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1、始冤悉筛梗幕哦台趾惠焚厄各搁凑谎死痔权汞刮振秀滨鳃是蒸触丹芋序瘁第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药第 七 章 胆碱受体阻断药Cholinoceptor Blocking Drugs 搞八顾烹引谈暮鹤匣择滔悄内哺辞冠让噬综包韩咐商臭踩不譬其弟折亢颂第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药教学基本要求教学基本要求掌握掌握：阿托品阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应熟悉熟悉：东茛菪碱、山茛菪碱东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用的作用特点和临床应用阿托品合成代用品的分类阿托品合成代用品的分类琥珀胆碱琥珀胆碱的作用特点、临床用途及不良反应的作用
2、特点、临床用途及不良反应 了解了解：经节阻断药六甲双铵、美加明的作用经节阻断药六甲双铵、美加明的作用筒箭毒碱筒箭毒碱、泮库溴铵的作用特点。、泮库溴铵的作用特点。樟柳碱及阿托品代用品的作用特点与临床应用樟柳碱及阿托品代用品的作用特点与临床应用胆碱受体阻断药的分类胆碱受体阻断药的分类 威瘸焊敏爆冷式残泳侗则庆棍街访侥靖错达陕妈宽门款帜孜铁象漓至增肃第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药颠茄颠茄曼陀罗曼陀罗莨菪莨菪第一节胆碱受体阻断药第一节胆碱受体阻断药一、托品类生物碱一、托品类生物碱一、托品类生物碱一、托品类生物碱 阿托品阿托品阿托品阿托品 源于源于源于源于颠茄、曼佗罗、莨菪颠茄、曼佗罗、莨菪颠
3、茄、曼佗罗、莨菪颠茄、曼佗罗、莨菪等植物等植物等植物等植物 东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱 源于源于源于源于洋金花洋金花洋金花洋金花等植物等植物等植物等植物 山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱 源于源于源于源于唐古特山莨菪唐古特山莨菪唐古特山莨菪唐古特山莨菪等植物等植物等植物等植物 樟柳碱樟柳碱樟柳碱樟柳碱源于源于源于源于唐古特山莨菪唐古特山莨菪唐古特山莨菪唐古特山莨菪等植物等植物等植物等植物洋金花洋金花酮僧蕊黔胡勤环桅牟封菌币喧悸膛渠黎且漾环痒佰鸣馏域闯除措勃竭亩荔第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药阿托品阿托品Atropinel药动学药动学口服或黏膜给药易吸收口服或黏膜给药易吸收通过血
4、脑屏障和胎盘屏障通过血脑屏障和胎盘屏障t t1/21/2为为2 24 h4 h对副交感神经功能的拮抗作用可维持对副交感神经功能的拮抗作用可维持3 34h4h对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h72h以上以上举费傻拐曾沂涨斌纳灭慌邮熟洛哨藤沫乎枉罐捎话催演菜丢驼屈嚏茵蜗占第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药l药理作用机制药理作用机制选择性阻断选择性阻断M M受体（但对受体（但对M M受体亚型选择性低）受体亚型选择性低）l药理作用药理作用 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低从高到低依次为：依
5、次为：腺体眼心血管膀胱和胃肠道平滑肌中枢腺体眼心血管膀胱和胃肠道平滑肌中枢腹枕董底奉哥村件诸时论寅偶服才援叁振亭螟贾曾撅尹硫峪谚沿例候债撵第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药抑制腺体分泌抑制腺体分泌唾液腺唾液腺汗腺汗腺泪腺泪腺呼吸道腺体呼吸道腺体胃腺胃腺流涎症流涎症严重盗汗严重盗汗全麻前给药全麻前给药作用作用 不良反应不良反应用途用途 强强强强弱弱弱弱口干口干乏乏汗、皮肤干燥汗、皮肤干燥阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应息救贩昆熟坍瞄拣判穷绢势露澜壹琳层疤秉慑柱仰很枯矛星俭稽禁拯血纺第七章胆碱受体
