WN第十八章-抗精神失常药

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1、第十八章第十八章 抗精神失常药抗精神失常药 Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders1.精神分裂症精神分裂症2. 躁狂症躁狂症 3.3.抑郁症抑郁症4. 焦虑症焦虑症以思维障碍、情感障碍为最常见，以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉、妄语言不连贯，还出现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。想。治疗以氯丙嗪为代表。表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。言增多等。治疗以碳酸锂为代表。表现为情绪低

2、落，语言减少，消极厌世，甚表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。睡眠障碍等。治疗以安定为代表。抗精神失常药分类抗精神失常药分类 1.抗精神病药（神经安定药）抗精神病药（神经安定药） 2.抗躁狂症药抗躁狂症药 3.抗抑郁症药抗抑郁症药 4.抗焦虑症药抗焦虑症药本章重点内容本章重点内容1.氯丙嗪氯丙嗪的药理作用的药理作用、临床、临床应用及不良反应。应用及不良反应。 2.丙咪嗪的丙咪嗪的药理作用药理作用、临床应用。、临床应用。 3.

3、碳酸锂碳酸锂的药理的药理作用及作用及不良反应。不良反应。 4.氯氮平的氯氮平的药理作用、临床应用药理作用、临床应用。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 精神分裂症：以思精神分裂症：以思维、情感、行、情感、行为之之间不不协调，精神活精神活动与与现实脱脱节为主要特征的最常主要特征的最常见的一的一类精精神疾病。神疾病。 精神分裂症分精神分裂症分类型：以阳性症状（幻型：以阳性症状（幻觉和妄想）和妄想）为主主型：以阴性症状（情感淡漠、主型：以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）性缺乏等）为主主第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 抗精神分裂症抗精神分裂症药分分类 1. 吩吩噻嗪类（phenothiazine

4、s）：）：氯丙丙嗪、氟、氟奋乃静、硫利达乃静、硫利达嗪 2. 硫硫杂蒽蒽类（thioxanthenes）：氟）：氟哌噻吨吨 3. 丁丁酰苯苯类（butyrophenones）：氟）：氟哌啶醇醇 4. 其他：舒必利其他：舒必利 脑内脑内4 4条条DADA能神经通路：能神经通路：中脑中脑- -边缘系统通路边缘系统通路; ;中中脑脑- -皮皮质质通通路路: :与与精精神神、思思维维、情情绪绪、行行为为活活动动有关；有关；黑黑质质- -纹纹状状体体通通路路: :控控制制锥锥体体外外系系运运动动功功能能，协协调调肌肉的随意运动；肌肉的随意运动；下下丘丘脑脑- -垂垂体体通通路路: :与与调调控控下下丘丘

5、脑脑垂垂体体前前叶叶激激素素分分泌有关。泌有关。 精神分裂症精神分裂症发病机制假病机制假说 D2黑质黑质- -纹状体通路纹状体通路调节锥体外系运动功能调节锥体外系运动功能中脑中脑- -边缘系统通路边缘系统通路调控情绪反应调控情绪反应中脑中脑- -皮层通路皮层通路调控认知、思想、调控认知、思想、感觉和推理能力感觉和推理能力结节结节- -漏斗通路漏斗通路调控垂体激素的分泌调控垂体激素的分泌第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 抗精神病作用机制抗精神病作用机制 1.阻断中阻断中脑-边缘系系统和中和中脑-皮皮层系系统多巴多巴胺受体。胺受体。 2.阻断阻断5-羟色胺受体。色胺受体。第一节 抗精神病药 一、

6、吩一、吩噻嗪类 氯丙丙嗪（chlorpromazine）（又名冬眠灵（又名冬眠灵wintermine） 氯丙嗪是这类药物的典型代表，也是目前应用最广的抗精神病药物，应用始于1952年，带来了精神分裂症临床治疗学的重大突破，使数以万计的精神分裂症患者脱离了传统的电休克治疗的痛苦，也引发了药物学家对该类药物的极大兴趣。带动了抗精神病药物的研究和发展，并取得了较大成就。【体内过程体内过程】q口服吸收不规则口服吸收不规则q肌内注射吸收快肌内注射吸收快q易通过血脑屏障，脑内浓度是血浆浓度的易通过血脑屏障，脑内浓度是血浆浓度的10倍倍q肝代谢，肾排泄（脂溶性高，易蓄积脂肪组织，肝代谢，肾排泄（脂溶性高，易

