完整：为甲基丙二酰、维持神经组织髓鞘完整：为甲基丙二酰CoACoA变位酶的辅变位酶的辅酶，缺乏时使甲基丙二酰酶，缺乏时使甲基丙二酰CoACoA蓄积，产生神经损害症状蓄积，产生神经损害症状维生素维生素B B1212

22、(vitamin B(vitamin B1212) ) 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药作用作用1 1、巨幼红细胞性贫血、巨幼红细胞性贫血2 2、恶性贫血：与内因子同时应用、恶性贫血：与内因子同时应用3 3、神经系统疾病辅助治疗、神经系统疾病辅助治疗应用应用第二十九章第二十九章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三节 纤维蛋白溶解药与抑制药纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血细胞生长因子造血细胞生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血

23、容量扩充剂作用作用与红系干细胞表面与红系干细胞表面EPOEPO受体结合受体结合 1 1、（、（+ +）红系干细胞增生、成熟）红系干细胞增生、成熟 2 2、（、（+ +）网织细胞从骨髓释放）网织细胞从骨髓释放应用应用1 1、慢性肾病引起的贫血、慢性肾病引起的贫血 最佳最佳 2 2、肿瘤化疗，艾滋病药物引起的贫血。、肿瘤化疗，艾滋病药物引起的贫血。红细胞生成素红细胞生成素 (EPO)(EPO) 第五节第五节 造血细胞生长因子造血细胞生长因子非格司亭：非格司亭：1 1、刺激粒细胞集落形成单位、刺激粒细胞集落形成单位(G-CFT)(G-CFT)（+)+)中性粒细胞中性粒细胞 成熟成熟 2 2、刺激粒细

24、胞从骨髓释放、刺激粒细胞从骨髓释放3 3、增强粒细胞转化及吞噬功能。、增强粒细胞转化及吞噬功能。4 4、用于各种原因引起的中性粒细胞缺乏症。、用于各种原因引起的中性粒细胞缺乏症。粒细胞集落刺激因子（粒细胞集落刺激因子（G-CSFG-CSF） 第五节第五节 造血细胞生长因子造血细胞生长因子粒细胞粒细胞- -巨噬细胞集落刺激因子（巨噬细胞集落刺激因子（G-CSFG-CSF） 沙格司亭：沙格司亭：各种原因引起的粒细胞缺乏症各种原因引起的粒细胞缺乏症第二十九章第二十九章 作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 第二节第二节 抗血小板药抗血小板药 第三节第三

25、节 纤维蛋白溶解药与抑制药纤维蛋白溶解药与抑制药 第四节第四节 促凝血药促凝血药 第五节第五节 抗贫血药抗贫血药 第六节第六节 造血细胞生长因子造血细胞生长因子 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂【药理作用药理作用】1 1、扩充血容量、扩充血容量，维持血压（作用强度与维持时间依，维持血压（作用强度与维持时间依 中、低、小而逐渐降低）中、低、小而逐渐降低）2 2、降低血液粘滞性，降低血液粘滞性，改善微循环改善微循环（低、小）（低、小）3 3、提高胶体渗透压，提高胶体渗透压，渗透性利尿渗透性利尿右旋糖酐右旋糖酐: :包括中分子量（约包括中分子量（约75K

26、Da75KDa）、低分子量）、低分子量（20-40KDa20-40KDa）和小分子量（）和小分子量（10KDa10KDa） 第七节第七节 血容量扩充剂血容量扩充剂 【临床应用临床应用】 1 1、低血容量休克：、低血容量休克： 2 2、DICDIC：低、小分子量：低、小分子量 3 3、血栓栓塞性疾病、血栓栓塞性疾病右旋糖酐右旋糖酐第三十章第三十章 影响自体活性物质的药物影响自体活性物质的药物组组 胺胺（histamine） 组氨酸组氨酸 组胺组胺主要存在于主要存在于肥大细胞肥大细胞和和嗜碱性细胞嗜碱性细胞中中组胺组胺-蛋白质结合物蛋白质结合物 肥大细胞脱颗粒肥大细胞脱颗粒 组胺释放组胺释放 （+

27、）H-R H-R 效应。效应。组氨酸脱羧酶组氨酸脱羧酶刺激刺激组胺受体阻断药组胺受体阻断药 第一节第一节 H H1 1-R-R受体阻断药受体阻断药 第二节第二节 H H2 2-R-R受体阻断药受体阻断药组胺受体分布及药理作用组胺受体分布及药理作用分型分型分布分布药理作用药理作用H H1 1R R平滑肌平滑肌收缩支气管收缩支气管平滑肌及胃肠道平平滑肌及胃肠道平滑肌，滑肌，扩张皮肤粘膜血管扩张皮肤粘膜血管、增、增加毛细血管通透性、加毛细血管通透性、H H2 2R R胃壁胃壁、血、血管、心脏管、心脏增加胃酸分泌增加胃酸分泌、扩张血管、增、扩张血管、增强心肌收缩力、加快心率强心肌收缩力、加快心率H H