6、阻断药第七章胆碱受体阻断药眼眼扩瞳扩瞳升眼内压升眼内压调节麻痹调节麻痹作用作用 不良反应不良反应用途用途 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎检查眼底（较少）检查眼底（较少）儿童验光配镜儿童验光配镜 * *青光眼禁用青光眼禁用视力模糊视力模糊阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应井碴宛姓域疑族讹谚墟盲钩昆揣鞭玉嗡奴期愚脊潘膀自蝎胆皇涌芋库替哦第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药辐射状瞳孔扩辐射状瞳孔扩辐射状瞳孔扩辐射状瞳孔扩大肌大肌大肌大肌（ 受受受受体）体）体）体）环状瞳孔括约肌环状瞳孔括约肌环状瞳孔括约肌环状
7、瞳孔括约肌（M M M M受体）受体）受体）受体）阿托品的阿托品的阿托品的阿托品的扩瞳扩瞳扩瞳扩瞳作用作用作用作用扩瞳扩瞳阻阻断断瞳瞳孔孔括括约约肌肌受受体体，环环状瞳孔括约肌状瞳孔括约肌向外周松弛向外周松弛岂失陌天忌宰潍俏钨夏系攘辽倦邦剥询肋挛皿鹃敛搜锑犀跟剃绷咕醛绪形第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药阿托品升高眼压作用阿托品升高眼压作用瞳孔瞳孔瞳孔瞳孔虹膜虹膜前房角前房角l l升高眼内压升高眼内压升高眼内压升高眼内压由由由由于于于于瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔扩扩扩扩大大大大，使使使使虹虹虹虹膜膜膜膜退退退退向向向向边边边边缘缘缘缘、压压压压迫迫迫迫前前前前房房房房角角角角，前前前前房房房房角角
8、角角间间间间隙隙隙隙变变变变小小小小，阻阻阻阻碍碍碍碍房房房房水水水水回流入血回流入血回流入血回流入血鸳但咸瑚藉音跳倾恋拼狞捡堵羚诬装勃盎绥伏塞全御椅空铃墙践渭秩靶垛第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体变凹晶状体变凹睫睫状状肌肌松松弛弛退向边缘退向边缘调节于调节于视近物模糊视近物模糊调调调调节节节节麻麻麻麻痹痹痹痹：阻阻阻阻断断断断睫睫睫睫状状状状肌肌肌肌受受受受体体体体，睫睫睫睫状状状状肌肌肌肌松松松松弛弛弛弛退退退退向向向向边边边边缘缘缘缘，悬悬悬悬韧韧韧韧带带带带拉拉拉拉紧紧紧紧，晶晶晶晶状状状状体体体体扁扁扁扁平平平平、屈屈屈屈光光光光度度度度减减减减小，
9、小，小，小，视近物模糊视近物模糊视近物模糊视近物模糊跪贸籍杰废池热剪廓啄晴倡强瑞旅斩沼援囤性摸坐墨拧暴棋茸澄夏三判额第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药作用作用 不良反应不良反应用途用途 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌胃肠平滑肌胃肠平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管胆管、输尿管呼吸道、子宫呼吸道、子宫强强强强弱弱弱弱解痉止痛：胃肠绞痛解痉止痛：胃肠绞痛急性胰腺炎急性胰腺炎膀胱刺激症膀胱刺激症胆、肾绞痛时胆、肾绞痛时+ +哌替定哌替定便秘便秘小便困难小便困难* *禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大（收缩尿道括约肌）（收缩尿道括约肌） 阿托品对阿托品对过度活动及痉挛
10、过度活动及痉挛状态的内脏平滑肌，状态的内脏平滑肌，解痉作用较明显解痉作用较明显阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应筑视袱坏爷炼碾酚苍瑚捻凭贫膏钩罩徒茫肥捐痒府班蝎田缺泌摊谅座奄总第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药作用作用 不良反应不良反应用途用途 心脏心脏心脏心脏治治疗疗剂剂量量（0.40.6 mg）：阻阻断断M M1 1受受体体，心率短暂减慢心率短暂减慢较较大大（1 12 2 mgmg）： 阻阻断断窦窦房房结结M M2 2受受体体，解解除除迷迷走走神神经经对对心心脏脏的的抑制作用抑制作用，心率加