7、蓄积脂肪组织，排泄慢）排泄慢）1 1、对对CNSCNS的作用的作用2 2、对自主对自主神经神经系统系统的的作用作用3 3、对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响镇静安定抗精神病作用镇静安定抗精神病作用镇吐作用镇吐作用对体温调节的影响作用对体温调节的影响作用加强中枢抑制药的作用加强中枢抑制药的作用-R-R阻断作用阻断作用阻断阻断M-RM-R，产生阿托品样作用，产生阿托品样作用【药理作用药理作用】 药理作用理作用 1. 对中枢神中枢神经系系统的作用的作用 （1）抗精神病作用（神）抗精神病作用（神经安定作用）安定作用） 氯丙丙嗪能能显著控制活著控制活动状状态和躁狂状和躁狂状态而不而不损伤感感觉能力。正

8、常人服用治能力。正常人服用治疗量后，出量后，出现镇静安定、感静安定、感情淡漠、情淡漠、对周周围事物不感事物不感兴趣，在安静趣，在安静环境下易入境下易入睡，但易睡，但易唤醒，醒后神智清楚，随后又易入睡。大醒，醒后神智清楚，随后又易入睡。大剂量服用能迅速控制量服用能迅速控制兴奋躁躁动 ， 使幻使幻觉、妄想、妄想、躁狂等症状逐躁狂等症状逐渐消失消失 ，恢复理智，安定情，恢复理智，安定情绪，生活，生活自理。自理。对抑郁无效，甚至可以使之加抑郁无效，甚至可以使之加剧。 抗精神病作用机制：阻断中抗精神病作用机制：阻断中脑-边缘系系统和中和中脑-皮皮层系系统的的D2样受体。受体。 同同时也阻断其他通路的也阻

9、断其他通路的D2样受体，受体，发生不良生不良反反应。 （2）镇吐作用吐作用 氯丙丙嗪有有较强的的镇吐作用吐作用。小小剂量：阻断延髓第四量：阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的室底部的催吐化学感受区的D2受体受体, 对抗抗DA受体激受体激动剂去水去水吗啡引起的呕吐。啡引起的呕吐。大大剂量：直接抑制呕吐中枢。量：直接抑制呕吐中枢。不能不能对抗前庭刺激引起的呕吐。抗前庭刺激引起的呕吐。治治疗顽固性呃逆：抑制位于延髓催吐化学感受固性呃逆：抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆区旁的呃逆调节中枢。中枢。 （3）对体温体温调节的作用的作用 抑制下丘抑制下丘脑体温体温调节中枢，使体温中枢，使体温调节失灵。失灵

10、。机体体温可随机体体温可随环境温度境温度变化而升降。化而升降。可降低正常体温。可降低正常体温。 （4）加）加强强中枢抑制中枢抑制药的作用的作用 注意合用注意合用时减量减量第一节第一节 抗精神失常药抗精神失常药 2. 对自主神自主神经系系统的作用的作用 无治无治疗意意义，主要表，主要表现副反副反应。 阻断阻断肾上腺素上腺素受体：血管受体：血管扩张、血、血压下降等。下降等。 阻断阻断M胆碱受体：口干、便秘、胆碱受体：口干、便秘、视力模糊等。力模糊等。 3. 对内分泌系内分泌系统的影响的影响 阻断阻断结节-漏斗通路漏斗通路D2受体受体（1）减少下丘）减少下丘脑催乳素抑制因子的催乳素抑制因子的释放，使