28、3 3R R神经组织神经组织突触前膜突触前膜负反馈调节组胺的合成与释放负反馈调节组胺的合成与释放 药物药物 镇静催眠镇静催眠 防晕止吐防晕止吐 主要应用主要应用第第一一代代乙醇胺类乙醇胺类苯海拉明苯海拉明+皮肤粘膜过敏、皮肤粘膜过敏、晕动病晕动病茶苯海明茶苯海明+晕动病晕动病吩噻嗪类吩噻嗪类异丙嗪异丙嗪（非拉根）（非拉根）+晕动病晕动病乙二胺类乙二胺类曲比那敏曲比那敏（扑敏宁）（扑敏宁）+皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏烷基胺类烷基胺类氯苯那敏氯苯那敏（扑尔敏）（扑尔敏）+ +皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏第第二二代代哌嗪类哌嗪类西替利嗪西替利嗪（仙特敏仙特敏）+ +皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏哌啶类哌啶类氯雷

29、他定氯雷他定- - -皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏其其他他阿伐斯汀阿伐斯汀（新敏乐）（新敏乐）- - -皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏左卡巴斯汀左卡巴斯汀（立复汀）（立复汀）- - -皮肤粘膜过敏皮肤粘膜过敏咪唑斯汀咪唑斯汀- - -皮肤粘膜过敏、鼻塞皮肤粘膜过敏、鼻塞 H H1 1-R-R受体阻断药受体阻断药【药理作用药理作用】 1 1、抑制、抑制H H1 1-R-R效应：效应： 1 1）对抗）对抗HisHis收缩气管收缩气管、支气管、胃肠平滑肌的作用支气管、胃肠平滑肌的作用 2 2）拮抗）拮抗HisHis使毛细血管扩张，通透性增加的作用使毛细血管扩张，通透性增加的作用 3 3）对豚鼠过敏性休克（支气

30、管痉挛为主）有效）对豚鼠过敏性休克（支气管痉挛为主）有效 对人过敏性休克无效对人过敏性休克无效 2 2、中枢抑制作用：第一代，第二代（西替利嗪）、中枢抑制作用：第一代，第二代（西替利嗪） 1 1）镇静、嗜睡）镇静、嗜睡 2 2）抗晕、镇吐）抗晕、镇吐 3 3、其它：抗、其它：抗AchAch、局麻、奎尼丁样作用、局麻、奎尼丁样作用 【临床应用临床应用】 1 1、变态反应性疾病、变态反应性疾病 皮肤粘膜变态反应性疾病：皮肤粘膜变态反应性疾病： 荨麻疹荨麻疹, ,过敏性鼻炎过敏性鼻炎 昆虫咬伤引起皮肤瘙痒及水肿昆虫咬伤引起皮肤瘙痒及水肿 药疹、接触性皮炎药疹、接触性皮炎 对支气管哮喘和过敏性休克无效

31、对支气管哮喘和过敏性休克无效 2 2、晕动病及呕吐：苯海拉明，茶苯海明，、晕动病及呕吐：苯海拉明，茶苯海明， 异丙嗪异丙嗪 H H1 1-R-R受体阻断药受体阻断药【不良反应不良反应】1 1、镇静、嗜睡镇静、嗜睡2 2、特非那丁：长期大量产生尖端扭转型特非那丁：长期大量产生尖端扭转型室性心动过速室性心动过速 H H1 1-R-R受体阻断药受体阻断药第三十一章第三十一章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第三十一章第三十一章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第一节第一节 平喘药平喘药 支气管扩张药支气管扩张药 抗炎性平喘药抗炎性平喘药 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 第二节第二节 镇咳药

32、镇咳药 中枢性镇咳药中枢性镇咳药 外周性镇咳药外周性镇咳药第三节第三节 祛痰药祛痰药第一节第一节 平喘药平喘药第一节第一节 平喘药平喘药 支气管哮喘：气道支气管哮喘：气道炎症炎症、气道、气道高反应性高反应性、 气道气道口径狭窄口径狭窄 能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药。能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药。 分三类：分三类： 支气管扩张支气管扩张药药 松弛气道平滑肌松弛气道平滑肌 抗炎性平喘抗炎性平喘药药 控制气道炎症控制气道炎症 抗过敏平喘抗过敏平喘药药 预防哮喘发作预防哮喘发作第一节第一节 平喘药平喘药支气管扩张药支气管扩张药v 肾上腺素受体激动肾上腺素受体激动药药v 茶碱茶碱类类v 抗胆

33、碱抗胆碱药药第一节第一节 平喘药平喘药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药人气道中人气道中肾上腺素受体主要是肾上腺素受体主要是2 2受体，受体，2 2受受体激动药的主要作用是激动体激动药的主要作用是激动2 2受体，激活腺苷受体，激活腺苷酸环化酶从而增加平滑肌细胞内酸环化酶从而增加平滑肌细胞内cAMPcAMP浓度，激浓度，激活活cAMPcAMP依赖性依赖性PKAPKA，松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌。 分为：分为：非选择性的非选择性的受体激动药受体激动药选择性的选择性的2 2受体激动药受体激动药第一节第一节 平喘药平喘药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 1 1、非选择性、非选择性-R-R激

