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1、2Teaching goals1、简述酚妥拉明的作用、用途、简述酚妥拉明的作用、用途、 不良反应。不良反应。2 2、简述普萘洛尔的作用、用途、简述普萘洛尔的作用、用途、 禁忌症。禁忌症。3 3、解释：内在拟交感活性。、解释：内在拟交感活性。3【 Classification 】 Adrenoceptor blocking drugs, According to the selectivity to the receptors, 1) -adrenoceptor blocking drugs2) -adrenoceptor blocking drugs3) 、 -adrenoceptor dru
2、gs4 1 1 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 - adrenoceptor blocking drugs 短效类短效类 ( short-acting )非选择性非选择性nonselective选择性选择性selective(-) 1-R: 哌唑嗪哌唑嗪 prazosin 长效类长效类 ( long-acting ) 酚妥拉明酚妥拉明 phentolamine酚苄明酚苄明 phenoxybenzamine (-) 2-R: 育亨宾育亨宾 yohimbine5酚妥拉明酚妥拉明 phentolamine 可使可使 R R激动剂量效曲线激动剂量效曲线 平行右移，最大效应不变。平行右移，最大效应
3、不变。regitine 立其丁、瑞支亭立其丁、瑞支亭 (-) 1、 2-R reversibly ( (可逆地可逆地) )【Actions Uses】Competitive antagonist1 1、心血管、心血管（cardiovascular system）6phentolamine(-) -R血管扩张血管扩张外周阻力外周阻力BP外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病静滴静滴NANA外漏外漏抗休克抗休克心衰心衰 ( heart failure )诊治嗜铬细胞瘤诊治嗜铬细胞瘤心脏（心脏（+ +），心律失常），心律失常体体位位性性低低血血压压减压反射减压反射能能否否用用Adr升升压压？(-) 2
4、 2-R-RNA(+) 1-R7酚妥拉明酚妥拉明AdrAdrenaline reversal (肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转)Adr81)（+）M-R（+）smooth muscle of gastrointestinal tract. 2 2、others（其他其他）：）：2)（+） histamine（组胺）（组胺）receptors secretion of gastric acid ( (胃酸胃酸) ) ( (组胺样作用组胺样作用 胃酸分泌胃酸分泌 诱发溃疡诱发溃疡) )( (腹痛、腹泻腹痛、腹泻) )9 雷诺病又称雷诺病又称“肢端动脉痉挛病肢端动脉痉挛病”发作时指端苍白，继而
5、发紫，伴局部冷感、麻木、疼痛，发作时指端苍白，继而发紫，伴局部冷感、麻木、疼痛，数分钟后缓解，局部皮肤转为潮红伴有烧灼、刺痛感，数分钟后缓解，局部皮肤转为潮红伴有烧灼、刺痛感，然后恢复正常。然后恢复正常。 病情严重者，长期发作可致皮肤萎缩、病情严重者，长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡，甚至指端坏死。增厚、溃疡，甚至指端坏死。10 1.1.（- -） -R -R 作用与酚妥拉明相似而弱；作用与酚妥拉明相似而弱； 2. 2. 主要用于血管痉挛性疾病、主要用于血管痉挛性疾病、 新生儿持续性肺动脉高压症。新生儿持续性肺动脉高压症。妥拉唑啉（苄唑啉）妥拉唑啉（苄唑啉） Tolazoline酚苄明酚苄明
6、phenoxybenzamine1. 1. 可使可使 -R-R激动剂量效曲线右移，激动剂量效曲线右移，EmaxEmax。Competitive antagonist 2. Its clinical uses are similar to phentolamine.指出生后肺血管阻力持续性增高，指出生后肺血管阻力持续性增高，肺动脉压超过肺动脉压超过体循环动脉压，体循环动脉压，使由胎儿型循环过渡至正常使由胎儿型循环过渡至正常“成成人人”型循环发生障碍，引起的心房及型循环发生障碍，引起的心房及( (或或) )动脉导动脉导管水平管水平血液的右向左分流，血液的右向左分流，临床出现严重临床出现严重低氧血低