11、催乳素放，使催乳素分泌增加，可致乳房分泌增加，可致乳房肿大、泌乳；大、泌乳；（2）抑制促性腺激素的）抑制促性腺激素的释放，使卵泡刺激素和黄体放，使卵泡刺激素和黄体生成素分泌减少，因而抑制性周期，延生成素分泌减少，因而抑制性周期，延迟排卵和排卵和闭经；（3）抑制垂体生）抑制垂体生长激素激素释放，影响儿童生放，影响儿童生长发育，育，可可试用于巨人症治用于巨人症治疗。 临床床应用用 1. 精神分裂症精神分裂症 2. 呕吐和呕吐和顽固性呃逆固性呃逆 。 3. 低温麻醉与人工冬眠。低温麻醉与人工冬眠。q主要用于主要用于型精神分裂症的治疗。型精神分裂症的治疗。q对急性患者效果显著，但不能根治；对急性患者效

12、果显著，但不能根治；q对慢性精分症疗效差。对慢性精分症疗效差。q对对型精分症无效，甚至加重病情；型精分症无效，甚至加重病情；q对各种器质性精神病（如脑动脉硬化、感染中毒对各种器质性精神病（如脑动脉硬化、感染中毒性精神病等）和症状性精神病的兴奋、幻觉和妄性精神病等）和症状性精神病的兴奋、幻觉和妄想症状也有效，但剂量要小，症状控制后须立即想症状也有效，但剂量要小，症状控制后须立即停药。停药。 1、治疗治疗精神病精神病q对多种药物（如强心苷、吗啡、四环素等）和疾对多种药物（如强心苷、吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症和恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作病（尿毒症和恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作用；用；q

13、对顽固性呃逆也有显著疗效；对顽固性呃逆也有显著疗效；q对晕动症引起的呕吐无效。对晕动症引起的呕吐无效。2、治疗治疗呕吐和顽固性呃逆呕吐和顽固性呃逆q氯丙丙嗪加物理降温可用于低温麻醉。加物理降温可用于低温麻醉。q与与哌替替啶，异丙，异丙嗪组成人工冬眠合成人工冬眠合剂。可使可使患者患者深睡，体温、基深睡，体温、基础代代谢及及组织耗耗氧量均降低。增氧量均降低。增强患者患者对缺缺O O2 2的耐受力，降低机体的耐受力，降低机体对伤害性刺激的反害性刺激的反应性，有利于危重患者度性，有利于危重患者度过缺氧、缺氧、缺能缺能阶段，段，为进行其他行其他抢救措施救措施赢得得时间。例如。例如严重重创伤、感染性休克、

14、高、感染性休克、高热惊厥、中枢性高惊厥、中枢性高热及甲及甲状腺危象等状腺危象等辅助治助治疗。3、低温麻醉与人工冬眠低温麻醉与人工冬眠不良反不良反应1、常、常见不良反不良反应 （1） 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等；中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； （2） M受体阻断症状：受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、力模糊、口干、无汗、便秘、眼便秘、眼压升高等；升高等； （3） 受体阻断症状：鼻塞、血受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性低下降、直立性低血血压及反射性心及反射性心动过速等；速等； （4）局部刺激性局部刺激性。 2. 锥体外系反体外系反应 长期大量服用期大量服用氯丙丙嗪出出现三种反三种反

15、应 帕金森帕金森综合征合征 静坐不能静坐不能 急性肌急性肌张力障碍力障碍 部分患者部分患者还可引起一种特殊而持久的运可引起一种特殊而持久的运动障碍障碍 迟发性运性运动障碍障碍 （1）其中，）其中， 前三种前三种锥体外系反体外系反应是由于是由于氯丙丙嗪阻断了黑阻断了黑质-纹状体通路的状体通路的D2受体，使受体，使纹状体中的状体中的DA功能减弱、功能减弱、ACh功能相功能相对增增强强所致。所致。 处理：减少理：减少药量、停量、停药，也可用抗胆碱，也可用抗胆碱药缓解。解。 （2 2） 迟发性运动障碍可能是因迟发性运动障碍可能是因DADA受体长期受体长期被阻断、受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜被阻断