34、动药激动药 药物药物机制机制应用应用主要不良反应主要不良反应ADAD(+)(+)-R-R(+)NA(+)NA释放释放S.CS.C控制哮喘发控制哮喘发作作心悸、升压、心悸、升压、肌颤肌颤麻黄碱麻黄碱(+)(+)-R-R口服预防、治疗口服预防、治疗轻度哮喘轻度哮喘（兴奋）失眠（兴奋）失眠心悸心悸ISPISP(+)-R(+)-R吸入，控制哮喘吸入，控制哮喘发作发作心悸，肌震颤心悸，肌震颤室颤室颤（1 1）选择性）选择性(+)(+)2 2-R-R，对，对-R-R几无作用几无作用（2 2）心血管不良反应很小或几无）心血管不良反应很小或几无, ,可引起手指震颤可引起手指震颤沙丁胺醇：中效，较特布他林强沙丁

35、胺醇：中效，较特布他林强克伦特罗：中效克伦特罗：中效特布他林：中效特布他林：中效 S.CS.C作用比作用比ADAD持久持久福莫特罗：长效，主要用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺病福莫特罗：长效，主要用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺病班布特罗：特布他林前体药，口服长效班布特罗：特布他林前体药，口服长效第一节第一节 平喘药平喘药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 2 2、选择性、选择性2 2-R-R激动药激动药 【特点特点】第一节第一节 平喘药平喘药2 2、选择性、选择性2-R2-R激动药激动药 1 1）防治喘息性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿）防治喘息性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛。患者的支气

36、管痉挛。 2 2）口服给药用于频发或慢性哮喘控制症状和预）口服给药用于频发或慢性哮喘控制症状和预防发作防发作3 3）急性发作时气雾吸入）急性发作时气雾吸入4 4）哮喘持续状态时静脉给药）哮喘持续状态时静脉给药【临床应用临床应用】不良反应不良反应：心脏反应、肌肉震颤、代谢紊乱：心脏反应、肌肉震颤、代谢紊乱【作用作用】松弛平滑肌；兴奋心肌、中枢；利尿松弛平滑肌；兴奋心肌、中枢；利尿。【机制机制】 抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸二酯酶（PDEPDE） 阻断腺苷受体阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放增加内源性儿茶酚胺的释放 干扰气道平滑肌的钙离子转运干扰气道平滑肌的钙离子转运 有免疫调节与抗炎作用有免疫

37、调节与抗炎作用 增加膈肌收缩力增加膈肌收缩力, ,有利于慢阻肺的治疗有利于慢阻肺的治疗 促进纤毛运动促进纤毛运动, ,加速粘膜纤毛的清除速加速粘膜纤毛的清除速度度第一节第一节 平喘药平喘药茶碱类茶碱类 【临床应用临床应用】 1 1、支气管哮喘：口服预防和治疗；静注或静、支气管哮喘：口服预防和治疗；静注或静 滴用于重症哮喘或哮喘持续状态滴用于重症哮喘或哮喘持续状态2 2、慢性阻塞性肺病、慢性阻塞性肺病3 3、中枢型睡眠呼吸暂停综合症、中枢型睡眠呼吸暂停综合症 第一节第一节 平喘药平喘药支气管扩张药支气管扩张药【不良反应不良反应】1 1、安全范围较窄，一般有上腹疼痛、恶心、安全范围较窄，一般有上腹

38、疼痛、恶心、 呕吐、失眠，震颤；呕吐、失眠，震颤；-作血药监测作血药监测2 2、剂量过大可引起心律失常、低血压、低、剂量过大可引起心律失常、低血压、低 血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。第一节第一节 平喘药平喘药支气管扩张药支气管扩张药氨茶碱氨茶碱 aminophyllineaminophylline：茶碱：茶碱+ +乙二胺乙二胺 局部刺激大，不作肌注局部刺激大，不作肌注 胆茶碱胆茶碱 cholinophyllinecholinophylline：茶碱：茶碱+ +胆碱胆碱 效果略差，但不良反应小于氨茶碱效果略差，但不良反应小于氨茶碱效果略差，但不良反应小于氨茶碱效果略

39、差，但不良反应小于氨茶碱缓释或控释制剂缓释或控释制剂第一节第一节 平喘药平喘药茶碱类茶碱类 M M3 3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收缩，腺体分泌增加，内皮细胞，该受体激动引起气管收缩，腺体分泌增加，血管扩张。血管扩张。异丙托溴铵异丙托溴铵：对对M M受体无选择性，吸入吸收极少，在受体无选择性，吸入吸收极少，在 局部发挥扩张气管的作用。用于喘息性局部发挥扩张气管的作用。用于喘息性 慢支，老年性哮喘尤为适用。慢支，老年性哮喘尤为适用。泰乌托品泰乌托品： 新的长效新的长效M M1 1、M M3 3阻断药，作用较强，