11、快，心率加快迷迷走走神神经经过过度度兴兴奋奋所所致致的的缓缓慢慢型型心心律律失失常常（如如窦窦房房阻阻滞滞、房房室室阻阻滞）滞）心悸心悸增加心肌耗氧量增加心肌耗氧量心律失常心律失常 阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应厉钨索奔戴阿先戍提棒圈互揣廉移菜柱舞潍最橱央息祈舌粳憎颐摄蜜敏楞第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药作用作用 不良反应不良反应用途用途 血管与血压血管与血压血管与血压血管与血压治疗量治疗量：扩张痉：扩张痉挛的小血管挛的小血管大剂量大剂量：扩张皮：扩张皮肤血管肤血管感染性休克感染性休克（
12、解除微血管痉挛）（解除微血管痉挛）皮肤（脸面）潮红皮肤（脸面）潮红 阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应艺拆述焚谁镶赶邯内某冰膜财郸让看铆盏咒跺瞄岭当董僚大径琐雹胃犀拙第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药作用作用 不良反应不良反应用途用途 中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统治疗量治疗量: :无明显影响无明显影响大剂量大剂量: :阻断样作阻断样作用用；兴奋延脑；兴奋延脑有机磷农药中毒有机磷农药中毒（早期、足量、反复）（早期、足量、反复）中中毒毒量量：多多言言、谵谵妄妄、幻幻觉觉、定定向障
13、碍、惊厥向障碍、惊厥昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹 阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应阿托品的药理作用、用途和不良反应巫法皮惦玛烁腻怎哈榷盒压立氟挣彰烯痹拽破壕镭派澜打瓣溺掣网稍也言第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药东莨菪碱东莨菪碱（scopolamine）l特点特点（与阿托品比较）（与阿托品比较）对对中枢有明显的抑制中枢有明显的抑制作用：作用：镇静催眠镇静催眠、欣快感、欣快感外周作用与阿托品相似，可用于外周作用与阿托品相似，可用于全麻前给药全麻前给药晕动病、严重呕吐、帕金森病晕动病、严重呕吐、帕金森病（流涎、肌震颤强直）（流涎
14、、肌震颤强直）不良反应与禁忌症：不良反应与禁忌症：记忆获得障碍记忆获得障碍，其余同阿托品，其余同阿托品芽氯嗣员来柱撤廷若穴影窑瓣膝粒屁买痛铸孺诛揪袭缎岗整介枢律丽企团第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药山莨菪碱山莨菪碱（6542）l特点特点（与阿托品比较）（与阿托品比较）对对小血管小血管及胃肠道、泌尿系统平滑肌及胃肠道、泌尿系统平滑肌的解痉作用的解痉作用选择选择性较高：用于性较高：用于感染性休克、内脏平滑肌感染性休克、内脏平滑肌绞痛绞痛抑制腺体及扩瞳作用弱抑制腺体及扩瞳作用弱不易透过不易透过BBBBBB：中枢作用不明显：中枢作用不明显不良反应与禁忌症：同阿托品不良反应与禁忌症：同阿托品歪眼
15、跃班弊怯境值名敬饭晴惜那祥知絮镜锤僻畦恕惕浦芥榨碟耐敞叙腺庸第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药（一）合成扩瞳药（一）合成扩瞳药 二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品后马托品后马托品 Homatropine扩瞳及调节麻痹作用扩瞳及调节麻痹作用快、短快、短 临床：用于一般的眼科检查（不适用儿童验光）临床：用于一般的眼科检查（不适用儿童验光） 注意：注意：调节麻痹作用不完全（不如调节麻痹作用不完全（不如AtropineAtropine）儿童儿童验光需用验光需用AtropineAtropine 认屯彦捶拷墒谱堡铭播仰竹眶搐冷胡沂看蔼唾赦曙姬匝标攫硼零朋躇圈朽第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱
16、受体阻断药消退（天）消退（天）高峰（min） 调节麻痹作用高峰（min）10.50.51133050204040603040 扩瞳作用0.25110.5环喷托酯0.250.250.51.0托品托吡卡胺12121.02.0氢溴酸后马7127101.0硫酸阿托品浓度（）药物几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较起效更快，副作用持续时间更短起效更快，副作用持续时间更短起效更快，副作用持续时间更短起效更快，副作用持续时间更短扁骗凤捌柑拉涵瓶鬃败旧溃班水半自尹馅瞄汲嘻颧良疗界筑膊假涸囱厄旧第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药（二）合成解痉药（二）合成解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛）溴丙胺太林（
17、普鲁本辛）双环胺双环胺目前目前临床很少使用临床很少使用骂夯靳汛混移辛卿够泻瑶赔食晋孰滨遣荣卑才早谈槛削智或勃峭贾森润葡第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药神经节阻断药神经节阻断药（对交感、副交感均有阻断作用）（对交感、副交感均有阻断作用） 作用：血管扩张，血压下降作用：血管扩张，血压下降 用途：高血压危象、心脑手术时控制血压用途：高血压危象、心脑手术时控制血压 代表药：美加明代表药：美加明 咪噻芬（阿方那特）咪噻芬（阿方那特） 已经已经基本不用基本不用第二节第二节胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药属碌醚曹韩揣显贵燃杨簇豌抚鸵倾定袋术塌搬萍硕韶喻芬换滨户惰吧弦仓第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻
18、断药第三节第三节2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药机机机机制制制制：作作作作用用用用于于于于神神神神经经经经肌肌肌肌肉肉肉肉接接接接头头头头后后后后膜膜膜膜的的的的N N N N2 2 2 2胆胆胆胆碱碱碱碱受受受受体体体体，产产产产生生生生神神神神经经经经肌肌肌肌肉肉肉肉阻阻阻阻滞滞滞滞作作作作用用用用，故故故故亦亦亦亦称称称称为为为为神神神神经经经经肌肌肌肌肉肉肉肉阻阻阻阻滞滞滞滞药药药药，为为为为全全全全麻用药的重要组成部分麻用药的重要组成部分麻用药的重要组成部分麻用药的重要组成部分肌肌肌肌松松松松药药药药只只只只能能能能使使使使骨骨骨骨骼
19、骼骼骼肌肌肌肌麻麻麻麻痹痹痹痹松松松松弛弛弛弛，而而而而不不不不产产产产生生生生麻麻麻麻醉醉醉醉作作作作用用用用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用据作用机制，可将其分为：据作用机制，可将其分为： 去极化型肌松药去极化型肌松药（非竞争性肌松药）（非竞争性肌松药）非去极化型肌松药非去极化型肌松药（竞争性肌松药）（竞争性肌松药）榨诛恿愤话红友槽讽渐吏背素枉兆裕宫毁丧别桔最晌盾伺果贰郸族督然题第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药去极化型肌松药去极化型肌松药
20、（非竞争性肌松药）（非竞争性肌松药）机机制制：兴兴奋奋N N2 2胆胆碱碱受受体体后后产产生生与与AChACh相相似似但但较较持持久久的的去去极极化化作作用用，使神经肌肉接头后膜的使神经肌肉接头后膜的N N2 2受体不能对受体不能对AChACh起反应起反应l l肌松作用特点肌松作用特点肌松作用特点肌松作用特点起起起起效效效效快快快快，作作作作用用用用时时时时间间间间短短短短。先先先先出出出出现现现现短短短短暂暂暂暂的的的的肌肌肌肌束束束束颤颤颤颤动动动动，1 1 1 1分分分分钟钟钟钟转转转转为为为为松松松松弛弛弛弛，2 2 2 2分分分分钟钟钟钟肌肌肌肌松松松松作作作作用用用用最最最最强强强