16、、受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DADA释释放增加所致。放增加所致。 处理：此反应难以治疗，抗胆碱药可加重处理：此反应难以治疗，抗胆碱药可加重症状，抗症状，抗DADA药可减轻症状。药可减轻症状。 3. 精神异常精神异常 4. 惊厥与惊厥与癫痫 5. 过敏反敏反应：常：常见皮疹、皮炎、接触性皮疹、皮炎、接触性皮炎。皮炎。 6. 心血管和内分泌系心血管和内分泌系统反反应 7. 急性中毒：一次吞服大急性中毒：一次吞服大剂量量氯丙丙嗪，可致急性中毒。可致急性中毒。q有癫痫史者、青光眼、昏迷者（特别是应用中枢抑制有癫痫史者、青光眼、昏迷者（特别是应用中枢抑制药后）、乳腺增生和乳癌者及严重的肝功能损害

17、者禁用。药后）、乳腺增生和乳癌者及严重的肝功能损害者禁用。q注意药物相互作用注意药物相互作用q本药加强中枢抑制药、乙醇、抗胆碱药作用。本药加强中枢抑制药、乙醇、抗胆碱药作用。q本药有本药有受体阻断作用，与受体阻断作用，与AD合用可致合用可致BP降低。降低。q某些肝药酶诱导剂可加速本药代谢某些肝药酶诱导剂可加速本药代谢。【用药注意（用药注意（1）】【用药注意（用药注意（2）】q局部刺激性强，不宜皮下注射，静脉给药可引起局部刺激性强，不宜皮下注射，静脉给药可引起血栓性静脉炎，应以生理盐水或葡萄糖稀释后缓慢血栓性静脉炎，应以生理盐水或葡萄糖稀释后缓慢注射。注射。q开始治疗前，应查立、卧位开始治疗前，

18、应查立、卧位BP、P、WBC、肝功、肝功能等，能等，50岁以上还要查脑电图，并定期复查。岁以上还要查脑电图，并定期复查。q尿液可能呈粉红、红、棕红色，事先告知病人。尿液可能呈粉红、红、棕红色，事先告知病人。q本药影响体温调节，做好保暖本药影响体温调节，做好保暖等措施。等措施。长期用药不能突然停药。长期用药不能突然停药。1、奋乃静奋乃静 2、氟奋乃静氟奋乃静 3、三氟拉嗪三氟拉嗪 其他的吩噻嗪类药其他的吩噻嗪类药第一节第一节 抗精神病药抗精神病药其他吩其他吩噻嗪类药物物 奋乃近（乃近（perphenazine）：作用）：作用缓和，和，对心血管心血管系系统、肝、肝脏及造血系及造血系统的副作用的副作

19、用较氯丙丙嗪轻。镇静作用、控制精神运静作用、控制精神运动兴奋作用次于作用次于氯丙丙嗪。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 其他吩其他吩噻嗪类药物物 氟氟奋乃近（乃近（fluphenazine）：）：对慢性精神分裂症患慢性精神分裂症患者者疗效高于效高于氯丙丙嗪。用明。用明显的抗幻的抗幻觉作用，作用，对行行为退退缩、情感淡漠等症状有、情感淡漠等症状有较好好疗效，适用于精效，适用于精神分裂症偏神分裂症偏执型和慢性精神分裂症。型和慢性精神分裂症。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 其他吩其他吩噻嗪类药物物 三氟拉三氟拉嗪（trifluoperazine）：）：对行行为退退缩、情感、情感淡漠等症状有淡漠

20、等症状有较好好疗效，适用于精神分裂症偏效，适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症。型和慢性精神分裂症。 硫利达硫利达嗪（甲硫达（甲硫达嗪，thioridazine）：明）：明显的的镇静作用，抗幻静作用，抗幻觉妄想作用不如妄想作用不如氯丙丙嗪，锥体外系体外系副作用小，老年人易耐受。副作用小，老年人易耐受。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 二、硫二、硫杂蒽蒽类 泰泰尔尔登（登（tardan）：）：结构与三构与三环类抗抑郁抗抑郁药类似，有似，有较弱的抗抑郁作用。弱的抗抑郁作用。 适用于适用于带有有强强迫状迫状态或焦或焦虑、抑郁情、抑郁情绪的精神的精神分裂症患者、焦分裂症患者、焦虑性神性神经官能症以