40、持阻断药，作用较强，持 效效24h24h，不良反应少。，不良反应少。第一节第一节 平喘药平喘药抗胆碱药抗胆碱药抗炎性平喘药抗炎性平喘药糖皮质激素糖皮质激素 glucocorticoidsglucocorticoids，GCsGCs 作用与作用与GCsGCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有关，是最有效的抗炎平喘药。关，是最有效的抗炎平喘药。第一节第一节 平喘药平喘药【作用作用】1 1、抑制与哮喘发病相关的炎性细胞因子和粘附、抑制与哮喘发病相关的炎性细胞因子和粘附 分子；分子；2 2、诱导炎症抑制蛋白和、诱导炎症抑制蛋白和抑制抑制某些酶；某些酶；3 3、抑制免疫、抗

41、过敏；、抑制免疫、抗过敏；4 4、抑制气道高反应性；、抑制气道高反应性；5 5、增强气管和血管平滑肌对、增强气管和血管平滑肌对CACA的敏感性。的敏感性。抗炎性平喘药抗炎性平喘药糖皮质激素糖皮质激素 glucocorticoidsglucocorticoids，GCsGCs【应用应用】1 1、吸入吸入：局部作用，减少不良反应：局部作用，减少不良反应 制剂：制剂：丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松，布地奈德，丙酸氟替卡松，布地奈德，丙酸氟替卡松2 2、静脉注射：静脉注射：用于其他药物无效的哮喘持续状态和用于其他药物无效的哮喘持续状态和重症哮喘。重症哮喘。 第一节第一节 平喘药平喘药抗炎性平喘药抗炎性平喘药

42、抗白三烯药物抗白三烯药物: : 治疗和预防，长期用药治疗和预防，长期用药扎鲁司特扎鲁司特 zafirlukastzafirlukast：66岁儿童，成年人岁儿童，成年人 孟鲁司特孟鲁司特 montelukastmontelukast：1212岁儿童，成年人岁儿童，成年人 齐留通齐留通 zileutonzileuton第一节第一节 平喘药平喘药抗过敏平喘药抗过敏平喘药色甘酸钠色甘酸钠 cromolyncromolyn sodium sodium 奈多罗米钠奈多罗米钠作用作用: :对速发型过敏反应具有明显的抑制作用。在抗原攻对速发型过敏反应具有明显的抑制作用。在抗原攻 击前给药，可预防速发型和迟发

43、型哮喘。击前给药，可预防速发型和迟发型哮喘。机制机制: :稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜，抑制肺组织的肥大细胞由抗原，抑制肺组织的肥大细胞由抗原 诱发的过敏介质释放反应诱发的过敏介质释放反应 抑制气道感觉神经末梢功能抑制气道感觉神经末梢功能 抑制非特异性支气管高反应性。抑制非特异性支气管高反应性。应用应用: :预防预防哮喘发作哮喘发作第一节第一节 平喘药平喘药酮替酚：酮替酚：与色甘酸钠类似与色甘酸钠类似 （- -）H H1 1受体受体第三十一章第三十一章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第一节第一节 平喘药平喘药 支气管扩张药支气管扩张药 抗炎性平喘药抗炎性平喘药 抗过敏平喘药抗过敏平喘

44、药 第二节第二节 镇咳药镇咳药 中枢性镇咳药中枢性镇咳药 外周性镇咳药外周性镇咳药第三节第三节 祛痰药祛痰药中枢性镇咳药中枢性镇咳药作用机制作用机制临床应用临床应用特点特点可待因可待因抑制延脑咳嗽抑制延脑咳嗽中枢中枢剧烈干咳剧烈干咳 镇咳作用为吗啡的镇咳作用为吗啡的1/4,1/4,镇痛作用为镇痛作用为1/71/71/10;1/10;镇咳剂量不抑制呼吸镇咳剂量不抑制呼吸, ,成瘾性弱成瘾性弱右美沙芬右美沙芬 抑制咳嗽中枢抑制咳嗽中枢干咳干咳无成瘾性无成瘾性, ,无镇痛作用无镇痛作用喷托维林喷托维林抑制中枢兼外抑制中枢兼外周周干咳，小干咳，小儿百日咳儿百日咳无成瘾性；有阿托品无成瘾性；有阿托品样作

45、用和局麻作用；样作用和局麻作用；松驰支气管平滑肌，松驰支气管平滑肌，抑制呼吸道感受器抑制呼吸道感受器第二节第二节 镇咳药镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经的传导而起镇咳作用。的传导而起镇咳作用。 局麻作用局麻作用: :那可丁那可丁 narcotinenarcotine、 苯佐那酯苯佐那酯 benzonatatebenzonatate（退嗽）（退嗽） 缓和性作用缓和性作用: :甘草流浸膏、糖浆甘草流浸膏、糖浆第二节第二节 镇咳药镇咳药第三十一章第三十一章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物第一节第一节 平