7、氧血症症等症状。多见于等症状。多见于足月儿或过期产儿足月儿或过期产儿。11【Classification】nonselective：selective：普萘普萘 洛尔洛尔 propranolol阿替洛尔阿替洛尔atenolol美多洛尔美多洛尔metoprolol（-） 1、 2 - R（-） 1-R 2 -adrenoceptor blocking drugs12propranolol (普萘洛尔、心得安普萘洛尔、心得安) )【Pharmacological action】1、 (-) - R1）cardiovascular system(-) 1- Rheart (-)force, HR,
8、conductionCO, oxygen consumption 耗氧量耗氧量 13 （-） 2- R constrict the blood vessel of skeletal muscle and coronary artery decrease the blood flow 冠脉和骨骼肌血管收缩，血流减少。冠脉和骨骼肌血管收缩，血流减少。2） bronchia（-） 2- R bronchoconstriction（支气管收缩（支气管收缩 ） particularly in patients with asthma （哮喘）（哮喘）3）renin（-） 1 - R release of
9、 renin BP 142、Intrinsic sympathomimetic activity, ISA 有些有些-R -R 阻断药与阻断药与-R -R 结合后，除能阻断受体外，结合后，除能阻断受体外，对对-R -R 具有部分激动作用具有部分激动作用。 Some -adrenergic antagonists, after combining with and blocking -receptors, may have partial agonistic action.具具ISAISA的药，的药， -R-R阻断作用弱于无阻断作用弱于无ISAISA药药。内在拟交感活性内在拟交感活性普萘洛尔无此
10、作用普萘洛尔无此作用。153、Membrane stabilizing action（膜稳定作用）（膜稳定作用） Some -adrenergic antagonists have local anesthetic ( (麻醉麻醉) ) effects. They decrease the membrane ion channel permeability ( (通透性通透性).).细胞膜对离子的通透性细胞膜对离子的通透性4、other effects1) antiplatelet aggregating ( (抗血小板聚集抗血小板聚集 ) )2) Some -blockers may dec
11、rease intraocular pressure ( (眼内压眼内压) .) .161、tachycardiac arrhythmia（心律失常心律失常）2、angina pectoris（心绞痛心绞痛）3、hypertension（高血压高血压 ）4、others：hyperthyroidism（甲亢甲亢） 偏头痛等偏头痛等【 Clinical uses 】17【 Contraindication 】禁忌症禁忌症【 Adverse reactions 】1. Inhibition of cardiac function2. Inducement or exacerbation of as
12、thma 诱发加重哮喘诱发加重哮喘3. Withdrawal (rebound) action 反跳现象反跳现象Severe heart failure（严重心衰）（严重心衰）sinus bradycardia (窦性心动过缓窦性心动过缓 )serious atria-ventricular blockade 重度房室传导阻滞重度房室传导阻滞 bronchial asthma （支气管哮喘）支气管哮喘）18 3 、 -adrenoceptor blocker Labetalol 拉贝洛尔拉贝洛尔 1. (-) -R (-) -R2.Clinical use: (1) hypertension 高血压高血压hypertension crisis (高血压危象高血压危象) iv (2) angina pectoris (心绞痛心绞痛 )1920拟胆碱药拟胆碱药M-R 激动药激动药抗抗ChE药药pilocarpineneostigmine抗胆碱药抗胆碱药M-R 阻断药阻断药N-R 阻断药阻断药atropine拟肾上腺素药拟肾上腺素药 -R激动药激动药 、 -R激动药激动药 -R激动药激动药NAAdr, DAIsop抗肾上腺素药抗肾上腺素药 -R阻断药阻断药 -R阻断药阻断药phentolaminepropranolold-tubocuraine212223