21、及更年期抑官能症以及更年期抑郁症。郁症。 抗抗肾上腺素与抗胆碱作用弱，不良反上腺素与抗胆碱作用弱，不良反应较轻，锥体外系症状体外系症状较少。少。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 二、硫二、硫杂蒽蒽类 氟氟哌噻吨（吨（flupenthixol）：抗精神病作用与）：抗精神病作用与氯丙丙嗪相似，但具有特殊的激相似，但具有特殊的激动作用，禁用于躁狂症作用，禁用于躁狂症患者，也可用于治患者，也可用于治疗抑郁症或伴焦抑郁症或伴焦虑的抑郁症。的抑郁症。 镇静作用弱，但静作用弱，但锥体外系反体外系反应常常见。 第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 三、丁三、丁酰苯苯类 氟氟哌啶醇（醇（haloperidol）

22、：可）：可显著控制各种精著控制各种精神运神运动兴奋的作用，同的作用，同时对慢性症状有慢性症状有较好好疗效。效。 锥体外系副作用体外系副作用发生率高、程度生率高、程度严重。重。 第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 三、丁三、丁酰苯苯类 氟氟哌利多（利多（droperidol）：作用）：作用时间短，主要用于短，主要用于增增强强镇痛痛药的作用。的作用。 与芬太尼配合使用，使患者与芬太尼配合使用，使患者处于一种特殊的麻醉于一种特殊的麻醉状状态：痛：痛觉消失、精神恍惚、消失、精神恍惚、对环境淡漠，称境淡漠，称为神神经阻滞阻滞镇痛痛术。 应用：小的手用：小的手术。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 三、丁

23、三、丁酰苯苯类 匹莫匹莫齐特（特（pimozide）：用于治）：用于治疗精神分裂症、精神分裂症、躁狂症和躁狂症和秽语综合征。合征。 镇静、降静、降压、抗胆碱等副作用、抗胆碱等副作用较弱，弱，锥体外系反体外系反应强强。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 四、其他抗精神病四、其他抗精神病药物物 五氟利多（五氟利多（penfluridol）：口服）：口服长效抗精神分裂效抗精神分裂症症药物。一次用物。一次用药疗效可效可维持一周。持一周。 舒必利（舒必利（sulpiride）：有）：有“药物物电休克休克”之称。之称。氯氮平氯氮平（clozapine)q抗精神病作用机制：阻断抗精神病作用机制：阻断5-HT

24、5-HT2A2A受体和受体和D D2 2受体，受体，协调5-HT5-HT和和DADA系系统的相互平衡而的相互平衡而发挥治治疗作作用用q作用特点：作用作用特点：作用较强，见效快，其他效快，其他药物无物无效者常能奏效。效者常能奏效。其他类q临床床应用用：q难治性精神分裂症治性精神分裂症q慢性精神分裂症慢性精神分裂症q抗胆碱作用，抗胆碱作用，对长期期应用用经典抗精神病典抗精神病药（如（如氯丙丙嗪）而引起的）而引起的迟发性运性运动障碍也有改善作用。障碍也有改善作用。q不良反不良反应：几无：几无锥体外系反体外系反应，亦无内分泌方面不，亦无内分泌方面不良反良反应，严重的重的产生粒生粒细胞减少或缺乏胞减少或

25、缺乏。氯氮平氯氮平第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 四、其他抗精神病四、其他抗精神病药物物 利培利培酮（risperidone）：）：对5-HT受体和受体和D2亚型受型受体均有阻断作用。体均有阻断作用。 适于治适于治疗首首发急性病人和慢性病人。急性病人和慢性病人。 对精神分裂症病人的精神分裂症病人的认知功能障碍和知功能障碍和继发性抑郁性抑郁亦具治亦具治疗作用。作用。 锥体外系反体外系反应轻，抗胆碱及，抗胆碱及镇静作用弱。静作用弱。第二节第二节 抗躁狂症药抗躁狂症药 躁狂抑郁症：一种情感精神障碍性疾病。躁狂抑郁症：一种情感精神障碍性疾病。 单相型（即躁狂或抑郁两者之一反复相型（即躁狂或抑郁两者