46、喘药平喘药 支气管扩张药支气管扩张药 抗炎性平喘药抗炎性平喘药 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 第二节第二节 镇咳药镇咳药 中枢性镇咳药中枢性镇咳药 外周性镇咳药外周性镇咳药第三节第三节 祛痰药祛痰药粘液分泌促进药粘液分泌促进药 氯化铵氯化铵：口服口服刺激反射引起呼吸道腺体分泌，稀释刺激反射引起呼吸道腺体分泌，稀释 痰液易于咳出，所以痰液易于咳出，所以iviv无效，用于粘痰无效，用于粘痰 不易咳出者。不易咳出者。其他：其他： 如碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘如碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘 油醚、桔梗、远志等油醚、桔梗、远志等第三节第三节 祛痰药祛痰药粘痰溶解药粘痰溶解药 改变痰中粘性成分，

47、降低粘滞度。可分改变痰中粘性成分，降低粘滞度。可分4 4类：类： 使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：溴已新溴已新、氨溴、氨溴索、溴凡克新；索、溴凡克新； 药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使粘药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使粘蛋白分子裂解：蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸、美司坦、羧甲司坦、美司坦、羧甲司坦、美司钠；美司钠； 酶制剂酶制剂 表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛沙泊。表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛沙泊。第三节第三节 祛痰药祛痰药第三十二章第三十二章 作用于消化系统药物作用于消化系统药物第三十二章第三十二章 作用于消化系统药物作用于消化

48、系统药物 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药u 抗酸药抗酸药u 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药u 增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物u 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 u 助消化药助消化药u 止吐药与胃肠促进药止吐药与胃肠促进药u 止泻药与吸附药止泻药与吸附药u 泻药泻药u 利胆药利胆药消化性溃疡消化性溃疡消化性溃疡消化性溃疡包括胃溃疡，十二指肠溃疡，是常见包括胃溃疡，十二指肠溃疡，是常见病，多发病，当攻击因子与保扩因子失去平衡时，病，多发病，当攻击因子与保扩因子失去平衡时，易引起溃疡。易引起溃疡。攻击因子攻击因子：胃酸，胃蛋白酶，

49、幽门螺旋杆菌：胃酸，胃蛋白酶，幽门螺旋杆菌保护因子保护因子：粘液，碳酸氢根离子，：粘液，碳酸氢根离子，PGsPGs药物药物：抑制攻击因子，（：抑制攻击因子，（+ +）保护因子）保护因子第三十二章第三十二章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药【作用作用】缓解疼痛，保护溃疡，促进愈合缓解疼痛，保护溃疡，促进愈合1 1、中和胃酸（难溶性弱碱性药物）、中和胃酸（难溶性弱碱性药物）2 2、降低胃蛋白酶活性、降低胃蛋白酶活性3 3、形成胶状保护膜：、形成胶状保护膜：三硅酸镁、氢氧化铝三硅酸镁、氢氧化铝 生成的生成的Si0Si02

50、2和和AlClAlCl3 3：收敛，止血：收敛，止血 AlClAlCl3 3：促进：促进PGEPGE2 2合成释放。合成释放。抗抗 酸酸 药药【应用应用】餐后餐后1-1.5h1-1.5h后和晚上睡前服用后和晚上睡前服用碳酸钙碳酸钙 强、快、持久，强、快、持久，产气引起嗳气严重者可致穿孔产气引起嗳气严重者可致穿孔氧化镁氧化镁 强、缓、持久，致泻强、缓、持久，致泻氢氧化镁氢氧化镁 强、快，导泻，致泻强、快，导泻，致泻三硅酸镁三硅酸镁 弱、慢、持久，收敛、止血，致泻弱、慢、持久，收敛、止血，致泻氢氧化铝氢氧化铝 强、缓、持久，收敛、止血，致便秘强、缓、持久，收敛、止血，致便秘碳酸氢钠碳酸氢钠 强、快

51、、短暂，产气强、快、短暂，产气第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药抗抗 酸酸 药药复方制剂：复方制剂：如胃舒平（颠茄浸膏、三硅酸如胃舒平（颠茄浸膏、三硅酸镁、氢氧化铝）。镁、氢氧化铝）。 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药分类分类-抗胆碱药：抗胆碱药： 哌仑西平哌仑西平H H2 2受体阻断药：受体阻断药： 西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药：酶抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑奥美拉唑、兰索拉唑胃泌素受体阻断药：胃泌素受体阻断药： 丙谷胺丙谷胺第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃

52、疡药促进胃酸分泌：组胺、乙酰胆碱、胃泌素等促进胃酸分泌：组胺、乙酰胆碱、胃泌素等抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 H H2 2受体阻断受体阻断药药 H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂酶抑制剂（质子泵抑制剂） M M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药 胃泌素受体阻断胃泌素受体阻断药药 H H2 2受体阻断药受体阻断药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药西咪替丁西咪替丁( (cimetidinecimetidine) )雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine)(ranitidine)法莫替丁法莫替丁( (famotidinefam