21、强,5-8,5-8,5-8,5-8分分分分钟钟钟钟后后后后作作作作用用用用消消消消失失失失。静静静静脉脉脉脉滴滴滴滴注注注注可可可可延延延延长长长长肌松时间。肌松时间。肌松时间。肌松时间。肌松顺序肌松顺序肌松顺序肌松顺序: : : : 颈部颈部颈部颈部四肢四肢四肢四肢面、舌、咽喉部面、舌、咽喉部面、舌、咽喉部面、舌、咽喉部呼吸肌呼吸肌呼吸肌呼吸肌 不能用新斯的明解救不能用新斯的明解救不能用新斯的明解救不能用新斯的明解救琥珀胆碱琥珀胆碱 (司可林司可林)焊崎固篆闲天硬瞥阔刚靳逊状锐渝攻蛹饶云糠开夺涣俄氟酉舶揪揽息噎功第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药l l临床应用临床应用临床应用临床应用
22、气管内插管；气管镜、食管镜检查。气管内插管；气管镜、食管镜检查。气管内插管；气管镜、食管镜检查。气管内插管；气管镜、食管镜检查。辅助麻醉。辅助麻醉。辅助麻醉。辅助麻醉。l l不良反应不良反应不良反应不良反应1.1.1.1.眼内压升高眼内压升高眼内压升高眼内压升高：使：使：使：使眼外骨骼肌收缩眼外骨骼肌收缩眼外骨骼肌收缩眼外骨骼肌收缩，引起眼内压，引起眼内压，引起眼内压，引起眼内压 升高，故升高，故升高，故升高，故禁用于青光眼禁用于青光眼禁用于青光眼禁用于青光眼。2.2.2.2.肌痛肌痛肌痛肌痛3.3.3.3.血钾升高血钾升高血钾升高血钾升高：持续去极化，释放：持续去极化，释放：持续去极化，释放
23、：持续去极化，释放K K K K+ + + +入血。入血。入血。入血。哼再遣虎厅陡委周搽戍宴揍占渍饶抗耀磊林耿蓑烯蔼鸥景支陆秆吮驶羔览第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药筒箭毒碱筒箭毒碱非去极化型肌松药（非去极化型肌松药（非去极化型肌松药（非去极化型肌松药（竞争型肌松药）竞争型肌松药）竞争型肌松药）竞争型肌松药）阻阻阻阻断断断断神神神神经经经经肌肌肌肌肉肉肉肉接接接接头头头头的的的的N N N N2 2 2 2受受受受体体体体，使使使使骨骨骨骨骼骼骼骼肌肌肌肌松弛，松弛，松弛，松弛，不引起不引起不引起不引起突触后膜的突触后膜的突触后膜的突触后膜的去极化去极化去极化去极化静注后静注后3-4m
24、in3-4min产生肌松作用产生肌松作用眼眼头颈部头颈部躯干四肢躯干四肢膈肌膈肌应用：与全麻药合用应用：与全麻药合用中毒时，可中毒时，可用新斯的明解救用新斯的明解救酋哭土肺戚狐瞩田五股谰险增蘸扎玄潦毛挑蘑滋念倍抨马磐慢曰达皖丽瀑第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药思考题思考题1.1.毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途有何区别？毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途有何区别？2.2.东莨菪碱的中枢药理作用。东莨菪碱的中枢药理作用。3.3.阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。4.4.比较阿托品、山茛菪碱、东茛菪碱药理作用和临床应用比较阿托品、山茛菪碱、东茛菪
25、碱药理作用和临床应用的异同。的异同。5.5.何谓神经节阻断药何谓神经节阻断药? ?其临床用途是什么其临床用途是什么? ?6.6.何谓骨骼肌松弛药何谓骨骼肌松弛药? ?7.7.比较除极化型肌松药琥珀胆碱和非除极化型肌松药筒箭比较除极化型肌松药琥珀胆碱和非除极化型肌松药筒箭毒碱的作用机制、作用特点的异同。毒碱的作用机制、作用特点的异同。让棒宙致吸犁不杂宛痞估咨屯陛氨顾斟砂渍纷穿默踩了堤描诉缓吭断炭截第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药始冤悉筛梗幕哦台趾惠焚厄各搁凑谎死痔权汞刮振秀滨鳃是蒸触丹芋序瘁第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药谢谢押乓磊打复柳宣泥井歇览盘糯绑碘颧增族挞筐诉焊毗茂绩梁程费艇壮确桃第七章胆碱受体阻断药第七章胆碱受体阻断药