26、之一反复发作）作） 双相型（躁狂和抑郁交替双相型（躁狂和抑郁交替发作）作） 发病机理与病机理与脑内内单胺胺类功能失衡功能失衡有关。有关。5-HTNA功能亢进功能亢进NA功能降低功能降低病因 单胺学说 可能与脑内单胺类功能失衡有关。 NANA躁狂躁狂（情绪高涨，联想敏捷，活动增多） NANA抑郁抑郁（情绪低落，言语减少，精神运动迟缓，常自责，甚至自杀） 药物治疗学基础 按单胺学说理论凡能提高中枢5-HT功能，降低NA功能抗躁狂症凡能提高中枢5-HT功能，提高NA功能抗抑郁症5-HT 5-HT （共同基础）（共同基础） 躁狂症是情感性精神障碍的一种表现：情感活动呈病态性高涨，表现兴奋、多话、多动作

27、，直至发生躁狂行为。 碳酸锂（碳酸锂（lithium carbonatelithium carbonate） 【药理作用药理作用】 治疗躁狂症的首选药。治疗躁狂症的首选药。治疗量时对正常人精神活动几无影响，但对躁狂病人则疗效显著，控制躁狂发作，使患者言谈和行为恢复正常。对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效。第二节第二节 抗躁狂症药抗躁狂症药 碳酸碳酸锂（ lithium carbonate ） 作用机制作用机制 1. 治治疗浓度抑制去极化和度抑制去极化和 Ca2+依依赖的的NE和和DA从从 神神经末梢末梢释放，而不影响或促放，而不影响或促进5-HT的的释放；放； 2. 摄取突触取突触间隙中儿茶酚

28、胺，并增加其隙中儿茶酚胺，并增加其灭活；活； 3. 抑制腺苷酸抑制腺苷酸环化化酶酶和磷脂和磷脂酶酶C所介所介导的反的反应； 4. 影响影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布，影响葡萄糖的代的分布，影响葡萄糖的代谢。 第二节第二节 抗躁狂症药抗躁狂症药碳酸碳酸锂（ lithium carbonate ） 临床床应用用 躁狂症，有躁狂症，有时对抑郁症也有效，有抑郁症也有效，有“情情绪稳 定定药”之称。之称。 不良反不良反应 不良反不良反应多，安全范多，安全范围窄。窄。测定血定血药浓度至度至关重要。关重要。三、抗抑郁症三、抗抑郁症药 抑郁症是另一种情感障碍精神病的，以情抑郁症是另一种情感障碍精神病的，

29、以情绪低落低落为主要症状，分主要症状，分为： 心因性或反心因性或反应性抑郁症（焦性抑郁症（焦虑、易怒、恐怖等）、易怒、恐怖等） 内源性抑郁症（早醒、食欲减退等）内源性抑郁症（早醒、食欲减退等） 其他：更年期抑郁症、其他：更年期抑郁症、药源性抑郁症等源性抑郁症等 抑郁症的治抑郁症的治疗应采用采用综合措施，合措施，药物治物治疗是其中重是其中重要部分，但不宜要部分，但不宜单纯依靠依靠药物，例如物，例如对心因性抑郁心因性抑郁症在症在诱因消除后常可自因消除后常可自动缓解，并非都需用解，并非都需用药，心，心理治理治疗和和环境改善常起重要作用。境改善常起重要作用。 抗抑郁药是用于治疗情绪低落，精神忧郁抗抑郁