53、otidine) )尼扎替丁尼扎替丁( (nizatidinenizatidine) )罗沙替丁罗沙替丁( (roxatidineroxatidine) ) H H2 2受体阻断药受体阻断药药理作用及机制药理作用及机制 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。较少。突然停药可致反跳。 阻断胃壁上的阻断胃壁上的H H2 2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌素和的分泌，也抑制胃泌素和M M受体激动药引起的胃酸分受体激动药引起的胃酸分泌。泌。第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药雷尼替丁雷

54、尼替丁 是西米替丁的是西米替丁的1010倍，肝药酶抑制小。倍，肝药酶抑制小。法莫替丁法莫替丁 是西米替丁的是西米替丁的3030倍，不抑制肝药酶，倍，不抑制肝药酶， 无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。尼扎替丁尼扎替丁 与雷尼替丁相等与雷尼替丁相等 罗沙替丁罗沙替丁H H2 2受体阻断药受体阻断药西咪替丁西咪替丁 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分不良反应有抗雄性激素、促催乳素分( (甲氰咪胍甲氰咪胍) ) 泌的作用，泌的作用，抑制肝药酶抑制肝药酶。突然停药，会致胃酸分泌反跳性增加。突然停药，会致胃酸分泌反跳性增加。H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药

55、酶抑制药 胃壁细胞上存在胃壁细胞上存在M M1 1、H H2 2、胃必素受体以及、胃必素受体以及H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶，前三个受体激动后，通过第二信使钙离子或酶，前三个受体激动后，通过第二信使钙离子或cAMPcAMP，激活，激活H H+ +泵，使胃壁细胞向胃腔分泌泵，使胃壁细胞向胃腔分泌H H+ +，胃内钾离子进，胃内钾离子进入细胞内，实行入细胞内，实行H H+ +-K-K+ +交换，所以质子泵是胃酸形成的交换，所以质子泵是胃酸形成的最后通路，抑制质子泵将产生最后通路，抑制质子泵将产生强大强大的的抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌的的作用。作用。第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性

56、溃疡药H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药【临床应用临床应用】 反流性食管炎反流性食管炎 消化性溃疡消化性溃疡 上消化道出血上消化道出血 幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染 卓卓- -艾（艾（ZollingerZollinger-Ellison-Ellison）综合征综合征 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药 奥美拉唑奥美拉唑( (omeprazoleomeprazole) ) 兰索拉唑兰索拉唑( (lansoprazolelansoprazole) ) 潘多拉唑潘多拉唑

57、( (pantoprazolepantoprazole) ) 雷贝拉唑雷贝拉唑( (rabeprazolerabeprazole) ) ( (第三代第三代 不良反应少不良反应少) )（第二代第二代 作用更强）作用更强）（第一代）第一代）奥美拉唑奥美拉唑omeprazoleomeprazole（洛塞克，（洛塞克，loseclosec）应用：应用：1 1、胃、十二指肠溃疡、胃、十二指肠溃疡 2 2、反流性食道炎、反流性食道炎 3 3、与抗生素合用根除幽门螺杆菌、与抗生素合用根除幽门螺杆菌 不良反应：不良反应：较少，消化道反应较少，消化道反应注意：注意：长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。长期服用应

58、检查胃粘膜有无肿瘤样增生。 抑制肝药酶抑制肝药酶第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制药酶抑制药抗胆碱药抗胆碱药哌仑西平哌仑西平 pirenzepinepirenzepine 1 1、阻断阻断胃壁细胞胃壁细胞M M1 1 、M M2 2受体受体，胃酸分泌下降，胃酸分泌下降, ,弱弱2 2、解除解除胃肠平滑肌胃肠平滑肌痉挛痉挛，缓解疼痛，缓解疼痛(Ach(Ach释放减少）释放减少）3 3、起效慢，维效长，、起效慢，维效长，t t1/21/21111小时，为治疗溃疡病的小时，为治疗溃疡病的 二线药。二线药。第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡

59、药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺：1 1、抑制、抑制G-RG-R，竞争性阻断胃泌素的作用，竞争性阻断胃泌素的作用胃酸下降胃酸下降2 2、保护胃粘膜，促进溃疡愈合。、保护胃粘膜，促进溃疡愈合。 3 3、疗效比、疗效比H H2 2-R-R抑制药差，已少用于治疗溃疡病。抑制药差，已少用于治疗溃疡病。第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物胃粘膜屏障胃粘膜屏障细胞屏障细胞屏障粘液粘液HCOHCO3 3- -盐屏障盐屏障胃粘膜血流胃粘膜血流内源性内源性PGsPGs生长因子生长因子抵抗和防止胃酸和胃抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用蛋白酶的侵

60、蚀作用第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药米索前列醇米索前列醇：PGEPGE1 1衍生物衍生物1 1、抑制基础胃酸分泌和组胺、胃泌素、食物刺激引、抑制基础胃酸分泌和组胺、胃泌素、食物刺激引 起的胃酸分起的胃酸分泌泌。2 2、抑制胃蛋白酶分泌。、抑制胃蛋白酶分泌。3 3、治疗消化性溃疡二线药、治疗消化性溃疡二线药4 4、防治阿司匹林引起的消化性溃疡、胃出血有特效。防治阿司匹林引起的消化性溃疡、胃出血有特效。增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药硫糖铝硫糖铝1 1、粘附于上皮细胞和溃疡基底部、粘附于上皮细胞和溃疡基底部, ,形成保护屏障；形