30、药是用于治疗情绪低落，精神忧郁的药物，多数抗抑郁药对焦虑不安、紧张、恐的药物，多数抗抑郁药对焦虑不安、紧张、恐惧的焦虑状态以及强迫状态也有一定疗效。惧的焦虑状态以及强迫状态也有一定疗效。抗抑郁药 抗抑郁药的分类药物作用机制药物三环类抑制5-HT、NA再摄取丙咪嗪、丙咪嗪、阿米替林。四环类抑制NA再摄取马普替林、米胺色林单胺氧化酶抑制剂（MAOI）抑制MAO马氯贝胺其他类选择性抑制5-HT再摄取氟西丁、帕罗西丁第三节第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药一、三一、三环类抗抑郁抗抑郁药丙米丙米嗪（米帕明米帕明imipramine） 药理作用理作用 1. 对中枢神中枢神经系系统的作用的作用对正常人：安静、嗜睡

31、、血正常人：安静、嗜睡、血压稍降等；稍降等；对抑郁症患者：抑郁症患者：连续服服药后，精神振后，精神振奋，起效慢。，起效慢。 机机制制：阻阻断断NE、5-HT在在神神经末末梢梢的的再再摄取取，使使突触突触间隙的隙的递质浓度增高，促度增高，促进突触突触传递功能。功能。第三节第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药药理作用理作用 2. 对自主神自主神经系系统的作用的作用 明明显的的M受体阻断作用受体阻断作用3. 对心血管系心血管系统的作用的作用 降低血降低血压、导致心律失常。致心律失常。 与与阻阻断断单胺胺类再再摄取取从从而而引引起起心心肌肌中中NE浓度度增增加有关。加有关。 第三节第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药

32、临床床应用用 1. 治治疗抑郁症抑郁症 对内源性抑郁症、更年期抑郁症效果好，内源性抑郁症、更年期抑郁症效果好， 对反反应性抑郁症次之，性抑郁症次之，对精神病的抑郁精神病的抑郁 成分效果成分效果较差。也可用于差。也可用于强强迫症的治迫症的治疗。 2. 治治疗遗尿症尿症 3. 焦焦虑和恐怖症和恐怖症1 1、外外周周抗抗胆胆碱碱反反应：阻阻断断M M受受体体，致致口口干干、视力力模模糊糊等等，可可在在用用药中中逐逐渐消消失失，但但眼眼压升升高高、肠麻麻痹痹、排排尿尿困困难、尿尿潴潴留留等等，须停停药处理理，必必要要时注注射射新新斯斯的的明。明。前列腺肥大、青光眼患者禁用。前列腺肥大、青光眼患者禁用。

33、2 2、心血管反、心血管反应 ：心率加快，体位性低血：心率加快，体位性低血压、心律失常、心律失常等；等；高血高血压、心、心脏病患者禁用。病患者禁用。 3 3、中中枢枢神神经系系统反反应乏乏力力、肌肌颤，某某些些病病人人可可从从抑抑郁郁状状态转为躁狂躁狂发作。作。【不良反应不良反应】第三节第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药 阿米替林（阿米替林（ amitriptyline ） 对5-HT再再摄取的抑制作用明取的抑制作用明显强强于于对NE再再摄取取的抑制，的抑制，镇静及抗胆碱作用也静及抗胆碱作用也较明明显。 氯米帕明（米帕明（clomipramine） 对5-HT再再摄取有取有较强强的抑制作用，其代的抑

34、制作用，其代谢产物去物去甲甲氯丙米丙米嗪对NE再再摄取有相取有相对强强的抑制作用。的抑制作用。 第三节第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药 多塞平（多塞平（doxepin） 抗焦抗焦虑作用作用强强。 曲米帕明（曲米帕明（trimipramine） 治治疗抑郁症、消化性抑郁症、消化性溃疡。第三节第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药 二、二、NE摄取抑制取抑制药 地西帕明（去甲丙米地西帕明（去甲丙米嗪desipramine） 药理作用理作用 抑制抑制NE、5-HT、DA摄取；取； 拮抗拮抗H1、M受体作用。受体作用。 体内体内过程程 临床床应用用 抑郁症抑郁症 不良反不良反应及主要事及主要事项第三节第三节 抗抑郁

35、症药抗抑郁症药 二、二、NE摄 取抑制取抑制药 马普替林（普替林（maprotiline） 体内体内过程程 药理作用理作用 选择性性NE再再摄取抑制取抑制药，对5-HT摄取几乎无影响。取几乎无影响。 临床床应用用抑郁症抑郁症 不良反不良反应及注意事及注意事项第三节第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药三、三、5-HT再再摄取抑制取抑制药 氟西汀（氟西汀（fluoxetine） 药理作用理作用 强强效效选择性性5-HT摄取抑制取抑制药 体内体内过程程 临床床应用用 1. 治治疗抑郁症抑郁症 2. 治治疗神神经性性贪食症食症 不良反不良反应及注意事及注意事项第三节第三节 抗抑郁症药抗抑郁症药四、其他抗抑郁四

36、、其他抗抑郁药 曲曲唑酮（trazodone） 治治疗抑郁症，具有抑郁症，具有镇静作用，适于夜静作用，适于夜间给药。四、抗焦虑药 焦焦虑是多种精神病的常是多种精神病的常见症状，焦症状，焦虑症症则是一种以急性是一种以急性焦焦虑反复反复发作作为特征的神特征的神经官能症，并伴有植物神官能症，并伴有植物神经功能紊功能紊乱。乱。发作作时，患者多自，患者多自觉恐惧、恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、心悸、出冷汗、震震颤及睡眠障碍等。无及睡眠障碍等。无论是焦是焦虑症或焦症或焦虑状状态，临床多用抗床多用抗焦焦虑药治治疗。常用的常用的为苯二氮卓苯二氮卓类 此外，尚有丁螺此外，尚有丁螺环酮( ( buspirone

37、)buspirone)，选择性性5-HTIA5-HTIA受体的部分激受体的部分激动药，降低，降低5-HT5-HT释放量，不直接影响放量，不直接影响GABAGABAA A受体。在解除焦受体。在解除焦虑症状症状时不不产生生显著的著的镇静、催眠或致静、催眠或致遗忘等。它与苯二氮卓之忘等。它与苯二氮卓之间无交叉耐受无交叉耐受性。不良反性。不良反应较少、少、药物依物依赖性也性也较低。低。【知【知识链接】合理使用抗精神病接】合理使用抗精神病药物物许多抗精神病多抗精神病药物的副作用很多，如果使用不当，不物的副作用很多，如果使用不当，不仅不能改善精神症状，而且会使病情加重，甚至不能改善精神症状，而且会使病情加

38、重，甚至贻误治治疗。造成。造成身体机能的身体机能的损害。害。合理合理剂量：抗精神病量：抗精神病药物各具特点，物各具特点，剂量的量的选择因人而因人而异，异，对年年迈体弱伴有躯体疾病者，用体弱伴有躯体疾病者，用药更加慎重。更加慎重。合理合理疗程：抗精神病程：抗精神病药物在体内吸收起效物在体内吸收起效时间约1014天，当天，当药物加到一定量，精神症状大部分或完全消失物加到一定量，精神症状大部分或完全消失时的的药量量称称为“治治疗量量”，此量，此量维持的持的时间对精神病人的精神病人的疗效和愈后非常效和愈后非常重要，一般要重要，一般要维持持8周以上，周以上，连续服用服用3个月，称个月，称为“一个一个疗程程”。更更换药物要慎重，当某种物要慎重，当某种药物治物治疗效果不理想或因某些原因要更效果不理想或因某些原因要更换药物物时，要，要缓慢减慢减药和加和加药，不能突然停，不能突然停药或或换药速度速度过快。快。定期复定期复查心心电图和血常和血常规：氯丙丙嗪、奋乃静、氟乃静、氟哌啶醇醇等等药物，只要定期物，只要定期检查心心电图，做必要的血液化，做必要的血液化验，发现异常及异常及时调整整药物，就会将物，就会将药物副反物副反应减少到最小，防止减少到最小，防止严重重药物反物反应的的发生。生。