61、成保护屏障；2 2、(+)PGE(+)PGE2 2合成，增强粘液和碳酸氢盐屏障作用；合成，增强粘液和碳酸氢盐屏障作用；3 3、增强生长因子作用；、增强生长因子作用；4 4、抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌5 5、用于消化性溃疡，慢性糜烂性胃炎，返流性食道炎、用于消化性溃疡，慢性糜烂性胃炎，返流性食道炎注意：注意：必须在酸性环境下才有效（聚合成胶原必须在酸性环境下才有效（聚合成胶原），）， 所以不能与抗酸药和胃酸分泌抑制药同用。所以不能与抗酸药和胃酸分泌抑制药同用。增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 商品名，丽珠得乐商品名，

62、丽珠得乐作用作用：1 1、胃酸下生成氧化铋胶体覆盖在溃疡表面或基底、胃酸下生成氧化铋胶体覆盖在溃疡表面或基底 肉牙组织，形成保护屏障。肉牙组织，形成保护屏障。 2 2、降低胃蛋白酶活性（与其结合）、降低胃蛋白酶活性（与其结合） 3 3、（、（+ +）粘液分泌）粘液分泌 4 4、抑制幽门螺杆菌、抑制幽门螺杆菌应用应用：用于胃、十二指肠溃疡，疗效与：用于胃、十二指肠溃疡，疗效与H H2 2-R-R药相似，药相似， 复发率较低。复发率较低。注意注意：不能与牛奶，抗酸药同服，肾功不良者禁用。：不能与牛奶，抗酸药同服，肾功不良者禁用。增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物第一节第一节 抗消化性

63、溃疡药抗消化性溃疡药抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌幽门螺杆菌(HP):(HP):在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子。重要致病因子。第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药l抗溃疡病药抗溃疡病药 铋制剂、铋制剂、H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶抑制剂、硫糖铝酶抑制剂、硫糖铝等等。l抗菌药抗菌药 阿莫西林、甲基红霉素、甲硝唑、四环素、阿莫西林、甲基红霉素、甲硝唑、四环素、 庆大霉素庆大霉素等。等。 第三十二章第三十二章 作用

64、于消化系统药物作用于消化系统药物 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药u 抗酸药抗酸药u 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药u 增强胃黏膜屏障功能的药物增强胃黏膜屏障功能的药物u 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 u 助消化药助消化药u 止吐药与胃肠促进药止吐药与胃肠促进药u 止泻药与吸附药止泻药与吸附药u 泻药泻药u 利胆药利胆药第三十二章第三十二章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 助消化药助消化药止吐药与胃肠动力药止吐药与胃肠动力药止泻药与吸附药止泻药与吸附药泻药泻药利胆药利胆药止吐药与胃肠促动药止

65、吐药与胃肠促动药 H H1 1受体阻断药受体阻断药 （苯海拉明）（苯海拉明） M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 （东莨菪碱）（东莨菪碱） 多巴胺（多巴胺（D D2 2）受体阻断药受体阻断药（吗叮啉）（吗叮啉） 5-HT5-HT3 3受体阻断药受体阻断药 （阿洛司琼，放化疗止吐）（阿洛司琼，放化疗止吐）第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药泻药泻药 刺激性泻药（果导、大黄、番泻叶）刺激性泻药（果导、大黄、番泻叶） 渗透性泻药渗透性泻药( ( 硫酸镁硫酸镁 ) ) 润滑性泻药润滑性泻药 （开塞露）（开塞露）第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药硫酸镁硫酸镁1.1.口服不被吸收致肠道高渗、

66、抑制水分吸收口服不被吸收致肠道高渗、抑制水分吸收2.2.增加肠道容积、扩张肠道、刺激肠道蠕动增加肠道容积、扩张肠道、刺激肠道蠕动3.3.利胆利胆4.4.肾功能障碍病人、孕妇、老年人等慎用肾功能障碍病人、孕妇、老年人等慎用第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药利利 胆胆 药药去氧胆酸：去氧胆酸：增加胆汁分泌，促进脂肪消化吸收。增加胆汁分泌，促进脂肪消化吸收。熊去氧胆酸：熊去氧胆酸：降低胆汁中胆固醇含量，促胆石溶解。降低胆汁中胆固醇含量，促胆石溶解。第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药第二十九章第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药和抑制药第三十三章第三十三章 子宫平滑肌兴

67、奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一节第一节 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 第二节第二节 子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药 缩宫素缩宫素兴奋药兴奋药 麦角生物碱麦角生物碱 前列腺素前列腺素 2 2受体激动药兴奋药受体激动药兴奋药抑制药抑制药 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药前列腺素合成酶抑制药第三十三章第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药和抑制药缩宫素缩宫素（催产素，（催产素，OxytosinOxytosin） 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药1、兴奋子宫兴奋子宫：（：（+ +）缩宫素受体：收缩力缩宫素受体：收缩力 频率频率 宫体收缩，宫颈松弛宫体收缩，

68、宫颈松弛2、其他：其他：促进排乳促进排乳 血压下降：血压下降：大剂量松弛血管平滑肌，短暂大剂量松弛血管平滑肌，短暂 抗利尿抗利尿【药理作用药理作用】（作用特点作用特点? ?）缩宫素缩宫素（催产素，（催产素，OxytosinOxytosin） 1 1、剂量：、剂量：小剂量：小剂量：节律性收缩节律性收缩 2 2U U 大剂量：大剂量：强直性收缩强直性收缩 5 510U10U 2 2、激素水平：、激素水平： 雌激素：雌激素：提高提高敏感性敏感性 妊娠期：低妊娠期：低高高 孕激素：孕激素：降低降低敏感性敏感性 高高低低 妊早期：不敏感；妊晚期：敏感妊早期：不敏感；妊晚期：敏感 3 3、受体密度：妊早期

69、：低；妊晚期：高、受体密度：妊早期：低；妊晚期：高 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药兴奋子宫特点：兴奋子宫特点：受多种因素影响受多种因素影响【临床应用临床应用】 1 1、催产和引产、催产和引产: : 小剂量小剂量适用于胎位正常、适用于胎位正常、头盆相称、无产道障碍而头盆相称、无产道障碍而宫缩无力的难产宫缩无力的难产；及；及死胎、过期妊娠或需提前终止妊娠者的引产；死胎、过期妊娠或需提前终止妊娠者的引产； 2 2、产后止血：、产后止血：大剂量大剂量 缩宫素缩宫素（催产素，（催产素，OxytosinOxytosin） 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药【不良反应不良反应】子宫强直性收缩后果：胎儿窒息或

70、子宫破裂。子宫强直性收缩后果：胎儿窒息或子宫破裂。用于催产引产时需注意用于催产引产时需注意两个严格掌握两个严格掌握。 严格掌握剂量，避免子宫强直性收缩严格掌握剂量，避免子宫强直性收缩 严格掌握禁忌证严格掌握禁忌证缩宫素缩宫素（催产素，（催产素，OxytosinOxytosin） 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药兴奋子宫兴奋子宫: : 地诺前列酮地诺前列酮 dinoprostonedinoprostone PGE PGE2 2地诺前列素地诺前列素 dinoprostdinoprost PGF PGF2a2a硫前列酮硫前列酮 sulprostonesulprostone 卡前列素卡前列素 carb

71、oprostcarboprost前列腺素前列腺素子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药【作用与应用作用与应用】 1 1、对、对各期各期妊娠子宫都有明显的兴奋作用妊娠子宫都有明显的兴奋作用- 节律性收缩，到临产前最敏感，可节律性收缩，到临产前最敏感，可用于引产用于引产。 2 2、抗早孕抗早孕 催经抗早孕催经抗早孕 【不良反应不良反应】 主要为胃肠道反应主要为胃肠道反应( (恶心、呕吐、腹痛等恶心、呕吐、腹痛等) ) 前列腺素前列腺素子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 麦角新碱麦角新碱 ergometrineergometrine 麦角胺麦角胺 ergotamineergotamine 麦角毒麦角毒 er

72、gotoxineergotoxine 麦角生物碱麦角生物碱子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药【药理作用药理作用】1 1、麦角新碱：麦角新碱：兴奋子宫兴奋子宫 与缩宫素比较不同点：与缩宫素比较不同点： a a、作用强作用强, ,持久：剂量稍大即可引起子宫强直持久：剂量稍大即可引起子宫强直 性收缩性收缩 b b、对宫体和宫颈兴奋作用无明显差别对宫体和宫颈兴奋作用无明显差别2 2、麦角胺：麦角胺：收缩血管（收缩血管（A.V.A.V.）3 3、麦角毒：麦角毒：阻断阻断-R-R，使使ADAD升压作用翻转升压作用翻转麦角生物碱麦角生物碱子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药【临床应用临床应用】1 1、子宫出血、子

73、宫出血：麦角新碱：麦角新碱2 2、产后子宫复原、产后子宫复原3 3、偏头痛：、偏头痛：麦角胺麦角胺+ +咖啡因咖啡因禁忌证：禁忌证：禁用于催产引产。禁用于催产引产。麦角生物碱麦角生物碱子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药第三十三章第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一节第一节 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 第二节第二节 子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药 药物药物：2 2-R-R激动药：特布他林，利托君激动药：特布他林，利托君 硫酸镁硫酸镁 钙拮抗药：硝苯地平钙拮抗药：硝苯地平 前列腺素合酶抑制药：吲哚美辛（受限）前列腺素合酶抑制药：吲哚美辛（受限）作用：作用：抑制子宫收缩抑制子宫收缩应用应用：1 1、痛经、痛经 2 2、治疗早产、治疗早产